Кеторолак

Кеторолак – препарат с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
• Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 5 упаковок в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг.

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Показания к применению

Кеторолак назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая травмы, зубную боль, боли в послеоперационный период, онкологические заболевания, миалгию, невралгию, артралгию, радикулит, ревматические заболевания, растяжения, вывихи.

На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Противопоказания

• Ринит, крапивница, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе);
• Полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• Дегидратация, гиповолемия (вне зависимости от причины, ее вызвавшей);
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
• Кровотечения, высокий риск их возникновения;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении), пептические язвы;
• Воспалительные болезни кишечника;
• Гипокоагуляция (включая гемофилию);
• Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
• Геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
• Активные заболевания печени или тяжелая печеночная недостаточность;
• Нарушение кроветворения;
• Геморрагический диатез;
• Возраст до 16 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
• Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• Роды;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Для лечения хронических болей препарат применять не следует.

Из-за высокого риска развития кровотечения Кеторолак не применяют в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации, а также обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (включая акушерскую практику).

Кеторолак нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Артериальная гипертензия;
• Бронхиальная астма;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Холецистит;
• Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
• Холестаз;
• Сепсис;
• Активный гепатит;
• Системная красная волчанка;
• Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта, включая табакокурение и алкоголизм;
• Отечный синдром;
• Послеоперационный период;
• Гиперлипидемия/дислипидемия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Заболевания периферических артерий;
• Сахарный диабет;
• Клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Инфекция Нeliсobacter pylori;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин).

Способ применения и дозировка

Кеторолак в форме таблеток принимают внутрь.

В зависимости от тяжести болевого синдрома препарат применяют однократно (в дозе 10 мг) или повторно (по 10 мг до 4 раз в день).

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Раствор Кеторолака вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно) медленно (не меньше 15 секунд) в наименьших эффективных дозах, которые подбирают в зависимости от интенсивности боли и реакции больного. При необходимости возможно одновременное применение с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.

В зависимости от тяжести болевого синдрома взрослая разовая доза при однократном введении (внутримышечном или внутривенном) составляет 10-30 мг. Пациентам старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек обычно назначают 10-15 мг.

При многократном парентеральном введении Кеторолака применяют следующие режимы дозирования:

• Внутримышечное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг (обычно – по 30 мг); пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 4-6 часов по 10-15 мг;
• Внутривенное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-30 мг струйно в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг, начальная доза при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг в час; пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 6 часов струйно по 10-15 мг.

Максимальная суточная доза Кеторолака при внутримышечном и внутривенном введении составляет:

• Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
• Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться дольше 24 часов.

Продолжительность курса при приеме Кеторолака внутрь и при парентеральном введении не должна быть дольше 5 дней.

При переходе с внутримышечного и внутривенного введения на прием Кеторолака внутрь суммарная суточная доза в день перевода не должна быть больше:

• Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
• Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.

При этом в день перехода доза препарата в форме таблеток не должна быть больше 30 мг.

Побочные действия

Во время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко – < 1%):

• Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – асептический менингит (включая судороги, лихорадку, сильную головную боль, ригидность мышц спины и/или шеи), гиперактивность (включая беспокойство, изменения настроения), депрессия, галлюцинации, психоз;
• Дыхательная система: редко – диспноэ, бронхоспазм, отек легких, ринит, отек гортани (включая одышку, затруднение дыхания);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
• Пищеварительная система: часто (особенно у больных старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, запор, чувство переполнения желудка; редко – тошнота, понижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», изжога), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит;
• Свертывающая система крови: редко – ректальное и носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Система кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице, острая почечная недостаточность, азотемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения), повышение или понижение объема мочи, учащенное мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную); редко – эксфолиативный дерматит (включая лихорадку с/без озноба, покраснение, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции или анафилаксия (включая изменение цвета кожи лица, кожную сыпь, крапивницу, диспноэ или тахипноэ, зуд кожи, периорбитальный отек, отеки век, затрудненное дыхание, одышку, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке);
• Прочие: часто – увеличение массы тела, отеки (в т.ч. лодыжек, лица, пальцев, голеней, ступней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Особые указания

При одновременном применении Кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, развитие декомпенсации сердечной деятельности, артериальной гипертензии.

Для снижения риска развития гастропатий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают мизопростол, антациды, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов после применения Кеторолака сохраняется в течение 24-48 часов.

Гиповолемия увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом не следует применять Кеторолак дольше 5 дней.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационных периодах, требующих тщательного контроля гемостаза.

В связи с тем, что у значительной части больных во время терапии развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) выполнение работ, требующих высокого внимания и быстрых реакций (работа с механизмами, вождение автотранспорта), не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кеторолака с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, препараты кальция, этанол, кортикотропин: образование язв желудочно-кишечного тракта и развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол: повышение нефротоксичности;
• Метотрексат: повышение гепато- и нефротоксичности (одновременный прием возможен только при применении его в низких дозах при контроле концентрации в плазме крови);
• Метотрексат, литий: уменьшение их клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефотетан и пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечения;
• Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижение клиренса Кеторолака и повышение его концентрации в плазме крови;
• Гипотензивные и диуретические препараты: снижение их эффекта;
• Опиоидные анальгетики: усиление их действия (дозы могут быть существенно снижены);
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (необходим перерасчет дозы);
• Вальпроевая кислота: нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил, нифедипин: повышение их концентрации в плазме крови;
• Другие нефротоксичные лекарственные средства (включая препараты золота): повышение риска развития нефротоксичности;
• Миелотоксичные лекарственные средства: усиление проявления гематотоксичности препарата.

Кеторолак в форме раствора для инъекций смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином не следует (из-за выпадения осадка).

Кеторолак фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола; совместим с 5% раствором декстрозы (глюкозы), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором «Плазмалит», раствором Рингера-лактата и Рингера, а также с инфузионными растворами с содержанием аминофиллина, гидрохлорида лидокаина, гидрохлорида допамина, инсулина человека короткого действия и гепарина натриевой соли.

Аналоги

Аналогами Кеторолака являются: Долак, Кетанов, Кеторол, Кеторолак-Кредофарм, Кетонорт, Кетофрил.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности:

• Таблетки – 3 года;
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.