Плизил

Плизил – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Плизила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, от желтого до оранжевого цвета, с риской на обеих сторонах, с гравировкой «РОТ 20» на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: пароксетина мезилат – 25,83 мг, что соответствует содержанию пароксетина – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пароксетин – активное вещество Плизила – селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин) нейронами головного мозга. Этим свойством определяется его антидепрессивное действие и эффективность при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах.

Основные метаболиты препарата – конъюгированные и полярные продукты метилирования и окисления, быстро выводящиеся из организма, обладающие слабой фармакологической активностью и не влияющие на терапевтическое действие пароксетина. Селективный захват 5-НТ нейронами, обусловленный действием пароксетина, при его метаболизме не нарушается.

Препарат характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам.

В отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин, оказывая селективное действие, обладает также низким аффинитетом к α₁-, α₂-и β-адренорецепторам, H₁-гистаминовым рецепторам, 5-HT₁- и 5-НТ₂-серотониновым и дофаминовым рецепторам.

В ходе исследований электроэнцефалографии и поведения установлено, что пароксетин оказывает слабое активирующее действие, если применяется в более высоких дозах, чем необходимо для ингибирования захвата 5-НТ.

В отличие от антидепрессантов, ингибирующих обратный захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

У здоровых добровольцев препарат не вызывал значительного изменения частоты сердечных сокращений, артериального давления и показателей электроэнцефалографии.

Плизил не оказывает негативного влияния на психофизические функции, не усиливает угнетающее действие этанола.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. В неизмененном виде с мочой выводится меньше 2% от принятой дозы препарата, в виде метаболитов – около 64%. Кишечником экскретируется примерно 36% дозы, вероятно, через желчь, в которой концентрация неизмененного пароксетина составляет меньше 1% от дозы.

Метаболиты пароксетина выводятся из организма двумя фазами: первичный метаболизм происходит при первом прохождения через печень, далее выведение контролируется системной элиминацией. Из-за стадии первого прохождения через печень определяемая концентрация пароксетина в системной циркуляции ниже количества препарата, абсорбируемого из желудочно-кишечного тракта.

При увеличении дозы Плизила и при многократном дозировании, когда увеличивается нагрузка на организм, эффект первого прохождения через печень частично поглощается, снижается плазменный клиренс пароксетина.

Период полувыведения может варьировать, в среднем составляет 16–21 ч. Максимальная концентрация отмечается через 7–14 дней после начала лечения. При длительном применении Плизила фармакокинетика не изменяется, вследствие чего возможно повышение плазменной концентрации препарата и колебание его фармакокинетических параметров. Это может наблюдаться только у пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни пароксетина в плазме.

Препарат экстенсивно распределяется в тканях. Согласно фармакокинетическим расчетам, в плазме присутствует только 1% дозы, при этом при терапевтических концентрациях с белками плазмы связывается 95%.

Эффективность и побочные действия пароксетина не зависят от его концентрации в плазме.

Показания к применению

• социальное тревожное расстройство, социальная фобия;
• паническое расстройство, в т. ч. с агорафобией;
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• депрессии всех типов, в т. ч. тяжелая эндогенная, реактивная и депрессия, сопровождающаяся тревогой;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Абсолютные:

• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и 14 дней после их отмены;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• наличие повышенной чувствительности к любому компоненту Плизила.

Относительные (препарат применяется с особой осторожностью):

• судорожные состояния;
• стабильная эпилепсия (при нестабильной рекомендуется избегать приема пароксетина);
• назначение электроимпульсной терапии;
• мания;
• патологии сердца;
• закрытоугольная глаукома;
• печеночная/почечная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы;
• наличие заболеваний или факторов риска, повышающих вероятность кровоточивости;
• одновременное применение препаратов, повышающих риск кровотечения;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Плизила: способ и дозировка

Плизил следует принимать внутрь 1 раз в сутки, во время еды, утром: проглатывать таблетки целиком и запивать достаточным количеством воды.

Оптимальную дозу подбирают индивидуально в течение 2–3 недель, при необходимости в дальнейшем ее корректируют.

Рекомендуемые суточные дозы Плизила:

• социально-тревожные расстройства, социофобия: начальная доза – 20 мг. Эффективность оценивают не ранее чем через 2 недели. При необходимости дозу постепенно увеличивают (на 10 мг раз в неделю), максимально допустимая доза – 50 мг;
• панические расстройства: начальная доза – 10 мг, далее раз в неделю дозу увеличивают на 10 мг. Средняя терапевтическая доза обычно составляет 40 мг, максимально допустимая – 50 мг;
• генерализованные тревожные расстройства: по 20 мг;
• обсессивно-компульсивное расстройство: начальная доза – 20 мг, далее раз в неделю дозу увеличивают на 10 мг. Средняя терапевтическая доза обычно составляет 40 мг, максимально допустимая – 60 мг;
• депрессии: по 20 мг, в случае необходимости дозу постепенно (на 10 мг в сутки) повышают, но не более чем до 50 мг (максимально);
• посттравматические нарушения психики: начальная доза в большинстве случаев – 20 мг, при необходимости ее постепенно повышают (на 10 мг раз в неделю) до максимальной – 50 мг.

Рекомендуемая суточная доза Плизила для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью – 20 мг.

Для пожилых пациентов доза не должна превышать 40 мг в сутки.

