Воспользуйтесь поиском по сайту:
Клацид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Klacid
Код ATX: J01FA09
Действующее вещество: кларитромицин (clarithromycin)
Производитель: Abbott S.p.A (Италия)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 493 руб.
Клацид – антибиотик группы макролидов.
Лекарственные формы Клацида:
Активное вещество – кларитромицин:
Вспомогательные компоненты:
Дополнительно в составе пленочной оболочки таблеток: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид, сорбиновая кислота, ванилин, хинолиновый желтый (E104).
Антибактериальное действие кларитромицина обусловлено взаимодействием с 50S рибосомальной субъединицей и подавлением продуцирования белка бактерий, чувствительных к данному веществу. Для него характерна высокая активность in vitro в отношении как стандартных бактериальных штаммов, полученных в лаборатории, так и штаммов, выделенных из организма пациентов в ходе клинической практики. Клацид эффективно воздействует на многие анаэробные и аэробные грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей оказываются меньше, чем соответствующие МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение.
Наблюдается высокая активность кларитромицина in vitro в отношении Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumophila. Также он обладает бактерицидным действием в отношении Helicobacter pylori, причем эффект является более выраженным при нейтральном рН, чем при кислом.
Также результаты исследований in vivo и in vitro подтверждают действие кларитромицина на клинически значимые разновидности микобактерий. Сенситивность к Клациду полностью отсутствует у бактерий Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae, как и у других грамотрицательных микроорганизмов, не ферментирующих лактозу.
Кларитромицин демонстрирует высокую активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже бактерий (подтверждена как применением в клинической практике, так и исследованиями in vitro):
Синтез бета-лактамазы не изменяет активность кларитромицина. Штаммы стафилококков, устойчивые к оксациллину и метициллину, преимущественно резистентны и к действию Клацида.
Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину исследовалась на изолятах микроорганизма, полученных от 104 пациентов, до начала лечения Клацидом. У 4-х пациентов были обнаружены устойчивые к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х – штаммы с умеренной устойчивостью к веществу, а у остальных 98 пациентов изоляты бактерий продемонстрировали чувствительность к кларитромицину.
In vitro кларитромицин действует и на большинство штаммов следующих бактерий (однако эффективность и безопасность применения Клацида в клинической практике не подтверждены результатами клинических исследований, поэтому практическое значение препарата остается неясным):
Основным метаболитом кларитромицина в человеческом организме является 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин), проявляющий признаки микробиологической активности, которая оказывается либо такой же, как у исходного вещества, либо в один-два раза слабее в отношении большинства бактерий. Исключение из этого правила – Haemophilus influenzae, в отношении которой 14-ОН-кларитромицин демонстрирует активность, примерно в 2 раза большую, чем кларитромицин. Активный компонент Клацида и его основной метаболит обладают либо синергетическим, либо аддитивным эффектом в отношении Haemophilus influenzae в условиях как in vivo, так и in vitro в зависимости от штамма данной бактерии.
Кларитромицин с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина в дозе 500 мг составляет около 50%. Его прием совместно с пищей немного задерживает начало всасывания и ингибирует образование активного метаболита 14-ОН-кларитромицина, однако биодоступность вещества при этом остается неизменной.
Результаты исследований in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы в среднем на 70% в диапазоне концентраций 0,45‒4,5 мкг/мл, являющихся клинически значимыми. Биодоступность и фармакокинетические параметры для суспензии кларитромицина изучались у детей и здоровых взрослых. При однократном приеме суспензии взрослыми пациентами ее биодоступность была аналогичной таковой в случае приема таблеток (и в том, и в другом случае доза составляла 250 мг) либо немного превышала ее. При применении препарата как в форме таблеток, так и в форме суспензии прием пищи несколько замедляет всасывание кларитромицина, но не изменяет его общую биодоступность. Максимальная концентрация, площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и период полувыведения действующего вещества при назначении суспензии Клацид детям (после еды) составляют 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг×ч/мл и 3,7 часа соответственно. При приеме таблетки 250 мг натощак данные показатели равны 1,1 мкг/мл, 6,3 мкг×ч/мл и 3,3 часа соответственно.
