Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ритмонорм: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Rytmonorm
Код ATX: C01BC03
Действующее вещество: пропафенон (Propafenone)
Производитель: Эбботт ГмбХ и Ко. КГ (Abbott, GmbH & Co. KG) (Германия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Ритмонорм – лекарственный препарат, оказывающий антиаритмическое действие, β-адреноблокатор.
Ритмонорм выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «150» (в блистерах по 10 штук, в картонной пачке пять блистеров).
Состав на 1 таблетку:
Ритмонорм является антиаритмическим лекарственным средством.
Активное вещество препарата – пропафенон, обладает мембраностабилизирующим эффектом, слабо выраженной β-адреноблокирующей активностью (класс II) и свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС).
Замедляет нарастание потенциала действия, благодаря чему уменьшается скорость проведения импульса (оказывает отрицательное дромотропное действие). В результате терапии происходит удлинение рефрактерного периода в предсердии, желудочках и AV-узле. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у больных с синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта (WPW).
Пропафенон является рацемической смесью, состоящей из S-пропафенона и R-пропафенона.
Cmax (максимальная концентрация вещества) пропафенона в плазме крови после перорального приема создается за 2–3 часа. Подвергается насыщаемой и значительной пресистемной биотрансформации при помощи изофермента CYP2D6 (эффект первичного прохождения через печень), что определяет зависимость между абсолютной биодоступностью пропафенона, а также дозой и лекарственной формой Ритмонорма. Хотя прием пищи приводит к увеличению биологической доступности и Cmax в плазме крови при приеме однократной дозы, продолжительное применение пропафенона с пищей значимо на биодоступность не влияет.
Пропафенон быстро распределяется в организме. Vd (объем распределения) в равновесном состоянии находится в диапазоне 1,9–3 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови определяется концентрацией и снижается с 97,3 до 91,3% при введении в дозе 0,25 и 100 нг/мл соответственно.
Есть два пути метаболизма вещества, имеющих генетическую обусловленность. Больше, чем у 90% пациентов Ритмонорм быстро и значительно метаболизируется, T1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне 2–10 часов (так называемые, быстрые метаболизаторы). У этой группы больных пропафенон метаболизируется с образованием двух активных метаболитов – N-депропилпропафенона (норпропафенона) – при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2, и 5-гидроксипропафенона – при помощи изофермента CYP 2D6.
В 10% случаев метаболизм более медленный, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется либо образуется в незначительном количестве (так называемые, медленные метаболизаторы). У этой группы больных T1/2 составляет 10–32 часа. Клиренс вещества – 0,67–0,81 л/ч/кг.
Поскольку равновесное состояние фармакокинетических показателей достигается спустя 3–4 дня после приема Ритмонорма у всех пациентов, то применяется единый режим дозирования для всех групп больных.
Фармакокинетика пропафенона при значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования и участием изофермента CYP2D6 носит нелинейный характер, при медленном метаболизме – линейный.
Фармакокинетические процессы пропафенона имеют значительную индивидуальную вариабельность. Это связано преимущественно с эффектом первичного прохождения через печень, а также с нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Из-за вариабельности концентрации пропафенона в крови требуется осторожное титрование дозы и наблюдение за электрокардиографическими и клиническими признаками действия Ритмонорма.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек содержание пропафенона сильно варьирует и существенно от такового у здоровых пациентов молодого возраста не отличается. При этом количество 5-гидроксипропафенона примерно одинаковое, а содержание глюкуронидов пропафенона выше в два раза.
При нарушении функции почек отмечается кумуляция метаболитов глюкуронида. У этой группы больных терапию следует проводить с осторожностью.
T1/2 и биодоступность при пероральном приеме у пациентов с нарушением функции печени увеличивается, что требует коррекции дозы.
Абсолютные:
Относительные (Ритмонорм назначают с осторожностью):
Таблетки Ритмонорм принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.
Доза подбирается индивидуально с учетом переносимости и эффективности препарата.
Лечение следует начинать в условиях стационара. Предварительно отменяют все антиаритмические средства. Во время терапии необходимо контролировать электрокардиограмму, артериальное давление и определять ширину комплекса QRS.
При значительном расширении комплекса QRS и AV-блокаде рекомендуется уменьшить дозу.
Взрослым пациентам с массой тела 70 кг и более Ритмонорм назначают в начальной дозе 150 мг три раза в сутки. В дальнейшем, с интервалами не менее 3-4 суток, возможно увеличение дозы до 300 мг два раза в сутки, а в случае необходимости – до 300 мг три раза в сутки (это максимальная суточная доза). Пациентам с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах. Повышение дозы начинают не ранее, чем через 3-4 дня терапии.
