Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Диклонат П

Латинское название: Diclonat P

Код ATX: М01АВ05

Действующее вещество: Диклофенак (Diclofenac)

Производитель: Teva (Тева) Израиль

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 101 руб.

Гель для наружного применения Диклонат П

Диклонат П – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

  • раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, со слабым запахом бензилового спирта, от бесцветного до светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 поддон в картонной пачке);
  • раствор для внутримышечного введения (по 2 мл в ампулах, 1, 3 или 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 или 2 поддона в картонной пачке);
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: круглой формы, со скошенными краями, розового цвета, с однородной и гладкой поверхностью; на изломе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
  • суппозитории ректальные: конусообразной формы, желтовато-белого цвета, со слабым запахом жира; на продольном срезе возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня (по 5 шт. в стрипах, 2 стрипа в картонной пачке);
  • гель для наружного применения (по 60 г в алюминиевых тубах, 1 туба в картонной пачке).

Активное вещество Диклоната П – диклофенак натрия, его содержание:

  • 1 мл раствора для в/в и в/м введения – 25 мг;
  • 1 мл раствора для в/м введения – 37,5 мг;
  • 1 таблетка – 100 мг;
  • 1 суппозиторий – 50 мг;
  • 1 г геля – 10 мг.

Вспомогательные компоненты Диклоната П в зависимости от формы выпуска:

  • раствор для инъекций: натрия гидроксид, маннитол, натрия метабисульфит, вода для инъекций, пропиленгликоль, бензиловый спирт;
  • таблетки: кремния диоксид коллоидный, поливидон, сахароза, магния стеарат, цетиловый спирт; оболочка: полисорбат, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, сахароза, железа оксид красный (Е172);
  • суппозитории: твердый жир;
  • гель: раствор аммония 25%, пропиленгликоль, жидкий парафин, цетиол, изопропиловый спирт, цетомакрогол, карбомер 934, вода очищенная, ароматизатор «лаванда».

Фармакологические свойства

Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты, оказывающее противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Вещество неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, вследствие чего нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и подавляет биосинтез простагландинов – гормоноподобных веществ, которые являются медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Благодаря таким свойствам диклофенак снижает отечность в области суставов, купирует болевой синдром (как в покое, так и в движении), уменьшает утреннюю скованность при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро абсорбируется вне зависимости от способа введения – внутривенного, перорального или ректального.

После в/м введения разовой дозы диклофенака, составляющей 75 мг, максимальная концентрация (Cmax) в плазме (2,5 мкг/мл, или 8 мкмоль/л) наблюдается через 20 минут и находится в линейной зависимости от объема введенной дозы.

После в/в капельного введения аналогичной дозы Cmax диклофенака составляет 1,9 мкг/мл (или 5,9 мкмоль/л), отмечается в течение более 2 часов и находится в обратной зависимости от времени инфузии Диклоната П.

При приеме внутрь пролонгированной формы Диклоната П Cmax (0,5 мкг/мл) достигается в течение 5 часов, при ректальном ведении – через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от полученной дозы диклофенака.

До 99% препарата связывается с белками плазмы, большая часть – с альбуминами.

При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования кумуляция лекарственного вещества не наблюдается. Оно хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, в т. ч. проникает в синовиальную жидкость.

Метаболизируется препарат в печени при участии ферментной системы Р450 CYP 2C9, при этом 50% подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC после парентерального применения в 2 раза больше, чем после перорального приема препарата. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выводится препарат в основном через почки: 60% – в виде метаболитов, менее 1% – в чистом виде. Остальная часть выводится с желчью в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови – 1–2 часа. Системный клиренс – 260 мл/минуту.

В зависимости от возраста пациента и при многократном введении Диклоната П фармакокинетика не меняется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/минуту) увеличивается выведение метаболитов с желчью, однако их концентрация в крови не повышается.

У пациентов с компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом фармакокинетические параметры диклофенака аналогичны таким параметрам у пациентов без заболеваний печени.

При наружном применении диклофенака (геля Диклонат П) абсорбция составляет не более 6%. В этом случае с белками связывается около 99,7% препарата. Выводится также в основном почками. При нанесении на область пораженного сустава в синовиальной жидкости концентрация вещества выше, чем в плазме.

