Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Мефлохин

Латинское название: Mefloquine

Код ATX: P01BC02

Действующее вещество: мефлохин (Mefloquine)

Производитель: Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.01.2021

Цены в аптеках: от 748 руб.

Таблетки Мефлохин

Мефлохин – противомалярийное средство, эффективное в отношении возбудителей малярии, резистентных к другим противомалярийным лекарственным препаратам.

Форма выпуска и состав

Мефлохин выпускают в виде таблеток: от почти белого до чисто белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена риска (по 4 шт. в упаковке контурной ячейковой, в пачке из картона 2 упаковки; по 10 шт. в упаковке контурной ячейковой, в пачке из картона 1 или 4 упаковки; в каждую картонную пачку вложена инструкция по применению Мефлохина).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: мефлохин – 250 мг (в виде мефлохина гидрохлорида – 274,09 мг);
  • вспомогательные компоненты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), стеарат магния, повидон K-25, кросповидон, диоксид кремния коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мефлохин активен в отношении бесполых внутриклеточных эритроцитарных форм возбудителей малярии человека Plasmodium (P.) falciparum, P. vivax, а также в отношении циркулирующих шизонтов P. malariae и P. ovale. Он не действует на печеночные стадии паразитов – брадиспорозоиты, внедрившиеся в гепатоциты (неактивные формы – гипнозоиты), но губителен для возбудителей малярии, резистентных к другим противомалярийным средствам, таким как хлорохин, прогуанил, пириметамин и комбинация пириметамин + сульфонамиды.

Невосприимчивость к мефлохину у P. falciparum может развиваться прежде всего в Юго-Восточной Азии. В отдельных регионах наблюдается перекрестная сопротивляемость между мефлохином и хинином, мефлохином и галофантрином. Актуальную информацию об особенностях резистентности в различных географических регионах можно получить, обратившись в национальные экспертные организации.

Мефлохин не вызывает гемолиза, связанного с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры мефлохина:

  • абсорбция: абсолютная биодоступность не оценивалась, т. к. мефлохин не вводится внутривенно. Биодоступность при пероральном приеме таблеток > 85% от таковой при приеме внутрь раствора. Одновременное употребление пищи значимо повышает скорость и степень абсорбции (на 40%). Cmax (максимальная концентрация) в плазме в мкг/л эквивалентна полученной дозе в мг (разовый прием 1000 мг обеспечивает Cmax ~ 1000 мкг/л). TCmax (время достижения Cmax) мефлохина после разового приема в среднем составляет 17 ч (варьирует от 6 до 24 ч). В результате получения 250 мг 1 раз/нед. равновесная Cmax, равная 1000–2000 мкг/л, достигается спустя 7–10 нед. Эффективность на уровне 95% достигается при концентрации мефлохина в крови, равной 620 нг/мл;
  • распределение: Vd (объем распределения) – 20 л/кг, что свидетельствует о проникновении мефлохина во многие ткани; он кумулирует в эритроцитах, содержащих малярийных паразитов, в концентрациях примерно в 2 раза превышающих плазменные. Проникает сквозь плацентарный барьер и экскретирует в грудное молоко (предположительно в минимальном количестве). С белками плазмы связывается на 98%;
  • метаболизм: биотрансформируется мефлохин главным образом в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (в основном CYP3А4), в результате чего образуются 2 метаболита: основной – 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота и присутствующий в очень малых количествах спирт. Основной метаболит в отношении P. falciparum неактивен, появляется в плазме спустя 2–4 ч после разового приема таблеток; его Cmax в плазме превышает на 50% данный показатель для мефлохина и достигается через 2 нед., после чего уровень основного метаболита и уровень исходного вещества в плазме снижаются с одинаковой скоростью. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») основного метаболита превышает в 3–5 раз таковую у исходного вещества;
  • экскреция: T1/2 (период полувыведения) мефлохина варьирует от 2 до 4 нед., в среднем составляет 3 нед., продолжительность противомалярийной профилактики на T1/2 не влияет. Выводится вещество в виде метаболитов, большей частью с желчью и калом. L (общий клиренс) = 30 мл/мин. Почечная элиминация мефлохина и его основного метаболита соответственно составляет ~ 9 и 4%. Наличие других метаболитов в моче не установлено.

У пациентов с острой малярией возможно изменение фармакокинетических свойств мефлохина.

Показания к применению

Мефлохин применяют для терапии легких и среднетяжелых форм малярии, вызываемой штаммами P. falciparum, резистентными к прочим противомалярийным препаратам, P. vivax, а также малярии смешанной этиологии.

