Тиорил

Тиорил – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиорила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от светло-розового до розового цвета с серовато-коричневым оттенком и более темными вкраплениями (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке 3, 6 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: тиоридазина гидрохлорид – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал, гидрофосфат кальция, тальк, повидон К-30, стеарат магния;
• пленочная оболочка: TRC оболочка-А [гипромеллоза, тальк, пигментная смесь-А (тальк, макрогол-6000, диоксид титана), коллоидный диоксид кремния], лак на основе красителей солнечный закат желтый, индигокармин, пунцовый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоридазин – действующее вещество Тиорила, является пиперидиновым производным фенотиазина. Обладает антипсихотическим, транквилизирующим, антидепрессивным, противозудным, альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах вещество снижает чувство тревоги и напряженности, оказывает анксиолитическое действие, в больших дозах – проявляет нейролептические свойства. При приеме в средних терапевтических дозах не вызывает сонливости и экстрапирамидных нарушений. Кроме того, тиоридазин обладает слабым противорвотным и умеренным гипотензивным эффектами. Центральное противорвотное действие препарата объясняется угнетением или блокадой допаминовых Ог-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Антипсихотическое (нейролептическое) действие Тиорила объясняется блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Тиоридазин подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако выделение гипофизом пролактина увеличивается из-за блокады допаминовых рецепторов), оказывает альфа-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Тиоридазин обладает высокой степенью всасываемости. После приема Тиорила внутрь его максимальная концентрация достигается в течение 1–4 часов. Связь с белками плазмы – 90%. Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов – мезоридазина и сульфоридазина. Мезоридазин обладает большей активностью, чем тиоридазин, связь с белками плазмы у него ниже, период полувыведения больше. Также выше его свободная концентрация.

Период выведения тиоридазина составляет 6–40 часов. Выводится почками (35%) и с желчью. Выделяется с грудным молоком кормящих женщин.

Показания к применению

• шизофрения;
• психотические расстройства с гиперактивностью и психомоторным возбуждением;
• поведенческие нарушения, обусловленные психическими и неврологическими заболеваниями;
• депрессивные расстройства умеренной степени;
• невроз, сопровождающийся тревогой, ажитацией, страхом и напряжением.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные депрессивные состояния;
• коматозные состояния;
• выраженное угнетение центральной нервной системы (ЦНС);
• заболевания крови в анамнезе;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия);
• черепно-мозговая травма;
• системные заболевания головного и спинного мозга (прогрессирующие);
• печеночная недостаточность;
• возраст до 3 лет;
• повышенная сенситивность к любому компоненту Тиорила, а также другим производным фенотиазина.

Относительные:

• алкоголизм (в связи с риском гепатотоксических реакций);
• патологии крови (нарушение кроветворения);
• рак молочной железы (в связи с потенциальным риском прогрессирования заболевания, а также возрастанием резистентности к терапии эндокринными и цитостатическими препаратами в результате секреции пролактина, индуцированной фенотиазином);
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• почечная/печеночная недостаточность;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• состояния, повышающие риск возникновения тромбоэмболии;
• болезнь Паркинсона (по причине усиления экстрапирамидных эффектов);
• эпилепсия;
• микседема;
• хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
• синдром Рейе (в связи с повышенным риском гепатотоксичности у детей и подростков);
• кахексия;
• рвота (противорвотный эффект Тиорила может маскировать рвоту, вызванную передозировкой других лекарственных средств);
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Тиорила: способ и дозировка

Рекомендовано проводить терапию Тиорилом в минимально эффективной дозе, определяемой индивидуально для каждого пациента, в зависимости от выраженности симптомов заболевания и их генеза. Общая суточная доза Тиорила – 200–800 мг, разделенная на 2–4 приема.

Обычно начальная доза Тиорила для взрослых и детей старше 12 лет составляет 50–100 мг 3 раза в сутки, затем ее корректируют. Максимальная доза – 800 мг/сут. После достижения контроля симптомов ее постепенно снижают до минимальной поддерживающей.

Для детей 3–12 лет рекомендованная начальная доза Тиорила – 0,5–3 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. Затем ее постепенно увеличивают до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 3 мг/кг.

