Торекан

Торекан – противорвотное средство, блокирующее гистаминовые H1-рецепторы.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, в оболочке почти белого или белого цвета, возможно обладающие специфическим запахом (по 50 шт. во флаконе из темного стекла с крышкой из полиэтилена, в картонной пачке 1 флакон);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная или слегка бледно-желтого цвета прозрачная жидкость (по 1 мл в ампуле из нейтрального стекла, имеющей цветную точку и цветное кодировочное кольцо; в блистере 5 ампул, в картонной пачке 1 блистер);
• суппозитории ректальные: конусообразной формы, белого или слегка желтовато-белого цвета [по 6 шт. в контурной безъячейковой упаковке (стрипе), в картонной пачке 1 упаковка].

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Торекана.

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: тиэтилперазина дималеат – 10,3 мг (эквивалентно тиэтилперазину в количестве 6,5 мг);
• дополнительные компоненты: кислота стеариновая, лактозы моногидрат, желатин, крахмал кукурузный, тальк;
• оболочка: акации камедь, титана диоксид, сахароза, тальк, капол 600 (шеллак, воск карнаубский, воск пчелиный белый).

В 1 мл раствора содержатся:

• активное вещество: тиэтилперазина дималат – 10,86 мг (эквивалентно тиэтилперазину в количестве 6,5 мг);
• дополнительные компоненты: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), сорбитол, аскорбиновая кислота, вода для инъекций.

В 1 суппозитории содержатся:

• активное вещество: тиэтилперазина дималеат – 10,3 мг (соответствует тиэтилперазину в количестве 6,5 мг);
• дополнительные компоненты: твердый жир, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиэтилперазин является противорвотным средством центрального действия (пиперазиновым производным фенотиазина). Активное вещество подавляет гистамин H1-рецепторы и рецепторы дофамина в нигростриарном тракте, почти не оказывая на человека антипсихотического действия. Но несмотря на то, что психотропный эффект используемого в низких дозах лекарственного средства минимален в сравнении с его противорвотным действием, препарат может вызывать некоторые негативные реакции.

Торекан проявляет α-адреноблокирующую и М-холиноблокирующую активность. Воздействует на хеморецепторную триггерную (пусковую) зону, локализующуюся на дне IV желудочка головного мозга, и рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Блокада данных структур обеспечивает прерывание эфферентных сигналов, стимулирующих эффекторы, принимающие участие в акте рвоты. Активное вещество устраняет головокружение, влияя на координационные центры ретикулярной формации. Как правило, терапевтический эффект наблюдается уже после первого использования препарата.

Фармакокинетика

Для тиэтилперазина характерна высокая абсорбция, его максимальная концентрация (C_max) отмечается через 2–4 ч после применения.

Препарат липофилен и образует прочную связь с белками плазмы крови (более чем на 85%). Легко проходит через плаценту, накапливается в органах с хорошим кровотоком. Объем распределения (Vd) составляет 2,7 л/кг, действующий компонент не выводится при помощи диализа.

Процесс метаболической трансформации протекает главным образом в печени. Период полувыведения (Т_1/2) в среднем равен 12 ч. Почками экскретируется только 3% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

Все формы выпуска Торекана рекомендуется применять для лечения (раствор в т. ч. для профилактики) тошноты и рвоты при следующих состояниях:

• послеоперационный период;
• период после химио- и лучевой терапии;
• непереносимость лекарственных средств.

Дополнительно для лечения тошноты и рвоты раствор и таблетки Торекан назначают при следующих заболеваниях:

• морская и воздушная болезнь;
• черепно-мозговая травма;
• поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчных протоков и печени;
• головокружения центрального и вестибулярного генеза (атеросклероз, сотрясение мозга, болезнь Меньера, вестибулярные и лабиринтные нарушения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для применения всех форм выпуска Торекана:

• тяжелое угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и/или расстройства сознания;
• заболевания крови;
• клинически значимая артериальная гипотензия;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• синдром Рейе;
• острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• пролактинома;
• болезнь Паркинсона и паркинсонизм;
• гиперплазия предстательной железы;
• беременность и период кормления грудью;
• сочетанное использование с бромокриптином;
• дополнительно только для таблеток: синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (т. к. они содержат лактозу);
• дополнительно только для таблеток и раствора: бронхиальная астма, детский и подростковый возраст до 15 лет;
• дополнительно только суппозиториев: заболевания сердечно-сосудистой системы, депрессия, коматозные состояния, детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

С осторожностью следует использовать ректальные свечи Торекан при наличии бронхиальной астмы или указаний в анамнезе на дискинезию.

Торекан, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Торекан принимают перорально, запивая небольшим количеством жидкости.

Суппозитории ректальные используют путем введения в прямую кишку.

Рекомендуемый режим дозирования: по 6,5 мг тиэтилперазина (1 таблетка или 1 суппозиторий) 1–3 раза в сутки.

Раствор для в/в и в/м введения в большинстве случаев вводят в/м, рекомендуемая суточная доза составляет 6,5–13 мг (1–2 ампулы). Для предотвращения послеоперационной рвоты Торекан в дозе 6,5 мг (1 ампула) вводят в/м за 30 мин до завершения операции.

Внутривенное использование Торекана допускается в исключительных случаях, раствор при этом требуется вводить очень медленно из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии. При в/в и в/м введениях препарата пациенту следует принять горизонтальное положение, а затем на протяжении 1 ч после инъекции находиться под тщательным медицинским наблюдением. Внутриартериальные инъекции раствора запрещены.

Курс терапии Тореканом зависит от течения болезни. Как правило, все формы препарата назначаются на 1 день. Однако в случае необходимости применение лекарственных средств может быть продлено до нескольких дней/недель.

