Воспользуйтесь поиском по сайту:
Телмисартан: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Telmisartan
Код ATX: C09CA07
Действующее вещество: телмисартан (Telmisartan)
Производитель: ООО Озон (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 304 руб.
Телмисартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.
Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или бело-желтоватого цвета (по 5, 7, 10 и 20 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках, укупоренных натягиваемыми крышками с контролем первого вскрытия либо навинчиваемыми крышками с системой «нажать-повернуть» или с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Телмисартана).
Состав 1 таблетки:
Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II.
Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT1 рецепторов носит длительный характер.
С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.
Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).
Применение телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие АТ II. Гипотензивный эффект развивается примерно в течение 3 ч после приема первой дозы, сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное терапевтическое действие обычно развивается через 4–8 недель регулярного приема препарата.
При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
После резкого прекращения приема препарата уровень АД в течение нескольких дней возвращается к исходному значению. Синдром отмены не развивается.
Согласно данным сравнительных клинических исследований, гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым у препаратов других классов (например, атенолола, гидрохлоротиазида, эналаприла, лизиноприла, амлодипина). Вместе с тем, сухой кашель у больных, получавших телмисартан, возникал значительно реже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.
У пациентов от 55 лет и старше с транзиторной ишемической атакой, инсультом, ишемической болезнью сердца (ИБС), поражениями периферических артерий и осложнениями сахарного диабета 2-го типа (такими как гипертрофия левого желудочка, микро- или макроальбуминурия, ретинопатия) в анамнезе, относящихся к группе риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений, телмисартан оказывал действие, подобное таковому у рамиприла в отношении снижения первичной комбинированной конечной точки: госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью, нефатальный инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая смертность.
Телмисартан, аналогично рамиприлу, также продемонстрировал эффективность в отношении снижения частоты вторичных точек: инсульт без смертельного исхода, инфаркт миокарда без смертельного исхода, сердечно-сосудистая смертность.
Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг для снижения риска сердечно-сосудистой смертности не изучена.
В отличие от рамиприла, телмисартан реже вызывал такие побочные эффекты, как сухой кашель и ангионевротический отек. Однако на фоне его приема чаще возникала артериальная гипотензия.
При пероральном применении препарат в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Одновременный прием пищи снижает показатель AUC (площади под фармакологической кривой) на 6–19% в зависимости от дозы (40–160 мг). Спустя 3 ч после применения препарата плазменная концентрация выравнивается вне зависимости от времени приема пищи.
Предполагается, что небольшое снижение AUC не может вызывать уменьшение терапевтического эффекта. Линейная зависимость плазменной концентрации телмисартана от принятой дозы отсутствует. При применении препарата в дозах более 40 мг AUC и особенно максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличиваются непропорционально.
Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (более 99,5%), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. В равновесном состоянии среднее значение кажущегося объема распределения (Vd) составляет примерно 500 л.
Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.
Препарату свойственна фармакокинетика биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т1/2) более 20 ч. AUC и особенно Cmax непропорционально увеличиваются с дозой. Данные, подтверждающие клиническую значимость накопления телмисартана при его приеме в терапевтических дозах, отсутствуют.
После перорального и внутривенного применения телмисартан выводится в основном через кишечник, преимущественно в неизменном виде. Почками выводится не более 1%.
Общий плазменный клиренс составляет примерно 1000 мл/мин, печеночный кровоток – порядка 1500 мл/мин.
Фармакокинетика в особых случаях:
Абсолютные:
Относительные (таблетки Телмисартан следует применять с осторожностью):
Таблетки Телмисартан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг (½ таблетки по 40 мг). Если необходимый терапевтический эффект не достигнут, повышают дозу до 80 мг 1 раз в сутки или в дополнение назначают тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). При повышении дозы важно учитывать, что максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 4–8 недель после начала приема телмисартана.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Лечение проводят под контролем артериального давления и при необходимости снижают дозу гипотензивных препаратов.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и больным, получающим гемодиализ, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 20 мг.
Пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени не следует превышать суточную дозу 40 мг.
Частота побочных эффектов у телмисартана в целом сопоставима с таковой у плацебо (41,4% и 43,9% соответственно), она не зависит от дозы и не коррелирует с полом пациента, его возрастом и расовой принадлежностью.
Нижеописанные нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестная частота – имеющихся данных для оценки частоты недостаточно:
Сообщений о случаях передозировки телмисартана нет. Предполагается выраженное снижение АД и развитие тахикардии, также возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, головокружение, брадикардия, острая почечная недостаточность.
В случае приема чрезмерной дозы препарата пациенту следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение, включающее контроль креатинина в плазме крови и содержания электролитов. Гемодиализ не эффективен. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Терапевтические методы определяются в зависимости от времени, прошедшего с момента приема телмисартана, и степени тяжести симптоматики. Если с момента, когда пациент принял высокую дозу препарата, прошло немного времени, рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок и принять активированный уголь. В случае выраженного снижения АД пациента нужно уложить и приподнять ноги, также требуется восполнение объема циркулирующей крови и электролитов.
До назначения Телмисартана и регулярно во время его применения следует контролировать артериальное давление, уровень калия в сыворотке крови, функцию почек. Развитие транзиторной артериальной гипотензии не является противопоказанием к дальнейшему приему препарата при условии стабилизации АД. Если выраженная артериальная гипотензия развивается повторно, необходимо снизить дозу или прекратить терапию.
До назначения Телмисартана следует устранить дефицит жидкости и/или натрия, поскольку в этом случае высока вероятность развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы препарата. Снижение ОЦК и содержания натрия часто отмечается вследствие диареи, рвоты или ограничения приема поваренной соли при диуретической терапии.
