Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Кансалазин

Латинское название: Kansalazin

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: таблетки пролонгированного действия – ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия); суппозитории ректальные – ООО «Альтфарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Цены в аптеках: от 1367 руб.

Таблетки пролонгированного действия Кансалазин

Кансалазин – лекарственное средство противовоспалительного и антибактериального действия, применяемое для терапии язвенного колита и болезни Крона.

Форма выпуска и состав

  • таблетки пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглые, белого с серым оттенком или почти белого цвета, возможны незначительные вкрапления (10 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 9 или 10 упаковок по 10 шт. либо 2, 4 или 6 упаковок по 15 шт.);
  • суппозитории ректальные: торпедообразные, от бледно-серого до почти белого цвета, с возможным бледно-розовым оттенком (5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 6 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кансалазина.

В 1 таблетке пролонгированного действия содержатся:

  • действующее вещество: месалазин – 500 мг;
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия альгинат, коповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

В 1 суппозитории ректальном содержатся:

  • действующее вещество: месалазин – 500 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия докузат, жир твердый Витепсол Н-15, цетиловый спирт.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин, активное вещество Кансалазина, оказывает противовоспалительное действие. Подавляет продукцию метаболитов арахидоновой кислоты – лейкотриенов и простагландинов, ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы, препятствует лейкоцитарному хемотаксису. Вещество способствует замедлению миграции, дегрануляции и фагоцитоза нейтрофилов, а также выработке иммуноглобулинов лимфоцитами. Кансалазин демонстрирует антибактериальный эффект по отношению к некоторым коккам и кишечной палочке (проявляется в толстой кишке).

Месалазин проявляет антиоксидантные свойства, связываясь со свободными радикалами кислорода и разрушая их. Эффект лекарственного средства после перорального приема или ректального введения преимущественно обусловлен местным воздействием при контакте с воспаленной тканью кишечника.

Кансалазин характеризуется хорошей переносимостью. Препарат в форме таблеток пролонгированного действия уменьшает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом и на фоне большой длительности заболевания.

Фармакокинетика

Примерно 30–50% принятой перорально дозы месалазина абсорбируется большей частью в тонкой кишке. При ректальном введении высвобождение активного вещества протекает в ободочной и прямой кишке. Метаболическая трансформация происходит в слизистой оболочке кишечника и в печени путем ацетилирования и в малой степени при помощи энтеробактерий с образованием основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Вследствие этого уровень препарата в плазме является сравнительно низким. С белками плазмы месалазин связывается на 43%, а его основной метаболит – на 73–83%.

Месалазин, также как и его метаболиты, не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако проникает в виде метаболита в материнское молоко (0,1% дозы). После перорального приема Кансалазина в суточной дозе 1500 мг у здоровых добровольцев выявлялись кумулятивные свойства. Средство кумулирует на фоне хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты экскретируются из организма почками и кишечником.

Показания к применению

Таблетки пролонгированного действия Кансалазин рекомендованы к применению для профилактики и лечения обострений неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

Суппозитории ректальные Кансалазин предназначены для лечения язвенного колита (дистальных отделов толстой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения – для суппозиториев);
  • выраженные нарушения деятельности печени и/или почек;
  • геморрагический диатез (с предрасположенностью к кровотечениям – для суппозиториев);
  • заболевания крови – для таблеток;
  • возраст до 18 лет – для суппозиториев; возраст до 12 лет, а также вес тела менее 50 кг – для таблеток;
  • период лактации – для таблеток;
  • последние 2–4 недели беременности – для таблеток;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим производным салициловой кислоты.

Относительные (следует проводить лечение Кансалазином с осторожностью):

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушения функции печени и/или почек;
  • I триместр беременности – для таблеток;
  • нарушения функции дыхания (особенно наличие бронхиальной астмы) – для суппозиториев.

Кансалазин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Кансалазин принимают перорально после еды, не разламывая и не разжевывая, проглатывая целиком и запивая большим количеством жидкости. Суточная доза препарата подбирается индивидуально и делится на несколько приемов.

Рекомендуемые суточные дозы Кансалазина в зависимости от показаний и возраста пациентов:

  • язвенный колит (период обострения), болезнь Крона (стадия обострения и поддерживающее лечение): взрослым – до 4000 мг (до 8 таблеток), подросткам старше 12 лет с весом тела не менее 50 кг – 20–30 мг/кг;
  • язвенный колит (поддерживающая терапия): взрослым – 2000 мг (4 таблетки), подросткам старше 12 лет с весом тела не менее 50 кг – 20–30 мг/кг.

Суппозитории ректальные

Суппозитории Кансалазин вводят ректально (в прямую кишку) после опорожнения кишечника. Для лечения язвенного колита в фазе обострения препарат вводят 3 раза в сутки по 500 мг (по 1 суппозиторию), суточная доза составляет 1500 мг (3 суппозитория).