Побочные действия

• ЦНС: сонливость, спутанность сознания, акатизия, беспокойство, головная боль, злокачественный нейролептический синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства и поздние дискинезии (при длительном применении);
• пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, гипертрофия сосочков языка, паралитический илеус, холестатический гепатит;
• сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия (особенно у больных пожилого возраста), нарушение сердечного ритма, тахикардия, при длительном применении возможно удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т, появление зубца U на ЭКГ;
• система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения;
• эндокринная система: гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, нарушения эякуляции, снижение либидо;
• обмен веществ: меланоз (при длительном применении высоких доз Тиорила);
• дыхательная система: заложенность носа;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит;
• орган зрения: фотофобия, нарушения зрения, пигментная ретинопатия (при применении высоких доз препарата);
• прочее: недержание или задержка мочи, повышение массы тела.

Передозировка

Симптомы передозировки Тиорила: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, угнетение дыхательного центра, нарушение ориентации, артериальная гипотензия, арефлексия или гиперрефлексия, аритмия, судороги, кома, коллапс.

В качестве лечения показано промывание желудка, прием активированного угля, а также симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии рекомендовано введение плазмозаменителей.

Особые указания

При приеме Тиорила следует контролировать морфологический состав крови. Прием алкоголя должен быть исключен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время терапии Тиорилом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют достоверные данные о безопасности и эффективности применения Тиорила во время беременности, в связи с чем его прием возможен только в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

При необходимости применения Тиорила в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Тиорил не назначают детям до 3-х лет.

При нарушениях функции почек

Больные с заболеваниями почек нуждаются в более низкой начальной дозе Тиорила.

При нарушениях функции печени

Пациенты с заболеваниями печени нуждаются в регулярном контроле ее функции. При печеночной недостаточности прием Тиорила противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам рекомендована более низкая начальная доза Тиорила с последующим ее увеличением.

Лекарственное взаимодействие

• общие анестетики, опиаты, барбитураты, этанол, атропин: синергизм действия;
• гипогликемические препараты: усиливается гепатотоксичность;
• леводопа: снижается противопаркинсоническое действие;
• адреналин: риск внезапного выраженного снижения артериального давления (АД);
• гуанетидин: снижается его антигипертензивный эффект;
• антигипертензивные препараты (кроме гуанетидина): усиливается их эффект, повышается риск ортостатической гипотонии;
• антикоагулянты и пероральные гипогликемические препараты: снижается их эффект;
• противосудорожные препараты, циметидин: снижается эффект Тиорила;
• хинидин: потенцирует кардиодепрессивное действие тиоридазина;
• эфедрин: риск парадоксального снижения АД;
• симпатомиметики: усиливается аритмогенное действие;
• пробукол, цизаприд, астемизол, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин: риск удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии;
• антитиреоидные препараты: повышается риск развития агранулоцитоза;
• препараты для снижения аппетита (кроме фенфлурамина): снижается их эффект;
• апоморфин: снижается его рвотное действие, усиливается угнетающее действие на ЦНС;
• бромокриптин: Тиорил препятствует его действию, повышая концентрацию пролактина в плазме;
• трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы, антигистаминные препараты: риск продления и усиления седативного и антихолинергического эффектов;
• тиазидные диуретики: риск усиления гипонатриемии;
• препараты лития: снижается их абсорбция, увеличивается скорость выведения ионов лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений (противорвотное действие тиоридазина способно скрывать ранние симптомы интоксикации литием);
• бета-адреноблокаторы: усиливается их гипотензивный эффект, возрастает риск развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.

Аналоги

Аналогами Тиорила являются: Тиодазин, Сонапакс, Тиоридазин, Ридазин, Тисон, Меллерил.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиориле

Отзывы о Тиориле показывают его эффективность. Пациенты отмечают снятие тревоги и улучшение сна. Среди побочных эффектов отмечают повышение частоты сердечных сокращений, снижение АД.

Цена на Тиорил в аптеках

Ориентировочная цена на Тиорил (таблетки по 25 мг, 100 шт. в упаковке) – 140 руб.