В процессе терапии следует оценивать эффективность Плизила и, если возникает надобность, корректировать дозу: в начале лечения – регулярно в течение 2–3 недель, далее – по необходимости.

Продолжительность приема препарата определяется индивидуально. Для закрепления эффекта после исчезновения симптомов лечение следует продолжать еще в течение как минимум 4–6 месяцев при депрессии и более – при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах.

Во избежание развития синдрома отмены прекращать прием Плизила следует постепенно.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: приступы паники, спутанность сознания, утомляемость, бессонница/сонливость, судороги, астения, парестезии, тревожность, галлюцинации, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, ажитация, нервозность, тремор, мания, экстрапирамидные расстройства, деперсонализация, серотониновый синдром;
• со стороны пищеварительной системы: запоры или диарея, снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота; в очень редких случаях – гепатит;
• со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, задержка мочи, аноргазмия, снижение либидо, нарушение половой функции, включая расстройство эякуляции и импотенцию;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, артралгия, миастения, миалгия;
• со стороны органов чувств: изменения вкуса, нарушения зрения;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, экхимозы, ангионевротический отек;
• прочие: повышенное потоотделение, гиперпролактинемия, галакторея, нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия; в случае резкого прекращения лечения – синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, ажитация, головная боль, расширение зрачков, нистагм, тремор, сухость во рту, тошнота, рвота, лихорадка, непроизвольные мышечные сокращения, потливость, узловой ритм, изменения артериального давления, брадикардия, синусовая тахикардия. При одновременном применении других психотропных средств и/или алкоголя в редких случаях могут отмечаться изменения на электрокардиограмме, возможна кома.

После приема дозы Плизила, значительно превышающей рекомендуемую, показано промывание желудка и прием активированного угля. Специфического антидота нет. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

В течение всего периода лечения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в связи с вероятностью суицидальных попыток. Молодые люди в возрасте до 25 лет находятся в группе повышенного риска суицида, особенно в первые недели лечения и первые недели после его окончания.

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Пациентам, проходящим терапию ингибиторами МАО, Плизил можно назначать не раньше чем через 2 недели после их отмены.

В некоторых случаях пароксетин влияет на действие инсулина и/или пероральных гипогликемических средств, из-за чего требуется их коррекция.

Препарат отменяют в случае развития судорог. Прекратить прием Плизила необходимо при появлении первых признаков мании.

В связи с риском возникновения злокачественного нейролептического синдрома следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении нейролептиков.

У пожилых пациентов возможно развитие гипонатриемии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пароксетин не ухудшает психомоторные и когнитивные функции. Тем не менее в период терапии Плизилом, как и другими психотропными препаратами, от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания, рекомендуется воздержаться.

Применение при беременности и лактации

Препарат не применяют для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Плизил не рекомендуется применять в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность пароксетина у детей и подростков до 18 лет не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Плизил применяют с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза – 20 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Плизил применяют с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза – 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Плизил применяют с осторожностью. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные средства не влияют на всасывание и эффективность Плизила.

Из-за несовместимости пароксетин противопоказано применять одновременно с тиоридазином и ингибиторами МАО.

Нейролептики повышают риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Индукторы и ингибиторы ферментов печени могут влиять на метаболизм и фармакокинетику препарата, из-за чего может потребоваться коррекция его дозы.

При одновременном применении триптофана и препаратов лития отмечается взаимное усиление действия. Триптофан в период терапии Плизилом назначать не рекомендуется. При необходимости приема препаратов лития следует контролировать их концентрацию в крови.

Пароксетин может повышать концентрацию проциклидина, а также увеличивать время кровотечения у пациентов, получающих варфарин (при неизменном протромбиновом времени).

На фоне терапии возможно усиление токсического эффекта этанола, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Серотонинергические лекарственные средства (например, трамадол или суматриптан) могут привести к усилению серотонинергического эффекта.

Фенитоин и другие антиконвульсанты могут снижать концентрацию пароксетина и увеличивать частоту побочных эффектов.

Из-за ингибирования пароксетином цитохрома Р₄₅₀ возможно усиление действия и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном применении следующих лекарственных средств: метопролол, фенотиазиновые нейролептики (например, тиоридазин), непрямые антикоагулянты, фенитоин, барбитураты, антиаритмики класса 1С (включая пропафенон), трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, флуоксетин, дезипрамин, нортриптилин).

По причине возможных нарушений свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении аспирина, нестероидных противовоспалительных препаратов, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, атипичных антипсихотических средств.

Аналоги

Аналогами Плизила являются препараты Адепресс, Актапароксетин, Апо-Пароксетин, Пароксетин, Паксил, Плизил Н, Сирестилл, Рексетин.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Плизиле

Согласно отзывам, Плизил – эффективное антидепрессивное средство, которое хорошо переносится, имеет мало противопоказаний. Многие отмечают заметное улучшение состояния уже после приема первой таблетки. Однако не рекомендуется самостоятельно изменять дозу, так как это чревато развитием нежелательных эффектов, а также не следует резко прекращать лечение, иначе есть вероятность развития синдрома отмены (в том числе тошнота и заторможенность).

В отдельных отзывах описываются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, из-за которых пришлось отменить препарат.

Цена на Плизил в аптеках

Примерная цена на Плизил составляет 410 рублей за упаковку из 30 таблеток.