Побочные действия

Таблетки пролонгированного действия

  • сердечно-сосудистая система: боли за грудиной, сердцебиение, одышка, повышение/понижение артериального давления (АД), тахикардия;
  • пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, изжога, рвота, боль в животе, диарея, усиление активности печеночных трансаминаз, панкреатит, гепатит;
  • нервная система: головокружение, шум в ушах, головная боль, тремор, полиневропатия, депрессия;
  • мочевыделительная система: анурия, протеинурия, кристаллурия, олигурия, гематурия, нефротический синдром;
  • органы кроветворения: гипопротромбинемия, анемия (мегалобластная, апластическая, гемолитическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, дерматозы, бронхоспазм;
  • другие: слабость, снижение продукции слезной жидкости, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, алопеция, паротит, олигоспермия.

Суппозитории ректальные

  • кровь и лимфатическая система: крайне редко (< 0,01%, включая единичные случаи) – патологические показатели крови (апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения);
  • нервная система: редко (> 0,01% и < 0,1%) – головокружение, головная боль; крайне редко – периферическая невропатия;
  • сердечно-сосудистая система: редко – миокардит, перикардит;
  • органы дыхания: крайне редко – аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (одышка, кашель, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмонит, бронхоспазм);
  • пищеварительная система: редко – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота; крайне редко – острый панкреатит, изменение функции печени (повышение параметров холестаза и активности трансаминаз), холестатический гепатит;
  • мочевыделительная система: крайне редко – нарушения функции почек, в т. ч. интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
  • кожные покровы и подкожные ткани: крайне редко – алопеция;
  • скелетно-мышечная система: крайне редко – миалгия, артралгия;
  • иммунная система: крайне редко – реакции гиперчувствительности [например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит];
  • репродуктивная система: крайне редко – олигоспермия (обратимая).

Передозировка

Таблетки пролонгированного действия

При однократном приеме дозы ниже 150 мг/кг наблюдается передозировка легкой степени тяжести, 150–300 мг/кг – средней, более 300 мг/кг – тяжелой степени.

К признакам передозировки Кансалазина легкой и средней тяжести могут относиться симптомы салицилизма: общее недомогание, головокружение, шум в ушах, сильная головная боль, нарушение зрения, тошнота, рвота, лихорадка (плохой прогностический признак у взрослых). На фоне тяжелой интоксикации возможно появление следующих симптомов: сонливость, анурия, судороги, кровотечения, спутанное сознание, коллапс, гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз. Вначале центральная гипервентиляция легких вызывает развитие дыхательного алкалоза, проявляющегося в виде холодного липкого пота, одышки, удушья, цианоза; при усилении интоксикации усугубляется паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, что приводит к респираторному ацидозу.

В случае хронической передозировки выявляемый в плазме уровень месалазина плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Угроза возникновения хронической интоксикации усугубляется у пожилых пациентов на фоне приема Кансалазина в течение нескольких дней в суточной дозе более 100 мг/кг. У лиц пожилого возраста и детей начальные симптомы салицилизма проявляются не всегда, поэтому рекомендуется периодически определять содержание салицилатов в крови. При умеренном/тяжелом отравлении уровень салицилатов составляет более 70 мг%, при крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном – более 100 мг%. Если устанавливается интоксикация средней тяжести, пациент нуждается в госпитализации на 24 часа. При данном состоянии осуществляют провокацию рвоты, назначают прием активированного угля и слабительных средств, проводят постоянный мониторинг кислотно-основного состава крови (КОС) и электролитного баланса. Вводят натрия гидрокарбонат, раствор натрия цитрата или натрия лактата в зависимости от состояния обмена веществ.

Возрастание резервной щелочности приводит к усилению элиминации месалазина в результате ощелачивания мочи. При содержании салицилатов более 40 мг% показано уменьшение кислотности мочи посредством ощелачивания, осуществляемого при внутривенном инфузионном вливании натрия гидрокарбоната – 88 мЭкв в 1 л раствора декстрозы 5% со скоростью 10–15 мл/ч/кг. В целях восстановления объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукции диуреза в тех же дозах и разведении вводят натрия гидрокарбонат 2–3 раза. У пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность, поскольку у них проведение интенсивной инфузии жидкости может спровоцировать отек легких. Для ощелачивания мочи не рекомендуется использовать ацетазоламид, т. к. он способен вызвать ацидемию и усугубить токсическое влияние салицилатов.

Проведение гемодиализа рекомендовано, когда уровень салицилатов составляет свыше 100–130 мг%, а на фоне хронического отравления – 40 мг% и ниже, при наличии таких показаний, как прогрессирующее ухудшение состояния, рефрактерный ацидоз, выраженное поражение центральной нервной системы, почечная недостаточность и отек легких. Если развивается отек легких, назначают искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Суппозитории ректальные

Случаи передозировки Кансалазина в форме ректальных суппозиториев фиксируются редко. При данном состоянии отсутствуют симптомы нефротоксичности/гепатотоксичности, но возможно проявление признаков отравления салицилатами (тошнота, слабость, рвота, сонливость, отек легких, гипервентиляция). Специфического антидота нет, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

До начала курса, в процессе лечения Кансалазином и после его отмены целесообразно проводить общий анализ крови и анализ мочи, контролировать выделительную функцию почек и показатели функционального состояния печени – активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), а также плазменный уровень креатинина в крови. Контрольные обследования рекомендуется, как правило, проводить спустя 14 дней после начала терапии и в дальнейшем 2–3 раза с перерывом в 4 недели. Если результаты анализов не выходят за пределы нормы, тогда данные обследования можно осуществлять через каждые 3 месяца. При развитии дополнительных симптомов необходимо срочно провести контрольные тесты.

