Налтрексон

Налтрексон – лекарственное средство, применяемое для лечения опиоидной наркомании.

Форма выпуска и состав

Налтрексон выпускается в виде таблеток (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 4 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит действующее вещество: гидрохлорид налтрексона – 50 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налтрексон является конкурентным антагонистом, блокирующим μ-, δ- и κ-рецепторы. По этой причине он нивелирует анальгезирующее действие наркотических анальгетических препаратов и устраняет эйфорию, угнетение дыхательного центра и другие симптомы, вызванные их приемом.

Фармакокинетика

Налтрексон слабо связывается с белками плазмы и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Для соединения характерна биотрансформация в печени. Оно элиминируется через почки, причем за 72 часа с мочой выводится примерно 70% принятой дозы. Период полувыведения составляет 64 минуты.

Показания к применению

• Опиоидная наркомания (как дополнительный препарат после отмены опиоидных анальгетиков);
• Алкогольная зависимость (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

• Абстинентный синдром;
• Гепатит (острое течение);
• Печеночная недостаточность;
• Одновременное применение с опиатами;
• Положительный результат теста на наличие в моче опиоидов;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Налтрексона: способ и дозировка

Таблетки Налтрексон следует принимать внутрь.

Препарат можно применять только после купирования абстинентного синдрома и предварительного проведения мероприятий по дезинтоксикации организма.

Терапию необходимо начинать в отделениях, специализирующихся на лечении наркомании, при этом после последнего приема опиоидного наркотика должно пройти не меньше 7-10 дней. При дальнейшем амбулаторном лечении больного нужно строго контролировать. Эффективность проведения терапии во многом определяется наличием у пациента положительной установки на выздоровление.

Для лечения алкоголизма Налтрексон в составе комплексной терапии назначают по 50 мг (1 таблетке), кратность приема – 1 раз в день. При наличии согласия пациента, прием препарата на протяжении 3 месяцев предотвращает появление рецидивов в течение полугода.

Лечение опиоидной наркомании можно начинать после 7-10 дней воздержания от употребления опиоидов, что необходимо подтвердить провокационным тестом (отрицательный ответ на внутривенное введение 0,5 мг налоксона) и анализом мочи на их содержание. У пациента должны отсутствовать признаки синдрома отмены и абстиненции. Первая доза составляет 25 мг, после приема которой больной в течение 1 часа должен находиться под контролем врача. В дальнейшем Налтрексон назначают 1 раз в день по 50 мг (доза блокирует внутривенное введение 25 мг героина). Также препарат можно применять согласно альтернативным схемам (кратность приема – 1 раз в день):

• Три дня в неделю: по 100 мг в понедельник и среду, 150 мг в пятницу;
• Шесть дней в неделю: по 50 мг ежедневно на протяжении 5 дней (в будние дни), 100 мг в субботу;
• По 100 мг через 1 день либо по 150 мг через 2 дня.

При выборе режима дозирования нужно учитывать, что альтернативные схемы терапии увеличивают риск развития гепатотоксичности.

Длительность лечебного курса врач определяет индивидуально.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: редко – неспецифические изменения ЭКГ, боль в груди;
• Нервная система и органы чувств: более часто – необычайная усталость; редко – светобоязнь, галлюцинации, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, угнетение центральной нервной системы, звон и чувство заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, раздражительность, сонливость, дезориентация в пространстве и времени;
• Пищеварительная система: редко – усугубление симптомов геморроя, повышение аппетита, сухость во рту, метеоризм, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• Мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании;
• Дыхательная система: редко – сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, охриплость голоса, гиперемия сосудов носовой полости (заложенность носа), чиханье, одышка, синусит;
• Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь; редко – гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез;
• Синдром отмены опиоидов: спазмы в эпигастрии, общая слабость, «гусиная кожа», артралгия, абдоминальная боль, беспокойство, усталость, нервозность, тремор, раздражительность, тахикардия, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, зевота, потливость, миалгия, анорексия, рвота и/или тошнота;
• Прочие: редко – жажда, увеличение лимфатических узлов, боль в паховой области, снижение либо увеличение массы тела, лимфоцитоз. Есть данные о развитии идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к гидрохлориду налтрексона.

Передозировка

Точные сведения о передозировке Налтрексона отсутствуют. При подозрении на острую интоксикацию следует обратиться к специалисту, который назначит симптоматическую терапию.

При передозировке запрещено вводить высокие дозы опиоидов, поскольку это может ухудшить работу дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также ЦНС.

Особые указания

Перед началом проведения терапии нужно исключить наличие субклинической печеночной недостаточности.

Во время применения таблеток Налтрексон следует периодически контролировать уровень трансаминаз.

Противопоказано совместное применение с лекарственными средствами с гепатотоксическими свойствами.

Чтобы избежать возникновения острого абстинентного синдрома больным нужно прекратить прием опиоидов и содержащих их препаратов как минимум за 7-10 дней до начала терапии. Абстинентный синдром при несоблюдении этого условия может развиться через 5 минут после приема Налтрексона, средняя его продолжительность – 48 часов.

При проведении экстренного обезболивания для преодоления антагонизма с осторожностью назначают повышенные дозы опиатов, при этом угнетение дыхания может быть более глубоким и продолжительным.

В случаях необходимости применения опиоидных анальгетиков перед проведением хирургического вмешательства Налтрексон необходимо отменить не меньше чем за 48 часов.

Стойкое понижение аппетита и прогрессирующее уменьшение веса требуют прекращения терапии.

При лечении неопиоидной и кокаиновой лекарственной зависимости Налтрексон неэффективен.

В случаях необходимости обращения за медицинской помощью пациенты должны проинформировать медицинского работника о приеме препарата.

Необходимо прервать терапию и обратиться за консультацией к врачу при развитии таких симптомов, как потемнение мочи, боли в животе, пожелтение склер.

Употребление героина и других наркотиков в малых дозах во время применения Налтрексона к эффекту не приводит, увеличение доз наркотических средств может вызвать остановку дыхания со смертельным исходом.

Применение при беременности и лактации

Применять Налтрексон при беременности категорически не рекомендуется. Доказано, что при пероральном приеме налтрексон и 6-β-налтрексол проникают в грудное молоко. Поскольку препарат является потенциально канцерогенным и способен вызвать у грудных детей серьезные побочные эффекты, необходимо принять решение об отмене Налтрексона в период грудного вскармливания, либо о прекращении лактации на период терапии данным лекарственным средством в зависимости от степени важности лечения для матери.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Налтрексон следует с осторожностью применять у пациентов с острыми дисфункциями почек.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Налтрексона с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

• Гепатотоксические лекарственные средства: увеличение вероятности поражения печени;
• Препараты с содержанием опиоидов (противокашлевые лекарственные средства, анальгетики): понижение их эффективности;
• Тиоридазин: повышение сонливости, возникновение летаргического сна.

Аналоги

Аналогами Налтрексона являются: Антаксон, Налтрексон ФВ.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Налтрексоне

Согласно отзывам, Налтрексон благоприятно воздействует на организм. Он является очень популярным препаратом для лечения алкоголизма. Пациенты сообщают, что он оказался весьма эффективным и в тех случаях, когда справиться с зависимостью не удавалось даже посредством кодирования.

Цена на Налтрексон в аптеках

Примерная цена на Налтрексон в большинстве аптек составляет 750–870 рублей (за упаковку, состоящую из 10 таблеток).