Воспользуйтесь поиском по сайту:
Атаканд: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Atacand
Код ATX: С09СА06
Действующее вещество: кандесартан (candesartan)
Производитель: ASTRAZENECA, AB (Швеция)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 2170 руб.
Атаканд – комбинированный препарат, применяемый для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Атаканд выпускают в виде круглых светло-розовых таблеток (по 14 шт. в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).
Действующее вещество: кандесартана цилексетил, в 1 таблетке – 8, 16 и 32 мг.
Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, магния стеарат, гипролоза, краситель железа диоксид красный, лактозы моногидрат, макрогол, крахмал кукурузный.
Атаканд является антигипертензивным препаратом – антагонистом рецепторов ангиотензина II, избирательно действующим на рецепторы АТ1.
Ангиотензин II представляет собой ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патогенезе сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. К его основным физиологическим эффектам относят вазоконстрикцию, стимуляцию роста клеток, нормализацию водно-электролитного гомеостаза и стимуляцию синтеза альдостерона. Все эти эффекты обусловлены взаимодействием ангиотензина II с АТ1 рецепторами (ангиотензиновыми рецепторами 1 типа).
Кандесартан входит в группу селективных антагонистов рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторы). Данное вещество не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), отвечающего за преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и осуществляющего деструкцию брадикинина, а также не воздействует на АПФ и не вызывает кумуляцию субстанции Р или брадикинина. Сравнение кандесартана с ингибиторами АПФ показало, что у больных, принимавших кандесартана цилексетил, кашель, являющийся побочной реакцией, встречался реже. Для кандесартана нехарактерно связывание с рецепторами других гормонов и блокировка ионных каналов, по которым осуществляется регулирование функций сердечно-сосудистой системы. Вследствие блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II наблюдается повышение активности ренина, содержания ангиотензина I и ангиотензина II, а также снижение уровня альдостерона в плазме крови. Данные эффекты являются дозозависимыми.
У больных с артериальной гипертензией применение кандесартана приводит к дозозависимому снижению артериального давления, причем действие Атаканда длится достаточно долго. Антигипертензивный эффект связан со снижением общего и периферического сопротивления сосудов, в то время как частота сердечных сокращений остается неизменной. Сообщения о случаях выраженной артериальной гипотензии после введения в организм первой дозы Атаканда, а также развития синдрома отмены (синдрома «рикошета») после прекращения терапии препаратом отсутствуют. После приема первой дозы кандесартана его антигипертензивное действие обычно проявляется в течение 2 часов. При условии продолжающейся терапии Атакандом в строго определенной дозе максимальное снижение артериального давления, как правило, достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего курса лечения. При назначении кандесартана 1 раз в день обеспечивается постепенное и эффективное снижение артериального давления на протяжении 24 часов с незначительным варьированием величины артериального давления в интервалах между приемами очередных доз лекарственного средства. Сочетание кандесартана с гидрохлоротиазидом способствует усилению антигипертензивного действия. При совместном приеме отмечается хорошая переносимость кандесартана и гидрохлоротиазида (или амлодипина).
Эффективность Атаканда не определяется полом и возрастом больных.
Кандесартана цилексетил усиливает почечный кровоток, причем скорость клубочковой фильтрации увеличивается либо остается неизменной, в то время как фильтрационная фракция и почечное сосудистое сопротивление уменьшаются. Прием Атаканда в дозе 8‒16 мг на протяжении 12 недель не оказывает отрицательного воздействия на липидный профиль и содержание глюкозы у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией. Клиническое влияние действующего вещества Атаканда на показатели заболеваемости и смертности при приеме препарата в дозировке 8‒16 мг (в среднем 12 мг) 1 раз в день изучалось в рамках рандомизированного клинического исследования, в котором участвовали 4937 пациентов преклонного возраста (возраст 70‒89 лет, 21% участников находились в возрасте 80 лет и старше), страдающих от артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести и проходивших курс лечения кандесартаном в среднем на протяжении 3,7 лет [изучение проходило в рамках исследования SCOPE (SCOPE – исследование по изучению прогноза и когнитивных функций у пациентов пожилого возраста)]. Больные принимали плацебо или кандесартана цилексетил, при необходимости дополненные другими гипотензивными средствами. При обоих режимах терапии было обнаружено эффективное снижение диастолического и систолического артериального давления (с 167/90 до 149/82 мм рт. ст. в контрольной группе участников и с 166/90 до 145/80 мм рт. ст. в группе больных, принимавших Атаканд), причем переносимость препарата была хорошей. Качество жизни и когнитивная функция сохранялись на должном уровне в обеих группах участников эксперимента. Между данными двумя группами не были выявлены статистически значимые различия частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (частота развития несмертельных инсульта и инфаркта миокарда, сердечно-сосудистая смертность).
