Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Бинелол

Латинское название: Binelol

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

Производитель: Специфар (Specifar) (Греция); БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d.d.) (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 199 руб.

Таблетки Бинелол

Бинелол – липофильный кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бинелола – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, белого цвета, с крестообразной насечкой на одной из сторон (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество: небиволол (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 5 мг.

Дополнительные компоненты: повидон К-30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), лактозы моногидрат, полоксамер188.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Бинелола – небиволол – липофильный, кардиоселективный β1-адреноблокатор третьего поколения, обладающий вазодилатирующей эффективностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое влияние на организм, снижая повышенное АД (артериальное давление) в состоянии покоя, при физических нагрузках и стрессе. Блокирует синаптические/постсинаптические β1-адренорецепторы конкурентно и селективно, обеспечивая их недоступность для катехоламинов и модулируя высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NО (оксида азота).

Небиволол является рацематом, состоящим из двух энантиомеров, и обладает фармакологическим эффектом, сочетающим их действия:

  1. D-небиволол (SRRR-небиволол): конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов (проявляющий сродство к β1-адренорецепторам выше в 293 раза, чем к β2-адренорецепторам).
  2. L-небиволол (RSSS-небиволол): посредством модуляции высвобождения из эндотелия сосудов релаксирующего фактора – NO оказывает мягкое вазодилатирующее действие.

Гипотензивный эффект Бинелола развивается на 2–5 день терапии, стабильное действие регистрируется спустя 1 месяц. Антигипертензивное влияние препарата сохраняется при длительном применении, оно также обусловлено ингибированием активности ренин-ангиотензиновой системы (но не коррелирует прямо с изменением в плазме крови активности ренина).

Небиволол улучшает показатели не только системной, но и внутрисердечной гемодинамики. Он урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и АД в состоянии покоя и во время физических нагрузок, способствует снижению конечного диастолического давления левого желудочка, снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), нормализует диастолическую функцию сердца (уменьшая давление наполнения), повышает фракцию выброса.

Вследствие снижения потребности миокарда в кислороде из-за урежения ЧСС, снижения пред- и постнагрузки, уменьшается продолжительность, тяжесть и частота приступов стенокардии; повышается переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен угнетением патологического автоматизма сердца (в т. ч. в очаге поражения) и замедлением AV(атриовентрикулярной) проводимости.

Фармакокинетика

  • абсорбция: небиволол после перорального применения быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). На абсорбцию вещества не влияет одновременный прием пищи, поэтому Бинелол можно принимать независимо от режима питания. Средняя биодоступность у пациентов с фенотипом быстрого метаболизма составляет примерно 12% и является почти полной у больных с медленным типом метаболизма, но эффективность небиволола от этого показателя не зависит;
  • распределение по тканям и органам: плазменный клиренс небиволола у большинства быстрых метаболизаторов составляет ~ 24 ч, а его гидроксиметаболитов – несколько суток. Плазменная концентрация пропорциональна дозе и варьирует от 1 до 30 мкг/л. С белками плазмы, преимущественно с альбумином, D-небиволол связывается на 98,1%, а L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: процесс происходит в печени с частичным образованием активных гидроксиметаболитов; скорость ароматического гидроксилирования зависит от генетически определенного окислительного полиморфизма и определяется изоферментом CYP2D6;
  • экскреция: в течение недели после приема Бинелола 38% дозы, из них менее 0,5% в неизмененном виде, выводится с мочой и 48% – с каловыми массами. У быстрых метаболизаторов Т1/2 (период полувыведения) для энантиомеров небиволола из плазмы в среднем составляет 10 ч; для медленных метаболизаторов показатель увеличивается в 3–5 раз. Значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови при быстром метаболизме в среднем составляют 24 ч, при медленном – увеличиваются приблизительно в 2 раза.

Возраст и пол пациентов на фармакокинетику небиволола влияния не оказывают.

Показания к применению

  • терапия артериальной гипертензии;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения при ишемической болезни сердца;
  • лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения препаратов с инотропным эффектом;
  • острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • нелеченная феохромоцитома;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • метаболический ацидоз;
  • депрессия;
  • миастения;
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов, такие как перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к отдельным компонентам Бинелола.

Относительные:

  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • аллергические заболевания в анамнезе;
  • псориаз;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • беременность;
  • возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Бинелола: способ и дозировка

Таблетки Бинелол следует принимать внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время: глотать целиком и запивать их достаточным количеством жидкости. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца взрослым пациентам назначают по 2,5–5 мг (½–1 таб.) 1 раз в сутки в зависимости от выраженности терапевтического эффекта. Бинелол может применяться как в качестве единственного препарата, так и в составе комбинированной терапии.

Больным с почечной недостаточностью и пожилым людям (старше 65 лет) не рекомендуется превышать суточную дозу 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности дозу определяют индивидуально методом титрования: начальная доза – 1,25 мг (¼ таб.) 1 раз в сутки, через неделю, при необходимости, ее увеличивают до 2,5 мг. Если терапевтического эффекта недостаточно, дозу продолжают повышать 1 раз в неделю: сначала до 5 мг, затем до 10 мг (2 таб.). Принимать Бинелол вне зависимости от дозы необходимо 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • аллергические реакции: сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, сухость во рту, запор или диарея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, ортостатическая гипотензия, брадикардия, одышка, острая сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты; очень редко – периферические отеки, нарушения ритма сердца, кардиалгии, синдром Рейно;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, психоз, галлюцинации, депрессия, судороги;
  • прочие: обострение течения псориаза, гипергидроз, сухость глаз, фотодерматоз, нарушения зрения, ринит, бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Передозировка

Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, снижение АД, цианоз, AV-блокада, синусовая брадикардия, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Первый этап терапии – промывание желудка и прием абсорбентов, например, активированного угля.

