Кросацид

Кросацид – противоязвенный препарат, ингибитор протонного насоса; понижает секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: желтого цвета, двояковыпуклые, овальные, на одной из сторон нанесена надпись черными чернилами «РТ20» у таблеток с дозировкой 20 мг или «РТ40» у таблеток с дозировкой 40 мг, ядро – от светло-желтого до белого цвета (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 100 шт. в полипропиленовых банках, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кросацида).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат – 22,5 или 45 мг, что эквивалентно содержанию 20 или 40 мг пантопразола соответственно;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, маннитол, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), макрогол-6000, гипромеллоза 15 000, титана диоксид (Е171), натрия гидроксид, краситель железа оксид желтый (Е172), тальк;
• состав черных чернил: шеллак глазурь 47,5% в этаноле денатурированном (спирте метилированном 74 ОР), лецитин соевый, краситель железа оксид черный (Е172), пеногаситель (пищевой сорт), бутанол (удаляется в процессе производства), этанол денатурированный (спирт метилированный 74 ОР) (удаляется в процессе производства).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кросацид – противоязвенный препарат. Его активное вещество – пантопразол, является ингибитором протонового насоса. Механизм его действия обусловлен способностью пантопразола блокировать завершающую стадию секреции соляной кислоты, понижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Антисекреторный эффект наступает уже через 1 ч, достигая максимума через 2–4 ч после приема таблетки. Через 72–96 ч после окончания терапии секреторная активность восстанавливается.

Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Прием Кросацида при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, способствует повышению чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

В отличие от других ингибиторов протонного насоса для пантопразола характерна более высокая химическая стабильность при нейтральном значении pH (кислотность) и меньшая возможность взаимодействия с системой оксидаз печени, которая зависит от изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. Благодаря этим качествам пантопразол не вступает во взаимодействие со многими другими лекарственными средствами.

Фармакокинетика

После приема Кросацида внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови после первого приема в дозе 20 мг достигается в среднем через 2–2,5 ч и составляет 0,001–0,0015 мг/мл, в дозе 40 мг – через 2,5 ч и составляет 0,002–0,003 мг/мл. На фоне многократного приема пантопразола указанный показатель остается стабильным. Абсолютная биодоступность – 77%. Одновременный прием пищи не влияет на С_mах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время»).

Связывание с белками плазмы крови – 98%, клиренс – 0,1 л/ч/кг, объем распределения – 0,15 л/кг. Пантопразол выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита – десметилпантопразола, конъюгирующего с сульфатом.

Период полувыведения (T_1/2) пантопразола составляет 1 ч, десметилпантопразола – 1,5 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно (около 80%) через почки, остальная часть – через кишечник.

В организме не кумулирует.

У пожилых пациентов наблюдается незначительное повышение показателей AUC и С_mах, клинического значения оно не имеет.

У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящихся на гемодиализе экскреция пантопразола не замедляется, поэтому снижения его дозы не требуется.

При печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) в случае применения пантопразола в дозе 20 мг T_1/2 может увеличиваться до 3–6 ч, в дозе 40 мг – до 7–9 ч. Кроме этого, увеличиваются показатели С_mах и AUC. По сравнению со здоровыми пациентами, при приеме в дозе 20 мг данные показатели возрастают в 1,3 и 3–5 раз, в дозе 40 мг – в 1,5 и 5–7 раз, соответственно.

Показания к применению

• период обострения язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности: кислая отрыжка, изжога, тошнота;
• эрозивный гастрит, в том числе вызванный приемом НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов);
• эрадикация Helicobacter pylori – в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами;
• синдром Золлингера – Эллисона.

Противопоказания

Абсолютные:

• злокачественные заболевания ЖКТ;
• диспепсия невротического генеза;
• одновременное применение с атазанавиром;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, для эрадикации Helicobacter pylori противопоказано применять таблетки Кросацид у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 20 мл/мин.

С осторожностью следует назначать Кросацид пациентам с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ и получающим НПВП в дозе 20 мг в течение длительного периода в качестве противорецидивной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при печеночной недостаточности, во время беременности, пожилым пациентам.

Кросацид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Кросацид принимают внутрь, перед едой, проглатывая целиком (нельзя нарушать целостность кишечнорастворимой оболочки), запивая небольшим количеством жидкости.

При однократном приеме желательно принимать таблетки перед завтраком, при двукратном – вторую дозу противоязвенного препарата рекомендуется принимать перед ужином.

Рекомендованное суточное дозирование:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит: 40–80 мг; продолжительность курса лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 14 дней, обострении язвенной болезни желудка – 28–56 дней;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (противорецидивная терапия): 20 мг;
• эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии): по 20–40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций: по 1000 мг 2 раза в день амоксициллина и по 500 мг 2 раза в день кларитромицина, или по 500 мг 2 раза в день метронидазола и по 500 мг 2 раза в день кларитромицина, или по 1000 мг 2 раза в день амоксициллина и по 500 мг 2 раза в день метронидазола. Курс комбинированной терапии может длиться от 7 до 14 дней. Затем с целью заживления язвы двенадцатиперстной кишки прием препарата можно продолжить в качестве монотерапии в течение 7–21 дня;
• симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (тошнота, изжога, кислая отрыжка): по 20 мг в течение 2–3 дней. В случае необходимости прием Кросацида можно продолжить до 7 дней. При отсутствии положительной динамики в устранении симптомов или ухудшении состояния после первых 3 дней терапии следует обратиться к специалисту. Прием таблеток необходимо прекратить немедленно после исчезновения симптомов;
• синдром Золлингера – Эллисона: 40–80 мг, при тяжелых нарушениях функции печени – 40 мг 1 раз в 2 дня, контролируя биохимические показатели крови. В случае повышения активности ферментов печени прием таблеток следует прекратить.

