Тербинафин-МФФ

Тербинафин-МФФ – противогрибковое средство.

Форма выпуска и состав

• таблетки (250 мг): плоскоцилиндрические, с риской и фаской, почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (10 или 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• мазь для наружного применения 1%: белого цвета с характерным запахом (10 или 15 г в алюминиевой тубе, 1 туба в картонной пачке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тербинафина-МФФ.

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: тербинафина гидрохлорид – 281 мг, что соответствует тербинафина основанию в количестве 250 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200), кальция стеарата моногидрат (кальций стеариновокислый 1-водный), лактозы моногидрат, повидон К90 (пласдон К-90), кросповидон (полипласдон XL), кросповидон (полипласдон XL-10).

В 1 г мази содержатся:

• активное вещество: тербинафина гидрохлорид – 10 мг;
• дополнительные компоненты: карбомер (редкосшитая полиакриловая кислота мАРС-06), масло вазелиновое, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), полисорбат 80 (твин 80), натрия гидроксид (натрий едкий), пропиленгликоль, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербинафин – противогрибковое средство из группы аллиламинов, обладающее широким спектром противогрибковой активности. В малых концентрациях вещество оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Т. tonsurans, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, T. violaceum, T. verrucosum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis; плесневые (включая Scopulariopsis brevicaulis) и дрожжевые грибы, преимущественно Candida albicans, в форме мази – на некоторые диморфные грибы (Pityrosporum orbiculare). По отношению к грибам Candida spp. и их мицелиальным формам в зависимости от их вида препарат проявляет фунгицидную или фунгистатическую активность.

Тербинафин приводит к нарушению раннего этапа биосинтеза главного структурного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, а также к накоплению сквалена в клетке, в результате чего она погибает. Действие активного вещества реализовывается посредством подавления фермента скваленэпоксидазы, находящегося на стенке клетки гриба.

В случае перорального использования Тербинафин-МФФ не эффективен при терапии разноцветного лишая, возбуждаемого Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

При пероральном приеме тербинафин хорошо абсорбируется из ЖКТ – более 70%. Из-за эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность уменьшается на 40%. После однократного перорального приема средства в дозе 250 мг для достижения максимальной концентрации (С_mах), составляющей 1 мкг/мл, требуется примерно 2 ч. С белками плазмы связывается почти полностью – на 99%. Величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) равна 4,56 мкг×ч/мл, в случае приема препарата вместе с пищей она возрастает на 20%. При длительном использовании тербинафина его С_mах повышается на 25%, а AUC – в 2,5 раза. Эффективный период полувыведения (Т_1/2) препарата в среднем составляет 36 ч, терминальный – 200–400 ч, что свидетельствует о его продолжительной экскреции из жировой ткани и кожи.

Возраст не оказывает влияния на равновесную концентрацию (C_ss) тербинафина, его плазменное содержание не зависит от пола пациента. Препарат активно распределяется в тканях, проходит в ногтевые пластинки и дермальный слой кожи. Выявляется в секрете сальных желез и в больших концентрациях накапливается в коже и подкожной клетчатке, волосяных фолликулах, волосах. Метаболизируется тербинафин в печени, в процессе формируются неактивные метаболиты. Элиминируется с мочой, большей частью в виде метаболитов. В организме средство не кумулирует, выделяется с материнским молоком.

У пациентов с заболеваниями печени/почек может быть снижен клиренс тербинафина и, как следствие, повышена его концентрация в крови.

При местном использовании абсорбция активного вещества не превышает 5%, системное действие является незначительным.

Показания к применению

Таблетки

• грибковые поражения кожи и ногтей (онихомикозы), возбуждаемые Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum), Trichophyton spp. (Т. rubrum, Т. verrucosum, Т. mentagrophytes, Т. violaceum), Epidermophyton floccosum;
• микозы волосистой части головы (микроспория, трихофития);
• распространенные, тяжелые дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, которые требуют системного лечения;
• кандидозы слизистых оболочек и кожи.

Мазь

• грибковые инфекции кожи, в т. ч. грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), микозы стоп (грибок стопы), паховая эпидермофития (tinea cruris), возбуждаемые такими дерматофитами, как Trichophyton (Т. verrucosum, Т. rubrum, Т. violaceum, Т. mentagrophytes), Epidermophyton floccosum и Microsporum canis (лечение и профилактика);
• разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызванный Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur);
• дрожжевые инфекции кожи, преимущественно вызванные родом Candida (Candida albicans), в частности опрелость.

Противопоказания

Абсолютные:

• хронические/активные заболевания печени;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН) с клиренсом креатинина (КК) ≤ 50 мл/мин;
• возраст до 3 лет и вес тела до 20 кг – для таблеток, возраст до 12 лет – для мази;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы – для таблеток;
• беременность – для таблеток;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (Тербинафин-МФФ используют с особой осторожностью):

• болезни обмена веществ;
• алкоголизм;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• окклюзионные поражения сосудов конечностей;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• опухоли.

