Спазмекс

Спазмекс – лекарственное средство со спазмолитическим действием, способствующее понижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Спазмекса:

• таблетки: масса – 250 мг; двояковыпуклые, круглые, цвет – почти белый или белый (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: масса – 259,6 мг; круглые, двояковыпуклые, с риской, цвет – почти белый или белый; на изломе – белое или почти белое ядро и пленочная оболочка (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: хлорид троспия – 5 мг;
• дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг; моногидрат лактозы – 170 мг; повидон-25 000 – 1 мг; кукурузный крахмал – 55,5 мг; стеариновая кислота – 3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 15 мг.

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• действующее вещество: хлорид троспия –15 или 30 мг;
• дополнительные компоненты (15/30 мг действующего вещества соответственно): коллоидный диоксид кремния – 3/3 мг; повидон-25 000 – 1/1 мг; кукурузный крахмал – 44/41 мг; моногидрат лактозы – 100/100 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 75/60 мг; стеариновая кислота – 2/5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 10/10 мг;
• пленочная оболочка: диоксид титана – 1,44 мг; гипромеллоза – 6,24 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 0,96 мг; стеариновая кислота – 0,96 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спазмекс относится к числу средств, снижающих тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Активный компонент – хлорид троспия, является четвертичным аммониевым основанием, м-холиноблокатором, конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Обладает высоким сродством к М1- и М3-холинорецепторам. Способствует понижению увеличенной активности детрузора мочевого пузыря.

Оказывает спазмолитическое и незначительное ганглиоблокирующее действие. Центральными эффектами не обладает.

Фармакокинетика

После приема Спазмекса внутрь C_max (максимальная концентрация вещества) хлорида троспия достигается за 4–6 часов. При однократном приеме 20–60 мг концентрация вещества пропорциональна принятой дозе.

Не кумулирует. Связывается с белками плазмы крови на уровне 50–80%.

T_1/2 (период полувыведения) варьирует в диапазоне 5–18 часов.

Выведение осуществляется с мочой. В неизмененном виде выводится большая часть дозы, примерно 10% экскретируется в виде спироалкоголя – метаболита, который образуется при гидролизе эфирных связей.

Показания к применению

• детрузорно-сфинктерная диссинергия на фоне интермиттирующей (периодической) катетеризации;
• недержание мочи (смешанные формы);
• циститы, протекающие с императивной симптоматикой (в комбинации с другими лекарственными средствами);
• поллакиурия, никтурия;
• гиперактивность мочевого пузыря, которая протекает с недержанием мочи, императивными позывами к мочеиспусканию и увеличением частоты мочеиспусканий (при идиопатической гиперактивности детрузора негормонального/неорганического генеза);
• нейрогенные спастические нарушения функции мочевого пузыря (при нейрогенной повышенной активности детрузора, возникающей на фоне спинальных травм, рассеянного склероза, инсульта, врожденных/приобретенных болезней спинного мозга, паркинсонизма);
• энурез (ночной/дневной).

Противопоказания

Абсолютные:

• закрытоугольная глаукома;
• тахиаритмия;
• задержка мочи;
• миастения;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• почечная недостаточность, при которой показано проведение диализа (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин/1,73 м²);
• замедление эвакуации пищи из желудка, включая наличие состояний, предрасполагающих к его появлению;
• возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Спазмекс назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• рефлюкс-эзофагит или грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, протекающая с рефлюкс-эзофагитом (из-за вероятности замедления опорожнения желудка с усилением гастроэзофагеального рефлюкса);
• атония кишечника у ослабленных больных или пациентов пожилого возраста, паралитическая непроходимость кишечника (из-за вероятности развития непроходимости);
• тиреотоксикоз (из-за вероятности усиления тахикардии);
• болезни сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно, включая ишемическую болезнь сердца, митральный стеноз, тахикардию, мерцательную аритмию, хроническую сердечную недостаточность, острое кровотечение, артериальную гипертензию;
• болезни желудочно-кишечного тракта, протекающие с непроходимостью, включая стеноз привратника и ахалазию (из-за вероятности понижения тонуса и моторики, что может привести к задержке содержимого желудка и непроходимости);
• повышенная температура тела (из-за вероятности того, что этот симптом свидетельствует о подавлении активности потовых желез);
• болезни, протекающие с повышенным внутриглазным давлением, включая открытоугольную глаукому (может потребоваться коррекция дозы), возраст старше 40 лет (из-за увеличения вероятности возникновения недиагностированной глаукомы);
• язвенный колит (применение Спазмекса в высоких дозах может приводить к повышению вероятности паралитической непроходимости кишечника, угнетению перистальтики кишечника, также может проявляться/обостряться токсический мегаколон);
• ксеростомия (длительная терапия может привести к дальнейшему усилению выраженности симптомов);
• миастения (из-за вероятности ухудшения состояния, что связано с ингибированием действия ацетилхолина);
• почечная недостаточность (из-за увеличения риска возникновения побочных реакций, связанных со снижением выведения активного вещества);
• печеночная недостаточность;
• центральный паралич у детей (из-за вероятности возникновения наиболее выраженной реакции на антихолинергические препараты);
• хронические заболевания легких, в особенности у ослабленных больных и детей (из-за снижения бронхиальной секреции возможно образование в бронхах пробок и сгущение секрета);
• гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, вегетативная (автономная) невропатия (из-за вероятности усиления задержки мочи и паралича аккомодации), задержка мочи (наличие/предрасположенность к ней), а также заболевания, протекающие с обструкцией мочевыводящих путей;
• болезнь Дауна (из-за вероятности увеличения частоты сердечных сокращений и необычного расширения зрачков);
• болезни головного мозга у детей (из-за вероятности усиления эффектов центральной нервной системы);
• гестоз (из-за вероятности усиления артериальной гипертензии);
• беременность и период лактации (Спазмекс назначают только после оценки соотношения пользы с риском).

