Воспользуйтесь поиском по сайту:
Авандия: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Avandia
Код ATX: A10BG
Действующее вещество: росиглитазон (Rosiglitazone)
Производитель: СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз (SmithKline Beecham Pharmaceuticals) (Франция); Глаксо Вэллком Продакшен (Glaxo Wellcome Production) (Франция)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Авандия – пероральный гипогликемический препарат.
Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: пятиугольные, пленочное покрытие у таблеток с дозировкой 2 мг – розового цвета, 4 мг – оранжевого цвета, 8 мг – красно-коричневого цвета; на одной стороне нанесена надпись – «2», «4» или «8» (в соответствии с дозировкой), на другой – «SB» (таблетки 2 мг по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 8 упаковок; таблетки 4 мг и 8 мг по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4 или 8 упаковок. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Авандии).
В 1 таблетке содержится:
Авандия снижает уровень глюкозы в крови. Активное вещество препарата – росиглитазон, является селективным антагонистом ядерных рецепторов PPARγ (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma). Механизм действия препарата обусловлен свойством росиглитазона малеата, повышать чувствительность к инсулину рецепторов в жировой ткани, печени и скелетной мускулатуре, улучшать течение метаболических процессов, понижать уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. На фоне приема Авандии сохраняется функция бета-клеток, это подтверждается увеличением массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина.
Росиглитазон предупреждает развитие выраженной гипергликемии, не вызывает гипогликемии, не потенцирует секрецию инсулина поджелудочной железой.
Он обеспечивает существенное замедление процессов развития дисфункции почек и систолической артериальной гипертензии. Гипогликемическое действие росиглитазона сопровождается клинически значимым понижением в сыворотке крови уровня холестерина и его предшественников, которые могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Главной особенностью активности Авандии является значительное снижение уровня свободных жирных кислот.
Обладая различными взаимодополняющими механизмами действия, Авандия в составе комбинированной терапии обеспечивает синергическое улучшение контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2-го типа (инсулиннезависимым).
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) росиглитазона в плазме крови достигается примерно через 1 ч. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 4 мг или 8 мг составляет 99%. Увеличение кислотности желудочного секрета не нарушает абсорбцию росиглитазона. При одновременном приеме пищи Cmax снижается приблизительно на 20–28%, и период ее достижения удлиняется до 1,75 ч. Но эти изменения клинического значения не имеют, поэтому согласования применения Авандии с приемом пищи не требуется. В диапазоне терапевтических доз плазменная концентрация росиглитазона прямо пропорциональна принятой дозе.
Связывание с белками плазмы – примерно 99,8%. Объем распределения составляет 14 л. Кумуляция активного вещества при применении препарата 1–2 раза в день не наблюдается.
Метаболизируется росиглитазон путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой, с образованием метаболитов, не обладающих клинически значимой активностью. Биотрансформация в основном проходит при участии фермента CYP2C8 и, в меньшей степени, CYP2C9. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8, концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) составляет 18 мкМ и слабо – CYP2C9, IC50 – 50 мкМ. Результаты исследований in vivo с варфарином указывают на отсутствие взаимодействия росиглитазона с субстратами CYP2C9. In vitro не обнаружено существенного ингибирования ферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1, поэтому очень низка вероятность взаимодействия росиглитазона с лекарственными средствами, метаболизирующимися под действием указанных изоферментов цитохрома Р450.
Общий плазменный клиренс росиглитазон – приблизительно 3 л/ч. Период полувыведения (T1/2) составляет от 3 до 4 ч.
Выводится вещество в виде метаболитов, преимущественно (около 75% принятой дозы) через почки, через кишечник – 25% дозы. В неизмененном виде росиглитазон не выводится. Конечный T1/2 метаболитов достигает 130 ч, что свидетельствует об очень медленном выведении. Поэтому возможна их кумуляция при повторных приемах препарата в сыворотке крови (преимущественное накопление основного производного – парагидроксисульфата, предположительное увеличение концентрации в 5 раз).
Результаты фармакокинетического анализа указывают на отсутствие каких-либо различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами, взрослыми пациентами и больными в пожилом возрасте.
