Прегабалин Канон

Прегабалин Канон – противоэпилептический препарат с противосудорожной активностью.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: желатиновые, с твердой структурой, Прегабалин Канон 25 мг – №3, голубого цвета, Прегабалин Канон 50 мг – №3, желтого цвета, Прегабалин Канон 75 мг – №2, темно-желтого цвета, Прегабалин Канон 100 мг – №1, синего цвета, Прегабалин Канон 150 мг – №1, корпус белого, крышечка желтого цвета, Прегабалин Канон 200 мг – №0, белого цвета, Прегабалин Канон 300 мг – №0, желтого цвета; содержимое капсул – порошкообразная масса почти белого цвета с включениями в виде небольших спрессованных кусочков или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при нажатии (в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6 или 8 упаковок; по 10 или 14 шт., в картонной пачке 1–4 упаковки; по 15 шт., в картонной пачке 2 упаковки; по 56 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Прегабалина Канон).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: прегабалин – 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, тальк;
• корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид.

Кроме этого, в составе оболочки капсул содержатся:

• дозировка 25 мг: краситель индиготин;
• дозировка 50 и 300 мг: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый;
• дозировка 75 мг: краситель железа оксид желтый;
• дозировка 100 мг: краситель патентованный синий V;
• дозировка 150 мг: крышечка – краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прегабалин Канон – противоэпилептический препарат с противосудорожной активностью. Его действующее вещество – прегабалин, является аналогом ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Механизм действия препарата обусловлен способностью прегабалина связываться с альфа₂-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов (кальциевые каналы N, P или O типа) в центральной нервной системе, что приводит к необратимому замещению [3Н]-габапентина. Предположительно, это связывание может способствовать проявлению противосудорожного и анальгетического эффектов Прегабалина Канон.

Фармакокинетика

При приеме внутрь до еды всасывание прегабалина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходит быстро. Его максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1 час как при однократном приеме, так и при регулярном применении Прегабалина Канон. Биодоступность прегабалина составляет не менее 90% и не зависит от принятой дозы. При повторном приеме равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24–48 часов. Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, увеличивая время достижения максимальной плазменной концентрации примерно в 2,5 раза и снижая С_mах на 25–30%. Следует отметить, что клинически значимого влияния на общую абсорбцию прегабалина прием пищи не оказывает.

С белками плазмы прегабалин не связывается.

Кажущийся объем распределения составляет примерно 0,56 л/кг.

Преодолевает гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизму прегабалин почти не подвергается. Метаболизируется 0,9% от принятой дозы с образованием N-метилированного соединения, являющегося основным метаболитом, который выводится почками. Признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не отмечены.

Через почки выводится в основном в неизмененном виде. Период полувыведения в среднем составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренсы прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика прегабалина носит линейный характер, при повторном применении препарата она не меняется. Поэтому отсутствует необходимость в регулярном мониторировании уровня концентрации прегабалина.

Пол больного клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме не оказывает.

При нарушении функции почек требуется снижение дозы. При гемодиализе прегабалин интенсивно удаляется из плазмы, после сеанса гемодиализа длительностью 4 часа его концентрация в плазме снижается приблизительно на 50%. Поэтому после гемодиализа необходимо принимать дополнительную дозу Прегабалина Канон.

При нарушении функции печени фармакокинетика прегабалина существенно не меняется.

У пациентов в возрасте старше 65 лет с нарушениями функции почек может потребоваться снижение дозы Прегабалина Канон.

Фармакокинетические параметры прегабалина в равновесном состоянии у пациентов с эпилепсией, находящихся на противоэпилептической терапии, аналогичны таковым у больных с хроническими болевыми синдромами или здоровых добровольцев.

Показания к применению

• эпилепсия – в качестве дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией;
• нейропатическая боль;
• генерализованное тревожное расстройство;
• фибромиалгия.

Противопоказания

Абсолютные:

• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Прегабалин Канон при нарушении функции почек, сердечной недостаточности, сахарном диабете, энцефалопатии в анамнезе, сопутствующей терапии лоразепамом, оксикодоном, этанолсодержащими средствами для приема внутрь, лекарственной зависимости в анамнезе, пациентам в возрасте старше 65 лет.

В период беременности применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза от терапии для матери гораздо выше возможного риска для плода.

Прегабалин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин Канон принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком (нельзя нарушать целостность оболочки) и запивая достаточным количеством воды.