В группе больных, принимавших кандесартан, было зарегистрировано 26,7 случаев развития сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациенто-лет по сравнению с 30 случаями на 1000 пациенто-лет в группе больных, получавших плацебо (р = 0,19, 95% доверительный интервал (ДИ) – 0,75‒1,06, относительный риск – 0,89).
Результаты оценки первичной конечной точки (осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы) и ее компонентов выглядят следующим образом:
До рандомизации любая предшествовавшая терапия антигипертензивными средствами стандартизировалась к гидрохлоротиазиду, принимаемому в дозировке 12,5 мг 1 раз в день. Другой гипотензивный препарат добавлялся к средству, исследуемому двойным слепым методом (плацебо или кандесартана цилексетил в дозировке 8‒16 мг 1 раз в день), если систолическое артериальное давление было равно или превышало 160 мм рт. ст. и/или диастолическое артериальное давление было равно или превышало 90 мм рт. ст. Подобное дополнительное лечение получали 66% и 49% больных, составлявших контрольную группу и группу приема кандесартана цилексетила соответственно.
Результаты исследования CHARM, в котором проводилась оценка снижения уровня смертности и заболеваемости при применении кандесартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, показали, что прием Атаканда приводил к снижению частоты летальных исходов и необходимости помещения в стационар, связанного с обострением хронической сердечной недостаточности, а также к нормализации систолической функции левого желудочка.
В качестве дополнения к основной терапии больные с хронической сердечной недостаточностью принимали кандесартана цилексетил в суточной дозе 4‒8 мг с увеличением дозы до 32 мг в день либо до максимально переносимой терапевтической дозы (в среднем доза препарата составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения была равна 37,7 месяца. Через полгода лечения 63% больных, продолжавших принимать Атаканд (89% от общего количества), получали терапевтическую дозу, равную 32 мг.
Участниками другого исследования CHARM-Alternative (n = 2028) были больные со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) на 40% или менее, которые не могли принимать ингибитор АПФ вследствие непереносимости (преимущественно из-за кашля – 72%). Параметры частоты первой госпитализации, связанной с хронической сердечной недостаточностью, и летальных исходов, обусловленных сердечно-сосудистыми заболеваниями, оказались существенно ниже в группе больных, принимавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (доверительный интервал составлял 0,67‒0,89, р не превышало 0,001, соотношение рисков равно 0,77). При этом относительный риск снижался на 23%. В данном исследовании согласно требованиям статистики для предотвращения 1 случая летального исхода, обусловленного сердечно-сосудистыми осложнениями, либо помещения в стационар по поводу хронической сердечной недостаточности требовалось проведение лечения 14 пациентов в течение всего периода исследования. В группе больных, принимавших кандесартан, комбинированный показатель, который включает показатель первой госпитализации, обусловленной хронической сердечной недостаточностью (ХСН), и частоту летальных исходов независимо от их причин, также оказался существенно ниже (95% доверительный интервал, составляющий от 0,7 до 0,92, соотношение рисков равно 0,8, р = 0,001). При этом наблюдалось положительное воздействие действующего вещества Атаканда на каждую из составляющих данного комбинированного критерия: заболеваемость (показатель частоты попадания в стационар, связанного с ХСН) и частоту летальных исходов. Результатом приема кандесартана цилексетила становилось улучшение функционального класса ХСН в соответствии с классификацией NYHA (р равно 0,008).
