Омнопон

Омнопон – наркотическое опиоидное лекарственное средство анальгезирующего действия.

Форма выпуска и состав

Раствор для подкожного (п/к) введения 1% или 2%: прозрачная жидкость, светло-желтая или бесцветная (в ампулах по 1 мл, 5 ампул в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Омнопон).

Действующие вещества в 1 мл раствора 1%/2%:

• Морфина гидрохлорид – 5,75/11,5 мг;
• Наркотин – 2,7/5,4 мг;
• Кодеин – 0,72/1,44 мг;
• Папаверина гидрохлорид – 0,36/0,72 мг;
• Тебаин – 0,05/0,1 мг.

Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия (динатриевая соль кислоты этилендиаминтетрауксусной), глицерол (глицерин), раствор кислоты хлористоводородной 1М, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омнопон – комбинированный препарат. Оказывает умеренное снотворное и центральное противокашлевое действие, вызывает эйфорию, сужение зрачка (связано с активацией центра глазодвигательного нерва).

Другие эффекты Омнопона:

• повышение порога болевой чувствительности;
• увеличение тонуса центра блуждающего нерва;
• торможение условных рефлексов;
• угнетение дыхательного центра;
• возбуждение центра рвоты;
• торможение секреторной активности желез желудочно-кишечного тракта;
• ослабление перистальтики кишечника.

В результате применения препарата несколько снижается основной обмен и температура тела, стимулируется выделение антидиуретического гормона. Обезболивающее действие при подкожном введении Омнопона развивается за 10–15 минут, его длительность составляет 3–5 часов.

Основные фармакологические эффекты Омнопона обусловлены входящим в его состав морфином, который является агонистом преимущественно μ-опиоидных рецепторов. Вещество активирует эндогенную антиноцицептивную систему, что способствует нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы, а также, воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли.

Морфин оказывает эйфоризирующее и умеренное снотворное действие, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, увеличивает тонус центра блуждающего нерва.

Другие эффекты морфина:

• стимулирование хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра, в результате возможно развитие тошноты и рвоты;
• сужение зрачка (связано с активацией центра глазодвигательного нерва);
• угнетение дыхательного и рвотного центров;
• повышение тонуса бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (желчевыводящих путей, кишечника, мочевого пузыря);
• ослабление перистальтики кишечника;
• усиление сократительной активности миометрия;
• торможение секреторной активности желез желудочно-кишечного тракта;
• стимулирование выделения антидиуретического гормона;
• незначительное снижение основного обмена и температуры тела;
• усиление влияния на центральную нервную систему средств для общей анестезии, препаратов со снотворным, седативным действием, блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, антидепрессивных, анксиолитических и антипсихотических средств;
• расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, в результате чего может отмечаться снижение артериального давления, покраснение кожи и белковой оболочки глаз, усиление потоотделения.

Кодеин – природный наркотический анальгетик, относящийся к группе агонистов опиоидных рецепторов. Его обезболивающая активность связана с возбуждением опиоидных рецепторов в разных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, что приводит к изменению эмоционального восприятия боли и стимуляции антиноцицептивной системы.

Папаверин является спазмолитическим средством. Оказывает гипотензивное действие, понижает тонус и способствует расслаблению гладких мышц сосудов и внутренних органов. Благодаря содержанию папаверина Омнопон вызывает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов в меньшей степени, чем морфин.

Тебаин, в сравнении с остальными активными веществами, входит в наименьшем количестве. По химической структуре вещество подобно кодеину и морфину и потенцирует их действие. Тебаин оказывает анальгетическое действие, влияя в центральной нервной системе на опиоидные рецепторы. По своим фармакологическим свойствам вещество отличается от кодеина и морфина тем, что действует возбуждающе, а не угнетающе на нервную систему. В малых дозах обладает слабым снотворным эффектом.

Наркотин (носкапин) является алкалоидом мака снотворного, производным бензилизохинолина. Агонист преимущественно σ-опиоидных рецепторов, оказывает противокашлевое действие, анальгезирующими свойствами практически не обладает. В отношении гладкой мускулатуры оказывает спазмолитическое действие, на спазмолитическую активность папаверина – потенцирующее действие.

Фармакокинетика

• морфин: V_d (объем распределения) – 4 л/кг. С белками плазмы крови вещество связывается на уровне 30–35%. Из организма морфин выводится в виде глюкуронидных метаболитов (до 80%) или через почки в неизменном виде; небольшая часть вещества экскретируется с желчью и выводится с калом. Проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко;
• кодеин: подвергается биотрансформации в печени, при этом 10% полученной дозы переходит в морфин деметилированием. Выводится почками: в виде кодеина – от 5 до 15%, как морфин и его метаболиты – 10%. Связывается с белками плазмы незначительно;
• папаверин: подвергается биотрансформации в печени. Выведение осуществляется почками преимущественно в виде метаболитов. Связывается в плазме с белками;
• тебаин: по фармакокинетическим параметрам сходен с кодеином. Его основным метаболитом является орипавин;
• наркотин (носкапин): после введения в организм из крови быстро переходит в ткани. Через 6 часов после поступления в организм выделяется в неизмененном виде с мочой, после указанного промежутка времени – в виде конъюгатов. Продукты распада продолжительно (до 1 месяца) обнаруживаются в моче.

Показания к применению

Омнопон используют при выраженном болевом синдроме различного генеза хронического либо острого характера: травмы, посттравматические боли, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, подготовка к хирургическому вмешательству, послеоперационный период, другие подобные состояния.