Тербинафин-МФФ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Тербинафин-МФФ принимают перорально после еды 1 раз в сутки.

Продолжительность терапии и режим дозирования определяют для каждого пациента индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и локализации грибкового поражения. Суточная доза для взрослых обычно составляет 250 мг.

Рекомендованная длительность лечения у взрослых:

• грибковые инфекции кожи: при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции – 2–6 недель; при микозах голеней или туловища, микозах, обусловленных грибами рода Candida, – 2–4 недели;
• онихомикоз: в среднем от 6 до 12 недель; у молодых пациентов или в случае поражения ногтей пальцев кистей, ногтей пальцев стоп (кроме большого пальца) курс может составлять менее 12 недель; при инфекции большого пальца стопы – как правило, 3 месяца, однако при сниженной скорости роста ногтей может быть необходима более длительная терапия;
• микозы волосистой части головы, возбуждаемые Microsporum, – свыше 4 недель.

Суточная доза Тербинафина-МФФ для детей с весом тела 20–40 кг составляет 125 мг, с весом свыше 40 кг – 250 мг, кратность приема – 1 раз в сутки. Длительность терапии микозов волосистой части головы у детей – примерно 4 недели, при поражении Microsporum canis возможен более длительный курс.

При наличии печеночной и/или почечной недостаточности препарат принимают в дозе 125 мг 1 раз в сутки.

Мазь

Мазь Тербинафин-МФФ используют наружно. До нанесения препарата требуется очистить и подсушить пораженные инфекцией зоны кожи. На проблемные места и прилегающие участки кожи рекомендуется наносить мазь 1–2 раза в сутки тонким слоем, слегка втирая. При обрабатывании препаратом участков в межпальцевых промежутках, под молочными железами, в паховой области, между ягодицами (при поражениях, сопровождающихся опрелостью) разрешается прикрывать марлей места его нанесения, особенно на ночь.

Рекомендованные курс терапии и кратность применения у подростков старше 12 лет и взрослых:

• дерматомикоз голеней, стоп, туловища – 1 неделя по 1 разу в сутки;
• разноцветный лишай: 2 недели по 1–2 раза в сутки;
• кандидоз кожи: 1–2 недели по 1–2 раза в сутки.

Выраженность клинических проявлений заболевания снижается обычно в первые дни курса.

Если лечение препаратом проводят нерегулярно или его отменяют преждевременно, усугубляется риск рецидива инфекционного заболевания. Если через 2 недели терапии Тербинафином-МФФ не наблюдается улучшения состояния, следует повторно установить возбудитель заболевания и степень его чувствительности к препарату.

Побочные действия

При пероральном приеме Тербинафина-МФФ возможно возникновение следующих побочных эффектов:

• кожа и подкожные ткани: редко – обострение псориаза, псориазоподобные высыпания на коже, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
• иммунная система: сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, усугубление течения системной красной волчанки;
• кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лимфопения;
• мышечно-скелетная система: миалгия, артралгия;
• пищеварительная система: нарушения или утрата вкусовых ощущений (после прекращения терапии восстановление происходит в течение нескольких недель), снижение аппетита, чувство переполнения желудка, тошнота, диарея, боль в животе; редко – усиление активности печеночных трансаминаз, печеночная недостаточность.

При наружном применении препарата на участке нанесения возможно появление покраснения, жжения или зуда. Также могут наблюдаться аллергические реакции.

Передозировка

При использовании таблетированной формы противогрибкового средства симптомами передозировки могут быть головокружение, головная боль, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боли в нижней части живота.

О случаях передозировки мази Тербинафин-МФФ сообщений не имеется, при ее случайном пероральном приеме можно ожидать появления таких же нежелательных реакций, как и при передозировке таблеток.

При данном состоянии назначают промывание желудка и прием активированного угля и/или симптоматическое лечение.

Особые указания

Таблетки

Сопутствующие заболевания и состояние ногтей в начале курса при онихомикозах могут оказывать влияние на длительность лечения.

Системное использование Тербинафина-МФФ при онихомикозе допустимо только на фоне тотального поражения большинства ногтевых пластинок, выраженного подногтевого гиперкератоза или в случае отсутствия эффекта предшествующего местного лечения.

Полное устранение клинических проявлений инфекции, подтвержденное лабораторно, при терапии онихомикоза обычно отмечается спустя несколько месяцев после микологического излечения и завершения курса лечения, что связано со скоростью отрастания здорового ногтя. При терапии онихомикоза кистей на протяжении 3 недель и стоп на протяжении 6 недель удалять ногтевые пластинки не требуется.

