Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Бинелол

Латинское название: Binelol

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

Производитель: Специфар (Specifar) (Греция); БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d.d.) (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 193 руб.

Таблетки Бинелол

Бинелол – липофильный кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бинелола – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, белого цвета, с крестообразной насечкой на одной из сторон (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество: небиволол (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 5 мг.

Дополнительные компоненты: повидон К-30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), лактозы моногидрат, полоксамер188.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Бинелола – небиволол – липофильный, кардиоселективный β1-адреноблокатор третьего поколения, обладающий вазодилатирующей эффективностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое влияние на организм, снижая повышенное АД (артериальное давление) в состоянии покоя, при физических нагрузках и стрессе. Блокирует синаптические/постсинаптические β1-адренорецепторы конкурентно и селективно, обеспечивая их недоступность для катехоламинов и модулируя высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NО (оксида азота).

Небиволол является рацематом, состоящим из двух энантиомеров, и обладает фармакологическим эффектом, сочетающим их действия:

  1. D-небиволол (SRRR-небиволол): конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов (проявляющий сродство к β1-адренорецепторам выше в 293 раза, чем к β2-адренорецепторам).
  2. L-небиволол (RSSS-небиволол): посредством модуляции высвобождения из эндотелия сосудов релаксирующего фактора – NO оказывает мягкое вазодилатирующее действие.

Гипотензивный эффект Бинелола развивается на 2–5 день терапии, стабильное действие регистрируется спустя 1 месяц. Антигипертензивное влияние препарата сохраняется при длительном применении, оно также обусловлено ингибированием активности ренин-ангиотензиновой системы (но не коррелирует прямо с изменением в плазме крови активности ренина).

Небиволол улучшает показатели не только системной, но и внутрисердечной гемодинамики. Он урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и АД в состоянии покоя и во время физических нагрузок, способствует снижению конечного диастолического давления левого желудочка, снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), нормализует диастолическую функцию сердца (уменьшая давление наполнения), повышает фракцию выброса.

Вследствие снижения потребности миокарда в кислороде из-за урежения ЧСС, снижения пред- и постнагрузки, уменьшается продолжительность, тяжесть и частота приступов стенокардии; повышается переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен угнетением патологического автоматизма сердца (в т. ч. в очаге поражения) и замедлением AV(атриовентрикулярной) проводимости.

Фармакокинетика

  • абсорбция: небиволол после перорального применения быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). На абсорбцию вещества не влияет одновременный прием пищи, поэтому Бинелол можно принимать независимо от режима питания. Средняя биодоступность у пациентов с фенотипом быстрого метаболизма составляет примерно 12% и является почти полной у больных с медленным типом метаболизма, но эффективность небиволола от этого показателя не зависит;
  • распределение по тканям и органам: плазменный клиренс небиволола у большинства быстрых метаболизаторов составляет ~ 24 ч, а его гидроксиметаболитов – несколько суток. Плазменная концентрация пропорциональна дозе и варьирует от 1 до 30 мкг/л. С белками плазмы, преимущественно с альбумином, D-небиволол связывается на 98,1%, а L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: процесс происходит в печени с частичным образованием активных гидроксиметаболитов; скорость ароматического гидроксилирования зависит от генетически определенного окислительного полиморфизма и определяется изоферментом CYP2D6;
  • экскреция: в течение недели после приема Бинелола 38% дозы, из них менее 0,5% в неизмененном виде, выводится с мочой и 48% – с каловыми массами. У быстрых метаболизаторов Т1/2 (период полувыведения) для энантиомеров небиволола из плазмы в среднем составляет 10 ч; для медленных метаболизаторов показатель увеличивается в 3–5 раз. Значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови при быстром метаболизме в среднем составляют 24 ч, при медленном – увеличиваются приблизительно в 2 раза.

Возраст и пол пациентов на фармакокинетику небиволола влияния не оказывают.

Показания к применению

  • терапия артериальной гипертензии;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения при ишемической болезни сердца;
  • лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения препаратов с инотропным эффектом;
  • острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • нелеченная феохромоцитома;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • метаболический ацидоз;
  • депрессия;
  • миастения;
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов, такие как перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к отдельным компонентам Бинелола.

Относительные:

  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • аллергические заболевания в анамнезе;
  • псориаз;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • беременность;
  • возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Бинелола: способ и дозировка

Таблетки Бинелол следует принимать внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время: глотать целиком и запивать их достаточным количеством жидкости. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца взрослым пациентам назначают по 2,5–5 мг (½–1 таб.) 1 раз в сутки в зависимости от выраженности терапевтического эффекта. Бинелол может применяться как в качестве единственного препарата, так и в составе комбинированной терапии.

Больным с почечной недостаточностью и пожилым людям (старше 65 лет) не рекомендуется превышать суточную дозу 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности дозу определяют индивидуально методом титрования: начальная доза – 1,25 мг (¼ таб.) 1 раз в сутки, через неделю, при необходимости, ее увеличивают до 2,5 мг. Если терапевтического эффекта недостаточно, дозу продолжают повышать 1 раз в неделю: сначала до 5 мг, затем до 10 мг (2 таб.). Принимать Бинелол вне зависимости от дозы необходимо 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • аллергические реакции: сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, сухость во рту, запор или диарея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, ортостатическая гипотензия, брадикардия, одышка, острая сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты; очень редко – периферические отеки, нарушения ритма сердца, кардиалгии, синдром Рейно;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, психоз, галлюцинации, депрессия, судороги;
  • прочие: обострение течения псориаза, гипергидроз, сухость глаз, фотодерматоз, нарушения зрения, ринит, бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Передозировка

Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, снижение АД, цианоз, AV-блокада, синусовая брадикардия, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Первый этап терапии – промывание желудка и прием абсорбентов, например, активированного угля.

