Синактен депо

Синактен депо – препарат с противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием, влияющий на жировой, углеводный, минеральный и белковый обмен.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Синактена депо – суспензия для внутримышечного введения (в ампулах по 1 мл, по 1 или 10 ампул в картонной пачке).

Активное вещество в составе 1 мл суспензии: гексаацетат тетракозактида – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тетракозактид – активное вещество Синактена депо, состоит из первых 24 аминокислот, которые входят в состав естественного АКТГ (адренокортикотропного гормона). Тетракозактид, также, как и АКТГ, стимулирует продукцию минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов корой надпочечников, и, в меньшей степени, андрогенов. Это обеспечивает терапевтический эффект Синактена депо при заболеваниях, которые обычно поддаются лечению глюкокортикостероидами.

Тетракозактид оказывает иммунодепрессивное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен и тормозит развитие соединительной ткани.

Фармакологическая активность тетракозактида с активностью глюкокортикостероидов сравниться не может, так как под влиянием АКГГ, в противоположность лечению одними глюкокортикостероидами, ткани подвержены воздействию физиологического спектра кортикостероидов.

Фармакодинамический ответ при применении повышенных доз Синактена депо не увеличивается, однако наблюдается пролонгирование его действия. При проведении более длительного курса наблюдается минимальное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы по сравнению с продолжительным применением глюкокортикостероидов.

Во время терапии происходит связывание АКТГ со специфическим рецептором мембраны клеток коры надпочечников. Образовавшийся комплекс гормон-рецептор приводит к активации аденилатциклазы, которая принимает участие в образовании циклического АМФ (аденозинмонофосфата).

После внутримышечного введения Синактена депо в дозе 1 мг концентрация кортизола увеличивается, его максимальные значения регистрируются на протяжении 8–12 часов после инъекции. В течение 24 часов повышенная концентрация кортизола сохраняется, затем приблизительно через 36–48 часов значение возвращается к исходному. Длительное действие Синактена депо обусловлено замедленным высвобождением тетракозактида.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 1 мг Синактена депо плазменная концентрация тетракозактида варьирует в диапазоне 200–300 пг/мл, она поддерживается на протяжении 12 часов. Замедленное высвобождение активного компонента обеспечивается адсорбцией тетракозактида на фосфате цинка.

Кажущийся объем распределения вещества – приблизительно 0,4 л/кг.

Тетракозактид в плазме крови под действием ферментативного гидролиза быстро распадается сначала на неактивные олигопептиды, а затем на свободные аминокислоты. Период терминальной фазы полувыведения вещества – приблизительно 3 часа.

Выведение тетракозактида происходит, главным образом, почками. Через плацентарный барьер вещество не проникает. Не данных, подтверждающих или опровергающих проникновение тетракозактида в грудное молоко.

Показания к применению

• ревматические заболевания: псориатический артрит, спондилоартрит, подагра, острый ревматический полиартрит, ревматоидный артрит, неспецифический инфекционный полиартрит;
• неврологические заболевания: генерализованные криптогенные формы эпилепсии с гипсаритмией (формы эпилепсии с миоклонико-астатическими приступами или миоклоническими абсансами, синдромы Веста, Леннокса – Гасто), рассеянный склероз (при обострении), генерализованные неопределенные формы эпилепсии (эпилепсия с непрерывными комплексами спайк-волна в стадии медленного сна, синдром Ландау – Клеффнера, прочие неопределенные формы эпилепсии);
• болезни соединительной ткани (коллагенозы): псориатический артрит, дерматомиозит, ревматизм, узелковый периартериит, системная красная волчанка, первичный ретикулез, саркоидоз, склеродермия;
• заболевания органов пищеварительной системы: регионарный энтерит, язвенный колит;
• болезни/состояния, при которых обычно показаны глюкокортикоиды (краткосрочная терапия): заболеваниями желудочно-кишечного тракта у больных, которые плохо переносят пероральное применение глюкокортикоидов; случаи, когда применение обычных доз глюкокортикоидов к адекватному эффекту не приводит;
• онкологические заболевания (как дополнительный препарат для улучшения переносимости химиотерапии);
• кожные болезни: многоформная экссудативная эритема, контактные дерматиты, псориатическая эритродермия и псориаз, распространенная экзема, истинная пузырчатка, диссеминированная эритематозная волчанка, красный плоский лишай, токсикодермии, почесуха (пруриго), истинная экзема, нейродермит;
• заболевания глаз ревматического, аллергического и воспалительного генеза;
• болезни органов дыхания: бронхиальная астма и заболевания аллергической этиологии;
• состояния, при которых требуется предупреждение недостаточности надпочечников: межуточно-гипофизарная недостаточность, на фоне длительного применения больших доз кортикостероидов, стимуляция коры надпочечников при переходе на поддерживающие дозы кортикостероидных препаратов.

