Кетоконазол

Кетоконазол – противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки: почти белого или белого цвета с фаской (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
• капсулы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
• суппозитории вагинальные: белого или белого с желтым оттенком цвета, цилиндрической формы с заостренным концом, возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня на срезе (по 5 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• крем для наружного применения 2%: однородная масса белого или белого с желтым оттенком цвета (по 10 г или 15 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
• шампунь (по 150 мл во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: кетоконазол – 0,2 г;
• вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В 1 капсуле содержание действующего вещества – кетоконазол, составляет 0,2 г.

В 1 суппозитории содержится:

• действующее вещество: кетоконазол – 0,4 г;
• вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ).

В 1 г крема содержится:

• действующее вещество: кетоконазол – 0,02 г;
• вспомогательные компоненты: вазелиновое масло, эмулцир 61 WL 2659, нипагин, лабрафил М 2130 CS, вода очищенная.

В шампуне содержится:

• действующее вещество: кетоконазол – 2%;
• вспомогательные компоненты: лауретсульфат натрия, кокмидапропилбетаин, лаурилэтоксисульфосукцинат натрия, кокоглюкозид глицерилолеат, поликватерниум-7, кокамид МЕА, ПЭГ (полиэтиленгликоль)-7 глицерил кокоат, триэтаноламин, лаурет-3, хлорид натрия, этилендиаминтетрауксусная кислота, метилхлоризотиазолинон, лимонная кислота, пищевой краситель, парфюмерная композиция.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетоконазол – синтетическое производное имидазола, противогрибковый препарат с широким спектром фунгицидной и фунгистатической активности. Механизм микостатического действия активного вещества обусловлен его способностью к угнетению синтеза эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов. Это вызывает изменение липидного состава мембраны грибов и нарушение проницаемости клеточной стенки.

К кетоконазолу проявляют чувствительность следующие микроорганизмы: дерматофиты [Trichophyton speciales (spp.), Microsporum spp., Epidermophyton floccosum], дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Pityrosporum spp., Candida spp., Torulopsis, Cryptococcus spp.), грамположительные кокки (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), диморфные грибы и эумицеты.

Фармакокинетика

После приема внутрь кетоконазол хорошо всасывается. Период достижения максимальной концентрации в плазме составляет 1–2 часа.

Связывание с белками плазмы – 99%.

Первая фаза T_1/2 (период полувыведения) составляет 2 часа, вторая фаза – 8 часов.

В течение 96 часов выводится в виде неактивных метаболитов и в неизменном виде 70% от принятой дозы. Через кишечник – 57%, через почки – 13%.

Системная абсорбция при наружном или интравагинальном использовании незначительная.

Показания к применению

Таблетки и капсулы

Применение капсул и таблеток Кетоконазол показано для лечения и профилактики микозов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта;
• выраженные поражения кожи, волос и ногтей (включая дерматофитию, онихомикоз, разноцветный лишай);
• системные микозы: бластомикоз, кандидоз, гистоплазмоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз;
• хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местной терапии;
• грибковые инфекционные заболевания у ослабленных больных, в том числе при иммунодефиците (для профилактики).

Суппозитории вагинальные

• хронический рецидивирующий и острый вагинальный кандидоз;
• профилактика грибковых инфекций влагалища в случае пониженной сопротивляемости организма, при лечении лекарственными средствами (включая антибиотики), вызывающими нарушение нормальной микрофлоры влагалища.

Крем для наружного применения 2%

Наружное применение крема Кетоконазол показано для лечения микозов кожи, вызванных чувствительными к кетоконазолу грибами:

• кандидоз кожи;
• паховая эпидермофития;
• дерматомикоз гладкой кожи (стригущий лишай);
• эпидермофития стоп и кистей;
• себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale;
• отрубевидный лишай.

Шампунь

Применение шампуня Кетоконазол показано для лечения и профилактики роста грибковой флоры кожи головы, включая отрубевидный лишай и перхоть.

