Себидин

Себидин – местный комбинированный препарат с бактерицидным, антисептическим, антибактериальным действием, применяемый для симптоматической терапии болезней слизистой оболочки глотки инфекционно-воспалительного генеза.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Себидина – таблетки для рассасывания: розово-оранжевые, имеют форму плоского диска со скошенными краями (по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Себидина).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

• дигидрохлорид хлоргексидина – 5 мг;
• аскорбиновая кислота – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза – 546,8 мг, стеарат магния – 7 мг, метилцеллюлоза – 70 мг, тальк – 21 мг, желтый хинолиновый краситель (Е104) – 0,15 мг, пунцовый краситель (Понсо 4R) – 0,05 мг, фруктовая эссенция (содержит растворитель, который в процессе производства испаряется, количество компонента исчислить невозможно).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хлоргексидин

Антибактериальное действие хлоргексидина основано на его неспецифическом связывании с фосфолипидами клеточных мембран бактерий. Внутри бактериальных клеточных мембран вещество ингибирует активность дегидрогеназы и АТФ-азы (аденозинтрифосфатазы), что приводит к нарушению проницаемости мембраны для ионов калия, аминокислот и нуклеотидов.

Хлоргексидин оказывает бактерицидное и бактериостатическое воздействие, в особенности на Candida albicans и грамположительные бактерии, в отношении грамотрицательных бактерий проявляет меньшую активность.

Высокая чувствительность к действию хлоргексидина отмечается у Moraxella catarrhalis, Selenomonas, Streptococcus anginosus, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae и Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans, Escherichia coli, Streptococcus salivarius, Candida albicans и анаэробных бактерий. Pseudomonas, Streptococcus sanguis, Proteus, Veillonella species, Klebsiella демонстрируют меньшую чувствительность.

Выраженность антибактериального действия определяется концентрацией. Бактериостатический эффект хлоргексидина отмечается при низких концентрациях (менее 20 мг/л), бактерицидный – при более высоких.

Аскорбиновая кислота

Витамин С (аскорбиновая кислота) – необходимый кофактор множества метаболических реакций, важный антиоксидант в водных средах человеческого организма. Вещество поддерживает окислительно-восстановительный баланс в организме, способствует выведению свободных радикалов.

Основные эффекты аскорбиновой кислоты:

• принимает участие в синтезе карнитина, стероидных гормонов и желчных кислот, препятствует реакциям перекисного окисления синглетным кислородом и свободными радикалами;
• требуется для образования коллагена и прочих белков соединительной ткани, обеспечивает регенерацию и целостность кости и способствует заживлению ожогов и ран;
• принимает участие во внутриклеточных реакциях, связанных с превращением фолиевой кислоты в фолиновую, трансформацией ароматических аминокислот (тирозина, фенилаланина), участвующих в обмене адреналина;
• способствует удалению свободных радикалов, которые образуются вследствие нейтрализации продуцируемых макрофагами пероксидных анионов и активации нейтрофилов;
• участвует в уменьшении концентрации несвязанного железа, увеличивая его использование для синтеза гемоглобина и утилизацию.

Фармакокинетика

Хлоргексидин

Вещество с поверхности слизистой оболочки и кожи практически не всасывается. При рассасывании таблетки Себидина хлоргексидин медленно выделяется в слюну. В результате происходит связывание с поверхностью слизистой оболочки ротовой полости и языка, что обеспечивается положительным зарядом его частиц. После этого он снова медленно выделяется в слюну, проявляя свое антибактериальное действие.

Хлоргексидин в небольшом объеме может быть проглочен со слюной, однако вещество слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Метаболизируется в печени в минимальной степени, выделяется в кишечник с желчью.

Обычно примерно 90% проглоченной дозы выделяется с калом как неизмененное вещество. В жидких средах организма хлоргексидин выявляется при помощи высокоэффективной жидкостной хроматографии с чувствительностью 1 мг/л.

Аскорбиновая кислота

Всасывается в желудочно-кишечном тракте легко, главным образом в тощей кишке (абсорбция дозы ниже 200 мг – почти 100%). Максимальная сывороточная концентрация в крови достигается за 2–3 часа. В связь с белками плазмы вступает только 25% принятой дозы, значительная часть находится в тромбоцитах и лейкоцитах.

Средняя равновесная концентрация вещества невысока (примерно 20 мг/кг), наибольшее количество определяется в лейкоцитах, надпочечниках, печени, слизистых железах, мозге.

Основные метаболиты – щавелевая кислота и L-дегидроаскорбиновая кислота с промежуточной формой (в форме L-монодегидроаскорбиновой кислоты). До диоксида углерода метаболизируется только небольшое количество аскорбиновой кислоты.

Вещество проникает в грудное молоко в концентрации примерно 1–10 мг%. При экскреции с потом отмечается высокая потеря витамина С, при тяжелых физических нагрузках она может составлять 2 мг/час.

Выведение осуществляется преимущественно почками. Экскретируется аскорбиновая кислота либо в конъюгатной форме с сульфатами, либо как метаболиты, главным образом в виде щавелевой кислоты.

В случае значительного превышения порога почечной экскреции (при плазменной концентрации 1,4 мг%) аскорбиновая кислота выводится как неизмененное вещество.

Показания к применению

Себидин назначают для симптоматического лечения болезней слизистой оболочки глотки инфекционно-воспалительной этиологии.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Себидин назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гемохроматоз;
• талассемия;
• сидеробластная анемия;
• сахарный диабет/кариес (из-за входящей в состав Себидина сахарозы);
• почечнокаменная болезнь;
• гипероксалурия;
• беременность и период лактации (профиль безопасности применения препарата для этой категории больных не изучен, прием Себидина возможен только после оценки соотношения пользы с риском).