Кроме того, лекарственное средство используют для неотложной терапии (самопомощи) при подозрении на малярию, если не представляется возможным получить срочную профильную медицинскую помощь.

Противопоказания

Абсолютные:

  • одновременное применение с галофантрином или кетоконазолом, а также прием данных препаратов в течение 15 нед. после отмены Мефлохина;
  • активная форма депрессии, тяжелые психические расстройства, судороги (в т. ч. в анамнезе) – для применения с целью профилактики;
  • детский возраст до 3 мес.;
  • масса тела ребенка менее 5 кг;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав таблеток входит лактоза);
  • гиперчувствительность к мефлохину, вспомогательным компонентам в составе препарата или близким к нему лекарственным веществам (например, хинидину, хинину).

С осторожностью Мефлохин назначают при печеночной недостаточности, эпилепсии, психических заболеваниях, заболеваниях сердца, одновременно с хинидином или хинином и лицам старше 65 лет.

Мефлохин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мефлохин предназначены для перорального применения. Их принимают после еды, глотая целиком и запивая жидкостью в большом количестве (не менее 200 мл в 2–3 приема), т. к. они горькие и слегка жгучие на вкус.

При проведении терапии детям или пациентам, которые не способны проглотить целую таблетку, можно ее растолочь и развести в небольшом объеме воды, молока либо другого напитка.

Не следует вынимать таблетку из блистера вплоть до приема, поскольку препарат чувствителен к влаге.

Стандартные дозы для профилактики малярии у лиц, собирающихся посещать опасные по малярии регионы, в особенности с высоким риском заражения штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным средствам (из расчета 5 мг/кг; прием один раз в неделю):

  • взрослые и дети с массой тела > 45 кг: 1 таблетка (250 мг);
  • взрослые и дети с массой тела от 30 до 45 кг: 3/4 таблетки;
  • дети с массой тела от 20 до 30 кг: 1/2 таблетки;
  • дети с массой тела от 10 до 20 кг: 1/4 таблетки;
  • дети с массой тела от 5 до 10 кг*: 1/8 таблетки (часть таблетки, соответствующая весу ребенка, из расчета 5 мг/кг).

* Точные дозы Мефлохина для детей, весящих менее 10 кг, по возможности готовит и выдает фармацевт.

Еженедельную дозу всегда следует принимать в один и тот же день недели. Первый прием должен быть не ранее чем за 1 нед. до посещения эндемичного по малярии региона.

Если профилактический курс не был начат минимум за 1 нед. до прибытия в зону, эндемичную по малярии, назначают ударную дозу: 3 дня подряд, ежедневно принимают недельную дозу, затем возвращаются к стандартному режиму дозирования. Важно учитывать, что высокие (ударные) дозы мефлохина увеличивают вероятность развития нежелательных эффектов.

Для снижения риска инфицирования малярией после возвращения из эндемичного региона профилактический курс продолжают еще минимум 4 нед.

При необходимости сопутствующей терапии другими лекарственными средствами профилактику желательно начинать за 2–3 нед. перед отъездом, чтобы убедиться в хорошей совместимости препаратов, используемых одновременно.

В случае развития малярии при профилактике, проводимой с помощью Мефлохина, врач должен тщательно выбрать средство для ее лечения.

Стандартный режим дозирования, лечение (суммарная терапевтическая доза определяется из расчета 20–25 мг/кг, принимаемых в течение суток)*:

  • от 5 до 10 кг: 1/2 или 1 таблетка;
  • от 10 до 20 кг: 1 или 2 таблетки;
  • от 20 до 30 кг: 2 или 3 таблетки; 1 + 1 (2 + 1) шт.;
  • от 30 до 45 кг: 3 или 4 таблетки; 2 + 1 (2 + 2) шт.;
  • от 45 до 60 кг: 5 таблеток; 3 + 2 шт.;
  • 60 кг и выше: 6 таблеток; 3 + 2 + 1 шт.

* При распределении суммарной терапевтической дозы на 2 или 3 приема с интервалом 6–8 ч вероятно уменьшение частоты и степени тяжести побочных реакций.

У пациентов с избыточным весом отсутствует опыт получения суммарной дозы, превышающей 6 таблеток.

Самостоятельную неотложную терапию Мефлохином проводят, когда в течение 24 ч после появления симптомов малярии не представляется возможным получить срочную медицинскую помощь. Его принимают в начальной дозе 15 мг/кг, что при массе тела 45 кг и выше составляет 750 мг (3 таблетки). Если медицинская помощь и далее недоступна, а тяжелые побочные реакции отсутствуют, через 6–8 ч следует принять вторую часть суммарной терапевтической дозы – 500 мг (2 таблетки) для пациентов с весом 45 кг и выше. Больным, весящим более 60 кг, спустя 6–8 ч после второго приема нужно выпить еще 1 таблетку.