При приеме суспензии Клацид в дозе 250 мг через каждые 12 часов у взрослых пациентов равновесные концентрации кларитромицина в крови определялись примерно к приему 5-й дозы. При этом максимальная концентрация действующего вещества достигалась за 2,8 часа и составляла 1,98 мкг/мл, AUC был равен 11,5 мкг×ч/мл, а период полувыведения достигал 3,2 часа. Для 14-ОН-кларитромицина данные показатели составляли 2,9 часа, 0,67 мкг/мл, 5,33 мкг×ч/мл и 4,9 часа соответственно.
У здоровых людей пиковые концентрации кларитромицина в сыворотке крови регистрировались в течение 2 часов после перорального приема натощак. Прием Клацида в форме таблеток в дозе 250 мг через каждые 12 часов сопровождается достижением максимальных равновесных концентраций кларитромицина в сыворотке крови в течение 2–3 дней (их значения составляли примерно 1 мкг/мл). Соответствующие максимальные равновесные концентрации для дозы 500 мг, принимаемой через каждые 12 часов, варьировались от 2 до 3 мкг/мл.
При назначении таблеток 250 мг через каждые 12 часов период полувыведения кларитромицина обычно равен 3–4 часам, однако при приеме препарата в дозе 500 мг через каждые 12 часов он возрастает до 5–7 часов. Максимальная равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина равна приблизительно 0,6 мкг/мл, а период его полувыведения при приеме Клацида в дозе 250 мг через каждые 12 часов составляет 5–6 часов. Прием препарата в дозе 500 мг через каждые 12 часов приводит к небольшому увеличению максимальной равновесной концентрации 14-ОН-кларитромицина (до 1 мкг/мл), период полувыведения равен примерно 7 часам. При назначении препарата в обеих дозах равновесные концентрации 4-гидрокси-кларитромицина обычно определяются через 2–3 дня. При приеме Клацида в дозе 250 мг через каждые 12 часов около 20% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При приеме лекарственного средства в дозе 500 мг через каждые 12 часов с мочой в неизмененном виде экскретируется примерно 30% дозы. Почечный клиренс кларитромицина практически не зависит от величины дозы и имеет приблизительно такое же значение, что и нормальная скорость клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче, является 14-гидрокси-кларитромицин в количестве, составляющем 10–15% от принятой дозы (250 или 500 мг с кратностью приема каждые 12 часов).
В клинических исследованиях, в которых принимали участие здоровые добровольцы, кларитромицин в форме раствора для инфузий вводился однократно внутривенно в дозах 75, 125, 250 и 500 мг на протяжении 30 минут (объем инфузии составил 100 мл), а также в дозах 500, 750 либо 1000 мг на протяжении 60 минут (объем инфузии составил 250 мл). Диапазон максимальных концентраций составлял от 5,16 до 9,4 мкг/мл после инфузионного введения 500 мг и 1000 мг Клацида на протяжении 60 минут соответственно. Максимальная концентрация 14-ОН-кларитромицина была равна 0,66 мкг/мл после инфузии кларитромицина в дозе 500 мг и 1,06 мкг/мл после инфузии 1000 мг препарата на протяжении 60 минут.
В равновесном состоянии конечный период полувыведения определяется дозой кларитромицина и варьируется от 3,8 до 4,5 часов при внутривенном введении доз от 500 до 1000 мг на протяжении 60 минут соответственно. Период полувыведения основного метаболита является дозозависимым при приеме Клацида в более высоких дозах и равен 7,3 часа после введения 500 мг и 9,3 часа после введения 1000 мг кларитромицина на протяжении 60 минут.
Среднее значение AUC кларитромицина при внутривенном введении нелинейно увеличивается в зависимости от дозы с 22,29 мкг×ч/мл после введения препарата в дозе 500 мг до 53,26 мкг×ч/мл после введения препарата в дозе 1000 мг. Среднее значение данного параметра для 14-ОН-кларитромицина варьировалось от 8,16 до 14,76 мкг×ч/мл при инфузии Клацида в тех же дозах на протяжении 60 минут.
