Пароксетин

Пароксетин – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Пароксетин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с разделительной риской, с шероховатой оболочкой (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в баночке, в картонной пачке 1 баночка).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 мг или 34,14 мг, что эквивалентно содержанию 20 мг или 30 мг пароксетина соответственно;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, коповидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, тальк;
• оболочка: макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пароксетин – препарат для лечения депрессивных состояний. Антидепрессивное действие, эффективность при лечении панического и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) обусловлены его селективным ингибированием обратного захвата серотонина (5-НТ, 5-гидрокситриптамин) нейронами головного мозга.

Слабое антихолинергическое действие пароксетина способствует его незначительному аффинитету к альфа₁-, альфа₂- и бета-адренорецепторам, м-холинорецепторам, допаминовым (D₂), гистаминовым H₁-рецепторам, 5HT₁-подобным, 5HT₂-подобным рецепторам. Активность пароксетина не вызывает нарушения психомоторных функций, не усиливает угнетающее действие на них этанола.

При превышении доз Пароксетина, необходимых для ингибирования захвата серотонина, согласно результатам исследований поведения и ЭЭГ (электроэнцефалография), выявляются слабые активирующие свойства препарата. Возможно незначительное изменение ЭЭГ, уровня артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Фармакокинетика

После поступления препарата в желудочно-кишечный тракт происходит его всасывание с последующим процессом метаболизма путем первого прохождения через печень.

Равновесная концентрация препарата достигается через 7–14 дней терапии. Для препарата характерна нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от величины дозы и/или периода лечения.

В тканях пароксетин распределяется экстенсивно, в плазме присутствует только 1% принятой дозы.

Связывание с белками крови – 95%.

Ингибирует изофермент CYP2D6. Метаболизм препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. К числу основных метаболитов относятся конъюгированные и полярные продукты окисления и метилирования, обладающие незначительной фармакологической активностью. Не участвуя в терапевтическом действии препарата, они быстро выводятся из организма. Обусловленный действием пароксетина селективный захват нейронами серотонина в процессе метаболизма не нарушается.

Период полувыведения составляет примерно 24 часа.

Через почки выводится 64% пароксетина в виде метаболитов и 2% – в неизмененном виде.

Через кишечник выводится меньше 1% в неизмененном виде, оставшаяся часть препарата – в виде метаболитов.

Первая фаза выведения метаболитов происходит в результате первого прохождения пароксетина через печень, во второй фазе процесс выведения контролируется системной элиминацией.

При нарушении функции печени и/или почек и у лиц пожилого возраста уровень концентрации пароксетина в плазме крови возрастает.

Показания к применению

• реактивная депрессия, тяжелая эндогенная депрессия, депрессия, сопровождающаяся тревогой, и другие типы депрессии;
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
• паническое расстройство с агорафобией и без нее.

Противопоказания

• нестабильная эпилепсия;
• сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Пароксетин с осторожностью рекомендуется назначать при мании, судорожных состояниях, эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, печеночной и/или почечной недостаточности, патологии сердца, гиперплазии предстательной железы, одновременном проведении электроимпульсной терапии, в сочетании с препаратами, повышающими риск кровотечения, пациентам с факторами риска повышенной кровоточивости и заболеваниями, которые увеличивают риск кровоточивости.

Инструкция по применению Пароксетина: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, утром, 1 раз в день, во время еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Дозу следует подбирать индивидуально в период первых 14–21 суток терапии. При необходимости ее можно корректировать и впоследствии.

Рекомендованное суточное дозирование:

• депрессия: начальная доза – 20 мг, для достижения желаемого терапевтического эффекта постепенно ее можно повысить на 10 мг. Максимальная суточная доза – 50 мг;
• генерализованные тревожные расстройства: 20 мг;
• обсессивно-компульсивные расстройства: начальная доза – 20 мг, ее следует увеличивать на 10 мг через каждые 7 дней. Величина средней терапевтической дозы – 40 мг. Максимальная суточная доза – 60 мг;
• социально-тревожные расстройства (социофобия): начальная доза – 20 мг. При отсутствии терапевтического эффекта после 14 дней применения препарата ее следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 7 дней с учетом клинического состояния пациента. Максимальная суточная доза – 50 мг;
• панические расстройства: начальная доза – 10 мг (для понижения риска развития возможного обострения панических симптомов), через каждые 7 дней ее повышают на 10 мг. Средняя терапевтическая суточная доза – 40 мг, максимальная доза – 50 мг.

