Диаглинид

Диаглинид – пероральный гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета (таблетки 0,5 и 2 мг) или от светло-желтого до желтого цвета с вкраплениями (таблетки 1 мг), с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: репаглинид – 0,5, 1 или 2 мг;
• вспомогательные вещества: меглюмин, полакрилин калия, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полоксамер, а также краситель железа оксид желтый – в таблетках 1 мг.

Показания к применению

Диаглинид предназначен для лечения сахарного диабета 2 типа в случае неэффективности диетотерапии, снижения массы тела и физической активности. Применяется в качестве монотерапии либо в комбинации с тиазолидиндионами или метформином, если при монотерапии одним из препаратов – репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами – не удалось добиться удовлетворительного контроля гликемии.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства или другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• сахарный диабет 1 типа;
• тяжелое нарушение функции печени;
• возраст до 18 лет;
• беременность и кормление грудью;
• одновременное применение гемфиброзила;
• известная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные:

• лихорадочный синдром;
• хроническая почечная недостаточность;
• нарушения функции печени легкой и средней степени;
• алкоголизм;
• неполноценное питание;
• общее тяжелое состояние.

Клинические исследования применения репаглинида у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 75 лет не проводились.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают в дополнение к физическим нагрузкам и диетотерапии.

Принимать Диаглинид следует внутрь желательно за 15 минут до основного приема пищи, но также можно в интервале от 30 минут до непосредственного начала приема пищи.

Оптимальная доза для каждого пациента подбирается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 0,5 мг. Если до этого пациент получал другое пероральное гипогликемическое средство, тогда рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг в сутки. При необходимости далее дозу корректируют раз в 1–2 недели. Средняя суточная доза – по 4 мг 3 раза в сутки. Высшая допустимая суточная доза – 16 мг.

Перевод на Диаглинид с других пероральных препаратов можно осуществлять сразу. Однако точного соотношения доз двух лекарственных средств не установлено, поэтому не рекомендуется превышать начальную дозу 1 мг.

В случаях, когда Диаглинид применяется в составе комплексной терапии, используется такая же его начальная доза, как и при монотерапии. Далее дозы каждого препарата корректируют индивидуально в зависимости от достигнутого уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Чаще всего на фоне терапии развивается гипогликемия, зависящая от таких индивидуальных факторов, как доза препарата, пищевые привычки, физическая активность, стрессовые ситуации.

Распределение побочных эффектов в зависимости от частоты их развития: часто – от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко – < 1/10 000; неизвестно – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Диаглинид может оказывать следующие побочные действия:

• со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия (обычно нетяжелая, устраняющаяся приемом углеводов, в редких случаях требует медицинской помощи, в частности внутривенного введения декстрозы, или глюкозы; риск развития гипогликемии повышается при одновременном применении других лекарственных средств); неизвестно – гипогликемия с потерей сознания, гипогликемическая кома;
• со стороны иммунной системы: очень редко – реакции генерализованной гиперчувствительности и иммунологические реакции (например, васкулит); неизвестно – реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница);
• со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе; очень редко – запор, рвота; неизвестно – тошнота;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечно-сосудистые заболевания (особенно развитие острого коронарного синдрома);
• со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени;
• со стороны органа зрения: очень редко – расстройства зрения (обычно преходящего характера).

Особые указания

Диаглинид применяется в случаях, когда не удается контролировать гликемию, а при физических нагрузках и диетотерапии симптомы сахарного диабета сохраняются.

Во время лечения показан регулярный контроль глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

Репаглинид стимулирует секрецию инсулина, поэтому может вызвать гипогликемию, риск ее развития повышается при проведении комбинированной терапии.

Кроме того, риск гипогликемии возрастает в случае голодания, приема алкоголя и нестероидных противовоспалительных средств. Об этом следует предупреждать пациента.

При подборе дозы (как начальной, так и поддерживающей) истощенным пациентам и лицам, не получающим полноценного питания, необходимо соблюдать осторожность и контролировать состояние больного, чтобы не допустить развития гипогликемии.

Также осторожность необходима при подборе дозы пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

У людей с нарушенной функцией печени более высокая концентрация репаглинида и его метаболитов в крови, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. По этой причине пациентам с нарушениями тяжелой степени Диаглинид противопоказан, а больным с легкими и умеренными нарушениями должен назначаться с осторожностью. Также необходимо увеличить интервалы между повышениями дозы, чтобы была возможность более точно оценить индивидуальный ответ на проводимую терапию.

Инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом, обширные ожоги, травмы и большие хирургические операции могут потребовать назначения инсулина и, следовательно, отмены Диаглинида.

Во время гипергликемии и гипогликемии могут нарушаться скорость реакций и способность к концентрации внимания, что представляет опасность в случаях, когда эти реакции особенно необходимы, например, при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами. Врачу следует предупреждать пациентов о необходимости соблюдения мер по предупреждению развития гипер- и гипогликемии. Это особенно необходимо пациентам, у которых симптомы-предвестники развивающейся гипогликемии отсутствуют или выражены незначительно, и больным, страдающим частыми эпизодами гипогликемии. В подобных случаях рекомендуется решить вопрос о целесообразности управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ.

Лекарственное взаимодействие

Репаглинид может вступать в реакции взаимодействия с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы.

Метаболизм и клиренс репаглинида могут изменять препараты, оказывающие влияние, подавляющие или активизирующие ферменты системы цитохрома Р₄₅₀. Особая осторожность необходима при сочетанном применении ингибиторов CYP2C8 и CYP3A4.

Концентрацию репаглинида в плазме могут также повышать ингибиторы анионтранспортирующего белка ОАТР1В1 (к примеру, циклоспорин).

Следующие препараты могут ослаблять гипогликемический эффект репаглинида: глюкокортикостероиды, симпатомиметики, барбитураты, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазиды, рифампицин, даназол, карбамазепин.

Следующие препараты могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: другие гипогликемические средства, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, анаболические стероиды, неселективные бета-адреноблокаторы, салицилаты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, триметоприм, кетоконазол, циклоспорин, кларитромицин, октреотид, гемфиброзил, итраконазол, рифампицин, этанол.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении могут маскировать симптомы развивающейся гипогликемии.

В период назначения или отмены описанных выше лекарственных средств пациенты, которые уже получают репаглинид, должны постоянно находиться под врачебным наблюдением, чтобы вовремя выявить нарушения гликемического контроля.

Симвастатин, нифедипин и циметидин, являющиеся субстратами CYP3A4, не оказывают значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.

Репаглинид не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические свойства варфарина, дигоксина и теофиллина.

Аналоги

Аналогом Диаглинида является препарат НовоНорм.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.