Глиформин

Глиформин – пероральное гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глиформина:

• Таблетки: плоскоцилиндрические с разделительной риской и фаской, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 6 упаковок);
• Таблетки в пленочной оболочке: белого или белого с сероватым или кремовым оттенком цвета, двояковыпуклые, овальной формы (по 60 шт. в полиэтиленовых или полипропиленовых банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующий компонент – метформина гидрохлорид:

• 1 таблетка – 0,5 г;
• 1 таблетка в пленочной оболочке – 0,85 г или 1 г.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: кальция стеарат или стеариновая кислота, сорбитол, повидон (поливинилпирролидон), кальция фосфата дигидрат, макрогол (полиэтиленгликоль);
• Таблетки в пленочной оболочке: повидон, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 6000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин является пероральным гипогликемическим препаратом, относящимся к категории бигуанидов. Он уменьшает гипергликемические проявления, причем риск развития гипогликемии сводится к минимуму. В отличие от производных сульфонилмочевины вещество не стимулирует выработку инсулина и не характеризуется гипогликемическим действием при применении у здоровых добровольцев.

Метформин повышает сенситивность периферических рецепторов к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в клетках, а также ингибирует глюконеогенез в печени и тормозит всасывание углеводов в кишечнике. Метформин активизирует выработку гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу и повышает транспортную емкость мембранных переносчиков глюкозы любого типа.

Также Глиформин благоприятно воздействует на метаболизм липидов, снижая концентрацию триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и общего холестерина. На фоне лечения метформином масса тела больного либо остается неизменной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После перорального приема метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Его абсолютная биодоступность достигает 50–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается примерно через 2,5 часа после приема и составляет 15 мкмоль, или 2 мкг/мл. При приеме метформина вместе с пищей его абсорбция уменьшается и замедляется. Он быстро распределяется по тканям организма, практически не связываясь с белками плазмы крови.

Метформин метаболизируется весьма незначительно и выводится с мочой. Его клиренс у здоровых добровольцев равен 400 мл/мин (что в 4 раза превышает клиренс креатинина), что доказывает наличие интенсивной канальцевой секреции. Период полувыведения равен примерно 6,5 часам. При почечной недостаточности он увеличивается, что обуславливает риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глиформин применяют при лечении сахарного диабета 2-го типа в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими препаратами при неэффективности диетотерапии, особенно у пациентов с ожирением.

Противопоказания

• Диабетическая прекома, кома;
• Лактацидоз, в том числе в анамнезе;
• Диабетический кетоацидоз;
• Функциональные нарушения печени и/или почек;
• Острые заболевания, способные вызвать развитие нарушения функции почек: тяжелые инфекционные заболевания; дегидратация, вызванная рвотой и/или диареей; лихорадка; состояния гипоксии при бронхолегочных заболеваниях, сепсисе, почечных инфекциях, шоке;
• Серьезные травмы и хирургические операции, требующие применения инсулинотерапии;
• Прием таблеток позднее 48 часов до и ранее 48 часов после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с использованием контрастного внутрисосудистого вещества, содержащего йод;
• Тканевая гипоксия, обусловленная острыми и хроническими заболеваниями, в том числе острый инфаркт миокарда, дыхательная или сердечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения;
• Острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
• Гипокалорийная диета с энергетической ценностью до 1000 ккал в сутки;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст старше 60 лет, в случае выполнения тяжелых физических нагрузок;
• Повышенная чувствительность к компонентам Глиформина.

Инструкция по применению Глиформина: способ и дозировка

Таблетки Глиформин принимают внутрь во время приема пищи или сразу после, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Дозирование и период приема врач назначает индивидуально, учитывая уровень концентрации глюкозы в крови.

В начале лечения, первые 10-15 дней, доза может составлять от 0,5 до 1 г 1 раз в сутки, затем, в зависимости от уровня сахара в крови, ее можно постепенно увеличить. Поддерживающая доза, как правило, составляет 1,5-2 г в сутки, разделенных на 2-3 приема.

Максимальная суточная доза Глиформина – 3 г.

Для пациентов пожилого возраста максимально допустимое количество препарата – 1 г в сутки.

В случае значительных нарушений метаболических процессов дозу рекомендуется снизить, поскольку повышается риск развития лактацидоза.

