Оксипрогестерона капронат

Оксипрогестерона капронат – синтетический аналог гормона желтого тела, обладающий биологической активностью прогестерона.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме раствора масляного для внутримышечного введения: прозрачная светло-желтая или золотисто-желтая маслянистая жидкость [по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки по 5 ампул, в пачке картонной 2 контурные ячейковые упаковки (в коробке картонной по 10 ампул), инструкция по применению Оксипрогестерона капроната и ампульный нож/скарификатор; при наличии на ампулах насечки, кольца или точки надлома ампульный нож/скарификатор допускается не вкладывать].

Состав на 1 ампулу (1 мл раствора):

• активный компонент: гидроксипрогестерона капроат – 125 мг;
• вспомогательные компоненты: бензилбензоат медицинский – 0,3 мл; масло оливковое – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В качестве активного компонента в состав Оксипрогестерона капроната входит синтезированный искусственный аналог прогестерона (гормона желтого тела яичника) – гидроксипрогестерона капроат. Химически от прогестерона он отличается содержанием в положении 17 остатка капроновой кислоты. Являясь эфиром гидроксипрогестерона, он метаболизируется медленнее прогестерона, вследствие чего оказывает более продолжительное фармакологическое влияние.

Эффект от применения масляного раствора в результате его разового внутримышечного введения по биологическим свойствам сходен с прогестероновым и продолжается 1–2 недели. Механизм действия Оксипрогестерона капроната основан на влиянии вещества на синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) посредством регулирования транскрипции дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) через проникновение в ядро после связи с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней.

Благодаря Оксипрогестерона капронату слизистая оболочка матки переходит из фазы пролиферации, возбуждаемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную. Это создает после оплодотворения необходимые условия для имплантации в слизистую оболочку матки и дальнейшего развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат угнетает возбудимость, снижает сократимость миометрия и мышечных стенок фаллопиевых труб, а также оказывает стимулирующее влияние на развитие альвеол молочных желез.

Фармакокинетика

Гидроксипрогестерона капроат после внутримышечной инъекции абсорбируется быстро и практически полностью.

Метаболизируется гормон в печени, в результате чего образует конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами.

T_1/2 (период полувыведения) составляет ~ 5 мин. Выводится препарат с мочой (50–60%) и желчью (более 10%). Количество выводимых почками метаболитов зависит от фазы желтого тела.

Показания к применению

Оксипрогестерона капронат рекомендуется применять у женщин для терапии состояний, связанных с недостаточностью желтого тела:

• ДМК (дисфункциональные маточные кровотечения);
• аменорея (первичная/вторичная).

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения Оксипрогестерона капроната являются:

• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• карцинома половых органов и/или молочной железы;
• тромбофилия;
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• вторая половина беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к любым компонентам масляного раствора.

Относительными противопоказаниями, при которых Оксипрогестерона капронат рекомендуется применять с осторожностью, являются артериальная гипертензия, болезни сердечно-сосудистой системы, хроническая почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, эпилепсия, депрессия, мигрени, гиперлипопротеинемия.

Терапию принято сочетать с назначением эстрогенных гормональных препаратов либо проводить непосредственно после заместительного лечения эстрогенами.

Оксипрогестерона капронат, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор масляный Оксипрогестерона капронат предназначен исключительно для внутримышечного введения. Перед инъекцией ампулу с препаратом требуется нагреть до 30–40 °С.

Рекомендуемое дозирование:

• ДМК (для нормализации цикла): по 62,5–125 мг (0,5–1 мл) на 20–22 день цикла; следует учитывать, что Оксипрогестерона капронат менее удобен, чем прогестерон, поскольку действует более медленно;
• аменорея (первичная/вторичная): 250 мг однократно либо в два введения, непосредственно после завершения терапии эстрогенами.

