Воспользуйтесь поиском по сайту:
Олумиант: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Olumiant
Код ATX: L04AA37
Действующее вещество: барицитиниб (Baricitinib)
Производитель: Лилли дель Карибе, Инк. (Lilly Del Caribe, Inc.) (Пуэрто-Рико)
Актуализация описания и фото: 26.10.2021
Цены в аптеках: от 23014 руб.
Олумиант – иммуносупрессивный препарат.
Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: дозировка 2 мг – светло-розового цвета, продолговатые, на одной стороне нанесена гравировка Lilly, на другой – «2»; дозировка 4 мг – розового цвета, круглые, на одной стороне нанесена гравировка Lilly, на другой – «4» (в блистерах по 7 шт., в картонной пачке 4 или 5 блистеров; в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2, 4 или 7 блистеров. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Олумианта).
В 1 таблетке содержится:
Олумиант – иммуносупрессивный препарат. Его действующий компонент – барицитиниб, является селективным и обратимым ингибитором JAK (янус-киназы) 1 и JAK2, ферментов, трансдуцирующих внутриклеточные сигналы от клеточных рецепторов ряда цитокинов и факторов роста, участвующих в процессах гемопоэза, иммунного ответа и воспаления.
Механизм действия Олумианта обусловлен способностью барицитиниба, подавлять активность JAK1, JAK2, JAK3 и тирозинкиназы-2 со значениями IC50 (концентрации полумаксимального ингибирования) 5,9; 5,7, более 400 и 53 нМ соответственно. В пределах внутриклеточного сигнального пути JAK фосфорилируют и активируют STATs (трансдукторы сигнала и активаторы транскрипции), которые ускоряют экспрессию гена в клетке. Барицитиниб, модулируя данные сигнальные каскады реакций, частично ингибирует ферментативную активность JAK1 и JAK2, что вызывает уменьшение фосфорилирования и активации STATs.
Отдельные фармакодинамические эффекты барицитиниба:
В ходе клинического изучения препарата у пациентов с ревматоидным артритом, получавших Олумиант в дозах 2 мг и 4 мг, рассматривали его влияние на гуморальный ответ после введения инактивированных вакцин (пневмококковой и противостолбнячной). Большинство принимавших участие в исследовании использовали барицитиниб в сочетании с метотрексатом. Было установлено, что адекватный иммунный ответ (образование антител IgG) на введение пневмококковой вакцины развивался у 68% исследуемых, на введение противостолбнячной вакцины – у 43,1%.
При пероральном приеме Олумианта происходит быстрое всасывание барицитиниба в желудочно-кишечном тракте. Установлен дозозависимый характер повышения его системной экспозиции в диапазоне терапевтических доз и линейная корреляция фармакокинетики барицитиниба от времени. Абсолютная биодоступность – 79%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в плазме крови варьирует в диапазоне 0,5–3,0 ч, среднее значение составляет 1 ч. Одновременный прием пищи клинически значимого влияния на фармакокинетические показатели не оказывает.
Связывание с белками плазмы – 50%, средний объем распределения – 76 л.
Метаболизируется менее 10% от принятой дозы барицитиниба, метаболиты в плазме крови не обнаруживаются, биотрансформация опосредована изоферментом CYP3A4. В условиях in vitro вещество выступает субстратом для изофермента CYP3A4, P-gp (P-гликопротеина), OAT (транспортера органических анионов) 3, BCRP (белка резистентности рака молочной железы) и белков MATE 2-К (множественной резистентности и выведения токсинов 2-К). Барицитиниб не является ингибитором OAT1, OAT2, OAT3, OCT (транспортера органических катионов) 2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1 и MATE2-K, BCRP; но может быть ингибитором OCT1.
Выводится в неизмененном виде через почки – 69% и через кишечник – 15% принятой дозы, в виде метаболитов 5% и 1% соответственно.
Основным механизмом клиренса барицитиниба является выведение почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции через OAT3, Pgp, BCRP и MATE2-К.
При ревматоидном артрите период полувыведения составляет 12,5 ч, средний клиренс – 9,42 л/ч, а AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Cmax барицитиниба в устойчивом состоянии фармакокинетики повышается в 2 и 1,4 раза.
На экспозицию барицитиниба значительное влияние оказывает состояние функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности AUC повышается в 1,41 и 2,22 раза, Cmax – в 1,16 и 1,46 раза соответственно, по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек.
При легкой или умеренной печеночной недостаточности и у пациентов в возрасте 65 лет и старше клинически значимых изменений в фармакокинетике барицитиниба не наблюдается.
Применение Олумиант показано при умеренной и тяжелой степени активного ревматоидного артрита в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом у тех пациентов, для которых лечение одним или несколькими базисными противоревматическими препаратами не дает адекватного клинического ответа, или при их непереносимости.
Абсолютные:
С осторожностью следует назначать таблетки Олумиант при тяжелой печеночной недостаточности, почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, туберкулезе, других активных/хронических/рецидивирующих инфекциях, активной форме вирусного гепатита B и C, уменьшении числа нейтрофилов (менее 1×109 на 1 л), уменьшении числа лимфоцитов (менее 0,5×109 на 1 л), понижении гемоглобина (менее 8 г/дл); одновременно с мощными иммунодепрессантами (включая циклоспорин, азатиоприн, такролимус), живыми вакцинами; пациентам с факторами риска тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии; в комбинации с биологическими базисными противоревматическими средствами или другими ингибиторами JAK; лицам старше 75 лет.
