Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Авандия

Латинское название: Avandia

Код ATX: A10BG

Действующее вещество: росиглитазон (Rosiglitazone)

Производитель: СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз (SmithKline Beecham Pharmaceuticals) (Франция); Глаксо Вэллком Продакшен (Glaxo Wellcome Production) (Франция)

Актуализация описания и фото: 29.04.2020

Таблетки, покрытые оболочкой, Авандия

Авандия – пероральный гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: пятиугольные, пленочное покрытие у таблеток с дозировкой 2 мг – розового цвета, 4 мг – оранжевого цвета, 8 мг – красно-коричневого цвета; на одной стороне нанесена надпись – «2», «4» или «8» (в соответствии с дозировкой), на другой – «SB» (таблетки 2 мг по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 8 упаковок; таблетки 4 мг и 8 мг по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4 или 8 упаковок. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Авандии).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: росиглитазона малеат – 2, 4 или 8 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза 6сРб, полиэтиленгликоль, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный; дополнительно в составе таблеток с дозировкой 4 мг – железа оксид желтый, тальк очищенный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Авандия снижает уровень глюкозы в крови. Активное вещество препарата – росиглитазон, является селективным антагонистом ядерных рецепторов PPARγ (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma). Механизм действия препарата обусловлен свойством росиглитазона малеата, повышать чувствительность к инсулину рецепторов в жировой ткани, печени и скелетной мускулатуре, улучшать течение метаболических процессов, понижать уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. На фоне приема Авандии сохраняется функция бета-клеток, это подтверждается увеличением массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина.

Росиглитазон предупреждает развитие выраженной гипергликемии, не вызывает гипогликемии, не потенцирует секрецию инсулина поджелудочной железой.

Он обеспечивает существенное замедление процессов развития дисфункции почек и систолической артериальной гипертензии. Гипогликемическое действие росиглитазона сопровождается клинически значимым понижением в сыворотке крови уровня холестерина и его предшественников, которые могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Главной особенностью активности Авандии является значительное снижение уровня свободных жирных кислот.

Обладая различными взаимодополняющими механизмами действия, Авандия в составе комбинированной терапии обеспечивает синергическое улучшение контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2-го типа (инсулиннезависимым).

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) росиглитазона в плазме крови достигается примерно через 1 ч. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 4 мг или 8 мг составляет 99%. Увеличение кислотности желудочного секрета не нарушает абсорбцию росиглитазона. При одновременном приеме пищи Cmax снижается приблизительно на 20–28%, и период ее достижения удлиняется до 1,75 ч. Но эти изменения клинического значения не имеют, поэтому согласования применения Авандии с приемом пищи не требуется. В диапазоне терапевтических доз плазменная концентрация росиглитазона прямо пропорциональна принятой дозе.

Связывание с белками плазмы – примерно 99,8%. Объем распределения составляет 14 л. Кумуляция активного вещества при применении препарата 1–2 раза в день не наблюдается.

Метаболизируется росиглитазон путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой, с образованием метаболитов, не обладающих клинически значимой активностью. Биотрансформация в основном проходит при участии фермента CYP2C8 и, в меньшей степени, CYP2C9. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8, концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) составляет 18 мкМ и слабо – CYP2C9, IC50 – 50 мкМ. Результаты исследований in vivo с варфарином указывают на отсутствие взаимодействия росиглитазона с субстратами CYP2C9. In vitro не обнаружено существенного ингибирования ферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1, поэтому очень низка вероятность взаимодействия росиглитазона с лекарственными средствами, метаболизирующимися под действием указанных изоферментов цитохрома Р450.

Общий плазменный клиренс росиглитазон – приблизительно 3 л/ч. Период полувыведения (T1/2) составляет от 3 до 4 ч.

Выводится вещество в виде метаболитов, преимущественно (около 75% принятой дозы) через почки, через кишечник – 25% дозы. В неизмененном виде росиглитазон не выводится. Конечный T1/2 метаболитов достигает 130 ч, что свидетельствует об очень медленном выведении. Поэтому возможна их кумуляция при повторных приемах препарата в сыворотке крови (преимущественное накопление основного производного – парагидроксисульфата, предположительное увеличение концентрации в 5 раз).

Результаты фармакокинетического анализа указывают на отсутствие каких-либо различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами, взрослыми пациентами и больными в пожилом возрасте.

При средней и тяжелой степени заболеваний печени AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивается в 2–3 раза, снижается связывание активного вещества с белками плазмы и клиренс.

При нарушениях функции почек, включая терминальную стадию почечной недостаточности и больных, находящихся на гемодиализе, клинически значимые различия в фармакокинетике росиглитазона не обнаружены.

Показания к применению

Применение Авандии показано при инсулиннезависимом сахарном диабете 2-го типа в качестве монотерапии (в случае неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки) или в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины для улучшения контроля гликемии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • сахарный диабет 1-го типа;
  • умеренные и тяжелые нарушения функции печени (класс B и C по классификации Чайлда – Пью выше 6 баллов);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Авандию при тяжелой сердечной недостаточности, выраженной почечной недостаточности.