Инструкция по применению Спазмекса: способ и дозировка

Спазмекс принимают внутрь, запивая водой в достаточном количестве, предпочтительнее до приема пищи. Разжевывать таблетки не следует.

Продолжительность курса, разовую дозу и кратность применения врач определяет в индивидуальном порядке, основываясь на тяжести состояния и клинической картине.

Обычно Спазмекс назначается по 30–45 мг в день с кратностью приема 3 раза в день (интервалы между приемами – 8 часов). При суточной дозе 45 мг возможен прием 2 раза в день – 30 мг в утреннее время и 15 мг в вечернее.

Суточная доза при почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин/1,73 м²) – не больше 15 мг.

Средняя длительность курса – от 2 до 3 месяцев. При более продолжительном приеме Спазмекса вопрос о целесообразности дальнейшего лечения решается каждые 3–6 месяцев врачом в индивидуальном порядке.

Побочные действия

• аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; редко – синдром Стивенса – Джонсона, анафилактические реакции;
• мочевыделительная система: нечасто – нарушения опорожнения мочевого пузыря; редко – задержка мочи;
• дыхательная система: нечасто – диспноэ;
• скелетно-мышечная система: редко – некроз скелетных мышц в острой форме;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия; редко – гипертонический криз, обморок, боль за грудиной, тахиаритмия;
• пищеварительная система: часто – ксеростомия, диспепсические явления, тошнота, запор, боли в области живота; нечасто – вздутие живота, диарея; редко – гастрит, умеренное/незначительное повышение активности трансаминаз;
• нервная система: редко – спутанность сознания, галлюцинации;
• орган зрения: нечасто – аккомодационные нарушения.

Передозировка

Основные признаки: усиление антихолинергических симптомов, включая расстройство зрения, тахикардию, гиперемию кожных покровов и ксеростомию.

Терапия: назначается промывание желудка и лечение адсорбентами (включая активированный уголь); при глаукоме – инстилляция пилокарпина; при задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря.

В тяжелых случаях показаны холиномиметики (метилсульфат неостигмина). Если эффект недостаточен, а также пациентам с выраженной тахикардией и/или нестабильностью кровообращения вводятся внутривенно бета-адреноблокаторы под контролем артериального давления и ЭКГ.

Особые указания

При лечении вегетативных нарушений функции мочевого пузыря до назначения Спазмекса необходимо определить причину дисфункции. Также должны быть исключены следующие органические причины: сердечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, полидипсия, рак мочевого пузыря. При их наличии назначают лечение, направленное на устранение причины заболевания (этиотропная терапия).

Прием Спазмекса на фоне нарушений функции детрузора мочевого пузыря либо внутреннего сфинктера уретры должен осуществляться при полном его освобождении катетеризацией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортом и выполнении работ с движущимися механизмами необходимо учитывать, что в начале курса лечения, в случаях замены препарата, при увеличении суточной дозы Спазмекса либо сочетанном приеме алкоголя может ухудшаться зрение.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Спазмекс во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если ожидаемая польза оценивается выше возможных рисков.

Применение в детском возрасте

Терапия Спазмексом пациентам младше 14 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность является относительным противопоказанием к терапии Спазмексом. При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин/1,73 м² рекомендуемая доза составляет 20 мг в день.

При нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Спазмекса.

Лекарственное взаимодействие

Спазмекс оказывает воздействие на систему пищеварения и может изменять всасывание применяемых в комбинации с ним лекарственных средств.

При сочетанном применении Спазмекса с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• бета-адреномиметики: усиление их положительного хронотропного эффекта;
• амантадин, трициклические антидепрессанты, хинидин, дизопирамид, антигистаминные лекарственные средства: усиление их м-холиноблокирующего действия;
• препараты, содержащие такие вещества, как колестирамин, гуар, колестипол: понижение всасывания хлорида троспия;
• прокинетики: ослабление их действия.

Аналоги

Аналогом Спазмекса являются Бетмига, Спазмо-лит, Дриптан, Везикар, Новитропан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спазмексе

Согласно отзывам, Спазмекс является эффективным лекарственным средством. Он хорошо купирует такие симптомы заболеваний мочеполовой системы, как частое мочеиспускании и недержание мочи, а также уменьшает болевые ощущения. В большинстве случаев указывают на хорошую переносимость препарата, но иногда пациенты жалуются на развитие побочных реакций. Стоимость Спазмекса чаще всего оценивается как высокая.

Цена на Спазмекс в аптеках

Примерная цена на Спазмекс за 30 таблеток в упаковке зависит от дозировки и варьирует в диапазоне:

• 5 мг: 350–378 руб.;
• 15 мг: 401–473 руб.;
• 30 мг: 606–710 руб.