Назначать Олумиант может только специалист в области лечения ревматоидного артрита.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в день.
Как правило, начальная суточная доза составляет 4 мг. В ходе лечения, по достижении стабильного контроля активности заболевания, можно снизить дозу до 2 мг/сут.
Лицам в возрасте старше 75 лет и больным с указанием в анамнезе на хроническую или рецидивирующую инфекцию Олумиант назначают в суточной дозе 2 мг.
Лечение пациентов с абсолютным числом лимфоцитов менее 0,5×109 на 1 л, или абсолютным числом нейтрофилов менее 1×109 на 1 л, или гемоглобином менее 8 г/дл можно начинать только по достижении в плазме крови нормальных значений перечисленных показателей.
При совместном применении с пробенецидом и другими ингибиторами OAT3 рекомендуемая доза Олумианта составляет 2 мг.
При изучении передозировки барицитиниба наблюдались побочные эффекты, сопоставимые с таковыми, зарегистрированными при применении более низких доз Олумианта. Специфическая токсичность не выявлена.
При подозрении на передозировку пациенту обеспечивают тщательное наблюдение и проводят симптоматическую терапию.
При активных/хронических/рецидивирующих инфекциях Олумиант назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения. Если инфекция возникла во время получения препарата, важно тщательно контролировать состояние больного. В случае отсутствия ответа на стандартную терапию, курс временно прекращают и возобновляют при условии и полного удаления возбудителя из организма и выздоровления.
Нельзя начинать Олумиант или продолжать его использование при пониженном числе нейтрофилов (менее 1×109 на 1 л) и лимфоцитов (менее 0,5×109 на 1 л) или уровне гемоглобина менее 8 г/дл. Прием средства временно прекращают до нормализации показателей, в связи с повышенным риском развития лимфопролиферативных патологий, а у пожилых больных – лимфоцитоза.
До начала курса пациенты должны пройти скрининг на туберкулез. При обнаружении латентной формы туберкулеза у лиц, получавших противотуберкулезную терапию ранее, перед назначением барицитиниба рассматривают возможность ее повторного прохождения. Больным туберкулезом в активной форме Олумиант противопоказан.
При выявлении экспрессии ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) вируса гепатита B требуется консультация гепатолога, который определяет возможность продолжения либо завершения терапии.
В случае реактивации опоясывающего герпеса лечение прекращают на период разрешения вирусной инфекции.
До начала лечения Олумиантом необходимо провести иммунизацию в соответствии с графиком вакцинации. Живые аттенуированные вакцины нельзя использовать непосредственно перед началом или в период прохождения курса иммуносупрессии.
В связи с возможным дозозависимым увеличением уровня концентрации липидов в крови, через три месяца применения Олумианта проводят оценку липидного профиля. В случае гиперлипидемии лечение проводят в соответствии с общепринятыми клиническими рекомендациями.
Увеличение частоты повышения концентрации трансаминаз печени отмечается при комбинированной терапии с метотрексатом. При подозрении на лекарственное поражение печени, или выявлении во время обследования увеличения уровня АЛТ или АСТ прием Олумианта временно прекращают.
Требуется учитывать увеличение риска возникновения злокачественных новообразований, включая лимфому, на фоне получения иммуномодулирующих лекарственных средств у пациентов с ревматоидным артритом.
При выявлении клинических признаков тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии прием барицитиниба прекращают на период проведения соответствующего лечения.
Противопоказано назначать Олумиант в комбинации с биологическими базисными противоревматическими средствами или другими ингибиторами JAK в связи с риском аддитивной иммуносупрессии.
Прием Олумианта может оказывать незначительное негативное влияние на способность пациентов к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами, поэтому во время терапии следует соблюдать осторожность.
Олумиант противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.
Нельзя допускать зачатия при приеме препарата, поэтому женщинам детородного возраста во время лечения и в течение не менее 7 дней после его завершения необходимо пользоваться эффективными методами контрацепции.
Противопоказано использовать таблетки Олумиант для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушении функции почек с КК от 30 до 60 мл/мин барицитиниб назначают в дозе 2 мг/сут.
Если КК менее 30 мл/мин, применять Олумиант не рекомендуется. В случае обоснованной необходимости назначения препарата данной категории пациентов, его принимают с соблюдением особой осторожности.
У больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью в коррекции дозы барицитиниба нет необходимости.
Применять Олумиант при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется. Но если после оценки соотношения риск/польза принято решение о назначении терапии, проводить ее требуется с особой осторожностью.
С осторожностью следует назначать Олумиант пациентам старше 75 лет, суточная доза должна составлять 2 мг.
При одновременном применении Олумианта:
Аналогами Олумианта являются Азатиоприн, Далибра, Имуран, Зелджанс, Кевзара, Тимодепрессин, Хумира, Яквинус и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Данный иммуносупрессивный препарат в России зарегистрирован в конце 2018 года, возможно поэтому отзывы об Олумианте от пациентов отсутствуют.
В настоящее время, в связи с пандемией, специалисты включают барицитиниб в программу испытания адаптивной терапии COVID-19, т. к. ингибитор JAK способен заблокировать процесс эндоцитоза, препятствуя проникновению вируса в клетку.
Цена на Олумиант, таблетки 4 мг, за упаковку может составлять: 28 шт. – от 40 259 руб., 56 шт. – от 80 517 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.