Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Мемантин Канон

Латинское название: Memantin-Canon

Код ATX: N06DX01

Действующее вещество: мемантин (Memantin)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 497 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Мемантин Канон

Мемантин Канон – препарат для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – покрытые пленочной оболочкой таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, цвет оболочки белый или почти белый (дозировка 5, 15 и 20 мг) либо голубой (дозировка 10 мг); цвет ядра на поперечном разрезе почти белый (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой печатной лакированной фольги и поливинилхлоридной пленки: дозировка 5, 15, 20 мг – в пачке из картона 1, 3, 6 или 9 упаковок по 10 шт. либо 1–3 упаковки по 30 шт.; дозировка 10 мг – в пачке из картона 1, 3, 6, 9, 10 или 12 упаковок по 10 шт., либо 3, 5 или 6 упаковок по 20 шт., либо 1–4 упаковки по 30 шт.; набор таблеток дозировкой 5, 10, 15 и 20 мг – в пачке из картона 4 упаковки (по 1 упаковке таблеток каждой дозировки) по 7 шт. (7 таблеток по 5 мг + 7 таблеток по 10 мг + 7 таблеток по 15 мг + 7 таблеток по 20 мг. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мемантина Канон).

В 1 покрытой пленочной оболочкой таблетке содержатся (для дозировки 5/10/15/20 мг, соответственно):

  • действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 5, 10, 15 или 20 мг;
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный – 2/3/4,2/5,2 мг; моногидрат лактозы – 61,6/136/130,3/161,1 мг; повидон К-30 – 3,6/6/7,5/9,4 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 24,3/50,4/45,5/55 мг; кроскармеллоза натрия – 2,8/3/6/7,5 мг; стеарат магния – 0,7/1,6/1,5/1,8 мг;
  • пленочная оболочка: Опадрай [гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 1,012 5/2,025/2,025/2,7 мг; диоксид титана – 0,375/0,698 4/0,75/1 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 1,012 5/2,025/2,025/2,7 мг; тальк – 0,6/1,2/1,2/1,6 мг; дополнительно для дозировки 10 мг: краситель оксид железа черный – 0,003 6 мг; бриллиантовый голубой – 0,048 мг] –3/6/9/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Мемантина Канон – мемантин – потенциалзависимый неконкурентный блокатор NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Вещество блокирует эффекты глутамата, способного в патологически повышенной концентрации приводить к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики мемантина:

  • всасывание: мемантин быстро и в полном объеме всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), его абсолютная биодоступность составляет ~ 100%. Абсорбция вещества не зависит от времени приема пищи. TCmax (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) составляет 3–8 ч. У пациентов без нарушений функции почек кумуляция мемантина не отмечается;
  • распределение: постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями поддерживается при приеме 20 мг в сутки. Vd (объем распределения) мемантина – 10 л/кг. С белками плазмы крови связывается ~ 45% вещества;
  • метаболизм: количество мемантина, выводящееся в неизмененном виде, составляет ~ 80%. Данный процесс протекает с образованием фармакологически неактивных метаболитов – N-3,5-диметилглудантана, смеси изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. В исследованиях in vitro катализируемый цитохромом Р450 метаболизм выявлен не был;
  • выведение: при проведении исследований, в которых пациенты принимали меченный 14С-мемантин внутрь, было обнаружено, что в течение 20 дней в среднем выводилось 84% принятой перорально дозы; при этом большая часть (свыше 99%) экскретировалась с мочой. Мемантин выводится из организма почками моноэкспоненциально. Т1/2 (период полувыведения) – от 60 до 100 ч. Общий клиренс у пациентов без патологий функции почек равен 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается посредством канальцевой секреции. Почечное выведение, помимо этого, включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. В условиях щелочной реакции мочи скорость почечной элиминации действующего вещества Мемантина Канон может понизиться в 7–9 раз. Не исключено защелачивание мочи из-за резкого изменения питания, к примеру, перехода к вегетарианской диете с рациона, включающего продукты животного происхождения, либо вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Проведенные с помощью добровольцев исследования продемонстрировали линейность фармакокинетики в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (Ki) при приеме Мемантина Канон в суточной дозе 20 мг, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания к применению

Мемантин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени выраженности.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда – Пью);
  • дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, врожденная непереносимость галактозы;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет (нет сведений об эффективности и безопасности применения);
  • гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарственного средства.

