Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Правастатин

Латинское название: Pravastatin

Код ATX: C10AA03

Действующее вещество: правастатин (Pravastatin)

Производитель: ПАО «Валента Фармацевтика» (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2019

Правастатин – гиполипидемическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоскоцилиндрические, с фаской, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3, 5 или 10 упаковок и инструкция по применению Правастатина).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: правастатин натрия – 10 или 20 мг;
  • дополнительные компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальций стеарат, магния окись, аэросил, Коллидон CL-М или Коллидон CL.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Правастатин входит в класс статинов – ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), являющейся основным ферментом эндогенного биосинтеза холестерина (Хс), обратимое подавление активности которой вызывает ингибирование продукции Хс на стадии мевалоновой кислоты и умеренное понижение его внутриклеточного уровня.

Правастатин обеспечивает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клетки, повышение катаболизма Хс-ЛПНП, производимое через рецепторы, и поддерживает усиление выведения ЛПНП, расположенных в кровеносном русле. Препятствует протеканию в печени синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), являющихся предшественниками ЛПНП. Немного повышает плазменный уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), проявляющих антиатерогенные свойства, снижает уровень общего Хс и триглицеридов (ТГ).

Ингибирующая активность наиболее значительна в тех тканях, где выработка Хс производится с максимальной скоростью, например, в печени и подвздошной кишке, поскольку правастатину присуща тканевая селективность. Благодаря чему, в отличие от других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, данное гиполипидемическое средство в меньшей степени оказывает влияние на продукцию Хс в других тканях.

Фармакокинетика

Для правастатина характерна быстрая абсорбция (30–54% от принятой дозы). Его биодоступность составляет 15–20% (в результате эффекта первого прохождения через печень). Пероральный прием за 1 ч до еды или одновременно с едой уменьшает специфическую активность и системную биодоступность средства. Плазменной уровень в крови прямо пропорционален введенной дозе. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме отмечается спустя 1–1,5 ч после приема. С белками плазмы крови вещество связывается на 50%, выявляется в грудном молоке.

Метаболизируется правастатин несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера; ферментативное гидроксилирование кольца и дальнейшее окисление до кетона; окисление эфирного или карбоксильного концов цепи; конъюгация. Основными продуктами метаболизма являются 3-гидроксиизомеры, отличающиеся специфической активностью, которая может составлять от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Период полувыведения (Т1/2) варьирует от 1,3 до 2,7 ч, экскретируется препарат через кишечник – 70% и почками – 20%.

До 47% от величины общего клиренса приходится на экскрецию почками, а оставшиеся 53% – на выделения через другие экстраренальные мочевые пути, экскрецию с желчью и на биотрансформацию. В результате наличия двух путей элиминации возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого. Вместе с тем на фоне почечной и/или печеночной недостаточности существует риск возникновения кумуляции основного вещества и его метаболитов.

Показания к применению

  • гиперхолестеринемия – первичная гиперлипидемия IIa и IIb типов, кроме семейной гомозиготной (на фоне повышенного риска развития коронарного атеросклероза в случае неэффективности диетотерапии);
  • первичная гиперхолестеринемия в комбинации с гипертриглицеридемией.

Противопоказания

Абсолютные:

  • острые заболевания или обострения хронических поражений печени;
  • стойкое изменение функциональных проб печени неясного генеза;
  • печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов Правастатина.

Относительные (следует использовать лекарственное средство с осторожностью):

  • болезни печени в анамнезе;
  • период после трансплантаций органов;
  • иммунодепрессивная терапия и почечная недостаточность;
  • алкоголизм.

Правастатин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Правастатин предназначены для перорального применения. Принимают препарат один раз в сутки перед сном, независимо от режима питания.

Рекомендуемое дозирование: начальная доза – 10–20 мг. При значительном увеличении плазменного содержания Хс в крови (более 300 мг/дл) начальную дозу повышают до 40 мг.

Развитие максимального терапевтического эффекта фиксируется на протяжении 4 недель от начала курса. В данный период, с учетом динамики уровня липидов в плазме, возможно проведение коррекции дозы.

Пациентам, получающим одновременно циклоспорин в комбинации с другими иммунодепрессантами, курс лечения следует начинать с дозы 10 мг с последующим постепенным повышением. Максимальная суточная доза Правастатина – 20 мг.

Перед началом и во время терапии необходимо соблюдать стандартную диету для понижения уровня холестерина в плазме.