Показания к применению

Для внутримышечных инъекций, таблеток и суппозиториев:

  • болевой синдром (ревматическое поражение мягких тканей, люмбаго, миалгия, ишиас, бурсит, тендовагинит, невралгия, зубная и головная боль, мигрень и боли другого генеза умеренной выраженности);
  • послеоперационная боль;
  • посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
  • дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
  • воспалительные процессы в малом тазу, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит, почечная или желчная колика;
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный хронический, псориатический и ревматоидный артрит);
  • лихорадочный синдром;
  • инфекционно-воспалительные ЛОР-заболевания с выраженным болевым синдромом, такие как отит, фарингит, тонзиллит (в составе комплексной терапии).

Для внутривенных капельных инфузий: лечение и профилактика послеоперационного болевого синдрома.

Для наружного применения в виде геля:

  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный хронический, псориатический и ревматоидный артрит, ревматические поражения мягких тканей);
  • воспаления мышц, связок, суставов и сухожилий травматического характера (вследствие ушибов, нагрузок, растяжений);
  • болевой синдром (ревматическое поражение мягких тканей, люмбаго, миалгия, ишиас, бурсит, тендовагинит, невралгия, дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: остеохондроз, деформирующий остеоартроз).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

В форме раствора для инъекций, таблеток и суппозиториев ректальных Диклонат П противопоказан в следующих случаях:

  • различные нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения из ЖКТ;
  • состояния, ассоциированные с высоким риском кровотечений (в анамнезе в т. ч.);
  • аспириновая астма;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 15 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту.

Дополнительно для ректальных суппозиториев: травма или воспаление прямой кишки (в т. ч. ануса), проктит, геморрой, ректальные кровотечения.

Согласно инструкции, Диклонат П в форме геля для наружного применения противопоказан в следующих случаях:

  • нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;
  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВП.

Относительные противопоказания

Для инъекционного раствора:

  • эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;
  • отечный синдром;
  • послеоперационный период;
  • бронхиальная астма;
  • индуцируемая острая печеночная порфирия;
  • дивертикулит;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • анемия;
  • артериальная гипертензия;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • алкоголизм;
  • пожилой возраст.

Для таблеток и суппозиториев:

  • печеночная порфирия;
  • тяжелые нарушения функции почек и печени в анамнезе;
  • эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне стадии обострения;
  • застойная сердечная недостаточность.

Для геля:

  • нарушения свертываемости крови (в т. ч. гемофилия, склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения);
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • печеночная порфирия в период обострения;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • крапивница, острый ринит или бронхиальная астма, вызванные приемом НПВП, в т. ч. ацетилсалициловой кислоты;
  • III триместр беременности;
  • лактация;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Диклоната П: способ и дозировка

Раствор для инъекций

Диклонат П вводят в/м или в/в в виде капельной инфузии. Продолжительность лечения не должна превышать двух дней. При необходимости продолжения терапии пациента переводят на препарат в форме таблеток или суппозиториев.

Уколы Диплоната П (внутримышечно) вводят при острых болях по 75 мг 1 раз в сутки. При выраженном болевом синдроме (например, при почечной или желчной колике) возможно увеличение суточной дозы до 150 мг – по 75 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно препарат вводят в виде капельной инфузии. Непосредственно перед введением 1 ампулу разбавляют 100–500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5% (добавив предварительно в инфузионные растворы 0,5 мл раствора натрия бикарбоната 8,4%).

Для лечения постоперационных болей средней и тяжелой степени Диклонат П вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 минут. Если эффекта недостаточно, через несколько часов препарат вводят повторно. В течение 24 часов можно вводить не более 150 мг.

Для профилактики послеоперационных болей назначают ударную дозу 25–50 мг, вводят в течение 15–60 минут, далее Диклонат П продолжают вводить со скоростью 5 мг/час до тех пор, пока не будет введена максимальная доза 150 мг.

Таблетки пролонгированного действия

В форме таблеток Диклонат П необходимо принимать внутрь во время или после еды: глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Обычно назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, дополнительно назначают другой препарат, содержащий в качестве активного вещества диклофенак, в дозе 50 мг. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суппозитории ректальные

Суппозитории Диклонат П вводят ректально по 50 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки.

При первых приступах мигрени рекомендуется применять 100 мг, при необходимости возможно повторное введение препарата в аналогичной дозе.