Относительные (применять таблетки Мемантин Канон следует с осторожностью):

  • эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе;
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность) (III–IV классы по классификации NYHA);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • нарушения почечной/печеночной функции;
  • факторы, повышающие рН мочи, такие как обильный прием щелочных желудочных буферов, внезапная смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.;
  • совместный прием антагонистов NMDA-рецепторов (амантадина, кетамина, декстрометорфана).

Мемантин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение Мемантином Канон осуществляют под контролем врача, который имеет опыт в вопросах диагностики и терапии деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Терапию рекомендуется начинать лишь при готовности больного (либо лица, постоянно за ним ухаживающего) регулярно контролировать прием таблеток. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Необходимо постоянно производить оценку переносимости препарата и эффективность назначенной дозы, желательно на протяжении 3 месяцев после начала лечения. После чего требуется регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного средства и переносимость лечения соответственно действующим клиническим рекомендациям. Длительность поддерживающей терапии не ограничена во времени при условии хорошей переносимости Мемантина Канон и оказываемого им положительного эффекта. В случае отсутствия последнего либо при непереносимости терапии пациентом необходимо прервать прием таблеток.

Мемантин Канон применяют перорально, в одно и то же время, по 1 шт. в сутки. Таблетки не разжевывают, запивают достаточным количеством жидкости. Прием пищи на эффективность препарата не влияет. Максимально в сутки можно принимать не более 20 мг мемантина.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. В начале терапии рекомендуется назначать минимально эффективные дозы. Чтобы снизить риск нежелательных побочных явлений, постоянную дозу подбирают с помощью титрования с возрастанием по 5 мг каждые 7 дней на протяжении первых 3 недель, согласно следующей схеме:

  • первая неделя (дни с 1 по 7): ежедневно по 1 таблетке 5 мг на протяжении недели;
  • вторая неделя (дни с 8 по 14): ежедневно по 1 таблетке 10 мг на протяжении недели;
  • третья неделя (дни с 15 по 21): ежедневно по 1 таблетке 15 мг на протяжении недели;
  • начиная с четвертой недели: ежедневно по 1 таблетке 20 мг.

Применение Мемантина Канон у отдельных групп пациентов:

  • пожилой возраст (старше 65 лет): рекомендуемая суточная доза – 20 мг;
  • почечная дисфункция: легкие нарушения [клиренс креатинина (КК) от 50 до 80 мл/мин] – корректировать дозу не требуется; умеренные нарушения (КК от 30 до 49 мл/мин) – суточная доза Мемантина Канон составляет 10 мг (при условии хорошей переносимости как минимум на протяжении недели лечения суточную дозу можно повысить до 20 мг в соответствии со стандартной схемой дозирования); тяжелые нарушения (КК от 5 до 29 мл/мин) – суточная доза препарата не должна превышать 10 мг;
  • нарушения печени: при легкой или умеренной степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) корректировать дозу не требуется; при тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью) применять Мемантин Канон запрещено.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто – ≥ 1/10 назначений (> 10%); часто – от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений (> 1% и < 10%); нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100 назначений (> 0,1% и < 1%); редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000 назначений (> ,01% и < 0,1%); крайне редко – < 1/10 000 назначений (< 0,01%); с неизвестной частотой – установить частоту возникновения побочных реакций по имеющимся данным невозможно.

Общий профиль нежелательных побочных реакций Мемантина Канон, данные о которых получены как в ходе плановых исследований, так и из спонтанных сообщений:

  • нарушения психики: нечасто – спутанность сознания, галлюцинации (наблюдались преимущественно у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); с неизвестной частотой – психотические реакции;
  • ЦНС (центральная нервная система): часто – головокружение, головная боль, нарушение равновесия, сонливость; нечасто – нарушение походки; крайне редко – эпилептические припадки, судороги;
  • ССС (сердечно-сосудистая система): часто – повышение АД (артериального давления); нечасто – тромбоэмболия и/или венозный тромбоз, сердечная недостаточность, пороки сердца;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – одышка;
  • иммунная система: часто – гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства;
  • кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • ЖКТ: часто – запор; нечасто – тошнота/рвота; с неизвестной частотой – панкреатит;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – нарушение функциональных проб печени; с неизвестной частотой – гепатит;
  • почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – острая почечная недостаточность;
  • органы кроветворения: с неизвестной частотой – лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения;
  • паразитарные заболевания и инфекции: нечасто – грибковые инфекции;
  • общие расстройства: нечасто – общая слабость, утомляемость.

