Воспользуйтесь поиском по сайту:
Изакардин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Isacardin
Код ATX: C01DA08
Действующее вещество: изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)
Производитель: НПФ Микрохим, ООО (Украина), ОЗОН, ООО (Россия), ФКП Армавирская биофабрика (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 282 руб.
Изакардин – периферический вазодилататор, оказывающий антиангинальное действие.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Изакардина.
В 1 мл концентрата содержатся:
В 1 дозе спрея содержатся:
Изакардин – периферический вазодилататор, который оказывает влияние главным образом на венозные сосуды. Обладает антиангинальным действием, обеспечивает гипотензивный эффект. Механизм действия лекарственного средства заключается в высвобождении в эндотелии стенок сосудов оксида азота (эндотелиальный релаксирующий фактор), инициирующего активацию внутриклеточного фермента гуанилатциклазы, результатом чего является возрастание гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации, и как следствие, расслабление гладких мышц сосудов.
За счет снижения уровня преднагрузки (уменьшения конечно-диастолического объема левого желудочка и снижения систолического напряжения его стенок) изосорбида динитрат способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Активное вещество проявляет коронарорасширяющий эффект, влиянию Изакардина подвергаются периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен происходит уменьшение венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что содействует снижению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени также фиксируется расширение артерий, при этом наблюдается снижение артериального давления (АД), уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) – постнагрузка.
Путем снижения пред- и постнагрузки происходит уменьшение потребления миокардом кислорода. В результате улучшения доставки кислорода к ишемизированным областям уменьшается зона повреждения сердечной мышцы. Изакардин также способствует расслаблению гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.
Благодаря действию изосорбида динитрата снижается приток крови к правому предсердию, давление в малом круге кровообращения, а также при отеке легких отмечается регрессия симптомов. В области с пониженным кровообращением Изакардин способствует регулированию коронарного кровотока. Приводит к повышению толерантности к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.
Расширяя сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, лекарственное средство может спровоцировать появление головной боли.
К Изакардину, также как и к другим препаратам из группы нитратов, возникает перекрестная толерантность, однако после перерыва в терапии или отмены средства к нему быстро восстанавливается сенситивность.
После распыления спрея на слизистую полости рта его действие проявляется через 30 секунд и длится 15–120 минут.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий Изакардин в ампулах применяется внутривенно (в/в), поэтому препарат не подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Метаболическая трансформация изосорбида динитрата протекает при участии ферментной системы глутатион-S-трансферазы.
При использовании средства в форме спрея подъязычного фиксируется высокая абсорбция. Биодоступность через слизистую полости рта – 60%. С белками плазмы связывается на 30%.
Период полувыведения (Т½) активного вещества при в/в введении составляет 10 минут, при сублингвальном – 60 минут. Формирующиеся в результате биотрансформации активные метаболиты – изосорбид-5-нитрат и изосорбид-2-нитрат – имеют Т½ от 4 до 6 и от 1,5 до 2 часов (при использовании спрея – 2,5 часа) соответственно. Экскретируется средство почками практически полностью в форме метаболитов.
Абсолютные:
Относительные (использовать Изакардин необходимо с осторожностью):
Препарат требуется вводить в/в медленно.
Лечащий врач устанавливает режим дозирования индивидуально, основываясь на показателях гемодинамики и клиническом состоянии больного.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 мг/час с учетом реакции пациента и при условии проведения мониторинга диуреза, АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и электрокардиограммы (ЭКГ). Максимальная доза – 8–10 мг/час, средняя доза – примерно 7,5 мг/час. У больных, ранее получавших органические нитраты, такие как нитроглицерин, изосорбида-5-мононитрат, изосорбида динитрат, для достижения требуемого гемодинамического действия допускается использование более высоких доз Изакардина.
При наличии сердечной недостаточности, как правило, необходимо назначение повышенных доз, в некоторых случаях достигающих 50 мг/час.
Концентрат требуется вливать в разведенном виде в/в при помощи автоматических инфузионных систем, либо в неразведенном виде посредством использования шприцевого инфузионного насоса, в условиях стационара, при постоянном контроле показателей сердечно-сосудистой системы.
