Тетрациклин с нистатином

Тетрациклин с нистатином – комбинированный антибиотик, обладающий противогрибковым действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, светло-зеленого цвета; на поперечном разрезе наблюдаются два слоя (10 шт. в контурной ячейковой упаковке или в стеклянной/полимерной банке, в картонной пачке 1 банка или 1–5 ячейковых упаковок и инструкция по применению Тетрациклина с нистатином).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: тетрациклин – 100 мг и нистатин – 22,2 мг, что в пересчете на активное вещество составляет 100 000 Единиц действия (ЕД) для каждого компонента;
• дополнительные вещества: лактоза (сахар молочный), кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный, магния гидросиликат (тальк);
• оболочка: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), сахароза (сахар-рафинад), масло подсолнечное, декстрин кукурузный, воск пчелиный, магния гидросиликат, парафины нефтяные твердые, красители тропеолин О и индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующими веществами Тетрациклина с нистатином являются бактериостатический антибиотик тетрациклин, входящий в группу тетрациклинов, и полиеновый антибиотик нистатин, обладающий фунгистатическим действием по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida. Присутствие в препарате нистатина позволяет снизить количество нежелательных явлений тетрациклина.

Нарушая формирование комплекса между рибосомой и транспортной РНК (рибонуклеиновая кислота), тетрациклин обеспечивает подавление синтеза белка. Действующий компонент проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus, в т. ч. штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Streptococcus spp. (отдельные штаммы, включая Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Clostridium spp., Listeria spp.;
• грамотрицательные: Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Klebsiella spp., Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Shigella spp., Salmonella spp., Vibrio fetus, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Rickettsia spp., Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином).

Проявляют устойчивость к тетрациклину такие микроорганизмы, как Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Bacteroides spp., мелкие вирусы, грибы, β-гемолитические стрептококки группы А (в т. ч. 74% штаммов Streptococcus faecalis и 44% штаммов Streptococcus pyogenes).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры относятся к тетрациклину. Абсорбция вещества составляет 75–77%, но при использовании препарата вместе с пищей она снижается. С белками плазмы связывается на 55–65%. При пероральном приеме период достижения максимальной концентрации (С_mах) – 2–3 ч (для терапевтической концентрации данный период может варьировать от 2 до 3 дней). На протяжении последующих 8 ч уровень концентрации тетрациклина постепенно уменьшается. С_mах – 1,5–3,5 мг/л, для достижения терапевтического эффекта достаточно 1 мг/л.

Проходит через плаценту и экскретируется с грудным молоком. Объем распределения (V_d) – 1,3–1,6 л/кг. Характеризуется неравномерным распределением в организме – С_mах фиксируется в легких, печени, почках, селезенке и лимфатических узлах. Содержание вещества в желчи в 5–10 раз больше, чем в сыворотке крови. Концентрация тетрациклина в тканях предстательной и щитовидной желез аналогична выявляемой в плазме. В асцитической и плевральной жидкостях, слюне, материнском молоке обнаруживается 60–100% плазменной концентрации. В тканях опухолей, костной ткани, в дентине и эмали молочных зубов вещество накапливается в больших количествах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает плохо. В цереброспинальной жидкости при интактных мозговых оболочках вещество не обнаруживается или фиксируется в незначительном количестве – 5–10% от плазменной концентрации. При наличии заболеваний центральной нервной системы (ЦНС), в особенности воспалительных процессов в мозговых оболочках, концентрация тетрациклина в ликворе может составлять от 8 до 36% концентрации в плазме.

Метаболизируется тетрациклин в печени в незначительной степени, период полувыведения (Т_1/2) – 6–11 ч, при анурии – 57–108 ч. Спустя 2 ч после введения обнаруживается в моче в высокой концентрации и сохраняется на протяжении 6–12 ч; почками элиминируется за первые 12 ч до 10–20% дозы. Примерно 5–10% от общей дозы экскретируется с желчью в кишечник, где производится частичная обратная абсорбция, что приводит к длительной циркуляции вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Элиминируется тетрациклин через кишечник – 20–50%, при помощи гемодиализа удаляется медленно.

Нистатин почти не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), выводится с калом. Кумулятивные свойства не демонстрирует.

Показания к применению

Тетрациклин с нистатином показан к приему при инфекционных поражениях, обусловленных микрофлорой, чувствительной к тетрациклину:

• угревая сыпь, фурункулез;
• стоматит, гингивит, тонзиллит, фарингит;
• трахеит, бронхит, эмпиема плевры, пневмония;
• холецистит, кишечные инфекции;
• пиелонефрит;
• неосложненная гонорея, сифилис;
• трахома;
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
• риккетсиоз;
• бруцеллез.