Гель для наружного применения

В форме геля Диклонат П наносят на кожу в области пораженных участков и слегка втирают 3–4 раза в сутки.

Количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза составляет 2–4 грамма (полоска геля длиной от 4 до 8 см).

Длительность терапии без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочные действия

Раствор для инъекций, таблетки, суппозитории ректальные

Классификация побочных эффектов: часто – > 1/100, нечасто – от < 1/100 до > 1/1000, редко – < 1/1000.

Возможные нежелательные реакции:

  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т. ч. поражение пищевода и желудка, пептическая язва, множественные поражения ЖКТ), неспецифический колит с кровотечением, кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), панкреатит, перфорация стенки кишечника (жжение в эпигастральной области, интенсивная режущая боль, мелена, кровавый стул), НПВП-ассоциированная гастропатия (изжога, отрыжка, абдоминальная боль, диарея, метеоризм, дискомфорт в эпигастральной области, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, гастралгия), токсический гепатит; нечасто – болезненность и сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит (белый налет на слизистой оболочке ротовой полости, эрозии, язвы), снижение аппетита, анорексия, колит или его обострение, спазмы, рвота;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, бессонница, раздражительность, повышенная утомляемость, чувство страха, нервозность, снижение памяти, психотические реакции, асептический менингит, судороги, депрессия, периферическая полинейропатия (боль или слабость в мышцах рук и ног, тремор, гипостезия);
  • со стороны мочеполовой системы: часто – задержка жидкости; нечасто – олигурия или анурия, цистит, снижение функции почек или ее усугубление, гематурия, протеинурия, поллакиурия, периферические отеки, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, дисменорея, повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – кардиалгия, аритмии, коллапс; редко – боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
  • со стороны органов кроветворения: нечасто – анемия, связанная с внутренними кровотечениями, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения с пурпурой или без нее, экхимозы;
  • эндокринные нарушения: редко – снижение массы тела;
  • со стороны кожных покровов: часто – гиперемия кожи, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), кожный зуд; нечасто – фотодерматит (кожная сыпь, тяжелые солнечные ожоги, нарушение пигментации), многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла); редко в месте в/м введения – жжение, асептический некроз, возможны инфильтрат, некроз жировой ткани;
  • со стороны органов чувств: часто – скотома, диплопия, снижение остроты зрения, токсическая амблиопия, звон в ушах, снижение слуха и другие нарушения слуха;
  • аллергические реакции: редко – анафилаксия и анафилактоидные реакции (кожный зуд, крапивница, фокальная гиперемия, давящая боль за грудиной, одышка, хрипы, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка и голосовой щели, анафилактический шок), бронхоспастические аллергические реакции.

Гель для наружного применения

  • со стороны кожных покровов: редко – покраснение, жжение, зуд, сыпь, контактный дерматит (гиперемия, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, шелушение, папулезно-везикулезные высыпания), фотосенсибилизация, экзема;
  • аллергические реакции: крапивница, эритематозная кожная сыпь, системные анафилактические реакции (в т. ч. шок), ангионевротический отек.

При длительном лечении или нанесении геля Диклонат П на обширные по площади участки тела есть вероятность развития системных побочных эффектов, свойственных диклофенаку.

Передозировка

При передозировке Диклоната П в форме раствора, таблеток или суппозиториев могут возникать следующие симптомы: явления со стороны ЖКТ, снижение артериального давления, нарушения со стороны центральной нервной системы (от сонливости и вялости до судорог и даже комы), нефротоксичность вплоть до развития острой почечной недостаточности. Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение имеющихся симптомов. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

При применении геля Диклонат П передозировка маловероятна в связи с низкой системной абсорбцией при наружной аппликации препарата. При случайном приеме внутрь могут развиться системные побочные эффекты. В этом случае рекомендуется промыть желудок, вызвать рвоту, принять активированный уголь, при необходимости – провести форсированный диурез и симптоматическую терапию.

Особые указания

В период лечения лекарственными формами Диклоната П для системного применения необходимо контролировать картину периферической крови, функции печени и почек, проводить исследование кала на наличие крови. Не следует употреблять алкогольные напитки.