В период использования Тербинафина-МФФ следует осуществлять мониторинг сывороточных уровней печеночных трансаминаз в крови. Через 3 месяца приема фиксировались редкие случаи развития холестаза и гепатита. При возникновении признаков нарушения работы печени, таких как снижение аппетита, слабость, персистирующая тошнота, сильная боль в животе, потемнение мочи, обесцвеченный стул, желтуха, необходимо отменить препарат.

Больным псориазом следует с осторожностью использовать противогрибковое средство, поскольку имеются сообщения о крайне редких случаях обострение псориаза, обусловленного тербинафином.

При терапии Тербинафином-МФФ необходимо соблюдать общие правила гигиены для предупреждения реинфекции через белье и обувь. Спустя 2 недели после начала курса и в конце его проведения необходимо выполнять противогрибковую обработку обуви, чулок и носков.

Мазь

Мазь Тербинафин-МФФ предназначена исключительно для наружного использования.

Необходимо остерегаться попадания мази в глаза, т. к. она может спровоцировать раздражение. Если этого все же не удалось избежать, следует немедленно промыть глаза проточной водой, а при возникновении стойких проявлений раздражения – получить консультацию специалиста.

Если на фоне лечения наблюдается развитие аллергических реакций, необходимо прекратить применение средства.

Применение при беременности и лактации

В процессе экспериментальных исследований тератогенные свойства тербинафина не были обнаружены.

Во время беременности использование препарата в форме таблеток противопоказано, поскольку не имеется достаточного количества сведений о безопасности его перорального приема в данный период. Применение мази у беременных допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможную угрозу для плода.

При необходимости назначения Тербинафина-МФФ в период лактации требуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т. к. препарат экскретируется с материнским молоком.

Применение в детском возрасте

Детям младше 3 лет и с весом тела менее 20 кг прием таблеток Тербинафин-МФФ противопоказан, детям младше 12 лет применение мази не рекомендовано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.

При нарушениях функции почек

Больным с ХПН (КК ≤ 50 мл/мин) препарат не назначают, с почечной недостаточностью (КК > 50 мл/мин) – рекомендуют использовать с осторожностью.

Рекомендованный режим дозирования для пациентов с нарушениями функции почек – 125 мг 1 раз в сутки.

При нарушениях функции печени

При наличии хронических/активных заболеваний печени терапия препаратом противопоказана.

При печеночной недостаточности лечение проводят с осторожностью.

Рекомендованный режим дозирования Тербинафина-МФФ для пациентов с нарушениями функции печени – 125 мг 1 раз в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста обе лекарственные формы препарата рекомендованы в тех же дозах, что и более молодым пациентам.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при системном использовании Тербинафина-МФФ со следующими лекарственными веществами/средствами:

• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (флувоксамин, дезипрамин), трициклические антидепрессанты, противоаритмические средства (пропафенон, флекаинид), ингибиторы моноаминоксидазы B (МАО B) (селегилин), антипсихотические средства (галоперидол, хлорпромазин), β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол): нарушается метаболизм данных средств, т. к. препарат подавляет изофермент CYP2D6;
• пероральные контрацептивы: повышается вероятность нарушения менструального цикла;
• индукторы изоферментов цитохрома Р₄₅₀ (рифампицин): повышается скорость метаболизма и элиминации тербинафина из организма;
• ингибиторы изоферментов цитохрома Р₄₅₀ (циметидин): замедляется биотрансформация и выведение тербинафина, может потребоваться изменение дозы последнего;
• кофеин: снижается его клиренс на 21%, а Т_1/2 увеличивается на 31%;
• дигоксин, феназон, варфарин: клиренс данных веществ не изменяется;
• этанол; препараты, обладающие гепатотоксическим действием: возможно возникновение лекарственного поражения печени.

Для препарата в форме мази лекарственные взаимодействия с другими средствами не установлены.

Аналоги

Аналогами Тербинафина-МФФ являются Бинафин, Ламизил, Ламифунгин, Миконорм, Тебикур, Тербизед-Аджио, Тербинафин, Тербифин, Фунготербин, Экзифин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, для таблеток – защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются по рецепту, мазь для наружного применения – без рецепта.

Отзывы о Тербинафине-МФФ

Отзывы о Тербинафине-МФФ большей частью положительные. Пациенты относят обе формы препарата к эффективным противогрибковым средствам. Отдельно отмечают бюджетную стоимость и доступность лекарственного средства в аптеках. Однако в некоторых случаях достигнуть желаемого результата удается только при комплексном применении обеих лекарственных форм средства. При терапии микоза стоп часто также успешно используют только мазь для наружного применения.

К недостаткам препарата относят необходимость длительного лечения, в частности при онихомикозах – до 3 месяцев, а также наличие противопоказаний и возможное появление нежелательных эффектов.

Цена на Тербинафин-МФФ в аптеках

Цена на Тербинафин-МФФ может составлять:

• таблетки (250 мг): 110–130 руб. за 10 шт. в упаковке;
• мазь для наружного применения 1%: 50–70 руб. за тубу 15 г.