Тиотриазолин

Тиотриазолин – препарат с противоишемическим, антиоксидантным, мембраностабилизирующим и иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиотриазолина:

• таблетки: с плоской поверхностью, почти белые или белые, круглые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 5 или 9 блистеров);
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, бесцветный либо с несколько желтоватым оттенком (в контурных ячейковых упаковках 5 или 10 ампул по 2 или 4 мл, в картонной пачке 1–2 упаковки либо 10 ампул).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) – 100 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, картофельный крахмал, стеарат кальция, низкомолекулярный повидон.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин, в пересчете на 100% вещество) – 25 мг;
• дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата обусловлен мембраностабилизирующим, противоишемическим, иммуномодулирующим и антигипоксантным действием.

Воздействие препарата происходит благодаря усилению компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации окислительных процессов в цикле Кребса при сохранении внутриклеточного фонда аденозинтрифосфата. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантных свойств препарата.

Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с липидными радикалами и активными формами кислорода. Инициацию активных форм кислорода предотвращает реактивация антирадикальных ферментов, включая супероксиддисмутазу, каталазу и глутатионпероксидазу.

Тиотриазолин, учитывая его гепатопротекторные свойства, применяется при терапии болезней печени. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, способствует снижению степени жировой инфильтрации и распространенности центролобулярных некрозов печени, а также активации процессов репаративной регенерации гепатоцитов, нормализуя в них углеводный, белковый, пигментный и липидный обмены. Благодаря применению препарата стабилизируется химический состав желчи, увеличивается скорость ее выделения и синтеза.

Воздействие морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата в ишемизированных участках миокарда способствует торможению процессов окисления липидов, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, уменьшению и стабилизации размеров зон некроза и ишемии миокарда. Улучшает процессы метаболизма в миокарде, а также реологические свойства крови (из-за активации фибринолитической системы).

По результатам клинического исследования применение препарата позволяет уменьшить число приступов стенокардии и количество таблеток нитроглицерина, необходимых для купирования приступов стенокардии.

Фармакокинетика

Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность – 53%. После однократного приема внутрь 200 мг максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,6 часа. Период полувыведения – около 8 часов. Выводится вещество главным образом почками.

Максимальная плазменная концентрация в крови при внутримышечном введении составляет 399 мкг/мл. Время достижения максимальной плазменной концентрации – 0,84/0,1 часа (внутримышечное/внутривенное введение). Степень абсолютной биологической доступности – 34,6%, объем распределения – 318 мл.

Показания к применению

• токсические поражения печени, в т. ч. вирусной, алкогольной и лекарственной этиологии (трициклические антидепрессанты, антибактериальные, противотуберкулезные, противоопухолевые, противовирусные лекарственные средства, пероральные контрацептивы и др.);
• жировая дистрофия печени, хронический вирусный гепатит, цирроз печени;
• хронический алкогольный гепатит умеренной/минимальной активности;
• ишемическая болезнь сердца – одновременно с другими лекарственными средствами с целью профилактики приступов стабильной стенокардии (таблетки).

Противопоказания

• почечная недостаточность;
• непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Таблетки Тиотриазолин применяют под врачебным контролем в следующих случаях:

• нарушения почечной функции при клиренсе креатинина > 60 мл/мин;
• сахарный диабет.

Инструкция по применению Тиотриазолина: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Тиотриазолин принимают внутрь, запивая водой. Разжевывать таблетки не следует.

Рекомендованная схема приема:

• хронический алкогольный гепатит, токсические поражения печени, хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени: 3–4 раза в день по 100–200 мг, максимально – 800 мг в день; продолжительность курса – от 20 до 30 дней;
• профилактика приступов стабильной стенокардии: 3 раза в день по 200 мг курсом 8 недель.

На основании тяжести и особенностей течения болезни врачом может быть назначен повторный курс терапии.

Раствор для инъекций

При терапии хронического гепатита в первые 5 дней Тиотриазолин вводится 2–3 раза в день одним из двух следующих способов:

• внутримышечно: по 2 мл 2,5% раствора (50 мг);
• внутривенно: по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20–30 капель/мин (перед введением 2 ампулы 2,5% раствора нужно растворить в физиологическом растворе объемом 150–250 мл).

В дальнейшем на протяжении с 5-го по 20-й дни терапии Тиотриазолин принимают внутрь в виде таблеток 3 раза в день по 100 мг.

Общая продолжительность курса варьирует от 20 до 30 дней.

Побочные действия

В основном Тиотриазолин переносится пациентами хорошо. В крайне редких случаях возможно развитие следующих нарушений:

• центральная нервная система: головокружение, общая слабость, шум в ушах;
• система пищеварения: сухость во рту, тошнота, вздутие живота;
• дыхательная система: очень редко – приступы удушья, одышка;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, боль в области сердца;
• аллергические/дерматологические реакции: лихорадка, гиперемия кожи, зуд, крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко – отек Квинке;
• местные реакции (в месте введения): редко – покраснение и ощущение покалывания.

Передозировка

Случаи передозировки Тиотриазолина неизвестны.

При приеме большого количества препарата внутрь нужно сделать промывание желудка. Показана симптоматическая терапия.

Особые указания

В состав таблеток Тиотриазолина входит сахароза: в 1 таблетке 100 мг – 2,8 мг сахарозы, в 1 таблетке 200 мг – 5,6 мг сахарозы. Данную информацию следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не проводилось, но, учитывая риск возникновения таких побочных эффектов, как головокружение, следует соблюдать максимальную осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Тиотриазолин в период беременности/грудного кормления не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапию пациентам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Тиотриазолин при почечной недостаточности применять противопоказано.

При клиренсе креатинина > 60 мл/мин пероральный прием препарата возможен под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Однако из-за возрастного снижения почечной функции следует осуществлять периодический контроль мочевины, креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Сведения о взаимодействии Тиотриазолина с прочими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Тиотриазолина являются: ВГ-5, Ларнамин, Лаеннек, Криомелт МН, Гепатосан, Дипана, Гепафор, Метионин, Максар, Лив.52, Политион, Орницетил, Ропрен и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• таблетки – 3 года;
• раствор для инъекций – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиотриазолине

Согласно отзывам, Тиотриазолин является эффективным кардиопротектором и гепатопротектором. Препарат имеет широкий спектр применения. Его назначают при сильном сердцебиении, одышке, токсических поражениях печени. Отмечают доступность препарата. О побочных реакциях сообщают нечасто.

Цена на Тиотриазолин в аптеках

Примерная цена на Тиотриазолин составляет:

• таблетки по 100 мг (50 шт. в упаковке) – от 780 рублей, по 200 мг (90 шт. в упаковке) – от 921 рубля;
• раствор для инъекций (в упаковке 10 ампул по 4 мл) – от 918 рублей.