Пропанорм

Пропанорм – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
• Раствор для внутривенного (в/в) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 10 мл в стеклянных ампулах без цвета с точкой разлома, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

1 таблетка содержит:

• Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг или 300 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135,7 мг или 271,05 мг;
• Вспомогательные компоненты: гипромеллоза 5, крахмал кукурузный, микроцеллюлоза гранулированная, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, эмульсия диметикона с кремния диоксидом, титана диоксид.

1 мл раствора содержит:

• Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 3,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: декстрозы (глюкозы) моногидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой
Применение Пропанорма показано для профилактики и лечения аритмических патологий:

• Пароксизмальные нарушения ритма (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, наджелудочковые – фибрилляция и трепетание предсердий);
• Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• Предсердно-желудочковая re-entry (механизм повторного обратного входа импульса) тахикардия.

Кроме этого, таблетки назначают для профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Раствор для в/в введения
Раствор назначают для купирования пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковых тахикардий (при отсутствии нарушений сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

• Выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия;
• Значительное нарушение водно-электролитного баланса (в том числе метаболизма калия);
• Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• Одновременное применение ритонавира;
• Синдром слабости синусового узла;
• Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• Выраженные изменения миокарда органического генеза: рефрактерная хроническая сердечная недостаточность при фракции выброса левого желудочка меньше 35%, кардиогенный шок (не включая аритмический шок);
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, применение таблеток противопоказано:

• Нарушение внутрипредсердной проводимости;
• Дистальная блокада или блокада ножек пучка Гиса при отсутствии электрокардиостимулятора;
• Миастения;
• Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
• Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Дополнительные противопоказания к применению раствора для в/в инъекций:

• Острый коронарный синдром;
• Синдром Бругада;
• Миастения gravis;
• Нарушение проводимости возбуждения между предсердиями и желудочками, внутрижелудочковая, синоатриальная блокада у больных без электрокардиостимулятора;
• Удлинение интервала QT;
• Одновременное применение трициклических антидепрессантов, цизаприда, фенотиазинов, бепридила, макролидов для приема внутрь (удлиняющие интервал QT средства).

С осторожностью следует назначать Пропанорм при ХОБЛ легкой и средней степени, пациентам с установленным искусственным водителем ритма сердца, в пожилом возрасте.

Кроме этого:

• Таблетки: нарушения функции почек и/или печени, миастения gravis;
• Раствор: бронхиальная астма, органические поражения миокарда, артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность, гипер- и гипокалиемия.

Применение таблеток и раствора в период беременности показано только по жизненным показаниям (особенно в I триместре), при условии превышения ожидаемой пользы от терапии для матери над потенциальной угрозой для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования врач назначает и корректирует индивидуально, с учетом клинических показаний.

Обычная суточная доза – 450 мг (по 150 мг 3 раза в сутки через каждые 8 часов). Для достижения желаемого терапевтического эффекта может быть показано повышение начальной дозы каждые 3-4 дня до 600 мг в сутки (в 2 приема) или до максимальной суточной дозы 900 мг – в 3 приема.

Нагрузочная доза при купировании пароксизма фибрилляции предсердий составляет 600 мг однократно.

Если на фоне применения Пропанорма частота появления и тяжесть аритмии повышается, рекомендуется снизить дозу или временно отменить препарат.

Больным с весом тела меньше 70 кг или в возрасте старше 70 лет назначают сниженную дозу, начинать применение следует в условиях стационара под контролем артериального давления (АД) и электрокардиографии (ЭКГ).

Режим дозирования для больных с нарушенной функцией печени должен составлять 1/5-1/3 от обычной дозы, с нарушенной функцией почек (при клиренсе креатинина меньше 10%) начальную дозу сокращают в 2 раза.

Раствор для внутривенного (в/в) введения
Раствор предназначен для в/в струйного или капельного введения.

Для инфузионного раствора можно использовать только 5% раствор глюкозы!

Длительную инфузию следует проводить через 3-5 минут после внутривенного введения препарата.

Режим дозирования устанавливает врач на основании данных электрокардиографии и клинического состояния пациента индивидуально.

Рекомендованное дозирование:

• В/в струйное введение: медленно – препарат вводят в течение 10 минут из расчета по 1,5-2 мг на 1 кг веса больного. Для достижения клинического эффекта через 90-120 минут можно повторно ввести данную дозу;
• Кратковременная инфузия: в течение 60-180 минут со скоростью 0,5-1 мг препарата в минуту – из расчета по 0,5-2 мг на 1 кг веса. Для достижения клинического эффекта через 60-120 минут процедуру можно повторить;
• Продолжительные инфузии: до 560 мг в сутки, что эквивалентно 160 мл раствора Пропанорма.

Суточная доза не должна превышать 560 мг.

Для лечения тяжелой аритмии показано применение кратковременных и продолжительных инфузий.

Процедуру введения препарата следует проводить под тщательным контролем состояния больного, в случае значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС), расширения более чем на 25% комплекса QRS или удлинения интервала QT более чем на 20%, необходимо немедленно прекратить инфузию!

При нарушенной функции почек и/или печени применение даже обычных терапевтических доз может вызвать кумуляцию пропафенона гидрохлорида в организме. У данной категории больных показано применение титрационных доз препарата под тщательным контролем ЭКГ и концентраций активного вещества в плазме крови.