Клиническое исследование, проводившееся в течение 7 дней, сопровождалось многократным внутривенным введением кларитромицина в дозах 125 и 250 мг (объем инфузии составлял 100 мл) на протяжении 30 минут и в дозах 500 и 750 мг (объем инфузии составлял 250 мл) на протяжении 60 минут через каждые 12 часов. При этом максимальная равновесная концентрация возрастала от 5,5 мкг/мл при инфузии 500 мг до 8,6 мкг/мл при инфузии 750 мг кларитромицина. Период полувыведения препарата в равновесном состоянии после внутривенного введения на протяжении более 1 часа в дозах 500 мг и 750 мг равен 5,3 и 4,8 часа соответственно. Равновесная максимальная концентрация основного метаболита после введения доз кларитромицина 500 мг и 750 мг возрастала с 1,02 до 1,37 мкг/мл соответственно. Период полувыведения 14-ОН-кларитромицина у пациентов после инфузии 500 или 750 мг Клацида была равен 7,9 часа и 5,4 часа соответственно. Дозозависимый эффект для фармакокинетических параметров данного метаболита отсутствует.
Кларитромицин и 14-ОН-гидрокси-кларитромицин проникают в ткани и жидкости организма за минимальный промежуток времени. Его содержание в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. При приеме Клацида в дозе 250 мг через каждые 12 часов концентрация кларитромицина в миндалинах составляет 1,6 мкг/г (при сывороточной концентрации 0,8 мкг/мл), а в легких – 8,8 мкг/г (при сывороточной концентрации 1,7 мкг/мл).
У детей, которым требовался пероральный прием антибактериальных препаратов, кларитромицин отличался высокой биодоступностью. При этом фармакокинетический профиль Клацида аналогичен таковому у взрослых, принимавших его в той же лекарственной форме. Кларитромицин быстро и в высокой степени всасывается у детей. Пища немного замедляет его всасывание, однако существенно не изменяет его фармакокинетические характеристики или биодоступность. Через 5 дней после начала приема Клацида (9-я доза) равновесные фармакокинетические показатели кларитромицина приближаются к следующим значениям: максимальная концентрация – 4,6 мкг/мл, время ее достижения – 2,8 часа, AUC – 15,7 мкг×ч/мл. Соответствующие значения для 14-ОН-кларитромицина составляют 1,64 мкг/мл, 2,7 часа и 6,69 мкг×ч/мл соответственно. Периоды полувыведения кларитромицина и его метаболита, полученные расчетным путем, равны 2,2 и 4,3 часа соответственно.
У пациентов с отитом среднего уха концентрации кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в жидкости среднего уха через 2,5 часа после приема 5-й дозы Клацида (дозировка 7,5 мг/кг 2 раза в день) в среднем составляют 2,53 и 1,27 мкг/г. Уровень активного компонента и его метаболита в данной жидкости в 2 раза превышает сывороточную концентрацию.
У больных с дисфункциями печени равновесные концентрации действующего вещества идентичны таковым у здоровых людей, в то время как содержание 14-гидрокси-кларитромицина оказывается несколько сниженным. Данный эффект как минимум частично нивелируется повышением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.
У больных с дисфункциями почек, неоднократно принимавших Клацид в дозах по 500 мг, фармакокинетика препарата также изменяется. У таких пациентов AUC, концентрации в плазме крови, минимальная и максимальная концентрации и период полувыведения кларитромицина и его метаболита оказываются выше, чем у людей с нормальной функцией почек. Отклонения данных параметров напрямую коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. При более выраженных дисфункциях почек наблюдаются более значительные различия.
У пациентов преклонного возраста содержание кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в крови выше, чем у более молодых пациентов. Также отмечается увеличение периода полувыведения. Однако коррекция дозы с учетом почечного клиренса креатинина сводила к минимуму отличия в обеих группах. Поэтому в основном на фармакокинетические показатели кларитромицина влияет почечная функция, а не возраст больного.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в стандартных дозах (взрослые – в форме таблеток, дети – в форме суспензии), равновесные концентрации кларитромицина и его метаболита были идентичны таковым у здоровых людей. Однако при назначении Клацида в более высоких дозах, необходимых для лечения микобактериальных инфекционных заболеваний, уровень действующего вещества в организме может значительно превышать обычный.
