Диласидом

Диласидом – вазодилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Диласидом выпускается в форме таблеток: плоские, круглые, с фаской, с риской только на одной стороне, возможны единичные темные вкрапления на поверхности таблетки; по 2 мг – неоднородного светло-оранжевого цвета, по 4 мг – неоднородного розового цвета (по 30 таблеток в алюминиевых блистерах из ПВХ, один блистер в пачке из картона).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: молсидомин – 2/4 мг;
• вспомогательные вещества: сахароза, лактоза, стеарат магния, повидон К-25, картофельный крахмал; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – для таблеток дозировкой 2 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) (Е124) – для таблеток дозировкой 4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Молсидомин – производное сиднонимина. Действующим метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1А) – соединение, уменьшающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное влияние. Увеличение объема вен содействует расслаблению гладких мышц, в связи с этим увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, благодаря чему понижается давление наполнения обоих желудочков. Вследствие этого уменьшается нагрузка на сердце, улучшаются гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий провоцирует снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и сокращается напряжение стенки миокарда, что способствует снижению потребности миокарда в кислороде. Также, молсидомин сокращает спазм коронарных артерий и увеличивает крупные ветки этих артерий. Клиническую роль при лечении ишемической болезни сердца имеет антиагрегационное воздействие молсидомина. В сравнении с нитратами, молсидомин не вызывает тахикардии. Молсидомин начинает действовать предположительно спустя 20 минут после приема внутрь, максимальный результат достигается через 30–60 минут, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта – около 90%, биодоступность – примерно 65%, связь с белками плазмы достигает 11%. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем преобразовывается до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) – линсидомина. Неизвестно выделение молсидомина или его метаболитов с грудным молоком. Молсидомин выводится через почки (90–95%, в том числе 2% в неизменном виде), а также через кишечник (3–4%). Общий клиренс достигает 40–80 л/ч, а SIN-1 составляет 170 л/ч.

Время полувыведения – 1,6 часа, но при наличии тяжелой печеночной недостаточности повышается (например, при циррозе печени составляет около 13,1 часа). Время полувыведения метаболита линсидомина варьируется от 1 до 2 часов, а также, как в случае молсидомина, повышается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 часов). Лекарственный препарат не накапливает биологически активных веществ в организме.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками, сердечными гликозидами);
• профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

• коллапс, шок;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• низкое давление заполнения левого желудочка;
• понижение центрального венозного давления;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
• беременность;
• период лактации;
• высокая чувствительность к компонентам препарата;
• единовременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) –варденафил, силденафил, тадалафил – с учетом высокого риска развития артериальной гипотензии;
• возраст до 18 лет.

Инструкция по применению Диласидома: способ и дозировка

Диласидом необходимо принимать перорально (внутрь), через равные промежутки времени, запивая достаточным количеством воды. Препарат применяется независимо от приема пищи.

Для профилактики приступов стенокардии чаще всего применяют по 2–4 мг 1–2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 12–16 мг в день (1 таблетка по 4 мг 3–4 раза).

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (редко – коллапс), ортостатическая гипотензия;
• нервная система: (в основном в начале лечения) – головная боль, головокружение, замедление скорости двигательных и психических реакций;
• пищеварение: тошнота;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение лица, бронхоспазм; очень редко – анафилактический шок.

Передозировка

Согласно инструкции, Диласидом при передозировке может вызывать следующие симптомы:

• сильная головная боль;
• выраженное снижение артериального давления;
• тахикардия.

В случае если с момента приема большой дозы препарата прошло не более часа, необходимо сделать промывание желудка, а также начать симптоматическое лечение.

Особые указания

Первую дозу следует назначать под контролем артериального давления.

Для купирования приступов стенокардии Диласидом не применяется.

Для пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции дозу препарата подбирают индивидуально.

При инфаркте миокарда в его острой стадии Диласидом можно использовать только после того, как стабилизируются показатели кровообращения.

Препарат не следует принимать пациентам с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом лактазы Лаппа, принимая во внимание содержание лактозы.

При глаукоме (преимущественно закрытоугольной) больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, с почечной и/или печеночной недостаточностью, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, принимать Диласидом следует с осторожностью.

В период лечения рекомендуется исключить прием алкоголя (этанола).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На протяжении терапии (особенно в начале лечения) требуется воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных занятий, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение молсидомина у беременных, преимущественно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо приостановить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Концентрация молсидомина в плазме крови при почечной недостаточности не изменяется. Разрешается комбинирование с антиангинальными средствами.

При нарушениях функции печени

Корректировка дозы Диласидома может потребоваться при нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (рост бромсульфалеиновой пробы в диапазоне от 20 до 50%), поскольку увеличивается период полувыведения концентрации молсидомина в плазме крови.

Применение в пожилом возрасте

У людей в пожилом возрасте, с почечной или печеночной недостаточностью, с низким артериальным давлением рекомендуется применять более низкие дозы.

Лекарственное взаимодействие

• периферические вазодилататоры, блокаторы медленных кальциевых каналов, гипотензивные средства и этанол: усиление гипотензивного эффекта;
• ацетилсалициловая кислота: усиление антиагрегантной активности;
• ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), такие как варденафил, силденафил, тадалафил: большой риск развития артериальной гипотензии, совместное применение противопоказано.

Аналоги

Аналогами Диласидома являются Корватон и Сиднофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом недоступном для света и детей месте при температуре 15–25 °С.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диласидоме

Имеются немногочисленные отзывы о Диласидоме, свидетельствующие об эффективности препарата. У принимавших препарат наблюдалась головная боль, тошнота, проявление диареи (единичные случаи).

Цена на Диласидом в аптеках

Достоверных данных о цене Диласидома не имеется.