Этоксидол

Этоксидол – препарат с анксиолитическим, противосудорожным, антитоксическим, мембранопротекторным, ноотропным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Этоксидола:

• таблетки жевательные: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белые или белые с кремоватым оттенком, допустима мраморность, вкрапления и незначительная шероховатость поверхности (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; в полимерных баночках по 10, 20 или 50 шт., в картонной пачке 1 баночка);
• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: желтовато-коричневого цвета или бесцветный (в стеклянных ампулах по 2 или 5 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул в каждой).

Состав 1 таблетки Этоксидол:

• активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 68 мг; деанол – 32 мг; глицин – 20 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 260,1 мг; повидон – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 36 мг; прежелатинизированный крахмал 30 мг; коллоидный диоксид кремния – 9,5 мг; стеарат магния – 6 мг; кроскармеллоза натрия – 12,8 мг; цикламат натрия – 18 мг; апельсиновый ароматизатор – 6 мг.

Состав 1 мл раствора Этоксидол:

• активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 34 мг; деанол – 16 мг; глицин – 0,1 мг; эдетат динатрия – 0,5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этоксидол относится к числу ингибиторов свободнорадикальных процессов; оказывает анксиолитическое, противосудорожное, антитоксическое, мембранопротекторное, ноотропное действие, увеличивает устойчивость организма к стрессу. Улучшает кровоток в зоне ишемии, обладает антиишемическими свойствами, обнаруживает гиполипидемическое действие, ограничивает зону ишемического повреждения, снижает содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Этоксидол увеличивает резистентность организма к воздействию разных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (ишемия и гипоксия, шок, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация антипсихотическими средствами и алкоголем).

Благодаря применению препарата улучшаются мозговой метаболизм, кровоснабжение головного мозга, реологические свойства крови и микроциркуляция, уменьшается агрегация тромбоцитов, стабилизируются мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов) при гемолизе.

Механизм действия Этоксидола обусловлен его антиоксидантным, мембранопротекторным и антигипоксантным действием. Он уменьшает вязкость мембраны, ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивает текучесть мембраны, активность супероксидоксидазы и соотношение липид-белок. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов, что приводит к усилению их способности связывания с лигандами, способствует улучшению синоптической передачи, транспорта нейромедиаторов, сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Фармакокинетика

После приема внутрь малат этилметилгидроксипиридина полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, средняя скорость составляет 0,569 ± 0,086 ч. После приема 100 мг Этоксидола C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 ч и составляет 487 ± 72,4 нг/мл, после этого вещество быстро выводится. T_1/2 (период полувыведения) составляет 1,46 ± 0,13 ч.

Этоксидол быстро распределяется по органам и тканям организма. На протяжении 7–10 ч определяется в плазме крови.

Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

После в/м введения Этоксидол определяется в плазме крови на протяжении 4 ч. C_max при введении 100 мг находится в диапазоне 0,3–1,06 мкг/мл, время его достижения – 0,25 ч.

Из кровеносного русла малат этилметилгидроксипиридина быстро переходит в ткани и органы и быстро элиминируется из организма. Время удерживания Этоксидола – от 1,84 до 2,38 ч.

T_1/2 – 1,15–1,75 ч. Из организма вещество выводится почками, главным образом в виде глюкуронидов, в неизмененном виде – в незначительном количестве.

Показания к применению

Таблетки жевательные

• ишемическая болезнь сердца (одновременно с прочими лекарственными средствами);
• ишемический инсульт (одновременно с прочими лекарственными средствами);
• когнитивные расстройства в легком и умеренном течении;
• дисциркуляторная энцефалопатия.

Инъекционный раствор

• нарушения мозгового кровообращения в остром течении;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• тревожные расстройства при неврозоподобных/невротических состояниях;
• когнитивные расстройства атеросклеротического генеза в легком течении;
• интоксикация антипсихотическими средствами в остром течении;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (купирование).

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период грудного кормления;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Дополнительно для жевательных таблеток Этоксидол:

• острая почечная/печеночная недостаточность;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Инъекционный раствор Этоксидола у пациентов с отягощенным анамнезом по аллергическим заболеваниям/реакциям должен применяться под врачебным контролем.

Инструкция по применению Этоксидола: способ и дозировка

Таблетки жевательные

Этоксидол принимают внутрь. Таблетки необходимо разжевывать, после чего запивать водой.