У ВИЧ-инфицированных детей, принимавших Клацид в суточной дозе 15‒30 мг/кг в два приема, максимальные равновесные концентрации кларитромицина обычно варьировались в диапазоне 8‒20 мкг/мл. У пациентов данной категории, принимавших суспензию кларитромицина в суточной дозе 30 мг/кг в два приема, была зарегистрирована максимальная равновесная концентрация 23 мкг/мл. Прием Клацида в более высоких дозах сопровождался пролонгированием периода полувыведения по сравнению с таковым у людей с отсутствием ВИЧ, получавших препарат в стандартных дозах. Повышение содержания в плазме и увеличение периода полувыведения при приеме Клацида в более высоких дозах обусловлено нелинейной фармакокинетикой лекарственного средства.
Согласно инструкции, Клацид применяется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
Кроме этого, таблетки Клацид назначают: для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; ВИЧ-инфицированным пациентам с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3 для профилактики распространения инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC); при терапии одонтогенных инфекций (только таблетки по 250 мг).
Порошок применяют также при лечении острого среднего отита.
Противопоказания к применению всех лекарственных форм Клацида:
С осторожностью рекомендуется назначать Клацид: при почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой и средней степени, ишемической болезни сердца, тяжелой сердечной недостаточности, выраженной брадикардии (меньше 50 ударов в минуту), гипомагниемии; в период беременности; одновременно с приемом: бензодиазепинов (триазолам, алпразолам, мидазолам для внутривенного применения), препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (включая цилостазол, карбамазепин, циклоспорин, метилпреднизолон, дизопирамид, непрямые антикоагулянты (варфарин), омепразол, хинидин, винбластин, силденафил, рифабутин, такролимус), лекарственных средств, индуцирующих изофермент CYP3A4 (такими как рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный, фенобарбитал), блокаторов медленных кальциевых каналов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (в том числе амлодипин, верапамил, дилтиазем), антиаритмических средств III класса (амиодарон, дофетилид, соталол) и IA класса (прокаинамид, хинидин).
Кроме этого, таблетки или лиофилизат кларитромицина нельзя принимать одновременно с ранолазином или тикагрелором.
Назначение Клацида в форме таблеток и порошка противопоказано пациентам с порфирией.
С осторожностью следует назначать таблетки и лиофилизат при одновременном применении с другими ототоксичными средствами, особенно аминогликозидами; флувастатином и прочими статинами, которые не зависят от метаболизма изофермента CYP3A.
Нельзя принимать порошок больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденной непереносимостью фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
С осторожностью принимают порошок больные сахарным диабетом, миастенией гравис.
Возрастные ограничения к применению Клацида:
Кроме этого, применение Клацида в форме порошка может вызвать следующие побочные эффекты:
К нежелательным эффектам применения лиофилизата также относятся: очень часто – воспаление стенок вены в месте инъекции; часто – боль и/или воспаление в месте инъекции.
Особенно частые побочные явления у больных СПИДом и другими иммунодефицитами на фоне кларитромицина в дозе 1000 мг в сутки: извращение вкуса, тошнота, рвота, боль в области живота, сыпь, диарея, метеоризм, запор, нарушение слуха, головная боль, повышение активности ACT и АЛТ в крови; нечасто – сухость во рту, одышка, бессонница. У данной категории пациентов тяжело отличить побочные эффекты Клацида от симптомов сопутствующего заболевания или ВИЧ-инфекции.
Прием Клацида в больших дозах в форме таблеток или суспензии может спровоцировать нарушения в работе ЖКТ. В единичных случаях у пациентов с биполярным расстройством после приема 8 г препарата наблюдались гипоксемия, гипокалиемия, параноидальное поведение и изменения психического состояния.
При передозировке Клацида рекомендуется удалить неабсорбированный кларитромицин из ЖКТ путем промывания желудка и последующего приема активированного угля, а также назначить симптоматическую терапию. Перитонеальный диализ и гемодиализ существенно не влияют на содержание кларитромицина в сыворотке. Сообщения о передозировке лекарственного средства при внутривенном введении на данный момент отсутствуют.
При длительном применении антибиотиков необходимо назначать сопутствующую терапию, направленную на недопущение формирования нечувствительных грибов и бактерий в колонии.
