Нитроспрей

Нитроспрей – вазодилатирующее средство из группы нитратов; антиангинальный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нитроспрей в форме спрея подъязычного дозированного: прозрачная бесцветная жидкость [10 мл (200 доз) в полипропиленовом флаконе, оснащенном механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с насадкой-распылителем и защитным колпачком].

Состав 1 дозы:

• действующее вещество: нитроглицерин (в форме 4% раствора) – 0,4 мг;
• дополнительный компонент: этанол (спирт этиловый ректификованный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроспрей – периферический вазодилататор, оказывающий преимущественное влияние на венозные сосуды.

Механизм действия нитроглицерина, активного вещества препарата, базируется на его способности высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Данное соединение обеспечивает повышение внутриклеточной концентрации циклической гуанозинмонофосфатазы, тем самым препятствуя проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывая их расслабление. Результатом расслабления гладких мышц сосудистой стенки является расширение сосудов, что приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузки) и сопротивления большого круга кровообращения (постнагрузки). При этом уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде.

На фоне вызванного препаратом расширения коронарных сосудов улучшается коронарный кровоток и осуществляется его перераспределение в зоне с недостаточным кровоснабжением, что содействует повышению доставки кислорода в сердечную мышцу. Снижение возврата венозной крови уменьшает давление наполнения, способствует нормализации снабжения кровью субэндокардиальных слоев, понижает давление в малом круге кровообращения, приводит к постепенному снятию симптомов при отеке легких.

Подавляя сосудистый компонент, формирующий болевой синдром, нитроглицерин демонстрирует центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов. Вещество также способствует расслаблению гладкомышечных клеток бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей. Действие Нитроспрея быстро проявляется, эффект развивается на протяжении 1–1,5 минут и отмечается примерно в течение 30 минут.

Фармакокинетика

При сублингвальном использовании (рассасывании под языком) нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется в системный кровоток с поверхности слизистой полости рта. Биодоступность вещества составляет 100%, поскольку при сублингвальном приеме не возникает его первичной печеночной деградации.

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови наблюдается спустя 4 минуты после принятия средства. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Для вещества характерно быстрое протекание процесса метаболической трансформации с участием нитратредуктазы, в ходе которого образуются ди- и мононитраты (активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат) и конечный продукт – глицерин. Экскретируется нитроглицерин почками в форме метаболитов, в неизменном виде выделяется менее 1% дозы, общий клиренс – 25–30 л/мин.

После приема Нитроспрея период полувыведения (Т_½) средства из плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами, его накапливание отмечается в стенках сосудов.

Показания к применению

• приступы стенокардии – в целях купирования и профилактики (предупреждение приступов путем приема перед физической нагрузкой);
• острая левожелудочковая недостаточность (в т. ч. на фоне острого инфаркта миокарда).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• выраженная артериальная гипотензия;
• повышение внутричерепного давления, вызванное травмой или кровоизлиянием в головной мозг;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы;
• гиперчувствительность к органическим нитратам.

Относительные (рекомендуется принимать Нитроспрей с особой осторожностью, поскольку существует риск развития осложнений):

• хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся низким давлением заполнения левого желудочка [из-за угрозы снижения артериального давления (АД) и развития тахикардии, что может усилить ишемию];
• острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
• тяжелая форма анемии;
• гипертрофическая кардиомиопатия (ввиду возможного учащения приступов стенокардии);
• тиреотоксикоз;
• почечная недостаточность в тяжелой степени;
• печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Нитроспрея: способ и дозировка

Препарат используют сублингвально. Во избежание развития осложнений Нитроспрей следует принимать по рекомендации лечащего врача.

Перед распылением спрея баллон не следует встряхивать, при проведении процедуры по возможности желательно находиться в положении сидя. Для приема средства нужно, держа баллон вертикально, снять с него защитный колпачок, затем открыв рот и задержав на несколько секунд дыхание, нажать один раз на баллон, направив струю препарата под язык. Закрыв рот, необходимо постараться некоторое время не глотать препарат.

В случае первого использования средства или после продолжительного перерыва в приеме требуется перед непосредственным введением спрея одну дозу выпустить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Рекомендуемые дозы и кратность приема Нитроспрея:

• купирование приступа стенокардии: при первом приступе следует ввести под язык 1 или 2 дозы (0,4 или 0,8 мг); при недостаточности эффекта можно произвести распыление повторно с 5-минутными интервалами; если после сублингвального введения 3 доз на протяжении 15 минут приступ не удалось купировать, требуется незамедлительно обратиться к врачу;
• профилактика приступа стенокардии: за 5–10 минут до возможного стресса или предполагаемой нагрузки следует использовать 1 дозу (0,4 мг).