У пациентов со сниженной ФВЛЖ (равна или менее 40%), которые принимали ингибиторы АПФ, проводилось исследование CHARM-Added (n = 2548), в результате которого было обнаружено, что комбинированный критерий, включающий показатели первой госпитализации, связанной с ХСН, и летальности, обусловленной сердечно-сосудистыми заболеваниями, оказался существенно ниже в группе больных, получавших кандесартан, по сравнению с группой больных, получавших плацебо (95% доверительный интервал, составляющий от 0,75 до 0,96, соотношение рисков равно 0,85, р = 0,011), что соответствует уменьшению относительного риска на 15%. В данном эксперименте для предотвращения 1 случая госпитализации по поводу ХСН или летального исхода, вызванного сердечно-сосудистыми осложнениями, следовало проводить лечение 23 больных в течение всего периода исследования. Величина комбинированного показателя эффективности, который включает в себя оценку частоты первого помещения в стационар по поводу ХСН и частоты летальных исходов независимо от их причин, оказалась существенно ниже в группе пациентов, принимавших Атаканд (95% доверительный интервал, составляющий от 0,78 до 0,98, соотношение рисков равно 0,87, р = 0,021), что подтверждает положительный эффект от лечения кандесартаном. Применение препарата способствовало улучшению функционального класса ХСН согласно классификации NYHA (р равно 0,02).
У больных с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ превышает 40%) проводилось исследование CHARM-Preserve (n = 3023). В его ходе в группах больных, получавших плацебо и кандесартан, не были обнаружены статистически достоверные различия величины комбинированного показателя эффективности, включающего в себя частоту первой госпитализации, обусловленной ХСН, и частоту летальных исходов (95% доверительный интервал, составляющий от 0,77 до 1,03, соотношение рисков равно 0,89, р = 0,118). Небольшое численное уменьшение данного критерия объясняется уменьшением частоты попадания в стационар по поводу ХСН. В данном исследовании не изучалось воздействие Атаканда на частоту летальных исходов.
При раздельном анализе результатов трех исследований, проводившихся в рамках программы CHARM, не было получено статистически достоверных различий в частоте летальных исходов в группах пациентов, принимавших плацебо и кандесартан. Однако оценка данного показателя была произведена в объединенной популяции исследований CHARM-Added и CHARM-Alternative, а также во всех трех исследованиях (95% доверительный интервал, составляющий от 0,83 до 1, соотношение рисков равно 0,91, р = 0,055). Снижение частоты попадания в стационар по поводу ХСН и частоты летальных исходов на фоне приема кандесартана не определялось полом, возрастом и сопутствующим лечением. Также была доказана эффективность лекарственного средства у больных, принимавших ингибиторы АПФ в комбинации с бета-адреноблокаторами, причем она не зависела от того, принимает ли больной ингибитор АПФ в оптимальной дозе или нет.
У больных со сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ равна или менее 40%) и ХСН применение кандесартана обеспечивало снижение капиллярного давления в легких и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшение концентрации альдостерона, а также повышение содержания ангиотензина II в плазме крови и активности ренина.
Кандесартана цилексетил представляет собой пролекарство для перорального приема. После попадания внутрь происходит быстрая биотрансформация его в кандесартан путем эфирного гидролиза при всасывании из ЖКТ. Вещество не обладает свойствами агониста, медленно диссоциируется и надежно связывается с АТ1 рецепторами. Расчетная абсолютная биодоступность равна 14%. Максимальное содержание кандесартана в сыворотке крови обычно регистрируется через 3–4 часа после приема таблеток. При увеличении дозы Атаканда в пределах диапазона рекомендуемых доз наблюдается линейное повышение концентрации действующего вещества. Фармакокинетические показатели кандесартана не определяются полом пациента. Прием пищи не оказывает клинически значимого воздействия на AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время»), поэтому при приеме препарата во время еды его биодоступность существенно не изменяется. Степень связывания кандесартана с белками плазмы крови достаточно высока и превышает 99%, а объем распределения равен 0,1 л/кг.
Препарат преимущественно выводится из организма с желчью и мочой в неизмененном виде и только в незначительной степени участвует в процессах печеночного метаболизма. Его период полувыведения составляет около 9 часов, а кумуляция в организме отсутствует.
Общий клиренс препарата составляет примерно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс – примерно 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана происходит путем активной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При пероральном приеме кандесартана цилексетила, меченного радиоактивными изотопами, приблизительно 26% от принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде и 7% ‒ в виде фармакологически неактивного метаболита. В то же время 56% от принятой дозы выводится с фекалиями в виде неизмененного кандесартана, а 10% ‒ в виде неактивного метаболита.
У больных преклонного возраста (старше 65 лет) AUC и максимальная концентрация действующего вещества возрастают на 80% и 50% соответственно по сравнению с более молодыми больными. Однако частота развития побочных эффектов и гипотензивное действие при приеме Атаканда не определяются возрастом пациентов.