В пострегистрационных исследованиях у пациентов с болезнью Альцгеймера также регистрировались депрессия, мысли о суициде и попытки его совершения.

Передозировка

При однократном приеме Мемантина Канон в дозе, не превышавшей 140 мг, либо в случае приема неизвестной дозы были отмечены следующие побочные реакции: со стороны ЦНС – гиперсомния, спутанность сознания, головокружение, сонливость, возбуждение, агрессия, нарушение походки, галлюцинации; со стороны ЖКТ – рвота, диарея.

При однократном приеме большой дозы (200 мг) или приеме по 105 мг в сутки в течение 3 дней были отмечены диарея, слабость, утомляемость. В некоторых случаях симптомы не наблюдались.

Описан случай тяжелой передозировки (было принято 2000 мг мемантина), когда у пациента развились побочные реакции со стороны ЦНС (на протяжении 10 дней больной находился в коме, затем последовали диплопия и ажитация). В качестве терапии было назначено симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент полностью выздоровел, последующих осложнений не наблюдалось.

В другом случае тяжелая передозировка мемантина отмечалась после однократного приема Мемантина Канон в дозе 400 мг. Были отмечены такие побочные реакции со стороны ЦНС, как зрительные галлюцинации, сонливость, снижение порога судорожной готовности, беспокойство, психоз, ступор и потеря сознания. Пациент также выжил и полностью выздоровел.

Для терапии передозировки рекомендовано проводить стандартные мероприятия для удаления мемантина из организма, а именно: промыть желудок, принять активированный уголь, провести форсированный диурез и принять меры для повышения кислотности мочи.

Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Пациентам, страдающим эпилепсией или имеющим предрасположенность к ней, а также больным с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность во время терапии Мемантином Канон.

Поскольку одновременный прием мемантина с прочими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадином, кетамином, декстрометорфаном) нежелательные реакции может вызывать более часто, и они могут иметь большую интенсивность, преимущественно на уровне ЦНС, необходимо избегать их совместного применения.

Тщательный мониторинг состояния пациента требуется при наличии у него факторов, влияющих на повышение pH мочи:

  • внезапные изменения в питании (переход к вегетарианской диете с рациона, включающего продукты животного происхождения, либо интенсивное потребление щелочных желудочных буферов);
  • тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., почечный канальцевый ацидоз.

Поскольку в большинстве проведенных клинических исследований пациенты с декомпенсированной ХСН (III–IV классы по классификации NYHA), инфарктом миокарда в анамнезе или неконтролируемой артериальной гипертензией участия не принимали, данных о применении мемантина у них недостаточно. В связи с этим терапию Мемантином Канон у пациентов данной категории следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При болезни Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции часто отмечаются нарушения способности к управлению транспортными средствами и сложными механизмами. Помимо этого, применение Мемантина Канон способно влиять на скорость реакции. В связи с чем таким пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы со сложными и движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку клинических данных о воздействии мемантина на течение беременности не имеется, применять Мемантин Канон женщинам, вынашивающим ребенка, противопоказано. В ходе научных исследований, проводившихся на животных, было установлено, что мемантин может вызывать задержку внутриутробного развития плода при воздействии в идентичных или слегка превосходящих концентрациях действующего вещества в сравнении с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека не известен.

Информация о выведении мемантина с грудным молоком отсутствует. Предполагается, что благодаря липофильной структуре мемантин способен проникать в грудное молоко, в связи с чем принимать препарат женщинам, кормящим грудью, противопоказано. Если прием Мемантина Канон обоснован состоянием пациентки, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет применять Мемантин Канон запрещено, поскольку достоверных данных о его эффективности и безопасности при лечении пациентов данной возрастной категории не имеется.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек Мемантин Канон необходимо принимать с осторожностью.

Коррекция суточной дозы в зависимости от КК:

  • КК от 50 до 80 мл/мин: коррекция дозы не требуется;
  • КК от 30 до 49 мл/мин: суточную дозу уменьшают до 10 мг (при условии хорошей переносимости на протяжении недели терапии ее можно повысить до 20 мг согласно стандартной схеме дозирования);
  • КК от 5 до 29 мл/мин: суточная доза составляет не более 10 мг.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – Пью) таблетки Мемантин Канон не назначают.

