Эфокс лонг

Эфокс лонг – вазодилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Эфокса лонг:

• таблетки пролонгированного действия: белого или почти белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, на другой стороне находится фаска и риска (по 10 шт. в блистерах из полипропиленовой пленки, в картонной пачке 3 блистера вместе с инструкцией по применению препарата);
• капсулы пролонгированного действия: желатиновые, твердые, непрозрачные, размер №3, корпус – розового цвета, крышечка – коричневого цвета; содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты, не имеющие запаха (по 10 шт. в блистерах из полипропиленовой пленки, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Эфокса лонг).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: изосорбида мононитрат – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, глицерил дистеарат, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: изосорбида мононитрат – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: сахарная крупка [сахароза (сукроза), кукурузный крахмал], тальк, макрогол 20 000, лактозы моногидрат, этилцеллюлоза, гипролоза;
• крышечка и корпус капсулы: желатин, диоксид титана, краситель железа оксид красный; дополнительно для крышечки капсулы – краситель железа оксид черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эфокс лонг – вазодилатирующий препарат. Его активное вещество – изосорбида мононитрат (нитрат), является периферическим вазодилататором, оказывающим влияние преимущественно на венозные сосуды. Стимулируя образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, он способствует активации внутриклеточной гуанилатциклазы, и, как следствие, увеличению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).

Снижая общее периферическое сосудистое сопротивление, вызывает расширение периферических вен, которое приводит к понижению пред- и постнагрузки, уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Оказывает коронарорасширяющее действие, уменьшает приток крови к правому предсердию. Способствует понижению давления в малом круге кровообращения, перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением, регрессии симптомов при отеке легких.

У больных ишемической болезнью сердца на фоне приема изосорбида мононитрата повышается толерантность к физической нагрузке.

При пероральном приеме антиангинальный эффект Эфокса лонг наступает через 1/4–1/2 ч, его длительность составляет до 8–12 ч (после приема таблеток пролонгированного действия) или до 17 ч (после приема капсул пролонгированного действия).

Прием препарата может сопровождаться головной болью, обусловленной расширением сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки. Эфокс лонг является нитратным препаратом, поэтому к нему развивается перекрестная толерантность. Для быстрого восстановления чувствительности к действующему веществу рекомендуется регулярно делать перерыв в лечении.

Фармакокинетика

Степень абсорбции изосорбида мононитрата после приема внутрь высокая. Биодоступность составляет 80–90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 ч.

Связывание с белками плазмы крови – менее 4%.

Следует учитывать, что нитраты проникают в грудное молоко, вызывая риск развития метгемоглобинемии у ребенка.

Метаболизируется вещество в печени практически полностью. В результате денитрирования образуется изосорбид, который не обладает фармакологической активностью.

Период полувыведения при приеме Эфокса лонг в форме таблеток составляет 4–5 ч, в форме капсул – 5–6 ч. Выводится через почки практически полностью в виде метаболитов, в неизмененном виде экскретируется только около 2% принятой дозы.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность – в составе комбинированной терапии;
• профилактика приступов стенокардии при ишемической болезни сердца или после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Абсолютные:

• кровоизлияние в мозг;
• острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
• кардиогенный шок – только в тех случаях, когда конечное диастолическое давление левого желудочка невозможно откорректировать за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие, или с помощью внутриаортальной контрпульсации;
• тяжелая артериальная гипотензия – систолическое (верхнее) артериальное давление (АДс) ниже 90 мм ртутного столба (рт. ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тяжелая стадия митрального, аортального и субаортального стеноза;
• тампонада сердца;
• тяжелая анемия;
• выраженная гиповолемия;
• сопутствующая терапия ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая силденафил, варденафил, тадалафил;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы или наследственная непереносимость лактозы;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• установленная гиперчувствительность к соединениям нитратов;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует применять таблетки и капсулы Эфокс лонг 50 мг при аортальном и/или митральном стенозе, сниженном давлении наполнения левого желудочка (включая острый инфаркт миокарда, левожелудочковую недостаточность), склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), закрытоугольной глаукоме, выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности, гипотиреозе, недостаточном и неполноценном питании пациента; при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (включая состояние после недавно перенесенной травмы головы); в период беременности.

Эфокс лонг, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Эфокс лонг принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

Таблетки нельзя делить или разжевывать!

Дозу и длительность лечения определяет лечащий врач с учетом клинических показаний.

Рекомендованное дозирование для таблеток и капсул: по 1–2 шт. 1 раз в день, утром.

Следует принимать наименьшую эффективную дозу Эфокса лонг.

