Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Сафистон

Латинское название: Safiston

Код ATX: N02BE71

Действующее вещество: кофеин (Caffeine) + парацетамол (Paracetamol) + пропифеназон (Propyphenazone)

Производитель: ОЗОН ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 114 руб.

Таблетки Сафистон

Сафистон – комбинированное анальгетическое ненаркотическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, от белого до белого с бежевым оттенком цвета, с небольшой мраморностью по поверхности (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1–6 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сафистона).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: кофеин – 50 мг, парацетамол – 250 мг, пропифеназон – 150 мг;
  • дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сафистон – комбинированный препарат, эффект которого обусловлен входящими в его состав активными составляющими. Сочетанное использование трех основных компонентов обеспечивает взаимное усиление их фармакологического действия.

Пропифеназон и парацетамол обладают обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Парацетамол, являясь ненаркотическим анальгетиком, ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) только лишь в центральной нервной системе (ЦНС), оказывая действие на центры терморегуляции и боли (клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют влияние вещества на ЦОГ), что приводит к практически полному отсутствию противовоспалительного эффекта. В результате отсутствия влияния в периферических тканях на продукцию простагландинов (ПГ), парацетамол не оказывает негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и водно-солевой обмен (задержка воды и натрия).

Пропифеназон относится к производным пиразолона. Механизм действия данного компонента осуществляется путем подавления ЦОГ, принимающей участие в выработке ПГ из арахидоновой кислоты.

Кофеин способствует усилению рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров, расширению кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, головного мозга и почек. Активное вещество уменьшает агрегацию тромбоцитов, содействует устранению сонливости и чувства усталости. В состав Сафистона кофеин включен в малой дозе и практически не проявляет стимулирующего воздействия на ЦНС, вместе с тем он участвует в регуляции сосудистого тонуса мозга и способствует усилению болеутоляющего действия остальных активных веществ препарата.

Фармакокинетика

  • парацетамол: отличается высокой абсорбцией и незначительной связью с белками плазмы – 15%. Время достижения пиковой плазменной концентрации в крови (TCmax) составляет 20–30 минут. Проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в грудном молоке определяется в количестве, составляющем менее 1% от дозы, полученной кормящей матерью. Терапевтически эффективная концентрация вещества в плазме достигается при использовании в дозах 10–15 мг/кг. Метаболическая трансформация парацетамола протекает в печени: большая часть вещества (80%) преобразуется посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами с формированием неактивных метаболитов, меньшая часть (17%) – путем гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом и образующих неактивные метаболиты. В случае нехватки глутатиона эти метаболиты способны подавлять ферментные системы гепатоцитов и приводить к их некрозу. Период полувыведения (Т1/2) может составлять 2–3 часа, экскретируется средство почками, в т. ч. в неизмененном виде примерно 3%;
  • пропифеназон: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается спустя 30 минут после приема. Метаболизируется средство в печени, его Т1/2 – 1–1,5 часа. При комбинации с парацетамолом период экскреции пропифеназона возрастает на 40%, что имеет большое значение, поскольку позволяет сократить кратность приемов Сафистона на протяжении суток. Элиминируется вещество почками;
  • кофеин: Т1/2 составляет 3,5 часа, TCmax – 1 час; почками экскретируется от 65 до 80%, преимущественно, в форме 1-метилмочевой кислоты, 1-метилксатина и ацетилированных производных урацила, незначительное количество преобразуется в теобромин и теофиллин.

Показания к применению

Сафистон рекомендован к применению для купирования болевого синдрома слабой/средней интенсивности различного генеза: мигрень, головная боль, миалгии, артралгии, зубная боль, альгодисменорея.

Также препарат показан при лихорадочных состояниях на фоне заболеваний, инфекционно-воспалительного характера (в т. ч. ОРВИ и гриппа) в качестве жаропонижающего средства.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • острая гематопорфирия;
  • угнетение костномозгового кроветворения (анемия, в т. ч. гемолитическая; лейкопения);
  • внутричерепная гипертензия;
  • состояния, приводящие к угнетению дыхания;
  • острый инфаркт миокарда;
  • аритмии, ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (включая данные в анамнезе);
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • бессонница;
  • глаукома;
  • возраст до 12 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует принимать таблетки Сафистон с осторожностью):

  • эпилепсия и предрасположенность к судорожным припадкам;
  • доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдромы Дубина – Джонсона, Жильбера, Ротора);
  • алкоголизм;
  • пожилой возраст.

Сафистон, инструкция по применению: способ и дозировка

Сафистон принимают перорально. Таблетки желательно использовать спустя 1–2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать 1–3 раза в сутки: подросткам 12–18 лет – по 1 таблетке, взрослым – по 1–2 таблетки. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки, максимальная суточная – 6 таблеток.

В качестве обезболивающего средства Сафистон не следует использовать более 5 дней, в качестве жаропонижающего – более 3 дней, без назначения и контроля лечащего врача.

Увеличение суточной дозы Сафистона или курса терапии допускается только под наблюдением врача. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Побочные действия

  • система гемопоэза: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
  • ЖКТ: неприятные ощущения и тяжесть в области желудка, тошнота, рвота;
  • ЦНС: бессонница, головокружение;
  • иммунная система: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона).