Дозу и продолжительность лечения врач определяет с учетом характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Назначенную суточную дозу Прегабалина Канон следует всегда делить на 2–3 приема.

Рекомендованное дозирование:

• нейропатическая боль: начальная доза – 150 мг в день. При хорошей переносимости и положительной динамике терапии через 3–7 дней дозу при необходимости можно повысить до 300 мг, а еще через 7 дней – до максимальной суточной дозы 600 мг;
• эпилепсия: начальная доза – 150 мг в день. Учитывая переносимость Прегабалина Канон и степень эффективности лечения через 7 дней начальную суточную дозу можно повысить до 300 мг, а еще через 7 дней – до 600 мг;
• фибромиалгия: начальная доза – 150 мг в день в течение 3–7 дней, затем, учитывая индивидуальную переносимость и достигнутый эффект, показано увеличение дозы Прегабалина Канон до 300 мг. При отсутствии положительной динамики дозу повышают до 450 мг, далее в случае необходимости по прошествии 7 дней – до 600 мг;
• генерализованное тревожное расстройство: 150 мг в день в течение 7 дней, затем, в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта, можно увеличить дозу до 300 мг. При отсутствии желаемого эффекта дозу повышают до 450 мг, через 7 дней в случае необходимости – до 600 мг.

Нельзя прекращать лечение Прегабалином Канон резко, в случае необходимости отмену препарата следует производить путем постепенного снижения дозы в течение как минимум 7 дней.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

При нарушении функции почек дозу следует назначать с учетом КК (клиренса креатинина), который определяют расчетным путем, используя показатель сывороточного креатинина.

Так для расчета КК необходимо вес тела пациента в килограммах умножить на разность, в которой уменьшаемое 140, а вычитаемое – его возраст в годах. Полученный результат делят на 72 и умножают на показатель индивидуального сывороточного креатинина.

Для женщин полученный результат дополнительно умножают на коэффициент 0,85.

Рекомендованное суточное дозирование Прегабалина Канон для лечения пациентов с нарушениями функции почек с учетом КК:

• КК больше 60 мл/мин: начальная доза – 150 мг, максимальная доза – 600 мг, кратность приема – 2–3 раза в день;
• КК от 30 до 60 мл/мин: начальная доза – 75 мг, максимальная доза – 300 мг, кратность приема – 2–3 раза в день;
• КК от 15 до 30 мл/мин: начальная доза – 25–50 мг, максимальная доза – 150 мг, кратность приема – 1–2 раза в день;
• КК меньше 15 мл/мин: начальная доза – 25 мг, максимальная доза – 75 мг, кратность приема – 1 раз в день.

Дозу для пациентов, находящихся на гемодиализе, подбирают индивидуально с учетом КК и непосредственно после окончания сеанса гемодиализа больному дополнительно назначают от 25 до 100 мг прегабалина.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет с КК выше 60 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

При случайном пропуске приема очередной дозы Прегабалина Канон пропущенную дозу можно принять, если время приема следующей дозы еще не наступило, и это не будет соответствовать одновременному приему двух доз.

Побочные действия

В ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении были зафиксированы следующие нежелательные реакции со стороны систем и органов (по частоте возникновения классифицированы таким образом: очень часто – ≥ 1/10 назначений; часто – от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений; нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100 назначений; редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000 назначений; очень редко – < 1/10 000 назначений; частота не установлена – на основании имеющихся данных невозможно установить частоту возникновения побочных реакций):