Противопоказания

Таблетки

• выраженные нарушения функции печени;
• сопутствующая терапия терфенадином, астемизолом, триазоламом, цизапридом, хинидином, симвастатином, ловастатином, пимозидом;
• кормление грудью;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Кетоконазол с осторожностью следует принимать при заболеваниях печени, аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе, нарушении функции надпочечников, в сочетании с антацидами, в случае необходимости одновременного длительного использования гепатотоксических средств.

Применение таблеток Кетоконазол в период беременности возможно только в особых случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Капсулы

• тяжелая степень нарушения функции печени;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к макролидам и другим компонентам препарата.

В период вынашивания применение капсул допускается только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Суппозитории вагинальные

• I триместр беременности;
• возраст до 12 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется использовать Кетоконазол во II и III триместре беременности, при грудном вскармливании и в возрасте от 12 до 18 лет.

Крем для наружного применения 2%

• нарушение целостности кожного покрова в области предполагаемого нанесения крема;
• гиперчувствительность к компонентам состава.

Шампунь

Противопоказано применение при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав.

Инструкция по применению Кетоконазола: способ и дозировка

Таблетки и капсулы

Таблетки и капсулы Кетоконазол принимают внутрь во время еды.

Рекомендованное дозирование:

• дерматомикозы, разноцветный лишай, кандидоз кожи и полости рта, онихомикозы, системные микозы: взрослые и дети с весом тела больше 30 кг: по 1 шт. (200 мг) 1 раз в день. При необходимости, для достижения существенного клинического эффекта, суточную дозу можно увеличить до 2 шт. (400 мг). Для детей с весом тела 15–30 кг доза составляет 1/2 шт. (100 мг). Продолжительность курса зависит от диагноза и может составлять: дерматомикозы – до 28 дней; разноцветный лишай – 10 дней; кандидоз кожи и полости рта – 14–21 день, онихомикозы – до клинического и микологического улучшения от 180 до 360 дней, системные микозы – 30–60 дней;
• вагинальный кандидоз: 2 шт. в день в течение 5 дней;
• профилактика грибковых инфекций: взрослые – по 2 шт. в день, дети – из расчета по 4–8 мг на 1 кг веса ребенка в день. Продолжительность курса назначают индивидуально с учетом клинической ситуации.

После полного исчезновения симптомов болезни прием таблеток и капсул следует продолжить в течение нескольких дней.

Если после 28 дней применения препарата отсутствуют признаки существенного улучшения состояния, необходимо верифицировать диагноз.

Суппозитории вагинальные

Суппозитории Кетоконазол предназначены для интравагинального применения.

Для проведения процедуры следует извлечь свечу из контурной упаковки, принять положение, лежа на спине, и глубоко ввести ее во влагалище.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день. Продолжительность курса от 3 до 5 дней, при хронической форме кандидоза – 10 дней.

Крем для наружного применения 2%

Крем Кетоконазол применяют наружно, путем нанесения тонкого слоя препарата на пораженный инфекцией и прилегающий к нему участок кожи.

Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально, учитывая клинические показания.

Рекомендованное дозирование:

• дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития стоп и кистей, кандидоз кожи, отрубевидный лишай: 1 раз в день. Продолжительность лечения: дерматомикоз гладкой кожи – 21–28 дней, паховая эпидермофития – 14–28 дней, эпидермофития кистей и стоп – 28–42 дня, отрубевидный лишай и кандидоз кожи – 14–21 день;
• себорейный дерматит: 1 или 2 раза в день в течение 14–28 дней;
• поддерживающая терапия при воспалении сальных желез: 1–2 раза в 7 дней.

После исчезновения симптомов заболевания, подтвержденных отрицательными результатами исследований кожи на наличие грибов, применение крема необходимо продолжить в течение нескольких дней.

Шампунь

Шампунь Кетоконазол следует обильно нанести на волосистую часть головы и оставить на 5 минут. Затем волосы тщательно прополаскивают теплой водой.