У пациентов пожилого возраста лечение проводится строго под контролем врача. Увеличение дозы Ритмонорма начинают не ранее, чем через 5-8 дней терапии.
При нарушении функции печени и/или почек дозу Ритмонорма титруют под контролем электрокардиограммы и тщательным клиническим наблюдением.
Основные симптомы передозировки:
Выведение пропафенона из организма гемоперфузией малоэффективно. Проведение гемодиализа непродуктивно, что связано с большим Vd и высокой степенью связывания с белками плазмы крови (> 95%).
Показано проведение общих неотложных мероприятий, требуется контроль жизненно важных показателей в палате интенсивной терапии и их коррекция в случае необходимости.
С целью контроля сердечного ритма и артериального давления рекомендуется проведение дефибрилляции, а также инфузии изопротеренола и допамина. Судороги следует купировать внутривенным введением диазепама.
Также в некоторых случаях необходимы общие поддерживающие мероприятия, включая непрямой массаж сердца и подключение к аппарату искусственного дыхания.
Пропафенон способен выявлять бессимптомное течение синдрома Бругада, вызывая бругадоподобные изменения на электрокардиограмме. Сразу же после начала лечения рекомендуется провести обследование для исключения синдрома Бругада и соответствующих изменений на ЭКГ.
У пациентов с электрокардиостимуляторами может потребоваться их перепрограммирование, так как Ритмонорм может влиять на частотный порог и порог чувствительности искусственных водителей ритма.
В период применения Ритмонорма необходимо воздерживаться от управления автомобилем, а также занятий другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции.
Согласно инструкции, Ритмонорм во время беременности/лактации должен применяться исключительно под врачебным контролем в случаях, если ожидаемая польза превышает возможный риск. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация вещества в пуповине составляет приблизительно 30% от концентрации в крови матери.
Не проводились целенаправленные исследования по проникновению пропафенона в грудное молоко. Но есть ограниченные данные о выделении вещества при лактации. Поэтому в период грудного вскармливания Ритмонорм требуется применять с осторожностью.
Терапия Ритмонормом пациентам младше 18 лет противопоказана (профиль безопасности не изучался).
Нарушение почечной функции является относительным противопоказанием к применению Ритмонорма и, из-за возможной кумуляции пропафенона, требует коррекции режима дозирования под тщательным контролем клинических показателей и электрокардиограммы (ЭКГ).
Нарушение печеночной функции является относительным противопоказанием к применению Ритмонорма и, из-за возможной кумуляции пропафенона, требует коррекции режима дозирования под тщательным контролем клинических показателей и ЭКГ.
Терапию Ритмонормом у пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью.
При комплексном применении с местными анестетиками и другими средствами, снижающими сократимость миокарда и/или урежающими частоту сердечных сокращений, возможно усиление побочных действий.
При совместном приеме с венлафаксином, метопрололом, пропранололом, циклоспорином, дигоксином, дезипрамином и теофиллином могут повыситься плазменные концентрации этих препаратов, что требует уменьшения дозы перечисленных лекарственных средств.
При одновременном применении Ритмонорма с циметидином, эритромицином, кетоконазолом, хинидином и грейпфрутовым соком возможно повышение плазменной концентрации пропафенона.
Одновременный прием амиодарона может привести к реполяризации и нарушению проводимости и сопровождаться проаритмогенным действием.
При совместном назначении с лидокаином повышается риск развития побочных явлений лидокаина со стороны центральной нервной системы; с рифампицином – возможно снижение концентрации пропафенона и уменьшение его антиаритмической активности; с непрямыми антикоагулянтами – возможно удлинение протромбинового времени; с пароксетином или флуоксетином – может повыситься концентрация пропафенона и желаемый терапевтический эффект будет достигнут при применении меньших доз препарата.
Аналогами Ритмонорма являются: Пропафен, Пропанорм, Ритмокард, Пропафенон.
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °С.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Пациенты оставляют достаточно противоречивые отзывы о Ритмонорме. Некоторые из них довольны его эффективностью. Другие отмечают, что препарат не оказывает заявленного терапевтического действия. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.
Примерная цена на Ритмонорм (таблетки 150 мг, покрытые пленочной оболочкой) за упаковку 50 шт. составляет 371–597 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.
Лазер — незаменимый помощник хирурга, бескровный скальпель, необходимый во многих операциях. Он способен не только испарять ткани, выполнять минимальные надрезы...