Далее проводят лечение в зависимости от симптомов:

  • выраженное снижение АД: пациенту придают горизонтальное положение, ноги приподнимают над уровнем таза, в случае необходимости внутривенно вводят жидкость и вазопрессоры, после чего возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг;
  • брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, а если положительный эффект отсутствует, может понадобиться постановка трансвенозного либо внутрисердечного электростимулятора;
  • AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, при отсутствии эффекта рассматривается вопрос о постановке искусственного водителя ритма;
  • сердечная недостаточность: в начале лечения вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия эффекта назначают допамин, добутамин или вазодилататоры;
  • бронхоспазм: внутривенно вводят препараты, стимулирующие β2-адренорецепторы;
  • желудочковая экстрасистолия: назначают лидокаин. Антиаритмические средства IA класса вводить нельзя;
  • судороги: производят внутривенное введение диазепама.

Особые указания

В начале терапии необходимо ежедневно контролировать показатели артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Людям пожилого возраста не реже 1 раза в 4–5 месяцев следует проверять функцию почек.

При стенокардии напряжения доза Бинелола должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке – не более 110 ударов в минуту.

В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 ударов в минуту) следует снизить дозу Бинелола.

При необходимости проведения хирургического вмешательства пациент должен предупредить врача, что получает бета-адреноблокатор.

У больных сахарным диабетом Бинелол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, например). Не реже 1 раза в 4–5 месяцев показан контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Бинелол может снижать продукцию слезной жидкости, что стоит учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами.

Небиволол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – усилить бронхоспазм.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Нельзя резко отменять Бинелол, лечение нужно оканчивать постепенно, снижая дозу в течение 10–14 дней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В основном Бинелол не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако в отдельных случаях, особенно в начале лечения и при повышении дозы, препарат вызывает головокружение. Таким пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Бинелол допустимо назначать только по строгим показаниям, в случае, если польза для матери значимо превышает риски для плода, поскольку вследствие терапии у новорожденных может развиться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия и паралич дыхания. Курс требуется прервать за 48–72 ч до предполагаемого родоразрешения. Если это невозможно, за новорожденным необходимо обеспечить строгое наблюдение в течение 48–72 ч после родов.

По результатам исследований на животных выявлено, что небиволол выделяется в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Бинелола во время лактации грудное вскармливание нужно прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Бинелол запрещено применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Рекомендуемое дозирование Бинелола для пациентов с почечной недостаточностью:

  • КК (клиренс креатинина) более 20 мл/мин: начальная доза составляет 1/2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут); если есть необходимость, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут);
  • КК менее 20 мл/мин: опыт применения небиволола отсутствует, поэтому его назначение пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.

Увеличение дозы при нарушении функции почек следует проводить с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначать Бинелол при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза Бинелола составляет 1/2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут), если это необходимо, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут). Учитывая ограниченный опыт использования небиволола у больных пожилого возраста, в процессе терапии требуется соблюдение осторожности и обеспечение тщательного наблюдения за пациентами.

Лекарственное взаимодействие

  • антиаритмические средства I класса и амиодарон: усиливается отрицательное инотропное действие, возможно удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов: усиливается AV проводимость и отрицательное действие на сократимость миокарда, есть риск развития выраженной артериальной гипотензии (во время лечения небивололом противопоказано внутривенное введение верапамила);
  • препараты для общей анестезии: возможно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: может усиливаться гипотензивное действие небиволола;
  • препараты, ингибирующие обратный захват серотонина, и другие средства, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляется метаболизм небиволола;
  • циметидин: увеличивается концентрация небиволола в плазме крови;
  • никардипин: незначительно увеличиваются концентрации обоих активных веществ;
  • симпатомиметические средства: подавляется активность небиволола.

Аналоги

Аналогами Бинелола являются Небиватор, Бивотенз, Невотенз, Небиволол Сандоз, Небиволол-Нанолек, Небиволол Штада, Небиволол-СЗ, Небиволол-Чайкафарма, Небиволол-Тева, Небилан, Небикор, Небилет, Небилонг, ОД-Неб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о препарате

Пациенты, страдающие от повышенного давления и начавшие принимать Бинелол, отзывы о препарате оставляют исключительно положительные. Характеризуют его как очень хорошее средство быстро стабилизирующее и надежно поддерживающее нормальное давление, без сильных побочных действий.

В качестве недостатков чаще всего указывают на необходимость пожизненного приема таблеток и их высокую стоимость.

Цена на препарат в аптеках

Ориентировочная цена Бинелола (таблетки 5 мг): за упаковку 14 шт. – 252–367 руб.; за упаковку 28 шт. – 650 руб.; за упаковку 56 шт. – 1020–1100 руб.

Бинелол: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Бинелол 5 мг таблетки 14 шт.

199 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Бинелол 5 мг таблетки 28 шт.

275 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Бинелол таблетки 5мг 14 шт.

350 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Бинелол 5 мг таблетки 56 шт.

500 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Бинелол таблетки 5мг 28 шт.

581 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Бинелол таблетки 5мг 56 шт.

1079 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8461538461538 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (13 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Преимущества лечения в Турции Преимущества лечения в Турции

Всё большее количество пациентов из всего мира отправляются на лечение в Турцию. Сюда едут как из развитых государств, так и из стран с низким уровнем развития ...

Читайте также