У пациентов с легкими и умеренными дисфункциями почек AUC и максимальная концентрация кандесартана возрастали на 70% и 50% соответственно, но период полувыведения оставался неизменным по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек AUC и максимальная концентрация препарата возрастали на 110% и 50% соответственно, а период полувыведения увеличивался в 2 раза. У больных, проходящих процедуру гемодиализа, фармакокинетические показатели кандесартана являются такими же, как у больных с тяжелыми дисфункциями почек.
У пациентов с легкими и умеренными дисфункциями печени AUC кандесартана повышается на 23%.
Данное лекарственное средство следует принимать с осторожностью:
Таблетки Атаканд принимают независимо от приема пищи один раз в день.
При артериальной гипертензии начальная и поддерживаемая доза, независимо от возраста, составляют 8 мг в день, в некоторых случаях – 16 мг. Если проводимая терапия не приводит к снижению артериального давления, рекомендуется совместное применение Атаканда с тиазидным диуретиком. Легкие и умеренные нарушения функций почек коррекции дозы не требуют. При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести начальная доза не должна превышать 2 мг в день. Максимальный антигипертензивный эффект при лечении препаратом достигается в течение месяца с начала лечения.
При сердечной недостаточности Атаканд следует принимать по 4 мг в день в начале лечения, впоследствии дозу можно удваивать каждые две недели (до 32 мг в день). Атаканд эффективен при одновременном применении с другими препаратами от хронической сердечной недостаточности – бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами и диуретиками.
В пожилом возрасте и больным с нарушением функции почек не требуется коррекция начальной дозы лекарства.
Атаканд обычно переносится хорошо.
Побочные эффекты, возникающие при приеме препарата, не зависят от возраста и принимаемой дозы.
При лечении артериальной гипертензии чаще всего развиваются слабость, головокружение, респираторные инфекции, головная боль, боль в спине.
При комплексном лечении хронической сердечной недостаточности Атаканд может вызывать: выраженное снижение артериального давления, лейкопению, нейтропению, агранулоцитоз, нарушение функции почек, ангионевротический отек, гиперкалиемию, гипонатриемию, артралгию, тошноту, слабость, головокружение, головную боль, миалгию, боль в спине, крапивницу, кожный зуд, сыпь.
Согласно результатам анализа фармакологических данных, касающихся Атаканда, основными симптомами передозировки предположительно являются головокружение и клинически выраженное снижение артериального давления. Встречаются сообщения об отдельных случаях передозировки препарата (доза не превышала 672 мг кандесартана цилексетила), которые закончились выздоровлением больных без тяжелых осложнений.
При клинически выраженном снижении артериального давления следует назначить симптоматическую терапию и постоянно осуществлять мониторинг состояния пациента, а также уложить его на спину, зафиксировав ноги в приподнятом положении. При необходимости рекомендуется увеличение объема циркулирующей плазмы крови, к примеру, посредством внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. В некоторых случаях назначают симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана путем гемодиализа маловероятно.
Атаканд может негативно влиять на функцию почек. В случае почечной недостаточности следует регулярно контролировать показатели их работы. Такой контроль также необходим при лечении миокардиальной недостаточности.
Тарирование лечебных доз обязательно при ослабленной миокардиальной функции у пациентов с патологиями почек (при завышенном уровне в крови кальция, и в сочетании с ингибиторами АПФ), поскольку в таких случаях прием Атаканда способствует увеличению риска осложнений.
Применение Атаканда может вызвать стеноз артерии почки, гипотензию (в случае миокардиальной недостаточности), гиповолемию.
Если на фоне приема Атаканда планируется оперативное вмешательство и применение анестетиков, следует учесть риск проявления гипотензии.
Когда суточная доза в 32 мг не дает желаемого эффекта, решение о дальнейшей целесообразности применения препарата должен принять лечащий врач.
Пациентам с гиперальдостеронизмом таблетки не назначаются, поскольку результативность терапии данной группой средств у них отсутствует.
Атаканд следует отменить сразу после диагностирования беременности.
На способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами Атаканд не влияет, но следует помнить, что могут проявиться вероятные побочные эффекты в виде слабости, повышенной усталости и головокружения.
Согласно инструкции, Атаканд беременным женщинам противопоказан. Пациентки, получающие данный препарат, должны быть проинформированы об этом до планирования беременности, что позволит им обсудить альтернативные варианты лечения со специалистом. В случае подтвержденного зачатия лекарственное средство сразу же отменяют и при необходимости назначают альтернативную терапию.