У лиц с нарушением функции почек и/или печени режим дозирования Торекана точно не установлен, однако пациентам из этой группы рекомендуется снижение дозы (1 таблетка/суппозиторий в сутки).

Побочные действия

• нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение, беспокойство; редко – судороги; ригидность мышц, кривошея, опистотонус, судорога взора (окулогирный криз), гримасы и другие экстрапирамидные расстройства (более часто у детей и подростков); поздняя дискинезия (непроизвольные движения) – у лиц пожилого возраста после длительного курса; крайне редко – парадоксальные реакции, в т. ч. нервозность, необычное возбуждение, раздражительность, кошмарные сновидения; невралгия тройничного нерва;
• сердечно-сосудистая система: редко – ортостатическая гипотензия, периферические отеки; крайне редко – снижение артериального давления (АД), тахикардия, изменения зубца Т на электрокардиограмме;
• эндокринная система: редко – увеличение веса тела, нарушение менструального цикла, изменение либидо, гинекомастия;
• пищеварительная система: редко – сухость слизистой полости рта, анорексия, запор; крайне редко – паралитическая кишечная непроходимость, холестатическая желтуха, нарушение деятельности печени;
• органы чувств: редко – гиперпигментация сетчатки, помутнение хрусталика, снижение зрения, миоз;
• иммунная система: крайне редко – аллергические реакции;
• кожные покровы: крайне редко – фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит;
• прочие: крайне редко – нарушение работы почек;
• лабораторные показатели: крайне редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Передозировка

Симптомами передозировки тиэтилперазина являются сухость слизистой оболочки ротовой полости, головокружение, постуральная гипотензия, спутанность сознания, коллапс. При серьезной интоксикации возможно возникновение следующих нежелательных явлений: острая дистония, ажитация, тахикардия, угнетение дыхания, арефлексия, судороги, кома.

Лечение назначают симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Пациенту проводят промывание желудка, дают активированный уголь, осуществляют контроль жизненно важных функций. При дистонии рекомендовано использование противопаркинсонических средств, при судорогах – бензодиазепинов. В случае возникновения недостаточности кровообращения применяют плазмозаменители и вазопрессоры (в т. ч. норэпинефрин). Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Торекан устраняет и предотвращает тошноту и рвоту после химиотерапии препаратами с легким либо умеренно выраженным побочным явлением в виде рвоты (фторурацил), однако демонстрирует слабое действие при терапии препаратами, обладающими значительным рвотным эффектом (цисплатин).

С осторожностью следует использовать препарат у пациентов с дискинезией.

Торекан, как и другие противорвотные средства, способен маскировать симптомы некоторых заболеваний ЖКТ и ЦНС, а также токсического воздействия других лекарственных препаратов.

Вследствие аддитивного гипотензивного эффекта Торекана, его нужно применять с особой осторожностью на фоне терапии β-адреноблокаторами и у пациентов со спинномозговой анестезией. В результате гипотензивного действия препарата у беременных с преэклампсией усугубляется риск выраженного снижения АД.

Фенотиазины могут стать причиной развития злокачественного нейролептического синдрома, проявлениями которого являются ригидность мышц, гиперпирексия, признаки расстройства вегетативной нервной системы, психические нарушения. В случае возникновения этого осложнения следует незамедлительно прекратить лечение Тореканом.

Торекан в форме раствора включает в состав натрия метабисульфит (Е223), который может спровоцировать бронхоспазм и тяжелую реакцию гиперчувствительности. В 1 дозе раствора содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг), поэтому его можно отнести к препаратам, не содержащим натрий.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку Торекан обладает значительным влиянием на психомоторные реакции, во время лечения следует отказаться от вождения транспортных средств, управления сложными техническими устройствами, выполнения других видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности терапия препаратом противопоказана, т. к. сведения о его применении у беременных отсутствуют.

Данных об экскреции тиэтилперазина с материнским молоком не имеется, вследствие этого при необходимости лечения Тореканом в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Из-за риска возникновения экстрапирамидных расстройств таблетки и раствор противопоказано использовать детям и подросткам младше 15 лет, ректальные свечи Торекан – пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Применение Торекана противопоказано пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Использование средства противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью.

С особой осторожностью следует назначать Торекан больным с умеренной/тяжелой степенью нарушений функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует ограничивать длительность лечения Тореканом (не более 2 месяцев) ввиду возможного развития неврологических нарушений – появления непроизвольных движений, т. н. поздней дискинезии.

Лекарственное взаимодействие

• трициклические антидепрессанты: взаимно усиливается действие и токсичность тиэтилперазина и данных средств;
• снотворные препараты, средства для анестезии, опиоиды, транквилизаторы, этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС: возрастает эффект этих средств;
• адреналин: снижается его эффективность, данное вещество не следует применять для терапии артериальной гипотензии, связанной с тиэтилперазином;
• бромокриптин: снижается его ингибирующее действие на секрецию пролактина; тиэтилперазин противопоказано использовать больным с пролактиномой, получающим бромокриптин;
• прокарбазин: усиливаются его нежелательные побочные реакции;
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): возможно усиление выраженности таких нежелательных реакций ингибиторов МАО, как артериальная гипотензия, угнетение ЦНС и дыхания.

Аналоги

Аналогами Торекана являются Дименгидринат, Кинедрил, Метоклопрамид, Меклизин, Ондансетрон, Прометазин, Циклизин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Торекане

В настоящее время на специализированных сайтах отсутствуют отзывы о Торекане, на основании которых можно было бы объективно оценить эффективность и недостатки этого лекарственного средства.

Цена на Торекан в аптеках

Достоверной информации о цене на Торекан нет, т. к. препарат в настоящий момент исключен из Госреестра и не продается в аптеках.