Побочные действия

• Со стороны эндокринной системы: в случае передозировки – гипогликемия;
• Со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, металлический привкус во рту, диарея, рвота, метеоризм (данные симптомы характерны для начала лечения, затем состояние нормализуется);
• Со стороны системы кроветворения: иногда – мегалобластная анемия;
• Со стороны обмена веществ: при длительном лечении – гиповитаминоз В₁₂, в редких случаях – лактацидоз;
• Аллергические реакции: кожная сыпь.

При появлении побочных эффектов необходимо временно отменить Глиформин и обратиться к врачу.

Передозировка

При приеме Глиформина в дозе 85 г (что в 42,5 раза превышает максимальную суточную дозу) явления гипогликемии не регистрировались, однако наблюдалось развитие лактоацидоза.

Значительная передозировка метформина либо наличие сопряженных факторов риска может спровоцировать возникновение лактоацидоза. При появлении его первых признаков Глиформин отменяют, пациента срочно помещают в стационар и определяют содержание лактата для уточнения диагноза. В качестве наиболее эффективной процедуры по выведению метформина и лактата из организма рекомендуется гемодиализ. Также назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови.

В период терапии каждые полгода следует проводить исследования по определению уровня лактата и креатинина в плазме крови. Функцию почек особенно тщательно рекомендуется контролировать у пациентов пожилого возраста. Нельзя назначать Глиформин мужчинам при уровне креатинина выше 135 мкмоль/л, женщинам – 110 мкмоль/л.

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы можно уменьшить одновременным приемом антацидов или спазмолитиков.

В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя и средств, содержащих этанол.

При монотерапии Глиформин не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

При одновременном приеме Глиформина с другими гипогликемическими средствами, в том числе с инсулином, производными сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение метформина в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

При планировании беременности, а также если она наступила на фоне лечения Глиформином, препарат отменяют и назначают инсулинотерапию.

Точно не установлено, проникает ли метформин в грудное молоко, поэтому Глиформин недопустимо назначать в период лактации. В случае если его прием жизненно необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление действия Глиформина при одновременном применении с инсулином, бета-адреноблокаторами, производными сульфонилмочевины, нестероидными противовоспалительными препаратами, акарбозой, ингибиторами моноаминоксидазы, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, окситетрациклином, циклофосфамидом, производными клофибрата.

Действие Глиформина может снижаться при одновременном применении с глюкагоном, глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, эпинефрином, симпатомиметиками, «петлевыми» и тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты и фенотиазина.

Одновременный прием этанолсодержащих средств может вызвать развитие лактацидоза.

Выведение Глиформина замедляется при сочетании с циметидином, повышается вероятность развития молочнокислого ацидоза.

При одновременном приеме с антикоагулянтами, производными кумарина, снижается их действие.

Аналоги

Аналогами Глиформина являются: Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Глюкоран, Глигуанид, Диформин, Диаберит, Диабетозан, Диабексил, Дигуанил, Метформин, Мелбин, Меллитин, Метигуанид, Модулан, Форметин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 3 года, таблетки в пленочной оболочке – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глиформине

Как свидетельствуют отзывы о Глиформине, он эффективен как в случае лечения сахарного диабета, так и при различных нарушениях обмена веществ. Также часто его используют пациентки, стремящиеся избавиться от лишнего веса, причем некоторые люди, применявшие его в этих целях, утверждают, что смогли заметно похудеть и нормализовать гормональный фон. Однако многие специалисты предостерегают от применения Глиформина для похудения, если к этому нет строгих показаний.

Некоторые пациенты упоминают о неприятных побочных эффектах препарата, среди которых головная боль, слабость, диспепсические расстройства. Поскольку он способен оказывать на организм как положительное, так и отрицательное действие, проходить курс лечения рекомендуется строго под контролем врача.

Цена на Глиформин в аптеках

Приблизительная цена на Глиформин таблетки по 0,5 г в аптечных сетях составляет 86‒130 рублей (в упаковке содержится 60 таблеток). Приобрести таблетки в пленочной оболочке дозировкой 0,85 г можно примерно за 191‒217 рублей, а дозировкой 1 г – за 242‒329 рублей (в упаковках содержится по 60 таблеток).