Пенталгин

Пенталгин – препарат комбинированного состава со спазмолитическим, анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пенталгина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсулообразной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, от светло-зеленого до зеленого цвета, на одной стороне – тиснение «PENTALGIN», на другой – риска; на срезе таблетка светло-зеленого цвета с белыми вкраплениями (по 2, 6, 10 или 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной).

Действующие вещества, содержащиеся в 1 таблетке:

• Парацетамол – 325 мг;
• Фенирамина малеат – 10 мг;
• Напроксен – 100 мг;
• Дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
• Кофеин – 50 мг.

Дополнительные компоненты в составе Пенталгина: лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, картофельный крахмал, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидрокситолуол (E321), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (клуцел EF), индигокармин (E132), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Состав покрывающей таблетки пленочной оболочки: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), титана диоксид, индигокармин (E132), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк, полисорбат 80 (твин 80).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком, обуславливающим обезболивающий и жаропонижающий эффекты. Его действие объясняется блокадой циклооксигеназы в ЦНС и воздействием на центры терморегуляции и боли.

Фенирамин представляет собой блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов, обладающий незначительным седативным и спазмолитическим действием. Он усиливает анальгетический эффект, характерный для напроксена и парацетамола, а также уменьшает выраженность явлений экссудации.

Напроксен – нестероидный противовоспалительный препарат, характеризующийся жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием. Он неселективно угнетает активность циклооксигеназы, отвечающей за регуляцию синтеза простагландинов.

Дротаверин проявляет миотропное спазмолитическое действие, механизм которого заключается в ингибировании фосфодиэстеразы IV и воздействии на гладкую мускулатуру в сердечно-сосудистой и мочеполовой системах, желчевыводящих путях и ЖКТ.

Для кофеина характерно тонизирующее действие на сосуды головного мозга. Также он способствует расширению кровеносных сосудов почек, сердца и скелетных мышц, повышает проницаемость гистогематических барьеров и увеличивает биодоступность ненаркотических анальгетиков, тем самым обеспечивая усиление лечебного эффекта. Кофеин улучшает физическую и интеллектуальную работоспособность, позволяет бороться с сонливостью и утомляемостью.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Пенталгина в достаточной мере не изучалась.

Показания к применению

• Болевой синдром различного генеза, в том числе головная боль (включая боль вследствие спазмов сосудов головного мозга), зубная боль, альгодисменорея, невралгия, радикулит, боли в мышцах и суставах;
• Болевой синдром, обусловленный спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при постхолецистэктомическом синдроме, желчнокаменной болезни и хроническом холецистите, а также почечная колика;
• Послеоперационные и посттравматические боли, в т.ч. при наличии воспаления;
• Простудные заболевания с лихорадкой (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в период обострения;
• Гиперкалиемия;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Острый инфаркт миокарда и другие тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Тяжелая артериальная гипертензия;
• Частая желудочковая экстрасистолия;
• Пароксизмальная тахикардия;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту (в настоящее время или в анамнезе);
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Повышенная чувствительность к компонентам в составе Пенталгина.

Относительные:

• Доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, Жильбера);
• Вирусный гепатит;
• Почечная/печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести;
• Алкогольное поражение печени;
• Сахарный диабет;
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• Заболевания периферических артерий;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Пенталгина: способ и дозировка

Таблетки Пенталгин принимают внутрь по 1 шт. до 3 раз в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 4 таблеток.

Продолжительность применения Пенталгина зависит от показаний: для купирования болевого синдрома – не более 5 дней, для снижения повышенной температуры тела – не больше 3 дней. Увеличение длительности лечения возможно только по назначению лечащего врача.

Побочные действия

• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, сердцебиение, повышение артериального давления;
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха; у пациентов с закрытоугольной глаукомой – повышение внутриглазного давления;
• Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): нарушения сна, усиление рефлексов, снижение концентрации внимания, тревожность, головная боль, возбуждение, головокружение, тремор;
• Со стороны системы кроветворения: снижение в крови уровня агранулоцитов, лейкоцитов, эритроцитов или тромбоцитов, увеличение количества метгемоглобина;
• Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, запор, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции печени;
• Аллергические и кожные реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь, дерматит, ангионевротический отек;
• Прочие: тахипноэ (учащение дыхания).

Передозировка

Симптомы передозировки Пенталгина достаточно многочисленны. К ним относятся: увеличение протромбинового времени, бледность кожи, тошнота, рвота, отсутствие аппетита (анорексия), боль в области живота, желудочно-кишечное кровотечение, гепатонекроз, повышенная активность печеночных трансаминаз, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания либо тремор, эпилептические припадки, спутанность сознания, головная боль, учащенное мочеиспускание, гипертермия (повышенная температура тела), аритмия, тахикардия.