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести препарат принимают с осторожностью. Корректировать дозу нет необходимости.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов старше 65 лет рекомендованная суточная доза Мемантина Канон составляет 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • леводопа, м-холиноблокирующие средства и агонисты дофаминовых рецепторов: их действие может усиливаться, как и при совместном приеме с прочими антагонистами NMDA-рецепторов;
  • барбитураты и нейролептики: их действие может снижаться;
  • противосудорожные средства (дантролен, баклофен): мемантин оказывает влияние на их эффективность (усиливает или ослабляет), в связи с чем дозы препаратов подбирают индивидуально;
  • кетамин, амантадин, декстрометорфан (химически связанные антагонисты NMDA-рецепторов): повышается риск развития психоза;
  • фенитоин: совместное применение с мемантином не рекомендовано;
  • ранитидин, циметидин, хинидин, хинин, прокаинамид, никотин: их концентрация в плазме может повышаться, поскольку данные вещества используют ту же почечную катионную транспортную систему, что и мемантин;
  • гидрохлоротиазид (или любая комбинация с гидрохлоротиазидом): возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида;
  • непрямые антикоагулянты (варфарин): возможно повышение MHO (международного нормализованного отношения). Хотя причинно-следственная связь не выявлена, рекомендуется установить наблюдение за протромбиновым временем и МНО у пациентов, которые принимают мемантин одновременно с варфарином;
  • антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: требует тщательный контроль состояния пациентов;
  • глибенкламид, метформин, донепезил, галантамин: в фармакокинетических исследованиях при однократном приеме с мемантином никаких взаимодействий не выявлено.

По результатам исследований in vitro, мемантин не угнетает изоферменты CYP2С9, CYP2D6, CYP1А2, CYP2А6, CYP2Е1, CYP3А, эпоксидгидролазу, флавинсодержащую монооксидазу и процессы сульфатирования.

Аналоги

Аналогами Мемантина Канон являются Акатинол Мемантин, Алзейм, Марукса, Меманталь, Мемантин, Мемантин Сандоз, Мемантин-Альвоген, Мемантин-Рихтер, Мемантин-ТЛ, Мемантинол, Мемикар, Нооджерон, Нооджерон-Тева, Тингрекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в упаковке производителя, соблюдая температурный режим не выше 25 ºС.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года. По истечении срока годности принимать лекарственное средство запрещается.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мемантине Канон

Отзывы о Мемантине Канон свидетельствуют об эффективности препарата при применении его у пациентов с болезнью Альцгеймера. При этом действенность средства оценивают не сами пациенты, а лица, ухаживающие за больными с данным диагнозом. В отзывах отмечено, что Мемантин Канон оказывает хорошее влияние на состояние больного при постоянном применении: пропадает агрессивность, уменьшаются случаи психоза, повышается интерес к жизни. Пользователи также обращают внимание на то, что приобрести данное лекарственное средство возможно только по рецепту врача.

Цена на Мемантин Канон в аптеках

Цена на Мемантин Канон, покрытые пленочной оболочкой таблетки, составляет:

  • дозировка 10 мг: 552–793 руб. (в упаковке 30 шт.), 1349–1886 руб. (в упаковке 90 шт.);
  • дозировка 15 мг: 750 руб. (в упаковке 30 шт.);
  • дозировка 20 мг: 1586–1952 руб. (в упаковке 30 шт.), 4450–5598 руб. (в упаковке 90 шт.).

Мемантин Канон: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Мемантин Канон 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

497 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

МЕМАНТИН КАНОН 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

504 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Мемантин Канон таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

717 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Мемантин Канон таблетки п.п.о. 5мг+10мг+15мг+20мг 28 шт.

894 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Мемантин Канон набор табл. (5 мг - 7 шт. 10 мг - 7 шт. 15 мг. - 7 шт. 20 мг - 7 шт.) таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

894 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Мемантин Канон 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

1080 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

МЕМАНТИН КАНОН 10мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

1135 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (15 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Как жить с грыжей позвоночника? Как жить с грыжей позвоночника?

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не ...

Читайте также