Антибактериальные препараты нарушают микрофлору кишечника и часто вызывают псевдомембранозный колит. Появление у больного диареи, на фоне приема Клацида, может свидетельствовать о Clostridium difficile. Применение препарата рекомендуется проводить под тщательным наблюдением врача.
Действие Клацида оказывает существенное влияние на функцию печени и может вызывать нежелательные эффекты различной степени тяжести. Поэтому при потемнении мочи, болях при пальпации живота, появлении зуда, анорексии, желтухи следует немедленно прекратить прием.
У больных с хроническим заболеванием печени необходимо регулярно контролировать концентрацию ферментов в сыворотке крови.
Под регулярным контролем ЭКГ на предмет состояния интервала QT следует принимать Клацид больным при ишемической болезни сердца, выраженной брадикардии, тяжелой сердечной недостаточности, одновременном приеме антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
При назначении Клацида следует учитывать возможность развития перекрестной резистентности к макролидам, клиндамицину, линкомицину. Больным с внебольничной пневмонией необходимо проведение тестирования на чувствительность к препарату, а госпитализированным – назначение препарата в сочетании с адекватными антибиотиками.
При лечении инфекций мягких тканей и кожи легкой и средней степени тяжести также рекомендуется проведение теста на чувствительность. Применение Клацида рекомендуется для лечения акне, рожистого воспаления, инфекций, вызванных Corynebacterium minutissimum, а также при отсутствии возможности назначения пенициллина.
При сочетании с непрямыми антикоагулянтами, в том числе варфарином, необходим регулярный контроль MHO и протромбинового времени.
При появлении острых реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо отменить и назначить соответствующее лечение.
Следует учитывать возможность развития побочного действия Клацида в виде спутанности сознания, головокружения, дезориентации, вертиго, и в период лечения соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Безопасность применения Клацида в период беременности и лактации достоверно не установлена. Его назначение при беременности нежелательно (особенно в I триместре) и допускается только в случае отсутствия альтернативных вариантов лечения. При этом потенциальная польза лечения для матери должна существенно превышать возможные риски для плода.
Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема препарата грудное вскармливание прекращают.
Противопоказания к назначению Клацида детям: таблетки – до 12 лет, лиофилизат для приготовления инфузий – до 18 лет.
На данный момент сведения об эффективности и безопасности использования суспензии Клацид у детей возрастом до 6 месяцев немногочисленны и считаются недостаточными.
При назначении Клацида лечащий врач на основании клинических показаний определяет степень риска лекарственного взаимодействия препарата с учетом высокой активности кларитромицина.
Аналогами Клацида являются: Биноклар, Клацид СР, Кларексид, Клабакс, Кларицит, Кларомин, Кларитросин, Кларитромицин, Экозитрин, Фромилид, Фромилид Уно.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки – 5 лет; порошок – 2 года, готовая суспензия – 14 дней; лиофилизат – 3 года.
Отпускается по рецепту.
В настоящее время встречаются как положительные, так и негативные отзывы о Клациде. Многие больные отмечают высокую эффективность антибиотика и то, что он значительно ускоряет процесс выздоровления. Однако встречаются сообщения и о побочных реакциях (аллергии, кожном зуде, почернении зубов), что вынуждает специалистов отменить данный препарат. Мнения родителей, чьи дети принимали Клацид, также кардинально различаются. Тем не менее врачи считают его достаточно действенным лекарственным средством при применении как у взрослых, так и у детей.
Примерная цена на Клацид в форме таблеток дозировкой 250 мг составляет 456‒759 рублей (в упаковку входит 10 шт.), а дозировкой 500 мг – 742‒947 рублей (в упаковку входит 14 шт.). Приобрести порошок для приготовления суспензии для приема внутрь можно за 336‒426 рублей (во флаконе содержится 42,3 г кларитромицина). Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий обойдется приблизительно в 551‒640 рублей.
Название препарата Цена Аптека |
Клацид гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 70,7г 621 руб. |
Клацид гран. д/приг. сусп. д/приема внутрь 250мг/5мл фл. 49,5г №1 (в комплекте с дозир. шприцем) 873 руб. |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.