Гель Диклонат П предназначен исключительно для наружного применения. Наносить его нужно только на неповрежденные участки кожи. Не накладывать окклюзионную повязку. Избегать попадания на открытые раны, слизистые оболочки и в глаза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения инъекционным раствором, таблетками или суппозиториями Диклонат П рекомендуется воздержаться от занятий, требующих скорости реакций и повышенного внимания, в том числе от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В форме раствора, суппозиториев и таблеток Диклонат П противопоказан весь период беременности и лактации.

В форме геля препарат можно с осторожностью применять в III триместре беременности.

Применение в детском возрасте

Раствор, таблетки и суппозитории Диклонат П противопоказаны детям и подросткам до 15 лет, гель – до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Диклонат П следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Диклонат П следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Диклонат П следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Влияние диклофенака на другие одновременно применяемые препараты:

  • уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств;
  • повышает концентрацию в плазме препаратов лития, дигоксина, циклоспорина, метотрексата;
  • снижает действие гипогликемических средств;
  • уменьшает действие диуретиков;
  • повышает токсичность метотрексата;
  • увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других препаратов на диклофенак:

  • ацетилсалициловая кислота снижает его концентрацию в крови;
  • препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают его концентрацию в плазме крови и, как следствие, эффект и токсичность;
  • парацетамол повышает риск развития его нефротоксических эффектов;
  • средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают его сенсибилизирующее действие к ультрафиолетовому облучению;
  • препараты золота и циклоспорин повышают его влияние на синтез простагландина в почках и, как следствие, нефротоксичность.

Другие реакции взаимодействия при одновременном применении с Диклонатом П:

  • калийсберегающие диуретики: повышается риск развития гиперкалиемии;
  • антикоагулянты, тромболитические препараты (урокиназа, альтеплаза, стрептокиназа): увеличивается вероятность кровотечения (чаще из ЖКТ);
  • глюкокортикостероиды, другие НПВС: повышается риск возникновения побочных эффектов;
  • вальпроевая кислота, цефоперазон, цефамандол, пликамицин, цефотетан: увеличивается частота развития гипопротромбинемии;
  • этанол, препараты зверобоя, кортикотропин, колхицин: повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.

Информация по подводу лекарственного взаимодействия диклофенака при его наружном применении в форме геля отсутствует.

Аналоги

Аналогами Диклоната П являются:

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Сроки годности:

  • раствор для инъекций – 5 лет;
  • таблетки пролонгированного действия – 5 лет;
  • суппозитории ректальные – 3 года;
  • гель для наружного применения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диклонате П

Согласно отзывам, Диклонат П считается эффективным и доступным препаратом, способным быстро справиться с болевым синдромом и воспалением.

Отзывы о геле в основном положительные. Препарат хорошо обезболивает при ушибах, растяжении связок, болях в спине и суставах. Большим преимуществом этой лекарственной формы является ее хорошая переносимость.

Что касается таблеток и уколов Диклоната П, то примерно у 20% пациентов развиваются различные осложнения, в том числе достаточно серьезные, что является основным их недостатком, несмотря на высокий анальгезирующий и противовоспалительный эффект.

Суппозитории Диклонат П также могут вызывать побочные явления. Однако при строгом соблюдении рекомендаций врача позволяют быстро добиться необходимого результата.

Цена на Диклонат П в аптеках

Цена на Диклонат П в аптеках зависит не только от формы выпуска, но и от производителя. В среднем цены составляют:

  • раствор для в/в и в/м введения, 5 ампул по 3 мл – 92–105 руб.;
  • раствор для в/м введения, 5 ампул по 2 мл – 92–111 руб.;
  • таблетки пролонгированного действия, упаковка 20 шт. – 183–258 руб.;
  • суппозитории ректальные, упаковка 10 шт. – 183–224 руб.;
  • гель для наружного применения, туба 60 г – 175 руб.

Диклонат П: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Диклонат П раствор 37.5 мг/мл 2 мл 5 шт.

101 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Диклонат п р-р в/м 25 мг/мл 3 мл 5 амп

105 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7142857142857 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Выйти из спячки. Как быстро восстановить силы после долгой зимы Выйти из спячки. Как быстро восстановить силы после долгой зимы

Весна – парадоксальное время года. Солнечных дней стало больше, улицы очистились от снега, казалось бы, самое время для прогулок, поездок и в принципе для больш...

Читайте также