Побочные действия

• ЦНС (центральная и периферическая нервная система): головная боль, сонливость, апатия, депрессия, дисфория;
• сердечно-сосудистая система: рост артериального давления, тромбоэмболия (в т. ч. сосудов головного мозга и/или легочной артерии), периферические отеки, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, холестатический гепатит, снижение аппетита, калькулезный холецистит;
• мочеполовая система: нарушения менструального цикла, снижение либидо;
• органы чувств: нарушения зрения;
• эндокринная система: алопеция, галакторея, увеличение массы тела, гирсутизм, увеличение молочных желез, боль и напряжение в молочной железе;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности;
• местные ответы: болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомами передозировки гидроксипрогестерона капроата могут быть угнетение ЦНС, тахикардия, сонливость, рост артериального давления, слабость, гипергидроз.

Рекомендуется прекратить использование Оксипрогестерона капроната до исчезновения симптомов. В дальнейшем терапию продолжают с применения меньших доз. В случае необходимости назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

При визуальном обнаружении частичной кристаллизации содержимого ампулы (выпадении кристаллов) или кристаллизации всего раствора ампулу нужно нагреть на кипящей водяной бане, периодически встряхивая. Препарат снова годен к применению, если кристаллы после нагрева ампулы полностью исчезли, раствор обрел былую прозрачность, и кристаллизация не произошла вновь при его охлаждении до 36–38 °С.

Назначать препарат должен только лечащий врач, после точного установления диагноза, при условии проведения терапии под его контролем.

В случае использования Оксипрогестерона капроната для лечения аменореи у педиатрических пациентов данный диагноз должен быть верифицирован.

Терапия до наступления пубертатного периода должна быть направлена на стимуляцию роста. Девушкам старше 15–17 лет можно проводить ЗГТ (заместительную гормональную терапию) как эстрогенами, так и гестагенами, но необходимо учитывать, что ЗГТ способна вызывать циклические маточные кровотечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Оксипрогестерона капронат может вызывать побочные эффекты, способные влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами, при нахождении на потенциально опасных объектах (производствах) и выполнении всех связанных с ними видов работ.

Применение при беременности и лактации

Препарат не следует применять во время беременности.

Если зачатие произошло на фоне терапии, необходимо сразу же прервать курс. Нет данных о необходимости прерывания беременности.

Оксипрогестерона капронат противопоказано назначать во второй половине беременности и во время грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение гормонального препарата для лечения девочек и девушек-подростков в возрасте до 15 лет. 

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют Оксипрогестерона капронат при хронической почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Оксипрогестерона капронат пациенткам с печеночной недостаточностью и гепатитом.

Лекарственное взаимодействие

• гонадотропные гормоны гипофиза; окситоцин и другие препараты, стимулирующие сокращение миометрия; нандролон и другие анаболические стероиды: гидроксипрогестерона капроат ослабляет действие данных лекарственных средств;
• диуретики, гипотензивные препараты, иммунодепрессанты, бромокриптин: при совместном применении с Оксипрогестерона капронатом их эффективность усиливается;
• антикоагулянты: снижается их фармакологическое действие;
• рифампицин, барбитураты, гидантоины, другие индукторы ферментов микросомального окисления в печени: снижают гестагенную активность Оксипрогестерона капроната.

Аналоги

Аналогами Оксипрогестерона капроната являются Дюфастон, Прогестерон, Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле, Утрожестан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 5–25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности масляного раствора – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Оксипрогестерона капронате

Немногочисленные отзывы об Оксипрогестерона капронате свидетельствуют о высокой эффективности препарата при его применении по показаниям. Пациентки отмечают, что инъекция отличается сильной болезненностью, в связи с чем рекомендуют ее делать за несколько часов до сна, чтобы боль успела утихнуть и не мешала засыпанию. Вводить раствор советуют медленно, ампулы обязательно хорошо разогревать до требуемой температуры.

В некоторых случаях кроме боли в месте введения других побочных реакций не отмечалось. Но есть сведения о кровянистых выделениях на протяжении всего курса терапии, сильных болях внизу живота и проблемах с венами, перешедших в тромбофлебит с необходимостью удаления тромба.

Стоимость Оксипрогестерона капроната называют довольно высокой.

Цена на Оксипрогестерона капронат в аптеках

Ориентировочно цена Оксипрогестерона капроната, масляного раствора для инъекций, 12,5%, за упаковку из 10 ампул по 1 мл составляет от 764 до 951 руб.