• инфекции и инвазии: нечасто – назофарингит;
• со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение; часто – головная боль, нарушение внимания, ухудшение памяти, атаксия, нарушение координации, дизартрия, парестезии, тремор, нарушение равновесия, летаргия, седация; нечасто – нарушение речи, когнитивные расстройства, потеря вкусовых ощущений, миоклонические судороги, гипестезия, нистагм, ослабление рефлексов, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, дискинезия, гиперестезия, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, обморок, ступор, амнезия; редко – дисграфия, гипокинезия, паросмия; частота не установлена – потеря сознания, судороги;
• со стороны психики: часто – спутанность сознания, эйфория, бессонница, раздражительность, дезориентация, снижение либидо; нечасто – беспокойство, деперсонализация, лабильность настроения, аноргазмия, трудности в подборе слов, ажитация, подавленное настроение, необычные сновидения, галлюцинации, панические атаки, апатия, депрессия, повышение либидо; редко – приподнятое настроение, расторможенность; частота не установлена – агрессия;
• со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – тромбоцитопения; редко – лейкопения, нейтропения;
• со стороны сердца: нечасто – атриовентрикулярная блокада I степени, тахикардия; редко – синусовая аритмия, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия; частота не установлена – удлинение интервала QT, хроническая сердечная недостаточность;
• со стороны сосудов: нечасто – приливы, гиперемия кожи, снижение артериального давления (АД), повышение АД; редко – похолодание конечностей;
• со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия;
• со стороны органа зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – сухость в глазах, снижение остроты зрения, повышенное слезотечение, сужение полей зрения, астенопия, боль в глазах, отечность глаз; редко – раздражение глаз, мелькание искр перед глазами, мидриаз, осциллопсия или ощущение колебания рассматриваемых предметов, утрата периферического зрения, нарушение восприятия зрительной глубины, усиление яркости зрительного восприятия, косоглазие; частота не установлена – кератит, потеря зрения;
• со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение аппетита, увеличение веса тела; нечасто – гипогликемия, анорексия; редко – уменьшение веса тела;
• со стороны пищеварительной системы: часто – сухость в полости рта, метеоризм, запор, рвота; нечасто – повышенное слюноотделение, гипестезия слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальный рефлюкс, вздутие живота; редко – тошнота, диарея, асцит, дисфагия, отек языка, панкреатит;
• со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – подергивания мышц, скованность мышц, боль в спине, мышечные спазмы, боль в конечностях, припухлость суставов, миалгия, артралгия; редко – боль в шее, спазм мышц шеи, рабдомиолиз;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – сухость слизистой оболочки носа, одышка; редко – храп, заложенность носа, кашель, ринит, ощущение стеснения в глотке, кровотечение из носа; частота не установлена – отек легких;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – недержание мочи, дизурия; редко – почечная недостаточность, олигурия; частота не установлена – задержка мочи;
• со стороны репродуктивной функции: часто – эректильная дисфункция; нечасто – сексуальная дисфункция, задержка эякуляции; редко – боль в грудных железах, увеличение молочных желез в объеме, выделения из молочных желез, аменорея, дисменорея; частота не установлена – гинекомастия;
• со стороны иммунной системы: частота не установлена – аллергические реакции, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;
• дерматологические реакции: нечасто – папулезная сыпь, потливость; редко – крапивница, холодный пот; частота не установлена – зуд, отек лица, синдром Стивенса – Джонсона;
• лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы; редко – увеличение уровня концентрации глюкозы и креатинина в плазме крови, понижение уровня калия в крови;
• прочие: часто – нарушение походки, утомляемость, чувство опьянения, отеки (включая периферические отеки); нечасто – жажда, астения, чувство стеснения в груди, падения, боль, озноб, патологические ощущения; редко – гипертермия, генерализованные отеки.

Передозировка

Симптомы: сонливость, ажитация и беспокойство, спутанность сознания, аффективные расстройства, депрессия.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение поддерживающей терапии. При необходимости применяют гемодиализ.

Особые указания

Наиболее часто на фоне применения препарата возникают головокружение и сонливость. Нежелательные явления обычно носят легкий или умеренный характер. В зависимости от субъективной переносимости Прегабалина Канон к числу побочных эффектов, требующих прекращения лечения, относятся: выраженное головокружение или сонливость, спутанность сознания, атаксия, астения, нечеткость зрения, нарушение внимания и/или координации, периферические отеки.

Прием Прегабалина Канон вызывает в некоторых случаях лекарственную зависимость, которая при его отмене после длительной или кратковременной терапии может проявляться следующими нежелательными явлениями: головная боль, потливость, головокружение, тошнота, бессонница, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, судороги и тревога. Зависимость частоты и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина от длительности лечения или дозы не установлена.

Следует учитывать, что при повышении веса тела у больных сахарным диабетом на фоне терапии препаратом может потребоваться рассмотрение вопроса о коррекции доз гипогликемических средств.

В связи с тем, что лечение может сопровождаться сонливостью и головокружением, спутанностью или потерей сознания, нарушением когнитивных функций, которые повышают риск падений и случайных травм, рекомендуется соблюдать осторожность в период, пока больной не оценит возможные индивидуальные эффекты Прегабалина Канон.

Сведений о возможности отмены прочих противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии данным препаратом недостаточно.

