Дезлоратадин-Тева

Дезлоратадин-Тева – противоаллергическое лекарственное средство длительного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: голубые, двояковыпуклой круглой формы, на одной стороне гравировка «D» (по 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера и инструкция по применению Дезлоратадина-Тева).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: дезлоратадин – 5 мг;
• дополнительные вещества: стеарат цинка – 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 65,8 мг; прежелатинизированный крахмал – 4,75 мг; оксид магния – 2,25 мг; гапромеллоза-4000 – 1,7 мг; лактоза – 4,5 мг;
• оболочка: Opadry голубой 03В90819 (гипромеллоза – 60%; макрогол-400 – 8%; диоксид титана – 27,21%; индигокармин – 4,79%) – 2,975 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин является антигистаминным средством длительного действия, основанного на блокировании Н₁-гистаминовых периферических рецепторов. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина, действие которого направлено на ингибирование каскада реакций аллергического воспаления и включает высвобождение провоспалительных цитокинов (в т. ч. интерлейкинов ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13). Также эффект обусловлен высвобождением провоспалительных хемокинов, продукцией супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезией и хемотаксисом эозинофилов, выделением молекул адгезии (таких как Р-селектин), IgE-опосредованным высвобождением гистамина, лейкотриена С₄ и простагландина D₂ (где IgE – иммуноглобулин Е общий).

Применение препарата позволяет предупредить возникновение аллергических реакций и облегчает их течение. Дезлоратадин-Тева оказывает противозудное и антиэкссудативное действие, снижает проницаемость капилляров, предупреждает появление отеков тканей и спазмов гладкой мускулатуры.

Развитие действия дезлоратадина отмечается на протяжении 30 минут после перорального приема, эффект сохраняется 24 часа.

Дезлоратадин на скорость психомоторных реакций не влияет, седативным эффектом практически не обладает, на центральную нервную систему не воздействует, к удлинению интервала QT на электрокардиограмме не приводит.

Фармакокинетика

Дезлоратадин после перорального применения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, определяемые плазменные концентрации вещества в крови достигаются за 30 минут, время достижения C_max (максимальной концентрации) в плазме – около трех часов. Прием пищи или алкоголя на фармакологические свойства препарата практически не влияет.

Дезлоратадин связывается с белками плазмы на уровне 83–87%. Клинически значимая кумуляция при применении в суточной дозе 5–20 мг курсом 14 дней не выявлена. Прием пищи или грейпфрутового сока на распределение вещества не влияет (при приеме в суточной дозе 7,5 мг). Через гематоэнцефалический барьер дезлоратадин не проникает.

Вещество подвергается интенсивному метаболизму гидроксилированием, в результате чего образуется 3-ОН-дезлоратадин, соединенный с глюкуронидом. Ингибитором/субстратом Р-гликопротеина и ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 дезлоратадин не является.

Выведение препарата из организма осуществляется в форме глюкуронидного соединения, небольшая часть дозы выводится в виде неизмененного вещества. Незначительное количество экскретируется с каловыми массами и почками (7 и 2% соответственно). Период полувыведения находится в диапазоне от 20 до 30 часов, в среднем значение этого показателя составляет 27 часов.

Показания к применению

• аллергический ринит: круглогодичный и сезонный (поллиноз), применение Дезлоратадина-Тева позволяет устранить или облегчить чиханье, заложенность носа, выделения из носа слизи, зуд в носу/неба, покраснение и зуд глаз, слезотечение;
• хроническая идиопатическая крапивница: в результате применения препарата уменьшается/устраняется кожный зуд, сыпь.

Противопоказания

Абсолютные:

• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного кормления;
• гиперчувствительность к дезлоратадину и дополнительным компонентам Дезлоратадина-Тева.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью проводить терапию необходимо под контролем врача.

Дезлоратадин-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Дезлоратадин-Тева принимают внутрь, в одно и то же время суток, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разламывая/не разжевывая, и запивать небольшим количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования для детей и подростков старше 12 лет, и взрослых пациентов: по 1 таблетке (5 мг) один раз в день.