Противопоказания

Абсолютные:

• сочетанное применение с антибиотиками при лечении инфекционных болезней;
• синдром Иценко-Кушинга;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении);
• адреногенитальный синдром;
• острые психозы;
• рефрактерная хроническая сердечная недостаточность;
• новорожденные, недоношенные дети (из-за входящего в состав Синактена депо бензилового спирта, который может привести к тяжелым отравлениям);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Синактен депо назначается с осторожностью в случаях наличия следующих болезней/состояний):

• хроническая почечная недостаточность;
• анастомоз кишечника;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма (из-за повышенного риска развития анафилактических реакций);
• склонность к тромбоэмболии;
• артериальная гипертензия;
• миастения;
• дивертикулит;
• остеопороз;
• неспецифический язвенный колит.

Инструкция по применению Синактена депо: способ и дозировка

Синактен депо должен вводиться только внутримышечно. В начале терапии препарат применяется ежедневно. Примерно через 3 дня переходят в интермиттирующий режим.

Взрослым Синактен депо назначается в начальной разовой дозе 1 мг (1 раз в день). В онкологической практике и в острых случаях разовая доза может применяться 1 раз в 12 часов. После улучшения состояния обычно переходят на введение разовой дозы 1 раз в 2–3 дня. При развитии хорошего терапевтического эффекта доза может быть снижена до минимальной – каждые 2–3 дня по 0,5 мг либо один раз в неделю по 1 мг.

Рекомендованный режим дозирования для детей:

• дети младшего возраста 3–6 лет: начальная доза – 0,25–0,5 мг ежедневно; поддерживающая – 0,25–0,5 мг 1 раз в 2–8 дней;
• детей школьного возраста 6–15 лет: начальная доза – 0,25–1 мг ежедневно; поддерживающая – 0,25–1 мг 1 раз в 2–8 дней.

Диагностический тест

Плазменную концентрацию гидроксикортикостероидов определяют до и через 30 минут после внутримышечной инъекции 0,25 мг Синактена депо. Если концентрация возрастает как минимум на 200 нмоль/л (70 мкг/л) и спустя 30 минут после инъекции будет выше 500 нмоль/л (180 мкг/л), функцию коры надпочечников считают нормальной.

Инфузионный тест

В случае неопределенного результата кратковременного теста и с целью определения функционального резерва коры надпочечников внутривенно капельно вводят 0,25 мг препарата, после чего определяется динамика изменения плазменной концентрации гидроксикортикостероидов (дополнительно при необходимости определяется концентрации 17-кетостероидов и 17-гидроксикортикостероидов в суточной моче).

Побочные действия

Возможные побочные действия: отеки, аллергические реакции, задержка воды и Na+, синдром Иценко-Кушинга, повышение артериального давления, гипокалиемия, «стероидная» миопатия, гипергликемия, миастения, остеопороз, снижение устойчивости к инфекциям, психические расстройства, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, пигментация кожи;

В месте введения суспензии может появляться зуд, гиперемия, сыпь (местные реакции).

У детей, которые длительно получают Синактен депо в дозах, превышающих рекомендованные, возможно развитие гипертрофии миокарда и задержки роста.

Передозировка

Основные симптомы: задержка жидкости, развитие синдрома Кушинга.

Терапия: отмена Синактена депо, снижение дозы; симптоматическое лечение. Антидот неизвестен.

Особые указания

Синактен депо должен применяться только по показаниям и под медицинским наблюдением.

Вводить препарат внутривенно нельзя.