Препараты, непосредственно воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут провоцировать нарушения развития плода (замедленная оссификация костей черепа, олигогидрамнион, нарушения почечной функции) либо негативно влиять на новорожденного (развитие гиперкалиемии, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), вплоть до летального исхода, если прием Атаканда продолжался в течение беременности.
На сегодня остается неизвестным, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Вследствие возможного неблагоприятного действия на грудных детей Атаканд не рекомендуется применять в период лактации.
Безопасность и эффективность применения Атаканда у детей и подростков младше 18 лет не доказаны, поэтому препарат у данной категории пациентов применяется с осторожностью, под контролем врача.
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек [клиренс креатинина (КК) ≥ 30 мл/мин] нет необходимости в коррекции дозы.
Клинический опыт назначения Атаканда больным с тяжелыми дисфункциями почек либо терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) ограничен. В связи с этим рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг.
У больных с легкими и умеренными дисфункциями печени начальная дозировка обычно составляет 2 мг 1 раз в день, однако при необходимости допускается увеличение дозы. Клинический опыт применения Атаканда у больных с тяжелой дисфункцией печени ограничен, поэтому таким пациентам и пациентам с холестазом прием препарата противопоказан.
Пациентам пожилого возраста корректировать начальную дозу Атаканда нет необходимости.
Прием Атаканда в сочетании с препаратами, в состав которых входит алискирен, противопоказан больным с почечной недостаточностью умеренной либо тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации составляет менее 60 мл/мин/1,73 м2) или сахарным диабетом 1 или 2 типа. Также он не рекомендуется другим пациентам.
Биодоступность кандесартана не определяется приемом пищи.
Сочетание Атаканда и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может повышать риск развития почечных дисфункций (включая увеличение концентрации калия в сыворотке крови и острую почечную недостаточность), особенно у больных со сниженной функцией почек. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении данных лекарственных средств, особенно у больных со сниженным объемом циркулирующей крови и больных преклонного возраста. Такие пациенты нуждаются в компенсации потери жидкости и регулярном мониторинге функции почек после начала комбинированного лечения и периодически на его фоне.
Комбинация НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II иногда приводит к ослабеванию гипотензивного эффекта.
В фармакокинетических исследованиях изучалось совместное применение Атаканда с эналаприлом, гидрохлоротиазидом, нифедипином, варфарином, глибенкламидом, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), дигоксином – клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не было обнаружено.
Опыт применения других препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, свидетельствует о том, что сопутствующее лечение заменителями соли, содержащими калий, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и другими средствами, способными повышать концентрацию калия в сыворотке крови (к примеру, гепарин), может провоцировать развитие гиперкалиемии.
Имеются сообщения о том, что совместное применение ингибиторов АПФ с препаратами лития приводит к обратимому повышению содержания лития в сыворотке крови и различным токсическим эффектам. Такие реакции могут наблюдаться и при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II, поэтому необходимо осуществлять постоянный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении данных лекарственных средств.
Кандесартан участвует в процессах метаболизма в печени, осуществляющихся при участии изофермента CYP2C9, в незначительной степени. В результате проведенных исследований по взаимодействию не было выявлено влияние препарата на изоферменты CYP3A4 и CYP2C9, а информация о взаимодействии с другими изоферментами системы цитохрома Р450 практически отсутствует. Сочетание Атаканда с другими гипотензивными препаратами усиливает антигипертензивный эффект.
Аналогами Атаканда являются: Лозартан, Гипосарт, Вазотенз, Кантаб, Ангиаканд, Кандесар, Кандекор, Ксартен, Кандесартан-СЗ, Ордисс и др.
Срок годности – 3 года.
Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Отпускается по рецепту.
В основном в сети встречаются положительные отзывы об Атаканде. Он характеризуется удовлетворительной эффективностью и практически не вызывает побочных реакций. Пациенты отмечают, что препарат хорошо снижает давление, позволяя предотвратить инсульт, и не вызывает кашель. Однако многим не нравится высокая цена лекарственного средства, также имеются отдельные сообщения о бесполезности применения Атаканда по показаниям.
В среднем цена на Атаканд дозировкой 8 мг варьируется от 1799 до 2172 рублей, дозировкой 16 мг – от 2109 до 2626 рублей, а дозировкой 32 мг – от 2884 до 3395 рублей (в упаковке содержится 28 таблеток).
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.