Имуран

Имуран – препарат с противоопухолевым, цитостатическим, иммунодепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые оболочкой (в картонной пачке 4 блистера по 25 шт.).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: азатиоприн – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния;
• оболочка: макрогол 400, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азатиоприн способствует торможению роста и развития иммунокомпетентных клеток (плазматических клеток, лимфоцитов), оказывает влияние на кооперативный иммунный ответ (Т- и В-лимфоциты, макрофаги), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению, угнетает функцию костного мозга.

Фармакокинетика

Азатиоприн имеет очень вариабельное всасывание.

Биологическая доступность составляет 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего – 60%).

Максимальная концентрация вещества достигается за 2 часа. Создает высокие концентрации в тканях кишечника, печени; уровень в селезенке, легких, почках, мышцах равен плазменному. Период полувыведения – 5 часов.

Показания к применению

• хронический активный гепатит;
• хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• трансплантация органов;
• тяжелый ревматоидный артрит;
• дерматомиозит;
• системная красная волчанка;
• пемфигус вульгарис;
• гемолитическая анемия;
• узелковый периартериит.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая 6-меркаптопурин.

Относительные (Имуран назначается под врачебным наблюдением):

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Имурана: способ и дозировка

Имуран принимают внутрь.

При трансплантации органов в первый день терапии препарат назначается в суточной дозе до 5 мг/кг. Поддерживающая доза варьирует в пределах 1–4 мг/кг в день и зависит от гематологической переносимости и клинических показаний. Даже в случае применения низких доз поддерживающая терапия должна проводиться неопределенно длительно, поскольку существует вероятность отторжения трансплантата.

При применении при рецидивирующей форме рассеянного склероза Имуран назначается по 2–3 мг/кг в день. Чтобы достичь терапевтического эффекта может потребоваться проведение курса длительностью больше одного года. После 2 лет терапии контролировать прогрессирование заболевание не всегда возможно.

В случае применения Имурана по другим показаниям начальная доза составляет 1–3 мг/кг в день. Она зависит от клинического эффекта (может быть не получен в течение недель и месяцев от момента начала приема) и изменений формулы крови. После достижения терапевтического эффекта поддерживающая доза должна быть снижена до минимального уровня, при котором полученный эффект сохраняется. Если в течение 3 месяцев улучшение не наблюдается, Имуран отменяют. При воспалительных заболеваниях кишечника терапию следует проводить, по крайней мере, на протяжении 12 месяцев, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 месяца. Поддерживающая доза находится в том же диапазоне, что и лечебная. Она определяется болезнью и индивидуальным ответом больного.

Пожилым пациентам, а также при почечной/печеночной недостаточности Имуран назначается в минимальных дозах. Особое внимание следует уделять контролю гематологических показателей.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: миелодепрессия (тромбоцитопения, лейкопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, развитие вторичных инфекций, анорексия, рвота/тошнота, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, миалгии, артралгии, холестатический гепатит.

У реципиентов трансплантатов могут наблюдаться эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, панкреатит, перфорация и некроз кишечника; в редких случаях – менингеальные реакции, острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, гемолитическая анемия.

Передозировка

Нет сведений.

Особые указания

В первые 8 недель приема азатиоприна требуется еженедельный полный анализ крови.

При комбинированном применении с окси-, алло-, тиопуринолом доза должна быть снижена в 4 раза.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Имуран в период беременности/кормления грудью не назначается.

При нарушениях функции почек

Терапия при почечной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Терапия при печеночной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• деполяризующие миорелаксанты: усиление эффекта;
• недеполяризующие миорелаксанты: ослабление эффекта;
• оксипуринол, аллопуринол, тиопуринол: потенцирование действия Имурана.

Аналоги

Аналогом Имурана является Азатиоприн.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Имуране

Отзывы об Имуране немногочисленные, поскольку препарат отсутствует в аптеках.

Цена на Имуран в аптеках

Цена на Имуран неизвестна. Примерная цена на аналог – Азатиоприн (50 таблеток по 50 мг) – 217–293 рубля.