Изакардин в ампулах можно совмещать со следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы (глюкозы) 5–30%, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. В случае сочетанного использования с другими инфузионными растворами требуется учитывать информацию производителей о совместимости, побочных эффектах и противопоказаниях данных средств.
Для приготовления 500 мл раствора для инфузий в концентрации 0,1 мг/мл (0,01%) необходимы 5 ампул по 10 мл (50 мл) концентрата; для 500 мл раствора для инфузий в концентрации 0,2 мг/мл (0,02%) – 10 ампул по 10 мл (100 мл) концентрата Изакардин.
Учитывая клиническую картину, показатели гемодинамики и ЭКГ, курс лечения может быть продолжен до 3 дней и более.
Спрей Изакардин используют сублингвально.
Препарат вводят, распыляя на слизистую ротовой полости, под язык. Вдыхать препарат не следует.
Для приема Изакардина требуется поднести вплотную ко рту флакончик спрея, держа его вертикально распылителем вверх. Произведя глубокий вдох и задержав дыхание, нужно нажать на распылитель, впрыснув раствор в полость рта. При осуществлении впрыскивания может возникнуть ощущение легкого жжения языка. После введения препарата следует закрыть рот и примерно 30 секунд дышать через нос.
Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:
Перед первым использованием спрея Изакардин или при перерыве в лечении более суток следует 2–3 раза нажать на распылитель до выделения первых капель раствора.
Необходимо остерегаться попадания препарата в глаза.
Нежелательные реакции, возникавшие на фоне терапии Изакардином (критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до < 10%; нечасто – от ≥ 0,1% до < 1%; редко – от ≥ 0,01% до < 0,1%; крайне редко – < 0,01%; с неизвестной частотой – по данным сообщений нет возможности установить частоту возникновения нежелательных реакций):
К симптомам передозировки Изакардина могут относиться следующие реакции: значительное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.), усиленное потоотделение, бледность, нитевидный пульс, постуральное головокружение, тахикардия, астения, пульсирующая головная боль, обморок, рвота, тошнота, диарея. При использовании препарата в больших дозах (более 20 мг/кг) в результате формирования нитрит-ионов вследствие метаболической трансформации изосорбида мононитрата могут развиться метгемоглобинемия, диспноэ, тахипноэ. Также могут фиксироваться чувство тревоги, потеря сознания и остановка сердца, связанные с передозировкой средства. При введении чрезмерно больших доз возможно повышение ВЧД, вызывающее такие церебральные симптомы, как головная боль, сонливость, головокружение. В случае хронической передозировки наблюдается повышение метгемоглобина.
При развитии вышеуказанных симптомов необходимо прекратить введение Изакардина и придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Если возникает значительное снижение АД и/или состояние шока, назначается проведение мероприятий по восполнению ОЦК (объема циркулирующей крови). В целях улучшения кровообращения в исключительных случаях возможно осуществление инфузионного вливания норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Использование адреналина (эпинефрина) и родственных ему соединений противопоказано!
При возникновении метгемоглобинемии назначается аскорбиновая кислота: перорально в дозе 1 г или в форме натриевой соли в/в в дозе 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (не более 50 мл). Проводят оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких (ИВЛ), гемодиализ.
Во время лечения необходимо контролировать АД и ЧСС, а также показатели других жизненно важных органов.
Терапия с использованием Изакардина не должна проводиться у пациентов, непосредственно до этого получавших ингибиторы ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил, уденафил, варденафил).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий не рассчитан на многоразовое использование. Концентрат стерилен, он не включает в состав консерванты и его необходимо применять сразу же после вскрытия ампулы. Приготовленный раствор для инфузий требуется ввести на протяжении 24 часов после разведения.
Поскольку концентрат представляет собой перенасыщенный раствор, при его использовании в неразведенном виде может произойти кристаллизация вещества. Хотя в обычных условиях эта реакция не оказывает влияния на активность средства, в случае наблюдения кристаллизации концентрат в ампулах не рекомендуется применять.