В комбинации с атропиноподобными лекарственными средствами или спазмолитиками миотропного действия Омнопон применяют для купирования болевого синдрома при почечной, печеночной, кишечной коликах.

Противопоказания

Абсолютные:

• Бронхиальная астма;
• Хроническая легочно-сердечная недостаточность;
• Аритмия сердца;
• Одновременное применение с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) и на протяжении 2 недель после их отмены;
• Состояния/заболевания, сопровождающиеся выраженным угнетением ЦНС (центральной нервной системы) или угнетением дыхания;
• Травмы головы;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Состояния после операции на желчевыводящих путях;
• Острые заболевания органов брюшной полости, требующие хирургического вмешательства, до установления диагноза;
• Паралитический илеус;
• Эпилепсия и другие судорожные состояния;
• Детский возраст до 2 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам Омнопона.

Относительные (препарат применяют с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений): пожилой возраст, общее истощение, заболевания печени и почек, недостаточность коркового слоя надпочечников, данные в анамнезе об опиоидной зависимости.

В период беременности, при родах и во время лактации (грудного вскармливания) Омнопон разрешен к применению исключительно по жизненным показаниям, поскольку высок риск развития лекарственной зависимости у ребенка.

Омнопон, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Омнопон в ампулах предназначен для подкожного введения.

Доза подбирается индивидуально и зависит от состояния пациента и выраженности болевого синдрома.

Рекомендуемая доза для взрослых – 10-20 мг (1 мл 1% либо 2% раствора); в случае необходимости допускается повторное введение препарата спустя 4-5 часов. Максимальная разовая доза – 30 мг (1,5 мл 2% раствора либо 3 мл 1% раствора). Максимальная суточная доза – 100 мг (5 мл 2% раствора либо 10 мл 1% раствора).

Детям Омнопон вводят в зависимости от требуемой степени обезболивания, общего состояния и возраста в дозе от 1 мг (2-3 года) до 7,5 мг (12-14 лет).

Побочные действия

• Депрессия, эйфория, галлюцинации, головокружение, возбуждение, сонливость;
• Запоры, тошнота, реже рвота (чтобы уменьшить побочное действие на кишечник рекомендуется принимать слабительные препараты);
• Спазмы сфинктера мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания;
• Мышечная слабость;
• Обострение заболеваний мозга вследствие повышения внутричерепного давления;
• Спазмы желчевыводящих путей;
• Умеренное угнетение дыхания;
• Реакции гиперчувствительности.

Вследствие инъекции происходит расширение периферических кровеносных сосудов с высвобождением гистамина, что может стать причиной бронхоспазма, гипотензии, покраснения кожи, усиления потоотделения, покраснения белковой оболочки глаз.

В случае повторного применения раствора на протяжении 1-2 недель, а иногда и 2-3 дней, может развиться привыкание с ослаблением анестезирующего эффекта и опиоидной лекарственной зависимостью. Спустя 1-2 дня после прекращения инъекций возможно появление признаков синдрома отмены: головная боль, зевота, мидриаз, мышечные сокращения, гипертермия, рвота, диарея, потливость, тахикардия, гипертензия, другие вегетативные симптомы. Данное состояние требует терапии в стационарном специализированном отделении.

Передозировка

Основные симптомы: гипотермия, коматозное/ступорозное состояние, понижение артериального давления, угнетение дыхания. Для передозировки характерно выраженное сужение зрачков (в случае значительной гипоксии может отмечаться их расширение).

Терапия: поддержание адекватной легочной вентиляции.

Внутривенно вводится специфический опиоидный антагонист – 0,4–2 мг налоксона (с целью быстрого восстановления дыхания). В случае отсутствия эффекта через 2-3 минуты налоксон вводится повторно. Для детей начальная доза Омнопона составляет 0,01 мг/кг. Необходимо принимать во внимание кратковременность действия налоксона, также нужно учитывать вероятность развития синдрома отмены при введении налоксона пациентам с зависимостью к опиоидам (его доза должна увеличиваться постепенно).

Особые указания

Омнопон вызывает привыкание, физическую и психическую опиоидную лекарственную зависимость.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе лечения требуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе от управления автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Омнопон во время беременности/лактации может применяться только по жизненным показаниям.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 2 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Омнопон применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Омнопон применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста терапия должна проводиться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Омнопон подавляет активность дыхательного центра и увеличивает угнетающее влияние на центральную нервную систему на фоне применения препаратов для анестезии, антидепрессантов, антипсихотиков и анксиолитиков, а также седативных, снотворных и антигистаминных средств центрального действия. Если использование Омнопона в таких комбинациях необходимо, следует принимать уменьшенные дозы и проводить терапию под тщательным врачебным наблюдением.

Наркотические анальгетики из группы парциальных агонистов (трамадол, бупренорфин) и агонистов-антагонистов (буторфанол, налбуфин) опиоидных рецепторов не следует применять одновременно с Омнопоном из-за повышенной вероятности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены.

Опиоидные агонисты (промедол, фентанил) в случае применения в терапевтических дозах одновременно с Омнопоном дают суммарный обезболивающий эффект, их побочные нежелательные реакции также суммируются.

Аналоги

Аналогами Омнопона являются: Морфин, Пантопон, Тримеперидин, Фентанил, Суфентанил.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре до 15 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается строго по рецепту.

Отзывы об Омнопоне

Отзывы об Омнопоне относятся преимущественно к описанию побочных эффектов. Чаще всего после применения препарата в послеоперационном периоде отмечается развитие тошноты и многократной рвоты, не приносящей облегчения.

Цена на Омнопон в аптеках

Цена на Омнопон в ампулах неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует (входит в перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ).