Строфантин К

Строфантин К – лекарственное средство растительного происхождения для терапии сердечной недостаточности различной этиологии, оказывающее кардиотоническое и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость от бесцветной до слегка желтоватой (по 1 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла, в пачке из картона с гофрированным вкладышем по 10 ампул с ампульным скарификатором; по 1 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла, в контурной ячейковой упаковке по 10 ампул, в коробке из картона 1 упаковка с ампулами и ампульный скарификатор. Скарификатор не предусмотрен, если используются ампулы с точкой/кольцом излома. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Строфантина К).

Состав на 1 мл раствора:

• действующее вещество: строфантин К – 0,25 мг;
• вспомогательные компоненты: этиловый спирт 96% – 0,02 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Строфантин К является смесью сердечных гликозидов, извлекаемых из семян тропической лианы Строфант Комбе (лат. Strophanthus kombe Oliver), таких как К-строфантозид, К-строфантин-β и др. Он относится к группе полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, слабо растворяющихся в липидах и плохо абсорбирующихся из пищеварительного тракта.

В семенах Строфант Комбе содержатся производные строфантидина – гликозиды кардиотонического действия (типа карденолидов). Основные из них: К-строфантозид ~ 2%, К-строфантин-β ~ 0,6%, цимарин ~ 0,3%, цимарол ~ 0,28%. Кроме этого, семена содержат гельветикозид, глюкогельветикозоид, гликоцимарол, эмицимарин, периплоцимарин, жирное масло.

Строфантин К – сердечный гликозид короткого действия. Блокирует транспортную натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу (Na⁺/К⁺-АТФ-азу), в результате чего в кардиомиоцитах увеличивается содержание ионов натрия, способствуя открыванию кальциевых каналов и вхождению в кардиомиоциты ионов кальция. Излишек ионов натрия ускоряет выделение из саркоплазматического ретикулума ионов кальция, что повышает внутриклеточный уровень последних, блокируя тропониновый комплекс, угнетающий взаимное действие актина и миозина.

Строфантин К потенцирует силу и скорость сокращения сердечной мышцы отличным от механизма Франка – Старлинга путем, не зависящим от степени предварительного растяжения миокарда. Систола укорачивается и становится энергетически экономичной, ударный и минутный объем крови увеличиваются вследствие возрастания сократимости миокарда. Снижаются конечно-систолический и конечно-диастолический объемы, повышая тонус сердечной мышцы, что приводит к сокращению ее размеров и, следовательно, к уменьшению потребности сердца в кислороде.

Отрицательное дромотропное действие выражается в развитии рефрактерности атриовентрикулярного (АВ) узла, тем самым позволяя использовать данный сердечный гликозид при суправентрикулярных пароксизмальных тахикардиях и тахиаритмиях. У пациентов с мерцательной тахиаритмией препарат замедляет ЧСС (частоту сердечных сокращений), удлиняет диастолу, улучшая системную и внутрисердечную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного влияния на регуляцию сердечного ритма. Строфантин К является прямым вазоконстриктором для пациентов с нормальной сократимостью либо с чрезмерным растяжением миокарда, если положительное инотропное действие сердечных гликозидов не проявляется. У больных с ХСН (хронической сердечной недостаточностью) вазодилатирующее действие средства реализуется опосредованно, путем снижения венозного давления и усиления диуреза, что уменьшает отеки и ослабляет одышку. Прием строфантина-К в токсических и субтоксических дозах обеспечивает его положительное батмотропное действие. Отрицательное хронотропное воздействие проявляется в незначительной степени.

При в/в введении действие Строфантина К начинается спустя 10 мин и достигает максимального эффекта через 15–30 мин.

Фармакокинетика

Кумулятивный эффект строфантина К практически отсутствует.

Распределяется вещество в тканях и органах относительно равномерно; несколько большая степень концентрации отмечается в поджелудочной железе, паренхиме надпочечников, печени, почек; в сердечной мышце обнаруживается ~ 1% от введенной дозы.