После разведения раствора для в/в введения в 5% растворе глюкозы стабильность (физическая и химическая) препарата сохраняется в течение 72 часов при температуре 25 °C. Но с точки зрения микробиологии готовить раствор необходимо перед непосредственным применением. В случае необходимости готовый для инфузии раствор можно использовать в течение ближайших 24 часов при условии, что температура его хранения не будет превышать 2-8 °C.

Побочные действия

Таблетки, покрытые оболочкой

• Сердечно-сосудистая система: желудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная (AV) диссоциация, брадикардия, ухудшение протекания сердечной недостаточности (при сниженной функции левого желудочка), стенокардия, синоатриальная (SA) блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, наджелудочковые тахиаритмии, на фоне высоких доз – ортостатическая гипотензия;
• Нервная система: головокружение, головная боль; редко – диплопия, судороги, нечеткость зрения;
• Пищеварительная система: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, горечь во рту, снижение аппетита, тошнота, тяжесть в эпигастральной зоне, запор, диарея; редко – функциональное расстройство печени, холестаз, холестатическая желтуха;
• Мочеполовая система: снижение потенции, олигоспермия;
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, крапивница;
• Лабораторные показатели: появление антинуклеарных антител, агранулоцитоз, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, тромбоцитопения;
• Прочие: бронхоспазм, слабость, высыпания на коже геморрагического характера.

Раствор для в/в введения

• Сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения, нарушения проводимости; часто – брадикардия, при сниженной сократительной функции левого желудочка – утяжеление течения сердечной недостаточности; SA блокада, AV блокада, желудочковые тахиаритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – значительное снижение артериального давления (в том числе постуральная и ортостатическая гипотензия); редко – проаритмии (учащение пульса (тахикардия), фибрилляции желудочков); частота неизвестна – ухудшение течения хронической сердечной недостаточности;
• Нервная система: очень часто – головокружение; часто – обморок; нечасто – спутанность сознания, тревога, головная боль, парестезия, атаксия; редко – нечеткость зрительного восприятия, диплопия; частота неизвестна – экстрапирамидные симптомы, судороги;
• Пищеварительная система: часто – сухость слизистой оболочки рта, диспептические расстройства, нарушение вкуса; нечасто – холестаз, заболевания печени, гепатит, желтуха; частота неизвестна – рвотный позыв;
• Молочные железы и половые органы: редко – импотенция; частота неизвестна – преходящее снижение количества сперматозоидов;
• Соединительные ткани и костно-мышечная система: редко – синдром с симптомами системной красной волчанки;
• Лабораторные исследования: нечасто – тромбоцитопения, увеличение активности ферментов печени (щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы); редко – агранулоцитоз, лейкопения; частота неизвестна – гранулоцитопения;
• Аллергические реакции: нечасто – сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница;
• Прочие: бронхоспазм, слабость, артралгия.

Особые указания

Весь период терапии следует сопровождать регулярным проведением ЭКГ, контролем активности печеночных трансаминаз, электролитного баланса (особенно уровня концентрации калия в крови).

При наличии нарушений электролитного баланса их следует скорректировать до начала применения препарата.

Из-за повышенного риска аритмогенной активности пропафенона начинать лечение следует в условиях стационара.

Применение Пропанорма для лечения желудочковых нарушений ритма оказывает более эффективное действие, чем антиаритмические препараты IA и IB класса.

Биодоступность препарата у пациентов с печеночной недостаточностью на 70% выше обычной, поэтому им следует назначать сниженную дозу и регулярно контролировать лабораторные параметры.

У больных с искусственным водителем ритма сердца следует с особой осторожностью подходить к определению показаний и дозы препарата.

При длительном применении антикоагулянтов и гипогликемических средств больному требуется регулярное клиническое наблюдение и тщательный контроль лабораторных показателей.

На фоне применения раствора на ЭКГ возможно появление бругадоподобных изменений и диагностирование бессимптомного течения синдрома Бругада. Поэтому введение препарата следует сопровождать электрокардиологическим обследованием.

В случае проявления на фоне приема пропафенона AV блокады III степени, SA блокады или часто повторяющейся экстрасистолии терапию следует отменить.

Из-за риска проаритмогенного воздействия применение препарата показано только по назначению и под наблюдением врача.

Пропанорм оказывает влияние на способность концентрировать внимание, скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения больному следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропанорма:

• Лидокаин усиливает кардиодепрессивный эффект препарата, поэтому данная комбинация противопоказана;
• Пропранолол, непрямые антикоагулянты, метопролол, циклоспорин повышают свою концентрацию в плазме крови;
• Дигоксин повышает риск развития гликозидной интоксикации;
• Варфарин усиливает свое действие на фоне блокирования метаболизма;
• Местные анестетики повышают риск поражения центральной нервной системы;
• Трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы могут усиливать антиаритмическое действие препарата;
• Амиодарон повышает вероятность появления тахикардии типа «пируэт»;
• Хинидин, циметидин способствуют повышению концентрации пропафенона в плазме крови на 20%;
• Рифампицин, ускоряя метаболизм, снижает терапевтический эффект препарата (требуется коррекция дозы).

При сопутствующей терапии средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, возрастает риск миелосупрессии.

Вероятность развития побочных действий Пропанорма повышается при сочетании с препаратами, обладающими отрицательным инотропным действием или угнетающими AV и SA узлы.

Аналоги

Аналогами Пропанорма являются: Пропафенон, Ритмокард, Ритмонорм.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.