Находящийся в составе препарата нистатин имеет цель предотвратить возникновение кандидамикозных инфекций.

Противопоказания

Абсолютные:

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• печеночная недостаточность;
• лейкопения;
• беременность и период кормления грудью;
• детский и подростковый возраст;
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

С осторожностью следует проводить лечение средством пациентам с почечной недостаточностью.

Тетрациклин с нистатином, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тетрациклин с нистатином принимают перорально, после еды, запивая водой.

Дозы антибактериального средства указаны в пересчете на тетрациклин (в 1 таблетке содержится 0,1 г тетрациклина).

Рекомендуется использовать препарат 4 раза в сутки по 0,5 г или каждые 12 часов по 0,5–1 г. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г. Продолжительность терапии определяется врачом.

Для лечения неосложненных эндоцервикальных, уретральных и ректальных инфекций, возбуждаемых Chlamydia trachomatis, следует принимать 4 раза в сутки по 0,5 г, курс – не менее 7 дней.

Побочные действия

• органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия;
• нервная система: головокружение или неустойчивость при ходьбе, возрастание внутричерепного давления;
• мочевыделительная система: гиперкреатининемия, азотемия;
• пищеварительная система: дисфагия, глоссит, раздражение слизистой полости рта, гипертрофия сосочков языка, изменение цвета зубной эмали у детей, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, анорексия, эзофагит, гастрит, язвенные дефекты желудка и 12-перстной кишки, усиление активности печеночных трансаминаз, гепатотоксическое действие, гипербилирубинемия, панкреатит;
• аллергические реакции: гиперемия кожи, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, лекарственная красная волчанка, анафилактоидные реакции;
• прочие: гиповитаминоз В, фотосенсибилизация, суперинфекция.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Тетрациклин с нистатином отсутствуют.

Особые указания

Требуется ограничение инсоляции из-за возможного развития фотосенсибилизации.

В целях снижения риска возникновения раздражения слизистой ротовой полости рекомендуется тщательно прополаскивать рот после каждого приема средства.

Поскольку применение Тетрациклина с нистатином может маскировать проявления сифилиса, при вероятности смешанной инфекции требуется ежемесячно осуществлять серологический анализ в течение 4 месяцев.

При длительном курсе терапии необходимо периодически проводить мониторинг функции печени, почек и органов кроветворения.

Для предупреждения гиповитаминоза нужно принимать в сочетании с препаратом витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Установлено, что все тетрациклины в любой костнообразующей ткани создают стойкие комплексы с кальцием. Вследствие этого в период развития зубов использование препарата может привести к долговременному окрашиванию зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также к гипоплазии эмали.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Тетрациклина с нистатином побочным эффектом со стороны центральной нервной системы является головокружение. В связи с этим пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим со сложными и потенциально опасными механизмами, следует в процессе терапии соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Тетрациклин с нистатином беременным и кормящим грудью женщинам не назначают.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам препарат противопоказан.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности принимать Тетрациклин с нистатином рекомендуется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с функциональными нарушениями печени использование препарата противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• препараты железа; антациды, включающие алюминий, кальций и магний; колестирамин: снижается абсорбция препарата;
• пенициллины, цефалоспорины (бактерицидные антибиотики, подавляющие синтез стенки клетки): ослабляется эффективность данных препаратов;
• непрямые антикоагулянты: снижается протромбиновый индекс в результате подавления кишечной микрофлоры; требуется уменьшение дозы этих средств;
• ретинол: усугубляется угроза повышения внутричерепного давления;
• эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы: снижается их эффективность, возрастает опасность появления кровотечений прорыва;
• химотрипсин: увеличивается уровень концентрации препарата и продолжительность его циркуляции.

Аналоги

Аналогами Тетрациклина с нистатином являются Олететрин, Эрициклин в капсулах.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тетрациклине с нистатином

Отзывы о Тетрациклине с нистатином на специализированных сайтах встречаются очень редко и являются преимущественно положительными. Пациенты отмечают эффективность препарата при лечении инфекций, спровоцированных чувствительными к тетрациклину возбудителями. Особенно хорошо зарекомендовал себя препарат при терапии бронхита и пиелонефрита.

К недостаткам средства многие относят появление побочных эффектов, в основном со стороны ЖКТ. Все пациенты отмечают, что препарат должен использоваться только по назначению врача, а самолечение данным средством может привести к усугублению инфекционного заболевания и развитию осложнений.

Цена на Тетрациклин с нистатином в аптеках

Цена на Тетрациклин с нистатином в форме таблеток, покрытых оболочкой, может составлять 50–100 руб. за 10 шт. в упаковке.