Рекомендованный режим дозирования:

• комплексная терапия ишемической болезни сердца, терапия ишемического инсульта: 3 раза в день по 1 таблетке с дальнейшим увеличением дозы до эффективной. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки, суточная – 8 таблеток. Длительность курса – не меньше 2 месяцев, врачом может быть назначено проведение повторного курса;
• комплексная терапия когнитивных расстройств: 3–4 раза в день по 1 таблетке, длительность применения не имеет ограничений.

Инъекционный раствор

Этоксидол может вводиться в/м и в/в (капельно или струйно).

Доза определяется индивидуально. Терапию начинают с 50–100 мг 1–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до эффективной.

Перед инфузионным введением препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия.

В/в струйно Этоксидол вводится медленно на протяжении 5–7 минут, скорость капельного введения – 40–60 капель/мин.

Максимальная суточная доза – 800 мг.

Рекомендованный режим дозирования:

• острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 2–4 дня в/в (капельно) по 200–300 мг, затем в/м 3 раза в день по 100 мг. Длительность применения – от 10 до 14 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: в/в (капельно или струйно) 2–3 раза в день по 100 мг на протяжении 14 дней, затем в/м 2 раза в день по 100 мг таким же курсом;
• курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м 2 раза в день по 100 мг. Длительность применения – от 10 до 14 дней;
• легкие когнитивные нарушения у пожилых пациентов и при тревожных расстройствах: в/м по 100–300 мг в день. Длительность применения – от 14 до 30 дней;
• абстинентный алкогольный синдром: в/м 2–3 раза в день по 100–200 мг либо в/в капельно 1–2 раза в день курсом от 5 до 7 дней;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами: в/в по 50–300 мг в день курсом от 7 до 14 дней.

Побочные действия

Таблетки жевательные

Этоксидол обычно переносится хорошо. В редких случаях могут отмечаться следующие нарушения: аллергические реакции, диспепсия, тошнота и ксеростомия, диарея (как правило, быстро проходят самостоятельно или после отмены препарата).

При проведении длительного курса возможно появление нарушений сна (в виде сонливости или нарушения засыпания) и метеоризма.

Инъекционный раствор

Возможные нарушения: металлический привкус/сухость во рту, неприятный запах, чувство разливающегося тепла во всем теле, ощущение нехватки воздуха, дискомфорт в грудной клетке, першение в горле (как правило, эти побочные реакции носят кратковременный характер и связаны с чрезмерно высокой скоростью введения).

При проведении длительного курса возможно появление нарушений сна (в виде сонливости или нарушения засыпания), тошноты и метеоризма.

Передозировка

Таблетки жевательные

Развитие передозировки маловероятно, что связано с низкой токсичностью Этоксидола.

Основные симптомы: нарушения сна (в виде сонливости, бессонницы).

Показано проведение симптоматической терапии.

Инъекционный раствор

Основные симптомы: нарушения сна (в виде бессонницы, иногда сонливости); при в/в введении – непродолжительное (не больше 1,5–2 часов) и незначительное повышение АД.

Симптомы передозировки, как правило, исчезают самостоятельно на протяжении 24 часов и терапии не требуют. В тяжелых случаях при бессоннице назначают 10 мг нитразепама, 10 мг оксазепама или 5 мг диазепама. При чрезмерном повышении АД показаны препараты с гипотензивным действием под контролем АД.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период терапии при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Этоксидол женщинам в период беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет проводить терапию противопоказано.

При нарушениях функции почек

Таблетки жевательные пациентам с острой почечной недостаточностью не назначают.

При нарушениях функции печени

Таблетки жевательные пациентам с острой печеночной недостаточностью не назначают.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• противопаркинсонические средства (леводопа), препараты с противоэпилептическим действием (карбамазепин), бензодиазепиновые анксиолитики: усиление их действия;
• нитропрепараты: повышение их антиангинальной активности;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы: повышение их антигипертензивного действия;
• этиловый спирт: уменьшение его токсических эффектов.

Аналоги

Информация об аналогах Этоксидола отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• таблетки жевательные – 3 года;
• инъекционный раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Этоксидоле

Согласно немногочисленным отзывам, Этоксидол является эффективным препаратом. Отмечают, что средство уменьшает интоксикацию при алкогольных отравлениях. О развитии побочных реакций сообщают нечасто.

Цена на Этоксидол в аптеках

Примерная цена на Этоксидол составляет:

• таблетки жевательные (20 или 50 шт. в упаковке): 615–662 или 1480–1547 рублей;
• инъекционный раствор (10 ампул по 2 мл в упаковке): 635–750 рублей.