Передозировка

К симптомам передозировки парацетамола, проявляющимся после его приема в дозе 10–15 г, могут относиться следующие нарушения: снижение аппетита, бледность кожных покровов, боли в эпигастральной области, рвота, тошнота, гепатотоксическое и нефротоксическое действие. При тяжелой интоксикации вероятно увеличение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, печеночная недостаточность, энцефалопатия, коматозное состояние.

При данном состоянии на начальном этапе проводят промывание желудка и назначают активированный уголь. Далее проводят симптоматическую терапию, в случае необходимости вводят донаторы SH-групп и предшественники синтеза глутатиона (спустя 8–9 часов после передозировки – метионина, спустя 12 часов – N-ацетилцистеина).

Прием высоких доз кофеина может привести к появлению следующих симптомов: раздражительность, тремор, головная боль, ажитация, двигательное беспокойство, звон в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, спутанность сознания, аритмия, тахикардия, судороги (в случае острой передозировки – тонико-клонические).

Для снятия этих симптомов проводят промывание желудка, принимают активированный уголь, слабительные средства, поддерживают вентиляцию легких и осуществляют оксигенацию. При судорогах назначают внутривенно фенобарбитал, диазепам, поддерживают водно-электролитный баланс.

Информация о передозировке пропифеназона отсутствует.

Особые указания

В случае длительного использования Сафистона – более 5 дней, необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови. В период терапии, ввиду усугубления риска появления желудочно-кишечного кровотечения, необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

На фоне приема Сафистона чрезмерное употребление продуктов, содержащих кофеин, таких как кофе и чай, может спровоцировать развитие симптомов передозировки.

При острых абдоминальных болях терапия препаратом может затруднить точное установление диагноза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Сафистона следует с особой осторожностью управлять автомобильным транспортом и заниматься другими видами деятельности, при которой необходима усиленная концентрация внимания и быстрота реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Сафистон во время беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Сафистона детям младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием Сафистона противопоказан.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью прием Сафистона противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста клиренс парацетамола уменьшается, а Т1/2 увеличивается. При лечении пациентов этой возрастной группы Сафистон необходимо использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • антидепрессанты, холинолитики, колестирамин, щелочные вещества: снижают эффективность Сафистона;
  • противосудорожные средства, барбитураты, этанол: отмечается значительное усиление гепатотоксичного действия терапии;
  • хлорамфеникол: Т1/2 данного средства возрастает в 5 раз при сочетанном приеме с парацетамолом;
  • метоклопрамид: ускоряет абсорбцию парацетамола;
  • миелотоксичные препараты: отмечается усугубление проявлений гематотоксичности парацетамола;
  • антикоагулянты: повышается эффективность данных средств под действием парацетамола, используемого в высоких дозах;
  • бета-адреноблокаторы: возможно взаимное подавление терапевтических эффектов при комбинации с кофеином;
  • бета-адреномиметики: могут фиксироваться дополнительная стимуляция ЦНС и другие токсические эффекты при одновременном использовании с кофеином;
  • эрготамин: ускоряется его абсорбция;
  • препараты кальция: ослабляется всасывание этих средств;
  • наркотические и снотворные средства: снижается действие этих препаратов при сочетании с кофеином;
  • сердечные гликозиды: ускоряется абсорбция данных препаратов и усиливается их действие, а также усугубляется токсичность при комбинации с кофеином;
  • препараты лития: усиливается выведение этих средств из организма;
  • теофиллин и, предположительно, другие ксантины: снижается их клиренс и возрастает риск появления аддитивных токсических эффектов при комбинированной терапии с кофеином;
  • селегилин, фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин: возрастает угроза развития опасных аритмий сердца или значительного повышения артериального давления при комбинации с кофеином в больших дозах;
  • аденозин: кофеин относится к антагонистам этого вещества;
  • никотин: повышает скорость экскреции кофеина;
  • сульфаниламидные препараты, пероральные гиполипидемические средства, антикоагулянты: усиливается действие этих препаратов при комбинированном лечении с пропифеназоном;
  • глюкокортикостероиды: усиливается ульцерогенный эффект;
  • калийсберегающие диуретики: ослабляется действие этих средств под влиянием пропифеназона.

Аналоги

Аналогами Сафистона являются: Новалгин, Флюкомп Экстратаб, Темпалгин Трио, Каффетин ЛАЙТ, Саридон, Каффетин СК и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Сафистоне

Встречающиеся на специализированных сайтах отзывы о Сафистоне в большинстве положительные. Пациенты отмечают, что данное лекарственное средство демонстрирует хороший результат при купировании болевого синдрома средней интенсивности различного происхождения. Препарат эффективно устраняет головную и зубную боль, боли в мышцах и суставах, помогает при болезненной менструации, а также снижает температуру при лихорадочных состояниях на фоне ОРВИ.

В качестве недостатков Сафистона чаще всего указывают на большое количество противопоказаний и наличие побочных эффектов.

Цена на Сафистон в аптеках

Цена на Сафистон, таблетки 50 мг + 250 мг + 150 мг, за упаковку, содержащую 20 шт. может составлять 140–200 руб.

Сафистон: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Сафистон таблетки 10 шт.

114 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сафистон таблетки 20 шт.

131 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Сафистон таблетки 20 шт.

131 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сафистон таблетки 50мг+250мг+150мг 10шт

138 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.9166666666667 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (24 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также