Продолжительность терапии:

• интермиттирующий (сезонный) аллергический ринит, симптомы которого проявляются менее четырех дней в неделю или менее четырех недель в году: требуется оценка течения заболевания, если симптомы проходят, прием препарата прекращают, повторное появление симптомов требует возобновления приема антигистаминного средства;
• персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит, симптомы которого проявляются больше четырех дней в неделю или больше четырех недель в году: Дезлоратадин-Тева принимают все время экспозиции аллергена.

Побочные действия

Применение Дезлоратадина-Тева может привести к развитию следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:

• пищеварительная система: нечасто – ксеростомия; очень редко – рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея;
• нервная система: нечасто – головная боль; очень редко – галлюцинации, сонливость, головокружение, психомоторная гиперактивность, бессонница, судороги; с неустановленной частотой – удлинение интервала QT;
• иммунная система: очень редко – сыпь (включая крапивницу), диспноэ, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – ощущение сердцебиения, тахикардия;
• опорно-двигательная система: очень редко – миалгия;
• кожные покровы: с неустановленной частотой – фотосенсибилизация;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, повышение концентрации билирубина, повышение активности ферментов печени;
• прочие: часто – повышенная утомляемость; очень редко – одышка.

У детей в пострегистрационный период были зарегистрированы следующие нежелательные явления (с неустановленной частотой) – аритмия, удлинение интервала QT, брадикардия.

Передозировка

Прием Дезлоратадина-Тева в дозе, выше рекомендованной в 5 раз, к появлению каких-либо побочных реакций не приводил. При проведении клинических исследований изучалось ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг на протяжении 14 дней на предмет влияния на сердечно-сосудистую систему. При этом клинически или статистически значимые изменения зарегистрированы не были. Также не фиксировалось удлинение интервала QT и появление серьезных нежелательных явлений в ходе клинико-фармакологического изучения терапии дезлоратадином в суточной дозе 45 мг на протяжении 10 дней.

Терапия: показано промывание желудка, применение активированного угля; в случае необходимости проводится симптоматическое лечение. При гемодиализе дезлоратадин не выводится, эффективность проведения перитонеального диализа при передозировке не установлена.

Особые указания

Не изучена эффективность дезлоратадина для терапии ринитов инфекционной этиологии.

Блистеры рекомендуется хранить в картонной пачке (для защиты таблеток от света).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (сонливости, головокружения, галлюцинаций) от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться.

Применение при беременности и лактации

Профиль безопасности Дезлоратадина-Тева у беременных/кормящих женщин не изучен, поэтому применение препарата у этой группы больных противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет таблетки Дезлоратадин-Тева не назначают.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью проводить терапию необходимо под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие дезлоратадина с азитромицином, кетоконазолом, циметидином, флуоксетином, эритромицином и иными веществами/ лекарственными средствами выявлено не было.

Дезлоратадин не усугубляет действия алкоголя на центральную нервную систему, несмотря на это при пострегистрационном применении препарата были зарегистрированы эпизоды непереносимости алкоголя и состояния алкогольного опьянения. Вследствие чего одновременно с этанолом дезлоратадин следует принимать с осторожностью.

Режим питания и рацион не влияют на эффективность Дезлоратадина-Тева.

Аналоги

Аналогами Дезлоратадина-Тева являются: Дезал, Алестамин, Блогир-3, Дезлоратадин Канон, Дезлоратадин, Лордестин, Эзлор, Делорсин, Элизей, Налориус, Эриус и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Дезлоратадине-Тева

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Дезлоратадине-Тева, отмечая, что препарат оказывает быстрое действие, не вызывает слабость и сонливость. Стоимость оценивают от доступной до завышенной.

Цена на Дезлоратадин-Тева в аптеках

Примерная цена на Дезлоратадин-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, составляет: по 7 шт. в упаковке – 334 руб.; по 10 шт. в упаковке – 474 руб.