С целью подтверждения или исключения диагноза рекомендуется обратиться к врачу, даже если в результате самостоятельной терапии пациент чувствует себя полностью выздоровевшим.

Поскольку чувствительность возбудителя со временем и в зависимости от географического региона может меняться, при назначении Мефлохина необходимо соблюдать указания национальных и международных программ по борьбе с малярией.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции со стороны систем и органов, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении Мефлохина:

  • кровь и лимфатическая система: часто – тромбоцитопения; нечасто – лейкоцитоз, лейкопения; частота не установлена – апластическая анемия, агранулоцитоз;
  • обмен веществ и питание: часто – анорексия;
  • психика: очень часто – нарушение сна (кошмары, бессонница); часто – беспокойство, тревога, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, агрессия, панические атаки, галлюцинации, спутанность сознания, биполярное расстройство, психотические реакции (в т. ч. бредовое расстройство, деперсонализация, мания), паранойя; эти симптомы в отдельных случаях сохранялись длительное время после завершения курса; поступали сообщения о суицидальной идеации, поведении с риском нанесения ущерба собственному здоровью (суицидальных попытках) и эпизодах суицида;
  • нервная система: очень часто – потеря равновесия, головокружение, сонливость, головная боль; часто – нарушение памяти, обмороки, судороги, сенсорные/моторные невропатии (в т. ч. парестезия, тремор, атаксия); нечасто – энцефалопатия;
  • орган зрения: часто – нарушение зрения; частота не установлена – катаракта, затуманивание зрения, поражения сетчатки, нейропатия зрительного нерва (с возможностью отсроченного проявления, как во время лечения, так и после его окончания);
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: очень часто – вертиго; часто – нарушение слуха, вестибулярные патологии, в т. ч. звон в ушах;
  • сердце: часто – аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости; нечасто – атриовентрикулярная блокада;
  • сосуды: часто – нарушение кровообращения (приливы, снижение/повышение артериального давления);
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – одышка; крайне редко – пневмония, пневмонит (может быть аллергического генеза);
  • желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, боль в животе, рвота, диарея; часто – диспепсия;
  • печень и желчевыводящие пути: частота не установлена – нарушения печеночной функции (от транзиторного бессимптомного роста активности трансаминаз до печеночной недостаточности);
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – алопеция, кожная сыпь, гипергидроз, эритема, экзантема, крапивница, зуд; нечасто – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: часто – миалгия, артралгия, мышечные судороги, миопатия;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – транзиторный рост активности печеночных трансаминаз;
  • общие расстройства: часто – боль в груди, отек, плохое самочувствие, слабость, утомляемость, лихорадка, озноб.

Передозировка

Передозировка Мефлохина проявляется усилением выраженности негативных побочных реакций.

В случае установленной интоксикации рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Мефлохин способен повысить риск развития судорог у лиц с эпилепсией, поэтому данным пациентам его можно назначать исключительно с целью терапии, при наличии абсолютных показаний.

Принимать мефлохин после хинина или хинидина можно не ранее чем через 12 ч.

В случае продолжительного применения препарата в профилактических целях (использовать его более одного года нежелательно) пациенту обеспечивают периодический контроль функции печени и прохождение офтальмологического обследования.

В профиле безопасности мефлохина при его профилактическом использовании преобладают такие нейропсихические реакции, как тревожность, депрессия, беспокойство, спутанность сознания. При развитии данных нежелательных эффектов Мефлохин заменяют другим препаратом с аналогичным фармакологическим действием.

Продолжительный T1/2 мефлохина обеспечивает возможность появления/сохранения нежелательных побочных реакций в течение нескольких недель по завершении курса. У отдельных пациентов случаи психоневротических нарушений, в т. ч. депрессия, потеря равновесия, головокружение (вертиго), наблюдались после получения последней дозы в течение нескольких месяцев и более.

Мефлохин вызывал нарушения со стороны органа зрения – нейропатию зрительного нерва и поражение сетчатки (в т. ч. макулопатию). В случае таких нарушений лечащий врач обязан рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения терапии.

При появлении симптомов полинейропатии (боли, жжения, покалывания, онемения и/или слабости) лечение должно быть немедленно прекращено.

Препарат для химиопрофилактики малярии в конкретном регионе выбирают в зависимости от установленной резистентности к нему P. falciparum.