Рекомендованная кратность процедур:

• лечение перхоти: 1 раз в три дня, продолжительность курса – 30 дней;
• отрубевидный лишай: 1 раз в день в течение 7 дней.

Побочные действия

Таблетки

• со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота; очень редко – преходящее повышение уровня трансаминаз печени, гепатит;
• со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, фотофобия, обратимое увеличение внутричерепного давления, парестезии;
• со стороны половой системы: редко (на фоне длительного приема высоких доз) – нарушение менструального цикла, ингибирование образования андрогенов, олигоспермия, гинекомастия;
• со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения.

Капсулы

• возможно: диарея, тошнота, рвота, парестезии, головная боль, нарушение сна, умопомрачение, фотофобия, тромбоцитопения, экзантема;
• очень редко: лихорадка, выпадение волос, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь), гинекомастия, олигоспермия, понижение либидо, артралгия;
• у детей в редких случаях: может появляться нервозность, возбуждение, бессонница, гиперкинезия, конъюнктивит.

Суппозитории вагинальные

• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;
• местные реакции: зуд, раздражение и гиперемия слизистой оболочки влагалища.

Крем для наружного применения 2%

На фоне применения крема нежелательные явления могут проявляться жжением, зудом, раздражением кожи, особенно в начале лечения.

При появлении кожной сыпи, которая является симптомом лекарственной аллергии, применение препарата следует отменить.

Шампунь

После нанесения шампунь с кетоконазолом полностью смывается проточной водой, не вызывая раздражения, гиперчувствительности и других побочных реакций.

Передозировка

Таблетки и капсулы

Симптомы: возможно усиленное проявление побочных действий.

Лечение: немедленное промывание желудка. Назначение симптоматической терапии.

Суппозитории вагинальные

Из-за низкой абсорбции Кетоконазола при интравагинальном применении передозировка маловероятна.

Крем для наружного применения 2%

При наружном применении всасывание активного вещества в системный кровоток практически не происходит, поэтому передозировка препарата маловероятна.

При случайном попадании крема внутрь необходимо промыть желудок. Далее показано проведение симптоматической терапии.

Особые указания

При появлении симптомов развития нежелательных явлений применение препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Если продолжительность приема таблеток превышает 14 дней, лечение необходимо сопровождать регулярным контролем картины периферической крови и показателей функции печени.

При необходимости одновременной терапии антацидами, таблетки Кетоконазол следует принимать за 2 часа до антацидных препаратов.

При приеме кетоконазола внутрь противопоказано употребление алкоголя.

На фоне применения суппозиториев у полового партнера в редких случаях может возникнуть гиперемия полового члена.

При вагинальном кандидозе рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров, это позволит снизить риск рецидива болезни.

Суппозитории могут снижать надежность таких барьерных методов контрацепции, как латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы.

Крем можно применять только наружно, его нельзя использовать в офтальмологической практике. Нельзя допускать попадания крема в глаза.

Если применение крема назначают после длительного наружного использования глюкокортикостероидов, может появиться раздражение кожи. Чтобы его устранить, рекомендуется в течение 14–21 дня продолжить нанесение глюкокортикостероида утром, а кетоконазол применять вечером. Затем дозу глюкокортикостероида следует постепенно снижать до полной отмены. Если первоначально использовался сильнодействующий глюкокортикостероид, его можно заменить менее сильным.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием таблеток и капсул может вызывать у больного побочные эффекты, влияющие на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ, в т. ч. при управлении автотранспортом.

Применение суппозиториев и крема не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение таблеток и капсул в период беременности возможно только в особых случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение таблеток и капсул в период лактации. При необходимости приема кетоконазола внутрь грудное вскармливание следует прекратить.

Назначение суппозиториев противопоказано в I триместре беременности. Использование суппозиториев во II и III триместре вынашивания и при кормлении грудью возможно только в случае, если, по мнению врача, ожидаемая польза от терапии для матери превосходит существующий риск для плода и ребенка.

Возможно применение крема в период беременности и лактации из-за низкой степени абсорбции кетоконазола в системный кровоток.