С белками плазмы крови строфантин К связывается на уровне 5%.

Метаболизму вещество не подвергается, экскретируется в неизмененном виде почками. От 85 до 90% препарата выводится в течение 1 суток. Плазменная концентрация в крови снижается через 8 часов на 50%, полное выведение из организма происходит спустя 1–3 суток.

Показания к применению

Показаниями к Строфантину К являются:

• хроническая и острая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), при наличии клинических проявлений, и III–IV функционального класса – в составе комплексной терапии;
• пароксизмальное и хроническое течение мерцания и трепетания предсердий в тахисистолической форме, в особенности при сочетании с ХСН.

Противопоказания

Абсолютные:

• WPW-синдром (Вольфа – Паркинсона – Уайта синдром);
• гликозидная интоксикация;
• АВ-блокада II степени;
• перемежающаяся АВ-блокада или полная синоатриальная блокада;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам Строфантина К.

С осторожностью гликозид должен использоваться при патологиях сердца: АВ-блокаде I степени, СССУ (синдроме слабости синусового узла) без искусственного водителя ритма, вероятности нестабильного проведения по АВ-узлу, указаниях в анамнезе на синдром Морганьи – Адамса – Стокса, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, изолированном митральном стенозе с урежением ЧСС, сердечной астме у пациентов с митральным стенозом (если отсутствует тахисистолическая форма мерцательной аритмии), остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериовенозном шунтировании, гипоксии, констриктивном перикардите, сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции (рестриктивной кардиомиопатии, амилоидозе сердца, констриктивном перикардите, тампонаде сердца), желудочковой экстрасистолии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, предсердной экстрасистолии (возможен ее переход в мерцание предсердий); у пациентов со следующими электролитными нарушениями: гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипернатриемия; при гипотиреозе, алкалозе, миокардите, недостаточности почечной и/или печеночной функции, тиреотоксикозе, а также в пожилом возрасте.

Строфантин К, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Строфантин К предназначен для в/в или в/м введения. Препарат используют исключительно в неотложных ситуациях, когда применение сердечных гликозидов внутрь невозможно.

Способы в/в введения лекарственного средства:

• инъекция (предварительно Строфантин К разбавляют 10–20 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы/глюкозы): вводят в/в медленно, в течение 5–6 минут, поскольку более быстрое введение может вызвать шок;
• инфузия (предварительно Строфантин К разбавляют в 100 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы/глюкозы.): вводят в/в капельно, при такой форме введения токсический эффект развивается реже.

Для взрослых пациентов максимальные дозы строфантина К при в/в введении составляют: разовая – 2 ампулы (2 мл), суточная – 4 ампулы (4 мл).

Если по ряду причин раствор не представляется возможным вводить в вену, его рекомендуется вводить в мышцу. Для этого предварительно, с целью снижения резкой болезненности при в/м введении, вводят 5 мл 2% раствора прокаина (новокаина), следом через эту же иглу вводят нужную дозу раствора Строфантин К, предварительно разведенного в 1 мл 2% раствора прокаина (новокаина). Дозы для в/м инъекций в 1,5 раза выше доз для в/в введения.

Суточные дозы (дозы насыщения при применении 0,025% раствора Строфантина К) для педиатрических пациентов в зависимости от возраста:

• новорожденные (до 30 дней): по 0,06–0,07 мл/кг;
• младенцы и дети от 1 месяца до 3 лет: по 0,04–0,05 мл/кг;
• дети от 4 до 6 лет: по 0,4–0,5 мл;
• дети и подростки от 7 до 14 лет: по 0,5–1 мл.

Поддерживающая доза строфантина К для детей составляет ¹/₂–¹/₃ от дозы насыщения.

Побочные действия

• ССС (сердечно-сосудистая система): брадикардия, АВ-блокада, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, желудочковая пароксизмальная тахикардия;
• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): уменьшение аппетита, диарея, тошнота, рвота;
• ЦНС (центральная нервная система): головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, изменение цветового восприятия, сонливость, психозы, депрессия, спутанность сознания;
• прочие реакции: гиперчувствительность, крапивница, гинекомастия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения; при в/м инъекции – болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы передозировки строфантина К:

• со стороны ССС: аритмии, включая брадикардию, АВ-блокаду, желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков, желудочковую экстрасистолию (бигеминия, политопная экстрасистолия), узловую тахикардию, синоатриальную блокаду, мерцание и трепетание предсердий;
• со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
• со стороны ЦНС и органов чувств: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, скотома, мелькание мушек перед глазами, макро- и микропсия; крайне редко – синкопальные состояния, спутанность сознания.

При проявлении любых признаков интоксикации Строфантин К отменяют или уменьшают последующие дозы и увеличивают интервалы времени между введениями раствора.

В случае необходимости рекомендуется введение антидотов, например, Унитиола (димеркаптопропансульфоната натрия) и проведение симптоматического лечения (антиаритмические средства, препараты калия, м-холиноблокаторы).

Терапия патологий, вызванных отравлением сердечными гликозидами:

• нарушения сердечного ритма: применение антиаритмических средств I класса (например, лидокаина, фенитоина);
• гипокалиемия: в/в капельно на протяжении 3 ч введение раствора калия хлорида – 6–8 г/сут (из расчета по 1–1,5 г калия хлорида на 0,5 л 5% раствора декстрозы/глюкозы) и инсулина – по 6–8 ЕД;
• выраженная брадикардия, АВ-блокада: м-холиноблокаторы (например, атропина сульфат). Вводить бета-адреномиметики опасно, т. к. они способны усиливать аритмогенное действие сердечных гликозидов;
• полная поперечная блокада с синдромом Морганьи – Адамса – Стокса: временная ЭКС (электрокардиостимуляция).

Особые указания

С особой осторожностью Строфантин К по показаниям применяют при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии.

Поскольку терапевтический индекс вещества очень невысок, во время его применения важно обеспечить индивидуальный подбор дозы и тщательное медицинское наблюдение за пациентом в процессе лечения.

С целью профилактики гликозидной интоксикации больным с нарушением выделительной функции почек дозу строфантина К корректируют в сторону уменьшения.

Вероятность передозировки возрастает у пациентов с гипокалиемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипомагниемией, легочным сердцем, выраженной дилатацией камер сердца, алкалозом и в пожилом возрасте. При нарушениях АВ-проводимости требуется соблюдать особую осторожность и проводить электрокардиографический контроль состояния больного.

Выраженный митральный стеноз, нормо- или брадикардия способствуют развитию ХСН вследствие уменьшения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин К усиливает сократимость правого желудочка, вызывая дальнейший рост давления в системе легочной артерии, результатом чего может стать отек легких или усугубление левожелудочковой недостаточности. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при условии присоединения правожелудочковой недостаточности или наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта, снижая АВ-проводимость, Строфантин К способствует проведению импульсов по добавочным проводящим путям в обход АВ-узла, тем самым провоцируя приступы пароксизмальной тахикардии. Одним из методов контроля дигитализации является мониторинг плазменного содержания сердечных гликозидов.

Быстрое в/в введение раствора способно спровоцировать желудочковую тахикардию, брадиаритмию, АВ-блокаду и остановку сердечной деятельности. На пике действия Строфантина К возможно развитие экстрасистолии, иногда в виде бигеминии. С целью профилактики данной реакции дозу рекомендуется разделить на 2–3 в/в введения или первую из доз вводить в/м.

Если пациенту ранее назначались другие сердечные гликозиды, до в/в введения Строфантина К необходим перерыв от 5 до 24 дней, в зависимости от выраженности кумулятивных характеристик предшествующего средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Строфантина К от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т. ч. от вождения автотранспортных средств, необходимо воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Строфантин К противопоказано применять в период беременности и грудного вскармливания по причине отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения у этих групп пациентов.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике препарат применяют по показаниям, в дозе, зависящей от возраста и массы тела ребенка.

При нарушениях функции почек

Для терапии пациентов с почечной недостаточностью Строфантин К следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Для терапии пациентов с печеночной недостаточностью Строфантин К следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста Строфантин К назначают с соблюдением осторожности.

Лекарственное взаимодействие

• барбитураты (фенобарбитал и др.): уменьшают кардиотоническое действие сердечных гликозидов;
• симпатомиметики, метилксантины, резерпин и трициклические антидепрессанты: при применении со Строфантином К повышают риск развития аритмий;
• хинидин, метилдопа, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин и тетрациклин: повышают плазменный уровень строфантина К в крови;
• сульфат магния: повышает вероятность замедления проведения импульсов и возникновения АВ-блокады сердца;
• диуретики (преимущественно тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), ГКС (глюкокортикостероиды), препараты кортикотропина (адренокортикотропный гормон), инсулин, карбеноксолон, препараты кальция, слабительные, бензилпенициллин, амфотерицин В, салицилаты: увеличивают вероятность отравления сердечными гликозидами;
• антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы, верапамил: могут не только усиливать выраженность снижения АВ-проводимости (отрицательное дромотропное действие), но и повышать отрицательную хронотропную активность Строфантина К (урежение ЧСС);
• рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, фенилбутазон, прочие индукторы микросомальных печеночных ферментов, а также цитостатики и неомицин: понижают содержание строфантина К в плазме крови;
• минералокортикоиды, ингибиторы карбоангидразы: за счет развития гипокалиемии могут вызывать гликозидную интоксикацию. При их одновременном применении с сердечными гликозидами необходим регулярный контроль концентрации калия в плазме крови;
• препараты солей калия: в комбинации с сердечными гликозидами нельзя применять, если под действием последних развиваются нарушения проводимости, подтвержденные на ЭКГ (электрокардиограмме). Комбинированно с препаратами наперстянки соли калия часто назначают для предупреждения нарушений сердечного ритма;
• антихолинэстеразные препараты: применяемые одновременно с сердечными гликозидами усиливают брадикардию;
• эдетовая кислота: понижает как эффективность сердечных гликозидов, так и их токсичность;
• трифосаденин (натрия аденозинтрифосфат): улучшая метаболизм, повышает риск развития побочных эффектов (включая аритмогенный эффект). Применение совместно с сердечными гликозидами противопоказано;
• гипервитаминоз витамина D: усиливает влияние сердечных гликозидов вследствие развития гиперкальциемии;
• парацетамол: может угнетать почечную элиминацию сердечных гликозидов;
• диуретики и ГКС: увеличивают вероятность развития гипомагниемии и гипокалиемии;
• ингибиторы АТФ (ангиотензинпревращающего фермента), блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижают вероятность развития гипомагниемии и гипокалиемии.

Аналоги

Аналогами Строфантина К являются Дигоксин, Дигоксин Гриндекс, Коргликард, Коргликон, Ландыша настойка, Строфантин-Г, Целанид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Строфантине К

На сегодня практически отсутствуют отзывы о Строфантине К от пациентов.

Специалисты, исследуя сердечные гликозиды, предупреждают об их влиянии на все основные функции сердца, в связи с чем применять препарат рекомендуют с соблюдением особой осторожности. Характерной особенностью гликозидов является специфическое действие на миокард: в малых дозах они усиливают сокращение сердечной мышцы, в больших – угнетают работу сердца и могут вызвать остановку сердечной деятельности.

Цена на Строфантин К в аптеках

Препарат отсутствует в продаже, поэтому цена на Строфантин К неизвестна.

Стоимость группового аналога – Строфантина-Г, раствора для инъекций, 0,025%, за упаковку из 10 ампул по 1 мл составляет около 66 руб.