У пациентов в пожилом возрасте суточная доза должна составлять не больше 40 мг.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью показано применение препарата в дозе не больше 20 мг в день.

Прекращение терапии необходимо производить путем постепенного снижения дозы препарата, это позволит избежать развития синдрома отмены.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: утомляемость, сонливость, тревожность, головокружение, бессонница, тремор, астения, нервозность, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, серотониновый синдром, мания, ажитация, приступы паники, деперсонализация, амнезия, миоклония, судороги;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, повышение или понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор; возможно – гепатит;
• со стороны органов чувств: нарушение зрения;
• со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, задержка мочи;
• со стороны костно-мышечной системы: слабость мышц, миопатия, артралгия, миалгия;
• со стороны половой системы: импотенция, расстройство эякуляции, гиперпролактинемия, аноргазмия, другие нарушения половой функции;
• аллергические реакции: зуд, сыпь, экхимоз, крапивница, ангионевротический отек;
• прочие: ринит, повышенное потоотделение, нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, потливость, сонливость, тошнота, рвота, раздражительность, тремор, нистагм, мидриаз, ажитация, судороги, синусовая тахикардия, повышение АД, брадикардия, узловой ритм; в очень редких случаях (на фоне одновременного приема других психотропных средств и/или алкоголя) – изменения на электрокардиографии, кома. При приеме значительной дозы возможно развитие серотонинового синдрома, редко – рабдомиолиза.

Лечение: специфический антидот отсутствует, поэтому больному следует немедленно промыть желудок, принять активированный уголь. После этого проводят симптоматическую терапию по показаниям.

Особые указания

Поскольку в течение первых недель применения Пароксетина существует риск суицидальных попыток, требуется обеспечить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

У людей пожилого возраста возможно появление гипонатриемии на фоне приема пароксетина.

При одновременном применении инсулина и/или пероральных гипогликемических средств может потребоваться коррекция их дозы.

Лечение необходимо прекратить при развитии судорог, появлении первых признаков мании.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии нейролептиками, чтобы не допустить развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Противопоказано употребление алкоголя в период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рекомендуется воздержаться или соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Пароксетина в период вынашивания и при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Нельзя назначать препарат в детском возрасте, поскольку безопасность и эффективность применения Пароксетина у этой категории пациентов не установлены.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Пароксетина больным с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности показано лечение в суточной дозе 20 мг.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Пароксетина больным с печеночной недостаточностью.

При печеночной недостаточности показано лечение в суточной дозе не более 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Суточная доза для пациентов пожилого возраста не должна превышать 40 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пароксетина:

• ингибиторы МАО нельзя применять. Кроме этого начинать прием пароксетина можно не ранее чем через 14 дней после их отмены;
• лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени, могут потребовать снижения дозы пароксетина;
• антацидные средства не влияют на всасывание препарата и его фармакокинетические параметры;
• проциклидин увеличивает свою концентрацию;
• фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенитоин, метопролол, непрямые антикоагулянты, антиаритмические средства класса 1С могут усиливать свой терапевтический эффект и повышать риск развития побочных эффектов;
• этанол усиливает свой токсический эффект;
• варфарин на фоне неизмененного протромбинового времени увеличивает время кровотечения;
• атипичные нейролептики, трициклические антидепрессанты, препараты фенотиазинового ряда, нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота могут способствовать нарушению процесса свертывания крови;
• трамадол, суматриптан (серотонинергические средства) могут вызвать усиление серотонинергического эффекта;
• триптофан, препараты лития способствуют взаимному усилению действия;
• фенитоин и другие противосудорожные средства могут повышать частоту нежелательных эффектов;
• гуанетидин несколько ослабляет свой антигипертензивный эффект, но в гораздо меньшей степени, чем при сочетании с антидепрессантами, которые ингибируют захват норадреналина.

Аналоги

Аналогами Пароксетина являются: Актапароксетин, Апо-Пароксетин, Плизил, Серлифт, Флуксен, Пароксин, Рексетин, Адепресс, Паксил.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пароксетине

Отзывы о Пароксетине в основном положительные. Эффективность препарата подтверждают пациенты и врачи. Действие препарата способствует восстановлению эмоциональной и психической стабильности.

При длительном применении таблеток возможно развитие лекарственной зависимости, нежелательных явлений, в том числе со стороны половой системы. Пациенты рекомендуют соблюдать осторожность при управлении автомобилем, поскольку препарат нарушает координацию движений.

Цена на Пароксетин в аптеках

Цена на Пароксетин за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 304 до 356 рублей.