Для инфузионного в/в введения раствора применяют системы для переливания крови из полипропилена, политетрафторэтилена (ПТФЭ) и полиэтилена (ПЭ). Инфузионные материалы из полиуретана или поливинилхлорида (ПВХ) за счет адсорбции активного вещества ослабляют действие Изакардина, из-за этого может потребоваться повышение дозы. В случае, когда используются материалы из полиуретана и/или ПВХ, следует контролировать уровень содержания изосорбида динитрата и при необходимости провести коррекцию дозы.
Пациентам, которые соблюдают диету с ограничением натрия, требуется помнить, что в 1 мл концентрата содержится 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия.
Следует избегать резкого прекращения терапии Изакардином в форме спрея подъязычного дозированного, дозу средства нужно снижать постепенно. Использование высоких доз спрея и его частое применение могут привести к развитию толерантности. В данном случае рекомендуется отменить лечение препаратом на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного использования сделать перерыв в приеме на 3–5 дней и принимать в этот период другое антиангинальное средство.
Больные с острым инфарктом миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.
Спрей подъязычный содержит примерно 85% этанола. Во время терапии следует отказаться от употребления этанолсодержащих напитков.
В период использования Изакардина необходимо проявлять особую осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении другими сложными движущимися механизмами ввиду возможного развития на фоне терапии препаратом сонливости и головокружения.
Сведений о влиянии Изакардина на фертильность человека не имеется. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности лечения изосорбида динитратом не проводились. В доклинических исследованиях репродуктивности с использованием животных при введении активного вещества в дозах, доходящих до уровня материнской токсичности, признаков негативного воздействия препарата на плод не было обнаружено.
Ввиду того, что в процессе исследований на животных воспроизвести воздействие препарата на человека не всегда получается, беременным женщинам по соображениям безопасности Изакардин можно использовать строго по назначению врача и под его контролем, после проведения тщательной оценки ожидаемой пользы лечения для матери и возможной угрозы здоровью плода.
Известно, что нитраты могут экскретироваться с материнским молоком, однако точная концентрация изосорбида динитрата в грудном молоке не устанавливалась. Также имеются данные о потенциальном риске появления метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения Изакардина в период лактации требуется прекратить кормление грудью.
В случае, когда кормящей женщине спрей требуется ввести в качестве препарата экстренной помощи, например, в целях купирования приступа стенокардии, за ребенком нужно установить наблюдение на предмет возникновения возможных нежелательных реакций.
Пациентам младше 18 лет использование Изакардина противопоказано, поскольку эффективность и безопасность его применения у больных данной возрастной группы не установлены.
При наличии тяжелой почечной недостаточности лечение препаратом следует проводить с осторожностью.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности терапию Изакардином следует проводить с осторожностью из-за усугубления риска возникновения метгемоглобинемии.
Пожилым пациентам Изакардин в форме спрея следует назначать с осторожностью. Данные о необходимости изменения дозы препарата в форме концентрата у пациентов этой возрастной категории отсутствуют.
Аналогами Изакардина являются Кардикет, Изокет, Динисорб, Нитросорбид и др.
Хранить в местах, недоступных для детей, вдали от огня (спрей), при температуре, не превышающей 25 °C – для концентрата, 30 °C – для спрея.
Срок годности концентрата – 3 года, спрея – 4 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Изакардине на медицинских сайтах в основном хорошие. Наиболее часто пациенты используют препарат в виде спрея подъязычного дозированного и характеризуют его как эффективное средство для купирования и профилактики приступов стенокардии. Для предотвращения приступа (в т. ч. перед физической нагрузкой), согласно большинству отзывов, бывает достаточного одного впрыскивания Изакардина, а для снятия загрудинных болей иногда требуется введение двух или трех доз спрея.
Пациенты отмечают, что препарат хорошо переносится, однако в некоторых отзывах указывают на развитие головокружения и сонливости после его введения.
Цена на Изакардин может составлять:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.