Для пациентов в пожилом возрасте максимальная суточная доза Кросацида составляет 40 мг, исключением является эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антимикробной терапии.

При тяжелой степени нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин) или использовании гемодиализа суточная доза пантопразола не должна превышать 40 мг.

Не рекомендуется применять Кросацид в качестве профилактического средства.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто (≥ 1% и < 10%) – головная боль; нечасто (≥ 0,1% и < 1%) – головокружение; редко (≥ 0,01% и < 0,1%) – дисгевзия;
• со стороны лимфатической системы: редко – агранулоцитоз; очень редко (< 0,01%) – тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения;
• со стороны психики: нечасто – нарушения сна; редко – галлюцинации, дезориентация, депрессия, помутнение сознания (чаще у предрасположенных к этому пациентов);
• со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок;
• со стороны органа зрения: нечасто – затуманенное зрение;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в верхней части живота, метеоризм, диарея, запор; нечасто – тошнота, рвота; редко – сухость во рту; очень редко – тяжелая степень повреждения паренхимы печени, желтуха (в том числе с печеночной недостаточностью);
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны скелетно-мышечной системы: редко – артралгия; очень редко – миалгия;
• со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия;
• со стороны обмена веществ: редко – изменение веса тела, гиперлипидемия; частота не установлена (для оценки частоты развития недостаточно данных) – гипомагниемия, гипонатриемия;
• общие расстройства: нечасто – недомогание, повышенная утомляемость, слабость; очень редко – повышение температуры тела, периферические отеки;
• лабораторные нарушения: редко – увеличение уровня билирубина; очень редко – повышение концентрации триглицеридов, активности аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы.

Передозировка

Симптомы передозировки Кросацида не установлены.

Лечение: назначение симптоматической терапии в случае развития клинических проявлений передозировки. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Следует регулярно контролировать активность ферментов печени в плазме крови, в случае их повышения прием Кросацида следует прекратить.

С целью исключения злокачественных заболеваний желудка и пищевода необходим эндоскопический контроль до и после применения Кросацида.

Снижение pH среды желудка способствует повышению количества бактерий в желудке и развитию инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella spp. (speciales), Campylobacter spp.

Следует учитывать, что Кросацид понижает абсорбцию витамина В₁₂, особенно при необходимости применения длительного курса терапии у больных с пониженным весом тела.

Если лечение в течение 4 недель не привело к желаемому эффекту, требуется проведение дополнительного обследования пациента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Кросацида может вызывать у пациентов головокружение, поэтому в период лечения требуется соблюдение осторожности при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Кросацида в период лактации, поэтому при назначении препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

С осторожностью, только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта для матери и потенциального риска для плода, показано применение пантопразола при беременности.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение таблеток Кросацид для лечения детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений о безопасности и эффективности его применения в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Кросацида для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин).

При других показаниях максимальная суточная доза пантопразола при нарушениях функции почек с КК менее 20 мл/мин или использовании гемодиализа не должна превышать 40 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется принимать Кросацид при печеночной недостаточности.

Требуется регулярный контроль активности ферментов печени в плазме крови, особенно при длительном применении препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Кросацид пациентам в возрасте старше 65 лет, в анамнезе которых имеются указания на язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения из верхних отделов ЖКТ.

Максимальная суточная доза у пациентов пожилого возраста должна составлять не более 40 мг, кроме случаев эрадикации Helicobacter pylori в составе комбинированной антимикробной терапии.

Лекарственное взаимодействие

• кетоконазол, атазанавир, соли железа, ритонавир: следует учитывать, что всасывание перечисленных и других лекарственных средств, биодоступность которых зависит от кислотности желудочного сока, может уменьшаться;
• варфарин: сопутствующая терапия варфарином может вызывать повышение международного нормализованного отношения, поэтому следует контролировать данный показатель;
• дигоксин и другие сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы (метопролол), блокаторы медленных кальциевых каналов (включая нифедипин), пероральные контрацептивы, НПВП (напроксен, пироксикам, диклофенак, феназон), левотироксин натрия, глибенкламид, диазепам, циклоспорин, такролимус, карбамазепин, фенитоин, теофиллин, кофеин, этанол: сочетание с каждым из указанных препаратов не вызывает лекарственного взаимодействия с пантопразолом.

Аналоги

Аналогами Кросацида являются Пантаз, Контролок, Пантопразол, Пантопразол Канон, Пантопразол-ВЕРТЕКС, Пантопразол-Тева, Пантопразол-Акрихин, Пептазол, Панум, Пиженум-сановель, Санпраз, Пулореф, Лансопразол, Ланцид, Эпикур, Омепразол, Омез, Рабепразол, Разо, Эзомепразол, Дексилант и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кросациде

Немногочисленные отзывы о Кросациде носят положительный характер. Пациенты, принимающие препарат для устранения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, указывают на его эффективность, быстрое действие и хорошую переносимость.

Цена на Кросацид в аптеках

Цена на Кросацид за упаковку, содержащую 28 таблеток дозировкой 20 мг, может составлять от 295 руб., дозировкой 40 мг – от 368 руб.