При назначении Прегабалина Канон для лечения центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, следует принимать во внимание существующий риск повышения частоты возникновения нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, в том числе обусловленных суммацией эффектов одновременно принимаемых средств и прегабалина.

Нарушения со стороны органа зрения в большинстве случаев носят преходящий характер, они проходят самостоятельно.

Возникшая на фоне терапии прегабалином почечная недостаточность носит обратимый характер, после отмены препарата функция почек восстанавливается.

Следует учитывать, что при применении Прегабалина Канон у пациентов пожилого возраста, страдающих нарушениями функции сердца и получающих препарат по поводу нейропатии, повышается риск развития хронической сердечной недостаточности.

В случае необходимости сочетанной терапии с опиоидными анальгетиками рекомендуется одновременное проведение профилактических мероприятий по предупреждению запоров и кишечной непроходимости, особенно у пожилых пациентов.

При развитии симптомов ангионевротического отека (отек лица, периоральный отек или отек тканей верхних дыхательных путей) прием Прегабалина Канон следует немедленно отменить.

При назначении препарата врач должен проинформировать пациента о возможном развитии зависимости при лечении прегабалином. Требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентами с лекарственной зависимостью в анамнезе.

На фоне терапии Прегабалином Канон повышается риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. В связи с этим пациенты нуждаются в тщательном наблюдении со стороны близких людей на предмет появления и ухудшения депрессии, включая суицидальные мысли или поведение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении Прегабалином Канон больным рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, на период, пока не станет понятно индивидуальное влияние препарата на развитие побочных действий со стороны нервной системы и органа зрения.

Применение при беременности и лактации

Эффективность и безопасность применения прегабалина в период беременности достоверно не установлены. Поэтому назначать Прегабалин Канон при вынашивании рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери гораздо выше возможного риска для плода.

Женщинам репродуктивного возраста в период лечения препаратом необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказано применение Прегабалина Канон при грудном вскармливании. В случае назначения прегабалина в период лактации кормление грудью следует приостановить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Прегабалина Канон для лечения пациентов в возрасте моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Прегабалин Канон при нарушении функции почек.

При определении дозы необходимо учитывать КК больного.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы Прегабалина Канон не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Прегабалин Канон пациентам в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства прегабалина, возникновение клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами маловероятно.

Тем не менее в связи с индивидуальными особенностями организма имеются сообщения о том, что при сочетании прегабалина с угнетающими центральную нервную систему средствами возможно нарушение дыхания и наступление комы.

Прегабалин Канон при одновременном применении с опиоидными анальгетиками и другими средствами, вызывающими запор, может оказывать отрицательное влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта, способствуя развитию запора, кишечной непроходимости или паралитического илеуса.

Возможно усиление эффектов этанола и лоразепама, усугубление нарушений когнитивной и двигательной функций, вызываемых оксикодоном. При повторном сочетании прегабалина с лоразепамом, оксикодоном или этанолом клинически значимого влияния на дыхание не возникает.

Одновременное применение пероральных противозачаточных средств, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не вызывает изменений равновесной фармакокинетики прегабалина и контрацептива.

На клиренс прегабалина не оказывают клинически значимое действие диуретики, пероральные гипогликемические средства, инсулин, тиагабин, топирамат, фенобарбитал.

Признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено при совместном приеме прегабалина с фенитоином, ламотриджином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом.

Аналоги

Аналогами Прегабалина Канон являются: Прегабалин, Прегабалин Зентива, Прегабио, Реплика, Альгерика, Лирика, Прабегин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Прегабалине Канон

Немногочисленные отзывы о Прегабалине Канон преимущественно носят положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при применении по показаниям. Отмечают отсутствие ощутимых нежелательных эффектов на фоне терапии минимальными дозами препарата.

К недостаткам Прегабалина Канон относят риск развития лекарственной зависимости.

Цена на Прегабалин Канон в аптеках

Цена на Прегабалин Канон может составлять: за упаковку, содержащую 14 капсул, – дозировка 25 мг – от 79 руб., дозировка 50 мг – от 145 руб., дозировка 75 мг – от 348 руб., дозировка 150 мг – от 440 руб., дозировка 200 мг – от 465 руб., дозировка 300 мг – от 734 руб.; за упаковку, содержащую 56 капсул, – дозировка 25 мг – от 300 руб., дозировка 50 мг – от 550 руб., дозировка 200 мг – от 1767 руб., дозировка 300 мг – от 2620 руб.