До начала терапии следует удостовериться в отсутствии аллергических реакций и заболеваний (в особенности бронхиальной астмы). Также важной является информация о том, лечился ли ранее пациент препаратами АКТГ, и не было ли у него реакций гиперчувствительности на эти лекарственные средства. Если во время инъекции или после введения препарата наблюдается развитие местных/системных аллергических реакций (например, в виде выраженной эритемы и болезненности в месте инъекции, крапивницы, зуда, чувства жара, одышки или выраженной слабости), терапию прекращают. В дальнейшем от применения любых препаратов АКТГ нужно отказаться.

Пациентам, которые перенесли травму или хирургическую операцию в период применения Синактена депо либо в пределах одного года после окончания терапии, показано увеличение дозы тетракозактида или возобновление лечения этим препаратом. В некоторых случаях дополнительно назначаются глюкокортикоиды быстрого действия.

Во время терапии должна использоваться минимальная эффективная доза тетракозактида. Уменьшение дозы проводят постепенно. Проведение длительного курса может стать причиной развития относительной недостаточности системы гипофиз-надпочечники, которая может сохраняться на протяжении нескольких месяцев после отмены Синактена депо. В таких случаях решают вопрос о назначении соответствующей заместительной терапии.

Усиление действия тетракозактида может наблюдаться у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

В период терапии возможно развитие нарушений со стороны психической сферы (например, в виде эйфории, бессонницы, колебаний настроения и выраженной депрессии или психотических явлений). Также могут усиливаться уже имеющиеся психотические тенденции и эмоциональная лабильность.

Для лечения поражения глаз при простом герпесе следует соблюдать осторожность, поскольку это может вызвать перфорацию роговицы. При длительном применении Синактена депо возможно появление глаукомы или задней подкапсульной катаракты.

Терапия тетракозактидом может активировать латентный амебиаз, поэтому до начала применения препарата латентный/активный амебиаз должен быть исключен.

В случаях, если терапия назначается пациентам с положительной реакцией Манту или латентным туберкулезом, за состоянием больного должно быть установлено наблюдение. При длительном применении Синактена депо таким пациентам показана профилактическая химиотерапия.

При проведении вакцинации либо любой другой процедуры иммунизации нужно принимать во внимание, что на фоне применения тетракозактида образование антител понижается.

В большинстве случаев реакции гиперчувствительности появляются на протяжении первых 30 минут после введения суспензии.

При длительном применении Синактена депо может возникнуть необходимость в проведении заместительной терапии препаратами K+.

Задержку воды и Na+ в организме обычно можно контролировать/предупредить при помощи бессолевой диеты.

При назначении длительного курса детям следует следить за ростом. Из-за вероятности развития гипертрофии миокарда, в период лечения у детей до 7 лет необходимо регулярно осуществлять ЭКГ-контроль.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны учитывать вероятность влияния Синактена депо на центральную нервную систему, что требует соблюдения усиленных мер предосторожности.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Синактен депо во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Синактеном депо противопоказана детям младше 3 лет из-за входящего в состав суспензии бензилового спирта, ввиду высокого риска токсических/аллергических реакций, вплоть до летального исхода.

При проведении длительного лечения у детей требуется регулярный контроль роста.

Детям младшего возраста нужно регулярно проводить эхокардиографию.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Синактен депо следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Данные о значимом взаимодействии Синактена депо с другими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.

В период терапии может потребоваться увеличение дозы препаратов с гипогликемическим и гипотензивным действием.

Аналоги

Аналогами Синактена депо являются: Нордитропин НордиЛет, Хуматроп, Соматропин, Динатроп, Биосома, Генотропин, Сайзен, Джинтропин, Растан, Омнитроп.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Синактене депо

Отзывы о Синактене депо немногочисленные. Большинство из них относится к применению препарата у детей в качестве противосудорожного средства. Чаще всего наблюдается положительная динамика, хотя эффект развивается не сразу. Есть отзывы, указывающие на развитие побочных реакций. Также некоторые пользователи отмечают недостаточное терапевтическое действие.

Цена на Синактен депо в аптеках

Примерная цена на Синактен депо (1 ампула) – 2250–2400 руб.