Лечение пациентов с нарушенной функцией почек и почечной недостаточностью должно сопровождаться мониторированием концентрации креатинина в сыворотке крови и содержания калия. Опыт лечения телмисартаном пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), повышают риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.
Следует избегать применения Телмисартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, непроходимостью желчных путей и холестазом, поскольку препарат выводится из организма преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение печеночного клиренса препарата. При печеночных нарушениях легкой и умеренной степени тяжести требуется особая осторожность.
У предрасположенных пациентов вследствие ингибирования РААС, особенно в случае одновременного применения препаратов, также влияющих на эту систему, были отмечены такие побочные реакции как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, обморок, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС (например, добавление к АРА II ингибитора АПФ) не рекомендуется больным с уже контролируемым артериальным давлением. Она возможна в исключительных случаях, при этом требуется усиленный контроль почечной функции, включающий периодическое определение уровня калия и креатинина в плазме крови.
Пациентам, у которых почечная функция и сосудистый тонус зависят в основном от активности РААС (например, больных с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии, или хронической сердечной недостаточностью), применение препаратов, воздействующих на РААС, в т. ч. Телмисартана, ассоциировано с развитием таких осложнений как олигурия, гиперазотемия, острая артериальная гипотензия, в редких случаях – острая почечная недостаточность.
Гипотензивные средства, ингибирующие РААС, как правило, неэффективны у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение им Телмисартана не рекомендуется.
Ингибиторы РААС способны вызывать гиперкалиемию, которая чревата летальным исходом у пациентов пожилого возраста, больных с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, почечной недостаточностью или другими сопутствующими заболеваниями, а также у лиц, получающих лекарственные средства, которые могут повышать содержание калия. В связи с этим до назначения Телмисартана следует тщательно оценивать соотношение пользы и рисков.
Основными факторами риска, которые должны быть учтены, являются:
У пациентов из группы риска рекомендуется периодически проверять содержание калия в сыворотке крови.
При наличии дополнительных сердечно-сосудистых рисков (например, ишемической болезни сердца) у больных сахарным диабетом такие гипотензивные средства, как АРА II и ингибиторы АПФ, могут повышать риск внезапной сердечно-сосудистой смерти и фатального инфаркта миокарда. Следует учитывать, что ИБС может протекать бессимптомно, т. е. не быть диагностированной. В связи с этим при сахарном диабете до назначения Телмисартана требуется проведение соответствующих диагностических исследований, включающих пробу с физической нагрузкой.
Как и другие АРА II, телмисартан менее эффективно понижает АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других популяций. Вероятно, это обусловлено их большей предрасположенностью к снижению активности ренина.
Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и ишемической кардиомиопатией может приводить к инсульту или инфаркту миокарда.
Специальные клинические исследования по влиянию телмисартана на психомоторные функции человека не проводились. Учитывая вероятность развития некоторых побочных эффектов (таких как сонливость и головокружение), пациентам рекомендовано соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложной техникой.
Опыта применения телмисартана у беременных женщин нет. Исследования на животных показали его репродуктивную токсичность. В связи с этим препарат противопоказан в период беременности. Если беременность наступила на фоне терапии, прием телмисартана следует немедленно прекратить и назначить альтернативное гипотензивное средство, относящееся к классам веществ, не обладающих эмбриотоксическим и тератогенным действием, если это необходимо.
Согласно данным клинических наблюдений, применяемые во II и III триместрах беременности антагонисты рецептора ангиотензина II оказывают токсическое действие, что проявляется маловодием, ухудшением почечной функции и задержкой окостенения черепа у плода, артериальной гипотензией, гиперкалиемией и почечной недостаточностью у новорожденного. При применении АРА II в период II триместра беременности рекомендуется проводить ультразвуковое исследование почек и черепа плода.
Новорожденные, чьи матери во время беременности принимали препарат АРА II, должны находиться под наблюдением на предмет развития артериальной гипотензии.
Неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком. В исследованиях на животных было выявлено, что препарат проникает в молоко лактирующих самок. В связи с этим в период лактации противопоказано назначение телмисартана, или женщине может быть рекомендовано перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Телмисартан противопоказан детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у этой категории пациентов.
Относительными противопоказаниями к назначению Телмисартана являются двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки и состояние после трансплантации почки.
Больным с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности рекомендуемая начальная суточная доза составляет 20 мг.
Следует соблюдать осторожность при легких и умеренных нарушениях функции печени (класс А и В по классификации Чайлда – Пью), суточная доза не должна превышать 40 мг.
Противопоказан Телмисартан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлда – Пью).
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменять дозу препарата.
Аналогами Телмисартана являются Ангиаканд, Апровель, Артинова, Атаканд, Блоктран, Валаар, Вазотенз, Валсартан, Валз, Гипосарт, Диован, Ирбесартан, Канарб, Кандесартан, Козаар, Лозап, Лориста, Микардис, Нортиван, Ордисс, Презартан, Реникард, Теветен, Телмиста, Эдарби и др.
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
По мнению врачей, Телмисартан – эффективное гипотензивное средство. Его важным преимуществом является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациенты также оставляют положительные отзывы о Телмисартане: средство нормализует АД, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Сообщений о побочных эффектах практически нет, в редких случаях упоминаются головокружение и нарушение зрения.
Цена на Телмисартан зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, аптечной сети и региона продаж. Примерная стоимость таблеток по 40 мг (14 шт. в упаковке) – 428 руб., по 80 мг (28 шт. в упаковке) – 310–325 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.