Побочные действия

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, классифицированы в соответствии со следующей шкалой встречаемости: очень часто – больше 1/10; часто – больше 1/100 и меньше 1/10; нечасто – больше 1/1000 и меньше 1/100; редко – больше 1/10 000 и меньше 1/1000; очень редко – меньше 1/10 000; частота не установлена – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Возможные побочные явления при приеме препарата Эфокс лонг:

• со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – парадоксальное усиление приступов стенокардии;
• со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и обмороком; частота не установлена – гипотензия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога;
• со стороны нервной системы: очень часто – нитратная головная боль; часто – сонливость, головокружение (включая постуральное);
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – аллергические реакции (включая сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек; частота не установлена – эксфолиативный дерматит;
• общие нарушения: часто – астения;
• прочие: при непрерывном приеме высоких доз Эфокса лонг – развитие толерантности (включая перекрестную толерантность к другим нитратам); частота не установлена – выраженное понижение артериального давления (АД), сопровождающееся повышенным потоотделением, тошнотой, рвотой, бледностью и беспокойством; при длительном применении препарата – преходящая гипоксемия (при ишемической болезни сердца может привести к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: головная боль, слабость, головокружение, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, выраженное понижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия, нитевидный пульс, тошнота, рвота, диарея, гиперемия кожи. Передозировка в дозе из расчета более 20 мг на 1 кг веса тела может вызвать метгемоглобинемию, цианоз, тахипноэ, диспноэ, чувство тревоги, потерю сознания и остановку сердца.

На фоне приема очень высоких доз Эфокса лонг следует ожидать повышения внутричерепного давления с церебральными симптомами.

Хроническая передозировка сопровождается повышением метгемоглобина.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. При значительном понижении АД и/или состоянии шока необходимо придать телу пациента горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано проведение мероприятий по восполнению объема циркулирующей крови. С целью улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается назначение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина в виде инфузии. Противопоказано введение адреналина, эпинефрина и родственных соединений. При метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту (1000 мг внутрь или в виде натриевой соли внутривенно), гемодиализ, оксигенотерапию, обменное переливание крови.

В случае остановки дыхания и сердца необходимо незамедлительно применять соответствующие реанимационные мероприятия.

Особые указания

Эфокс лонг нельзя назначать для купирования острого инфаркта миокарда и приступов стенокардии! Нельзя допускать понижения АДс ниже 90 мм рт. ст.

Лечение рекомендуется сопровождать регулярным контролем АД и частоты сердечных сокращений.

С целью профилактики развития толерантности к препарату при длительном лечении рекомендуется после каждых 21–42 дней регулярного приема таблеток/капсул делать перерыв на 3–5 дней, принимая в этот период другие антиангинальные средства.

Следует учитывать, что на фоне приема Эфокса лонг существует риск развития транзиторной гипоксемии. При ишемической болезни сердца это может вызвать ишемию.

Противопоказано употребление алкоголя и этанолсодержащих лекарственных средств в период терапии препаратом.

Применение таблеток/капсул пролонгированного действия при замедленной перистальтике органов желудочно-кишечного тракта может сопровождаться уменьшением скорости высвобождения активного вещества.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В течение всего периода лечения препаратом Эфокс лонг пациентам следует отказаться от выполнения всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение капсул и таблеток Эфокс лонг при грудном вскармливании. При необходимости приема изосорбида мононитрата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Назначение Эфокса лонг в период беременности допускается только в особых случаях, после тщательной оценки специалистов на предмет соотношения ожидаемого терапевтического эффекта для матери и возможного риска для плода.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Эфокса лонг для лечения детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения у данной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Эфокс лонг пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Эфокс лонг пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• сосудорасширяющие средства, гипотензивные препараты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, нейролептики, трициклические антидепрессанты, прокаинамид, этанол, ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (включая силденафил, варденафил, тадалафил): сопутствующая терапия каждым из перечисленных лекарственных средств может усилить антигипертензивный эффект Эфокса лонг;
• дигидроэрготамин: усиливает свое гипертензивное действие;
• верапамил, нифедипин и другие блокаторы медленных кальциевых каналов, амиодарон, пропранолол: сочетание с указанными средствами способствует усилению антиангинального эффекта;
• бета-адреномиметики, альфа-адреноблокаторы (включая дигидроэрготамин): из-за взаимодействия изосорбида мононитрата с данными веществами возможно снижение степени выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, выраженное снижение АД);
• барбитураты: способствуют ускорению метаболизма, снижению концентрации изосорбида мононитрата в крови и эффекта вазопрессоров;
• атропин и другие м-холиноблокаторы: повышают риск увеличения внутриглазного давления;
• вяжущие и обволакивающие средства, абсорбенты: способствуют снижению абсорбции изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте;
• норэпинефрин (норадреналин): уменьшается его терапевтический эффект;
• препараты, содержащие сапроптерин (тетрагидробиоптерин): следует соблюдать осторожность при сочетании изосорбида мононитрата с указанными лекарственными средствами.

Аналоги

Аналогами Эфокса лонг являются Изосорбида мононитрат, Эфокс 20, Монизол, Моно Ром ретард, Моно Мак, Монолонг, Моносан, Моночинкве ретард, Моночинкве, Оликард 40 ретард, Оликард 60 ретард и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эфоксе лонг

Отзывы об Эфоксе лонг носят преимущественно положительный характер.

Цена на Эфокс лонг в аптеках

Цена на Эфокс лонг за упаковку, содержащую 30 таблеток пролонгированного действия, может составлять 276–425 руб. Стоимость капсул пролонгированного действия Эфокс лонг 50 мг варьирует в пределах 280–460 руб.