Побочные действия

  • иммунная система: зуд, кожная сыпь, волчаночноподобный синдром, васкулит, пурпура, дерматомиозит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • нервная система: головная боль, головокружение; непроизвольные движения глаз, нарушение вкусового восприятия и парез лицевого нерва вследствие дисфункции черепно-мозговых нервов; тревожность, тремор, бессонница (редко), парестезии, периферическая полинейропатия, амнезия, депрессия;
  • органы кроветворения: эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения;
  • органы чувств: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия;
  • кожные покровы и подкожные ткани: сухость кожи и слизистых оболочек, депигментация кожи, алопеция, фотосенсибилизация;
  • пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, метеоризм, диарея или запор, гипербилирубинемия, усиление активности печеночных трансаминаз (в 2–3 раза при сравнении с нормой) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гиперкреатининемия в 3 раза выше верхней границе нормы (ВГН); отдельные случаи – гепатит (включая хронический холестатический и активный), жировая инфильтрация печени, гепатома, цирроз или некроз печени, острый панкреатит;
  • лабораторные показатели: возрастание активности креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия;
  • мочеполовая система: редко – снижение либидо и потенции;
  • костно-мышечная система: миозит, миалгия, миопатия, рабдомиолиз;
  • другие реакции: сердцебиение, гинекомастия, нарушение дыхания, почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом).

Передозировка

Симптомами передозировки правастатина могут быть изменения биохимического анализа крови. В данном случае рекомендуется проведение паллиативной терапии.

Особые указания

До начала терапии требуется исключить вторичные гиперхолестеринемии, особенно на фоне компенсированного сахарного диабета, диспротеинемии, гипотиреоза, нефротического синдрома.

В ходе лечения следует контролировать в сыворотке крови уровень содержания трансаминаз. Если фиксируется стабильное возрастание активности печеночных ферментов в 3 раза превышающее ВГН, прием Правастатина необходимо прекратить.

При развитии в процессе лечения миалгии, слабости мышц и/или выраженного увеличения КФК следует рассмотреть возможность возникновения миопатии. При подтверждении диагноза требуется отменить терапию.

Лица, проходящие курс терапии иммунодепрессивными препаратами (циклоспорином), нуждаются в обязательном мониторинге плазменной концентрации КФК и симптомов рабдомиолиза.

При случайном пропуске текущей дозы Правастатина ее требуется принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, удваивать дозу с целью компенсации пропущенной не следует.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием таблеток Правастатин противопоказан.

В случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Ввиду того, что у детей и подростков безопасность и эффективность лечения препаратом не установлены, его прием пациентам младше 18 лет противопоказан.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза Правастатина не должна быть выше 10 мг.

При нарушениях функции печени

При наличии заболеваний печени в острой фазе или обострения хронических поражений печени, стойкого усиления активности печеночных трансаминаз неясного генеза, печеночной недостаточности, терапия Правастатином противопоказана.

Пациентам с болезнями печени в анамнезе следует использовать препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым больным рекомендуется приступать к лечению гиполипидемическим средством в суточной дозе 10 мг, постепенно повышая ее до наиболее эффективной дозы – 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • непрямые антикоагулянты: возрастает эффект данных средств и усугубляется угроза возникновения кровотечения;
  • гипотензивные средства, диуретики, препараты дигиталиса, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ), β-адреноблокаторы, нитраты: допускается комбинированное использование этих препаратов с правастатином;
  • ацетилсалициловая кислота, пробукол, антациды, гемфиброзил, циметидин, никотиновая кислота: не отмечается изменения биодоступности этих средств;
  • анионообменные смолы (колестипол, колестирамин): уменьшаются значения площади под кривой «концентрация – время» (AUC) данных средств; рекомендуется принимать правастатин за 1 ч до или через 4 ч после использования указанных препаратов;
  • гемфиброзил: фиксируется увеличение плазменной концентрации КФК и усугубляется угроза возникновения нежелательных реакций со стороны локомоторной системы;
  • эритромицин, циклоспорин, фибраты, никотиновая кислота: возрастает угроза развития миопатии.

Аналоги

Аналогами Правастатина являются Липостат, Правапрес, Симвастатин, Вазилип, Розуфаст, Аторис, Липримар, Розувастатин, Аторвастатин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Правастатине

На специализированных форумах на данный момент нет отзывов о Правастатине, оставленных пациентами и специалистами, по которым можно было бы объективно оценить эффективность и недостатки данного гиполипидемического средства.

Цена на Правастатин в аптеках

Точных данных относительно цены на Правастатин не имеется, т. к. лекарственный препарат в настоящее время отсутствует в аптечной сети.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.75 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (4 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Потливость во время менопаузы: как бороться? Потливость во время менопаузы: как бороться?

Во время климакса женщины часто страдают от чрезмерной потливости, частых приливов, состояния дискомфорта вообще. Как избавиться от этих неприятностей, каковы п...

Читайте также