При средней и тяжелой степени заболеваний печени AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивается в 2–3 раза, снижается связывание активного вещества с белками плазмы и клиренс.
При нарушениях функции почек, включая терминальную стадию почечной недостаточности и больных, находящихся на гемодиализе, клинически значимые различия в фармакокинетике росиглитазона не обнаружены.
Применение Авандии показано при инсулиннезависимом сахарном диабете 2-го типа в качестве монотерапии (в случае неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки) или в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины для улучшения контроля гликемии.
Абсолютные:
С осторожностью следует применять Авандию при тяжелой сердечной недостаточности, выраженной почечной недостаточности.
Таблетки Авандия принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Дозу и схему лечения врач подбирает индивидуально.
Рекомендованное дозирование: начальная суточная доза – 4 мг в 1–2 приема. После 42–56 дней регулярного приема при необходимости начальную дозу препарата можно увеличить до 8 мг.
Начальная суточная доза росиглитазона при комбинации с инсулином – 4 мг. Если пациент нуждается в более интенсивном гликемическом контроле суточную дозу можно осторожно повысить до 8 мг, но только после проведения соответствующего обследования на предмет оценки риска возникновения побочных явлений, обусловленных задержкой жидкости.
При легкой или средней степени почечной недостаточности, легком нарушении функции печени (класс A по классификации Чайлда – Пью 6 баллов и менее) и у больных в пожилом возрасте в коррекции дозы Авандии нет необходимости.
Требуется тщательное наблюдение при лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При приеме Авандии возможно развитие следующих негативных побочных эффектов:
Побочные действия, требующие прекращения приема Авандии, возникают приблизительно у 7,5% пациентов.
Симптомы передозировки после однократного приема росиглитазона в дозе 20 мг не установлены.
В случае необходимости рекомендуется назначение симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.
При нарушениях менструального цикла в период пременопаузы необходимо сопоставить ожидаемый клинический эффект и возможный риск от проводимого лечения. Следует учитывать, что в связи с повышением чувствительности к инсулину у инсулинрезистентных женщин в ановуляторном цикле пременопаузального периода (включая синдром поликистозных яичников) может возобновиться овуляция и произойти зачатие.
Вследствие повышения уровня ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПВП (липопротеины высокой плотности) содержание общего холестерина увеличивается, но его отношение к ЛПВП не изменяется.
При совместном применении росиглитазона в суточной дозе 8 мг и инсулина частота возникновения отеков повышается.
Рекомендуется тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. Пациентам с выраженной сердечной недостаточностью применение росиглитазона показано только в том случае, когда ожидаемый клинический эффект преобладает над потенциальным риском.
Росиглитазон не оказывает седативного эффекта, не вызывает сонливости.
Применение Авандии не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.
Противопоказано применение Авандии в период беременности и лактации.
Беременным с сахарным диабетом 2-го типа для контроля гипогликемии рекомендуется применять инсулин.
При необходимости назначения Авандии кормление грудью следует прекратить.
Противопоказано применение таблеток Авандия для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности препарата.
С осторожностью следует назначать Авандию пациентам с выраженной почечной недостаточностью.
При легкой или средней степени почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется назначать Авандию пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (класс B и C по классификации Чайлда – Пью, выше 6 баллов).
При легком нарушении функции печени (класс A по классификации Чайлда – Пью, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
При одновременном применении Авандии:
Аналогами Авандии являются Роглит, Росиглитазона малеат, Авандглим, Авандамет, Глюренорм, Гликвидон, Диабетон MB, Глидиаб, Амарил, Суглат, Инвокана, Ликсумия, Тражента, НовоНорм и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Единичные отзывы об Авандии от пациентов носят негативный характер.
Специалисты в ходе анализа данных рандомизированных клинических исследований применения росиглитазона (Авандии) пришли к выводу, что терапия достоверно связана с увеличенным риском инфаркта миокарда и летального исхода вследствие сердечной недостаточности. Причиной такого действия препарата они склонны считать задержку в организме жидкости, повышающей нагрузку на левое предсердие и увеличивающей легочное венозное давление.
На сегодня торговый препарат в России не зарегистрирован, поэтому в связи с отсутствием в аптечной сети цена на Авандию неизвестна.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.