Применение в детском возрасте

Рекомендованное дозирование для таблеток и капсул:

• дерматомикозы, разноцветный лишай, кандидоз кожи и полости рта, онихомикозы, системные микозы: дети с весом тела больше 30 кг - по 1 шт. (200 мг) 1 раз в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2 шт. Дети с весом тела 15–30 кг – 1/2 шт. (100 мг) 1 раз в день. Продолжительность курса лечения: дерматомикозы – до 28 дней; разноцветный лишай – 10 дней; кандидоз кожи и полости рта – 14–21 день, онихомикозы – до клинического и микологического улучшения от 180 до 360 дней, системные микозы – 30–60 дней;
• профилактика грибковых инфекций: из расчета по 4–8 мг на 1 кг веса ребенка в день. Продолжительность курса назначают индивидуально.

Суппозитории вагинальные: сведения о безопасности и эффективности их использования у девочек в возрасте до 12 лет отсутствуют, поэтому применение противопоказано.

С осторожностью рекомендуется использовать свечи в возрасте 12–18 лет.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение таблеток и капсул Кетоконазол при выраженном нарушении функции печени.

С осторожностью следует принимать таблетки пациентам с заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кетоконазола в форме таблеток и капсул:

• терфенадин, астемизол, триазолам, цизаприд, хинидин, симвастатин, ловастатин, пимозид: препараты, комбинация которых с кетоконазолом противопоказана;
• антациды, антихолинергические средства, Н2-блокаторы: способствуют значительному снижению всасывания кетоконазола;
• рифампицин, изониазид, рифабутин, карбамазепин, фенитоин: вызывают понижение уровня концентрации препарата в плазме крови;
• циклоспорин, непрямые антикоагулянты, индинавир, саквинавир, дисульфан, винкристин, доцетаксел, нифедипин, дигоксин, верапамил, карбамазепин, алфентанил, силденафил, буспирон, алпразолам, мидазолам, метилпреднизолон, тримексат, рифабутин: существует риск повышения уровня их концентрации в плазме крови.

При интравагинальном и наружном применении Кетоконазола практически отсутствует системная абсорбция вещества, поэтому взаимодействие суппозиториев и крема с другими лекарственными средствами маловероятно.

Аналоги

Аналогами Кетоконазола являются: таблетки – Кетоконазол ДС, Фунгавис, Фунгинок, Ороназол, Фунгистаб, Микозорал, Невирапин, Ритонавир, Инвираза, Кетазол; капсулы – Прадакса, Криксиван; крем – Дермазол, Низорал, Кетозорал; мазь – Микокет, Себозол, Перхотал; суппозитории – Кетоконазол-Альтфарм, Ливарол, Кетодин; шампунь – Миканисал, Низорал, Перхотал, Незо-Фарм.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °C; таблетки, капсулы, суппозитории – в защищенном от влаги и света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки и суппозитории отпускаются по рецепту, капсулы, крем, шампунь – без рецепта.

Отзывы о Кетоконазоле

Отзывы о Кетоконазоле в форме суппозиториев, крема и шампуня носят положительный характер. Пациенты отмечают эффективность использования суппозиториев при лечении молочницы, хорошую переносимость препарата. Местное применение кетоконазола в течение 5 дней позволяет избавиться от ощущения дискомфорта, зуда и других симптомов грибковой болезни. Шампунь с кетоконазолом оказывает быстрое действие при лечении перхоти.

В отзывах о креме к достоинствам препарата пациенты относят его доступность. Но встречаются сообщения о существующем риске рецидива после полного исчезновения симптомов микоза кожи.

Немногочисленные отзывы о таблетках неоднозначны, во многих из них указывается на частое развитие побочных эффектов.

Цена на Кетоконазол в аптеках

Цена на Кетоконазол, суппозитории вагинальные, за упаковку, содержащую 5 шт., может составлять от 233 руб., за 10 шт. – от 392 рублей; 1 флакон (150 мл) шампуня может стоить от 187 рублей.