Далее проводят лечение в зависимости от симптомов:

  • выраженное снижение АД: пациенту придают горизонтальное положение, ноги приподнимают над уровнем таза, в случае необходимости внутривенно вводят жидкость и вазопрессоры, после чего возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг;
  • брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, а если положительный эффект отсутствует, может понадобиться постановка трансвенозного либо внутрисердечного электростимулятора;
  • AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, при отсутствии эффекта рассматривается вопрос о постановке искусственного водителя ритма;
  • сердечная недостаточность: в начале лечения вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия эффекта назначают допамин, добутамин или вазодилататоры;
  • бронхоспазм: внутривенно вводят препараты, стимулирующие β2-адренорецепторы;
  • желудочковая экстрасистолия: назначают лидокаин. Антиаритмические средства IA класса вводить нельзя;
  • судороги: производят внутривенное введение диазепама.

Особые указания

В начале терапии необходимо ежедневно контролировать показатели артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Людям пожилого возраста не реже 1 раза в 4–5 месяцев следует проверять функцию почек.

При стенокардии напряжения доза Бинелола должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке – не более 110 ударов в минуту.

В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 ударов в минуту) следует снизить дозу Бинелола.

При необходимости проведения хирургического вмешательства пациент должен предупредить врача, что получает бета-адреноблокатор.

У больных сахарным диабетом Бинелол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, например). Не реже 1 раза в 4–5 месяцев показан контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Бинелол может снижать продукцию слезной жидкости, что стоит учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами.

Небиволол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – усилить бронхоспазм.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Нельзя резко отменять Бинелол, лечение нужно оканчивать постепенно, снижая дозу в течение 10–14 дней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В основном Бинелол не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако в отдельных случаях, особенно в начале лечения и при повышении дозы, препарат вызывает головокружение. Таким пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Бинелол допустимо назначать только по строгим показаниям, в случае, если польза для матери значимо превышает риски для плода, поскольку вследствие терапии у новорожденных может развиться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия и паралич дыхания. Курс требуется прервать за 48–72 ч до предполагаемого родоразрешения. Если это невозможно, за новорожденным необходимо обеспечить строгое наблюдение в течение 48–72 ч после родов.

По результатам исследований на животных выявлено, что небиволол выделяется в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Бинелола во время лактации грудное вскармливание нужно прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Бинелол запрещено применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Рекомендуемое дозирование Бинелола для пациентов с почечной недостаточностью:

  • КК (клиренс креатинина) более 20 мл/мин: начальная доза составляет 1/2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут); если есть необходимость, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут);
  • КК менее 20 мл/мин: опыт применения небиволола отсутствует, поэтому его назначение пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.

Увеличение дозы при нарушении функции почек следует проводить с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначать Бинелол при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза Бинелола составляет 1/2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут), если это необходимо, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут). Учитывая ограниченный опыт использования небиволола у больных пожилого возраста, в процессе терапии требуется соблюдение осторожности и обеспечение тщательного наблюдения за пациентами.

Лекарственное взаимодействие

  • антиаритмические средства I класса и амиодарон: усиливается отрицательное инотропное действие, возможно удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов: усиливается AV проводимость и отрицательное действие на сократимость миокарда, есть риск развития выраженной артериальной гипотензии (во время лечения небивололом противопоказано внутривенное введение верапамила);
  • препараты для общей анестезии: возможно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: может усиливаться гипотензивное действие небиволола;
  • препараты, ингибирующие обратный захват серотонина, и другие средства, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляется метаболизм небиволола;
  • циметидин: увеличивается концентрация небиволола в плазме крови;
  • никардипин: незначительно увеличиваются концентрации обоих активных веществ;
  • симпатомиметические средства: подавляется активность небиволола.

Аналоги

Аналогами Бинелола являются Небиватор, Бивотенз, Невотенз, Небиволол Сандоз, Небиволол-Нанолек, Небиволол Штада, Небиволол-СЗ, Небиволол-Чайкафарма, Небиволол-Тева, Небилан, Небикор, Небилет, Небилонг, ОД-Неб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о препарате

Пациенты, страдающие от повышенного давления и начавшие принимать Бинелол, отзывы о препарате оставляют исключительно положительные. Характеризуют его как очень хорошее средство быстро стабилизирующее и надежно поддерживающее нормальное давление, без сильных побочных действий.

В качестве недостатков чаще всего указывают на необходимость пожизненного приема таблеток и их высокую стоимость.

Цена на препарат в аптеках

Ориентировочная цена Бинелола (таблетки 5 мг): за упаковку 14 шт. – 252–367 руб.; за упаковку 28 шт. – 650 руб.; за упаковку 56 шт. – 1020–1100 руб.

Бинелол: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

БИНЕЛОЛ 5мг 14 шт. таблетки

193 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Бинелол таблетки 5мг 14 шт.

307 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Бинелол 5 мг таблетки 14 шт.

307 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Бинелол 5 мг таблетки 28 шт.

410 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

БИНЕЛОЛ 5мг 28 шт. таблетки

437 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Бинелол таблетки 5мг 28 шт.

543 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

БИНЕЛОЛ 5мг 56 шт. таблетки

928 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8461538461538 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (13 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Аллергия наступает с новой силой? Инновационный метод защиты Аллергия наступает с новой силой? Инновационный метод защиты

Первая волна цветения подходит к концу, но на смену распустившимся деревьям уже с начала июня придут злаковые травы, которые будут тревожить страдающих аллергие...

Читайте также