Признаки нарушения функции печени могут наблюдаться через 12‒48 часов после передозировки. Тяжелая передозировка сопровождается печеночной недостаточностью с прогрессирующей энцефалопатией, панкреатитом, аритмией, острой почечной недостаточностью с тубулярным некрозом, коматозными состояниями. Также возможен летальный исход. При малейшем подозрении на передозировку Пенталгина необходимо обратиться к врачу.

В качестве лечения рекомендуется промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Для парацетамола специфическим антидотом является ацетилцистеин, который и используется при отравлении данным веществом. Введение ацетилцистеина в организм необходимо обеспечить не позже чем через 8 часов после передозировки. При желудочно-кишечном кровотечении вводят антацидные средства и промывают желудок ледяным 0,9% раствором хлорида натрия. При необходимости прибегают к оксигенации и поддержанию вентиляции легких. Во время эпилептических приступов хорошие результаты дает внутривенное введение диазепама, также требуется тщательный мониторинг баланса солей и жидкости и поддержание его на нормальном уровне.

Особые указания

Согласно инструкции, Пенталгин не следует применять одновременно с НПВС, парацетамолсодержащими препаратами и средствами, предназначенными для симптоматического лечения простудных заболеваний.

При длительной терапии (более 5-7 дней) следует держать под контролем состояние функции печени и показатели периферической крови.

Влияние кофеина на центральную нервную систему зависит от ее типа и может проявляться в разной степени – от возбуждения до торможения высшей нервной деятельности.

Под действием парацетамола искажаются результаты лабораторных исследований на содержание в плазме крови глюкозы и мочевой кислоты.

Напроксен, входящий в состав таблеток Пенталгин, способствует увеличению времени кровотечения.

Пенталгин следует отменить за 48 часов до назначенного исследования на определение 17-кетостероидов.

Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя, соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально небезопасных видов работ, требующих быстроты реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты, получаемые пациентом в течение длительного времени, снижают эффективность парацетамола.

Дифлунизал повышает на 50% плазменную концентрацию парацетамола, вследствие чего возрастает риск развития его гепатотоксичности.

Парацетамол уменьшает эффект урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Принимаемый в период лечения Пенталгином этанол повышает риск развития острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (например, циметидин) снижают вероятность гепатотоксического действия парацетамола.

Входящий в состав Пенталгина дротаверин может ослаблять противопаркинсонический эффект леводопы.

Фенирамин – одно из действующих веществ Пенталгина – при взаимодействии с этанолом, ингибиторами моноаминоксидазы, транквилизаторами и снотворными средствами усиливает угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении этанола, трициклических антидепрессантов, барбитуратов или рифампицина увеличивается риск токсического воздействия на печень, поэтому подобных комбинаций следует избегать.

Еще одно действующее вещество Пенталгина – напроксен – может снижать диуретический эффект фуросемида, усиливать действие непрямых антикоагулянтов, повышать токсичность метотрексата и сульфаниламидов, снижать выведение лития и повышать его концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении других препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, или употреблении кофеинсодержащих напитков возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Противосудорожные средства, являющиеся производными гидантоина (особенно фенитоин), барбитураты и примидон могут усиливать метаболизм и увеличивать клиренс кофеина.

Пероральные контрацептивы, дисульфирам, циметидин, норфлоксацин и ципрофлоксацин снижают метаболизм кофеина в печени, чем замедляют его выведение и увеличивают концентрацию в крови.

Аналоги

Аналогами Пенталгина являются: Ибупрофен, Парацетамол, Пенталгин ФС, Пенталгин Плюс, Кардиомагнил, Амизон, Анальгин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Пенталгине

Преимущественно отзывы о Пенталгине оставляют женщины, принимающие его во время менструации, сопровождающейся интенсивными болевыми ощущениями. Также в течение определенного периода времени препарат помогает избавиться от зубной и головной боли. Часто встречаются дискуссии среди пациентов на тему, от чего Пенталгин помогает лучше всего. Некоторые из них сравнивают его с аналогами (например, Пенталгином ФС), которые еще лучше справляются с сильными болями в мышцах. Врачи утверждают, что самолечение Пенталгином чревато серьезными осложнениями для здоровья и часто ухудшает течение заболевания. Поэтому перед началом лечения следует обратиться за консультацией к специалисту.

Цена на Пенталгин в аптеках

Примерная цена на Пенталгин варьируется от 55 до 110 рублей (за упаковку, содержащую 4 таблетки), от 95 до 147 рублей (за упаковку, содержащую 12 таблеток) или от 160 до 227 рублей (за упаковку, содержащую 24 таблетки).