Максимальная разовая доза Нитроспрея не должна превышать 1,6 мг нитроглицерина (4 дозы), максимальная суточная – 6,4 мг (16 доз).

Побочные действия

• центральная нервная система: чувство слабости, головная боль (в особенности в начале терапии, при длительном применении – уменьшается); редко – заторможенность, тревожность, психотические реакции, дезориентация;
• сердечно-сосудистая система: жар, тахикардия, гиперемия лица, головокружение, снижение АД; редко (преимущественно при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс;
• аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
• пищеварительная система: сухость во рту; редко – тошнота, абдоминальная боль, рвота;
• местные реакции: ощущение жжения под языком;
• прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: снижение АД, головная боль, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, чувство жара, головокружение, диарея, рвота, повышенная сонливость, астения. При использовании очень высоких доз (более 20 мг/кг) возможно возникновение метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ, ортостатического коллапса.

При легких проявлениях передозировки рекомендуют перевести больного в положение лежа, приподняв ему ноги. В тяжелых случаях назначают проведение общих методов лечения интоксикации и шока – восполняют объем циркулирующей крови, вводят норэпинефрин и/или дофамин и др. Использовать эпинефрин (адреналин) противопоказано.

Если наблюдается развитие метгемоглобинемии, назначают внутривенное введение витамина C (или в виде натриевой соли) в дозе 1000 мг, 1% раствора метиленового синего в дозе до 50 мл, толуидинового синего в начальной дозе 2–4 мг/кг, в дальнейшем – многократно по 2 мг/кг. Также при появлении данного осложнения возможно проведение гемодиализа, оксигенотерапии, обменного переливания крови.

Особые указания

В период применения Нитроспрея строго запрещено употреблять этанолсодержащие напитки.

Из-за усугубления риска возникновения во время лечения ортостатических реакций требуется соблюдать осторожность в случае резкого изменения положения тела, длительного стояния, выполнения физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Нитроглицерин способствует усилению выведения из организма ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Отменять Нитроспрей необходимо постепенно и под наблюдение врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса терапии требуется воздержаться от работы со сложными механизмами и управления автотранспортными средствами. В дальнейшем расширение ограничений следует устанавливать индивидуально для каждого больного.

Применение при беременности и лактации

Информации о проникновении препарата в материнское молоко не имеется.

Во время беременности и в период кормления грудью использование Нитроспрея допускается только под строгим медицинским контролем после тщательного сопоставления предполагаемой пользы лечения для матери и возможной угрозы для здоровья плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Нитроспрей не назначают детям и подросткам до 18 лет ввиду недостаточности клинических данных.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности использовать Нитроспрей требуется с осторожностью из-за усугубления риска возникновения метгемоглобинемии.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы моноаминоксидазы, другие антигипертензивные препараты и вазодилататоры (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы), трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (варденафил, тадалафил, силденафил), прокаинамид, этанол – возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
• новокаинамид, хинидин – усугубляется угроза возникновения ортостатического коллапса;
• гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного действия;
• дигидроэрготамин – усиливается эффект данного средства.

Аналоги

Аналогами Нитроспрея являются: Нитрокор, Нитроглицерин, Нитро ПОЛЬ инфуз, Нитролонг, Нитронг форте, Нитроминт, Перлинганит, Сустак форте, Нитроспринт, Тринитролонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и удаленном от открытого огня, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нитроспрее

Согласно отзывам, Нитроспрей является удобным в применении средством, эффективно и быстро купирующим приступы стенокардии.

Вместе с тем многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают, что в некоторых случаях он может резко снизить АД, из-за чего рекомендуют после приема средства некоторое время находиться в состоянии покоя.

К недостаткам препарата относят большое количество противопоказаний, а также развитие нежелательных реакций, преимущественно, таких как головная боль, слабость во всем теле, тошнота, рвота. Все пациенты считают Нитроспрей серьезным лекарственным средством, которое следует принимать только строго по показаниям в рекомендуемых дозах.

Цена на Нитроспрей в аптеках

Примерная цена на Нитроспрей может варьировать в пределах 90–120 рублей за упаковку, содержащую 200 доз (10 мл).