Поступали сообщения об эпизодах апластической анемии и агранулоцитоза у пациентов, получавших Мефлохин.

Попадание в окружающую среду лекарственных веществ требуется свести к минимуму. В связи с этим утилизация Мефлохина через сточные воды или с бытовыми отходами недопустима. По возможности его уничтожают с помощью системы для утилизации лекарственных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Мефлохина от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов работ необходимо воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

В I триместре беременности Мефлохин назначают только когда ожидаемая польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста лечение назначают при условии использования надежных способов контрацепции в течение всего курса и в 3-месячный период после получения последней дозы. При возникновении беременности во время химиопрофилактики малярии нет показаний к ее прерыванию.

Активность средства, попадающего в грудное молоко в небольших количествах, неизвестна. У детей, находящихся на грудном вскармливании, матери которых получали Мефлохин, побочных реакций не наблюдалось.

Назначение препарата беременным женщинам и кормящим матерям осуществляют в соответствии с действующими международными руководствами, например, рекомендациями ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения).

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Мефлохин применяют по показаниям для лечения детей старше 3 мес. с массой тела более 5 кг.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. находящимся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Выведение мефлохина при нарушении функции печени может замедляться, в результате чего повышается его концентрация в плазме. При печеночной недостаточности следует применять препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Соблюдать осторожность во время приема таблеток Мефлохин необходимо лицам старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Возможное фармакологическое взаимодействие Мефлохина с применяемыми одновременно веществами/препаратами:

  • хинин, хинидин, хлорохин: возможны изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) и повышение риска развития судорог;
  • галофантрин, кетоконазол: прием в сочетании с Мефлохином, а также на протяжении 15 нед. после получения последней дозы противомалярийного средства существенно удлиняет интервал QTc, тогда как монотерапия мефлохином клинически более выраженного удлинения QTc не вызывает;
  • антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, антигистаминные средства, в частности блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты, фенотиазины (препараты, влияющие на сердечную проводимость): теоретически способны удлинять интервал QTc; окончательно влияние их одновременного применения с мефлохином на работу миокарда не установлено;
  • вальпроевая кислота, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин (противосудорожные средства): мефлохин снижает их эффективность, уменьшая содержание в плазме; требуется контроль плазменной концентрации данных препаратов, в отдельных случаях может понадобиться коррекция их доз;
  • пероральные живые брюшнотифозные вакцины: Мефлохин может ингибировать их иммуногенность, в связи с чем иммунизацию аттенуированными вакцинами завершают не менее чем за три дня до начала противомалярийной профилактики.

О других лекарственных взаимодействиях Мефлохина неизвестно. Но при сопутствующем получении иных препаратов, в частности, антикоагулянтов или гипогликемических средств, перед посещением эндемичных регионов следует пройти медицинский контроль.

Аналоги

Аналогами Мефлохина являются Гидроксихлорохин, Делагил, Иммард, Лариам, Плаквенил, Фансидар и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мефлохине

В сети отсутствуют отзывы о Мефлохине от пациентов. Специалисты рекомендуют использовать данный препарат только когда другие варианты терапии исключены, поскольку частота развития тяжелых психоневрологических эффектов при его приеме выше в сравнении с другими лекарственными средствами аналогичного действия.

Весной 2020 г. была доказана эффективность противомалярийного препарата Мефлохин при лечении новой коронавирусной инфекции COVID-19. В ходе исследований, проводимых ФМБА (Федеральным медико-биологическим агентством), было установлено, что в невысоких дозах он способен уничтожить коронавирус всего за 48 ч, в связи с чем его рекомендовали использовать для профилактики вирусной инфекции.

Но в дальнейшем, учитывая известную токсичность и побочные эффекты, Минздрав РФ в восьмой версии рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции от 03.09.2020 г. исключил Мефлохин из перечня средств, рекомендованных для терапии COVID-19.

Цена на Мефлохин в аптеках

Примерная цена Мефлохина, таблеток 250 мг, за 10 шт. в упаковке составляет 752–898 руб.

Мефлохин: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Мефлохин таблетки 250мг 10 шт.

748 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

МЕФЛОХИН 250мг 10 шт. таблетки

750 руб.

ACHAACHA
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (15 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

3 главных пути, которыми полипренолы SibXP защищают нас от инфекций 3 главных пути, которыми полипренолы SibXP защищают нас от инфекций

Иммунитет – наша естественная защита от самых разнообразных инфекционных патологий. Она способна успешно справиться как с вирусными, так и бактериальными или гр...