Авандия, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Авандия принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Дозу и схему лечения врач подбирает индивидуально.

Рекомендованное дозирование: начальная суточная доза – 4 мг в 1–2 приема. После 42–56 дней регулярного приема при необходимости начальную дозу препарата можно увеличить до 8 мг.

Начальная суточная доза росиглитазона при комбинации с инсулином – 4 мг. Если пациент нуждается в более интенсивном гликемическом контроле суточную дозу можно осторожно повысить до 8 мг, но только после проведения соответствующего обследования на предмет оценки риска возникновения побочных явлений, обусловленных задержкой жидкости.

При легкой или средней степени почечной недостаточности, легком нарушении функции печени (класс A по классификации Чайлда – Пью 6 баллов и менее) и у больных в пожилом возрасте в коррекции дозы Авандии нет необходимости.

Требуется тщательное наблюдение при лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные действия

При приеме Авандии возможно развитие следующих негативных побочных эффектов:

  • часто (более 5%): головная боль, травмы, инфекции верхних дыхательных путей;
  • редко: анемия, гиперхолестеринемия, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, периферические отеки, дозозависимое увеличение веса тела, отек легких, симптомы недостаточности функции печени (увеличение уровня концентрации печеночных ферментов); при комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами – гипогликемия;
  • очень редко: осложнения, обусловленные ишемией миокарда (чаще на фоне комбинированной терапии).

Побочные действия, требующие прекращения приема Авандии, возникают приблизительно у 7,5% пациентов.

Передозировка

Симптомы передозировки после однократного приема росиглитазона в дозе 20 мг не установлены.

В случае необходимости рекомендуется назначение симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

При нарушениях менструального цикла в период пременопаузы необходимо сопоставить ожидаемый клинический эффект и возможный риск от проводимого лечения. Следует учитывать, что в связи с повышением чувствительности к инсулину у инсулинрезистентных женщин в ановуляторном цикле пременопаузального периода (включая синдром поликистозных яичников) может возобновиться овуляция и произойти зачатие.

Вследствие повышения уровня ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПВП (липопротеины высокой плотности) содержание общего холестерина увеличивается, но его отношение к ЛПВП не изменяется.

При совместном применении росиглитазона в суточной дозе 8 мг и инсулина частота возникновения отеков повышается.

Рекомендуется тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. Пациентам с выраженной сердечной недостаточностью применение росиглитазона показано только в том случае, когда ожидаемый клинический эффект преобладает над потенциальным риском.

Росиглитазон не оказывает седативного эффекта, не вызывает сонливости.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Авандии не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Авандии в период беременности и лактации.

Беременным с сахарным диабетом 2-го типа для контроля гипогликемии рекомендуется применять инсулин.

При необходимости назначения Авандии кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение таблеток Авандия для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности препарата.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Авандию пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При легкой или средней степени почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Не рекомендуется назначать Авандию пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (класс B и C по классификации Чайлда – Пью, выше 6 баллов).

При легком нарушении функции печени (класс A по классификации Чайлда – Пью, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Авандии:

  • метформин, глибенкламид, акарбоза и другие пероральные гипогликемические средства: их фармакокинетика и фармакодинамика не нарушается. Производные сульфонилмочевины и метформин проявляют синергизм с росиглитазоном в отношении гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, что повышает вероятность гипогликемии. Сочетание с метформином увеличивает риск возникновения слабо или умеренно выраженной анемии, не требующей прекращения терапии;
  • дигоксин: фармакокинетические показатели дигоксина сохраняют стабильность;
  • варфарин: антикоагулянтная активность варфарина не изменяется;
  • нифедипин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол и норэтиндрон): терапевтический эффект указанных средств не изменяется;
  • этанол: употребление алкоголя в умеренных дозах не влияет на гликемический контроль росиглитазона.

Аналоги

Аналогами Авандии являются Роглит, Росиглитазона малеат, Авандглим, Авандамет, Глюренорм, Гликвидон, Диабетон MB, Глидиаб, Амарил, Суглат, Инвокана, Ликсумия, Тражента, НовоНорм и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Авандии

Единичные отзывы об Авандии от пациентов носят негативный характер.

Специалисты в ходе анализа данных рандомизированных клинических исследований применения росиглитазона (Авандии) пришли к выводу, что терапия достоверно связана с увеличенным риском инфаркта миокарда и летального исхода вследствие сердечной недостаточности. Причиной такого действия препарата они склонны считать задержку в организме жидкости, повышающей нагрузку на левое предсердие и увеличивающей легочное венозное давление.

Цена на Авандию в аптеках

На сегодня торговый препарат в России не зарегистрирован, поэтому в связи с отсутствием в аптечной сети цена на Авандию неизвестна.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6071428571429 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Как справиться со стрессом? Кетоновая защита для ЦНС. Как справиться со стрессом? Кетоновая защита для ЦНС.

Всем известная истина: хочешь добиться успеха – езжай в большой город. Хорошо это или плохо, но современная реальность обстоит именно таким образом. Однако стор...

Читайте также