У пациентов, относящихся к медленным ацетиляторам, усугубляется риск возникновения побочных реакций, может отмечаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, окрашивание мягких контактных линз.

Не рекомендуется применять суппозитории ректальные у больных с функциональными нарушениями почек. Если на фоне терапии выявляется ухудшение деятельности почек, следует учитывать возможное нефротоксическое действие месалазина.

Пациенты с нарушениями функции легких (особенно страдающие бронхиальной астмой) при использовании суппозиториев нуждаются в тщательном наблюдении.

Лицам с установленной гиперчувствительностью к средствам, содержащим сульфасалазин, можно приступать к терапии Кансалазином только под строгим медицинским контролем. В случае возникновения признаков острой непереносимости, к которым могут относиться острая боль и спазмы в области живота, сильные головные боли, лихорадка и кожные высыпания, использование препарата необходимо незамедлительно прекратить.

Если пациент пропустил очередной прием таблеток, пропущенную дозу требуется принять в любое время или вместе со следующей дозой. В случае пропуска нескольких доз необходимо, не прекращая терапии, получить консультацию специалиста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами или обслуживающим другие сложные и движущиеся механизмы, рекомендуется во время лечения Кансалазином воздержаться от выполнения данных видов деятельности из-за возможного возникновения нежелательных реакций (головокружения и других).

Применение при беременности и лактации

Установлено, что месалазин проникает через плацентарный барьер, но поскольку опыт его использования у беременных ограничен, оценить риск возможных нежелательных явлений при лечении препаратом во время беременности не представляется возможным. В ходе исследований на животных, у которых препарат использовался перорально, не было обнаружено какого-либо отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода и роды.

Терапия у беременных возможна только в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможную угрозу для здоровья плода. В последние 2–4 недели беременности прием таблеток Кансалазин противопоказан.

Месалазин экскретируется с материнским молоком в значительно меньших концентрациях по сравнению с таковыми в плазме крови женщины, однако ацетил-месалазин (его основной метаболит) выделяется в аналогичных или более высоких концентрациях. При необходимости использования Кансалазина в период лактации требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Ректальные суппозитории Кансалазин противопоказано использовать пациентам в возрасте младше 18 лет, таблетки пролонгированного действия – пациентам младше 12 лет, а также имеющим вес тела менее 50 кг.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности применение Кансалазина противопоказано, при легкой и средней степени – рекомендуется использовать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности применение Кансалазина противопоказано, при легкой и средней степени – следует использовать средство с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемическое действие;
  • сульфаниламиды, фуросемид, рифампицин, спиронолактон: снижается их активность;
  • урикозурические лекарственные средства (блокаторы канальцевой секреции): возрастает их эффективность;
  • метотрексат: усугубляется риск появления его токсических эффектов;
  • глюкокортикостероиды: возрастает их ульцерогенное действие;
  • антикоагулянты: усиливается их терапевтическое действие;
  • тиогуанин, азатиоприн, 6-меркаптопурин: может наблюдаться усиление миелосупрессивного эффекта этих веществ;
  • варфарин (антикоагулянт непрямого действия): возможно ослабление его антикоагулянтного эффекта (при данном сочетании следует проводить контроль протромбинового времени);
  • цианокобаламин: замедляется его абсорбция.

Аналоги

Аналогами Кансалазина являются: Мезавант, Асакол, Месакол, Салофальк, Пентаса, Улколфри.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света (для таблеток), при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кансалазине

Отзывы о Кансалазине на медицинских сайтах встречаются довольно редко и преимущественно относятся к таблеткам пролонгированного действия. Пациенты в основном отмечают эффективность препарата при лечении обострений язвенного колита и болезни Крона. Использовать Кансалазин рекомендуют только по назначению врача и в назначенных им дозировках.

К недостаткам средства относят высокую стоимость, также иногда указывают на его отсутствие в аптечной сети.

Цена на Кансалазин в аптеках

Цена на Кансалазин, таблетки пролонгированного действия (500 мг), может в среднем составлять 1300 рублей за упаковку, содержащую 50 таблеток.

Достоверных сведений о цене на суппозитории ректальные не имеется, поскольку данная лекарственная форма в настоящее время не продается в аптеках.

Кансалазин: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

КАНСАЛАЗИН 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия

1367 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.625 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (16 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Как эффективно вылечить гайморит без осложнений? Как эффективно вылечить гайморит без осложнений?

Большинство людей не придают особого значения такому симптому, как течение жидкости из носа. Обычный насморк не вызывает опасений, даже если он сопровождается п...

Читайте также