Себидин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Себидин применяют местно (держат во рту до его полного рассасывания), после чистки зубов и приема пищи.

Разовая доза – 1 таблетка, кратность приема – 4 раза в день с равными перерывами (каждые 6 часов).

На протяжении 2 часов после приема Себидина полоскать рот и пить жидкость в большом количестве не следует.

Рекомендованная длительность курса – до 14 дней.

Побочные действия

• пищеварительная система: воспаление/раздражение слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, отрыжка, рвота, болезненность слизистых оболочек/языка, диарея, отложение зубного камня, нарушение вкуса, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, боли в эпигастрии; при терапии дольше 7 дней – непродолжительное окрашивание акриловых пломб, зубов и языка;
• иммунная система: аллергические реакции (в виде поверхностного шелушения слизистой оболочки рта, кожной сыпи, в редких случаях – отека слюнных желез);
• лабораторные показатели: глюкозурия, гипокалиемия, тромбоцитоз, эритропения, гиперпротромбинемия, нейтрофильный лейкоцитоз;
• другие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (глюкозурия, гипергликемия).

В случаях развития любых нетипичных симптомов необходимо проконсультироваться у специалиста.

Передозировка

Вероятность передозировки хлоргексидина мала, поскольку он практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Основные симптомы передозировки (связаны преимущественно с аскорбиновой кислотой): гипогликемия, тошнота, диарея, метеоризм, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, абдоминальные боли спастического характера, нефролитиаз, учащенное мочеиспускание, раздражительность, бессонница.

Терапия: симптоматическая; рекомендуется форсированный диурез, врачебное наблюдение.

Особые указания

Прием Себидина может искажать вкусовые ощущения (носит кратковременный характер, восстанавливается через 4 часа).

В результате длительной терапии развивается пигментация языка и зубов, она может пройти самостоятельно либо должна быть удалена врачом.

В отдельных случаях (при наличии болезней печени либо желудка) возможно развитие желудочно-кишечных нарушений: тошноты, рвоты и отрыжки. При появлении этих нарушений Себидин отменяют.

Аскорбиновая кислота стимулирует синтез кортикостероидных гормонов, в связи с чем нужно контролировать артериальное давление и функцию надпочечников. При повышенном содержании в организме железа аскорбиновую кислоту необходимо применять в минимальных дозах. Как восстановитель, аскорбиновая кислота может искажать результаты разных лабораторных тестов (содержание билирубина, глюкозы в моче и крови, активности печеночных трансаминаз).

Во II–III триместрах беременности минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте составляет около 60 мг. Если женщина в период беременности принимает высокие дозы аскорбиновой кислоты, плод может к этому адаптироваться, что может привести к развитию симптомов ее недостаточности у новорожденного (детский скорбут).

При применении высоких доз аскорбиновой кислоты кормящими женщинами теоретически есть опасность для ребенка (ежедневную потребность превышать не следует).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Себидина не оказывает влияния на умственные и физические способности человека, а потому не препятствует выполнению деятельности, связанной  с управлением транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Себидин во время беременности/лактации применяется под врачебным наблюдением (при условии превышения пользы для матери над потенциальным риском для плода/ребенка).

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет Себидин не назначается.

При нарушениях функции почек

При почечнокаменной болезни Себидин назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

В случае необходимости Себидин можно принимать в комбинации с иными местными лекарственными средствами с противомикробным действием.

Эффективность препарата усиливает этанол.

В период терапии нужно учитывать возможность развития взаимодействия действующих веществ Себидина.

Хлоргексидин:

• фармацевтическая несовместимость: мыло, щелочи и иные анионные соединения (гуммиарабик, коллоиды, карбоксиметилцеллюлоза);
• фармацевтическая совместимость: препараты с содержанием катионной группы (хлорид бензалкония, бромид цетримония).

При сочетанном применении аскорбиновой кислоты с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• гепарин и непрямые антикоагулянты: снижение их эффективности;
• бензилпенициллин, тетрациклины: повышение их концентрации в крови;
• пероральные контрацептивы, ацетилсалициловая кислота, щелочное питье, свежие соки: снижение всасывания и усвоения;
• салицилаты, сульфаниламиды короткого действия: вероятность развития кристаллурии;
• ацетилсалициловая кислота: повышение выведения с мочой и снижение абсорбции аскорбиновой кислоты, снижение выведения ацетилсалициловой кислоты;
• антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) – производные фенотиазина: снижение терапевтического эффекта;
• кислоты: замедление их выведения почками;
• пероральные контрацептивы: снижение их концентрации в крови;
• препараты, имеющие щелочную реакцию (включая алкалоиды): увеличение их выведения;
• этанол: повышение его общего клиренса, снижение концентрации аскорбиновой кислоты в организме;
• примидон, барбитураты: увеличение выведения аскорбиновой кислоты с мочой;
• изопреналин: уменьшение хронотропного действия;
• амфетамин, трициклические антидепрессанты: снижение канальцевой реабсорбции.

Аналоги

Аналогами Себидина являются: Граммидин Нео, Колдакт Лорпилс, Стрепсилс, Аджисепт, Астрасепт, Горпилс, Лизобакт, Нео-Ангин, Септогал и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Себидине

Большинство отзывов о Себидине свидетельствуют о его высокой эффективности, доступной стоимости и хорошей переносимости. Пользователи указывают, что таблетки имеют приятный вкус. В некоторых случаях препарат применяют в составе комбинированной терапии.

Цена на Себидин в аптеках

Примерная цена на Себидин (20 таблеток) составляет 116–130 рублей.