Трамал ретард

Трамал ретард – анальгезирующий опиоидный лекарственный препарат со смешанным механизмом действия.

Форма выпуска и состав

Трамал ретард выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой:

• дозировка 100 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с гравировкой «Т1» на одной стороне и знаком «~» – на другой;
• дозировка 150 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-оранжевого цвета, с гравировкой «Т2» на одной стороне и знаком «~» – на другой;
• дозировка 200 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-оранжевого цвета с коричневатым оттенком, с гравировкой «Т3» на одной стороне и знаком «~» – на другой.

Все таблетки, независимо от дозировки, упакованы в блистеры по 10 шт., в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Трамала ретард.

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

• активное вещество: трамадола гидрохлорид – 100, 150 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза 100 000 мПа×с, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный;
• пленочная оболочка: макрогол 6000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид, лактозы моногидрат, пропиленгликоль; дополнительно для таблеток дозировкой 150 мг – краситель оксид железа красный и краситель хинолиновый желтый; дополнительно для таблеток дозировкой 200 мг – краситель оксид железа красный, краситель хинолиновый желтый и краситель оксид железа коричневый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол относится к опиоидным анальгетикам с центральным механизмом действия. Он является неизбирательным полным агонистом µ-опиоидных, δ-опиоидных и к-опиоидных рецепторов, а также обладает большим сродством к µ-рецепторам. Анальгетический эффект трамадола усиливается благодаря второму механизму действия – подавлению обратного захвата норадреналина нервными клетками и усилению высвобождения нейромедиатора серотонина.

Трамал ретард также обладает противокашлевыми свойствами. В лечебных дозах трамадол, в отличие от морфина, не угнетает дыхание, оказывает лишь незначительное влияние на моторику кишечника и почти не воздействует на сердечно-сосудистую систему. Обезболивающий потенциал трамадола составляет от 1/10 до 1/6 от эффекта морфина.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата довольно высокая (в желудочно-кишечном тракте всасывается более 90% вещества). Абсолютная биодоступность равна в среднем 70%, она не зависит от приема пищи. Трамадол подвергается эффекту первичного прохождения через печень, что и обуславливает снижение биодоступности. После приема таблетки дозировкой 100 мг максимальная плазменная концентрация трамадола составляет 141 ± 40 нг/мл и достигается примерно через 4,9 ч; после приема таблетки Трамал ретард 200 мг концентрация в плазме составляет 260 ± 62 нг/мл и достигается спустя 4,8 ч.

Объем распределения довольно большой (203 ± 40 л), сродство к тканям высокое. Около 20% трамадола связывается с белками плазмы. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту к плоду. С грудным молоком секретируется незначительное количество трамадола.

Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому при их подавлении другими фармакологически активными веществами возможно значительное изменение концентрации трамадола и его активного метаболита. Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования, а затем конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активен только О-деметилтрамадол. Всего обнаружено 11 метаболитов.

Препарат и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Период полувыведения составляет 6 ч. У пожилых пациентов (старше 75 лет) он может увеличиваться в 1,4 раза; у больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется до 13,3 ± 4,9 ч (для трамадола) и до 18,5 ± 9,4 ч (для О-деметилтрамадола), а в тяжелых случаях и еще более (до 22,3 ч и 36 ч). У пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин) период полувыведения трамадола составляет 11 ± 3,2 ч, О-деметилтрамадола – 16,9 ± 3 ч (в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч).

Анальгетический эффект трамадола зависит от его сывороточной концентрации, то есть является дозозависимым. Это соотношение варьирует у отдельных индивидов.

Показания к применению

Трамал ретард применяют при болевом синдроме средней и высокой интенсивности различного происхождения, в частности у пациентов с онкологией, в послеоперационном периоде и при травмах.

Противопоказания

Абсолютные:

• эпилепсия, которая не поддается адекватной медикаментозной терапии;
• острая интоксикация анальгетическими средствами, алкоголем, опиоидами, снотворными и другими психотропными веществами;
• синдром отмены наркотиков (трамадол нельзя применять для лечения данного синдрома);
• совместный прием с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), а также период до 14 дней после их отмены;
• непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как таблетки содержат лактозу);
• период беременности;
• детский и подростковый возраст до 14 лет;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (таблетки Трамал ретард применяют с осторожностью):

• судороги и эпилепсия, поддающиеся адекватной медикаментозной терапии (применение возможно только по жизненным показаниям);
• черепно-мозговые травмы, нарушения сознания неясной этиологии, расстройства дыхания и нарушения дыхательной деятельности, состояние шока, повышенное внутричерепное давление;
• опиоидная зависимость;
• склонность к злоупотреблению лекарственными средствами или наркотическая зависимость (терапия должна проводиться под контролем врача и как можно более короткими курсами);
• установленная тяжелая непереносимость опиоидов неаллергического и аллергического происхождения;
• период грудного вскармливания (применение возможно, но только разово и по жизненным показаниям).

Трамал ретард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Трамал ретард принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости. Их нельзя разжевывать или разламывать, а следует проглатывать целиком. Прием препарата не зависит от времени приема пищи.

Дозу Трамала ретард подбирают индивидуально, учитывая степень выраженности болевого синдрома и чувствительность пациента к препарату. Приведенные ниже дозы ориентировочные. Рекомендуется подбирать наименьшую эффективную дозу трамадола. При длительной терапии следует придерживаться установленного графика приема таблеток.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычно назначают по одной таблетке Трамал ретард 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). В случае недостаточной эффективности можно повысить дозу, увеличив дозировку таблеток (например, принимать Трамал ретард 150 мг или 200 мг). Интервал между приемами не должен быть менее 6 ч, а максимальная суточная доза – не более 400 мг.

В пожилом возрасте до 75 лет, если отсутствует клинически выраженная почечная или печеночная недостаточность, дозу препарата обычно не корректируют. У пациентов 75 лет и старше, а также больных с нарушениями функции печени и/или почек возможно замедление выведения трамадола, что следует учитывать при его назначении (например, рекомендуется удлинять интервал между приемами таблеток). Трамал ретард не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.

Побочные действия

Негативные побочные реакции со стороны систем и органов при приеме Трамала ретард:

• пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – рвота, сухость в ротовой полости, запор; нечасто – вздутие живота, боль в животе, рвотные позывы, диарея;
• гепатобилиарная система: отдельные случаи – повышение активности ферментов печени;
• обмен веществ и питание: редко – изменение аппетита;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, коллапс; редко – брадикардия, повышение артериального давления;
• дыхательная система: редко – одышка, угнетение дыхания;
• нервная система и психика: очень часто – головокружение; часто – сонливость, головная боль; редко – нарушения координации, тревога, нарушения сна, ночные кошмары, тремор, расстройства речи, обморок, непроизвольные мышечные сокращения, спутанность сознания, эпилептиформные припадки, парестезии, галлюцинации, делирий, лабильность настроения, изменение активности, нарушение восприятия и когнитивных функций, лекарственная зависимость;
• орган зрения: редко – затуманивание зрение, расширение или сужение зрачков;
• мочевыделительная система: редко – задержка мочи, дизурия;
• костно-мышечная система: редко – мышечная слабость;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – повышенная потливость; нечасто – крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд;
• иммунная система: редко – бронхоспазм, отек Квинке, одышка, свистящее дыхание, анафилаксия;
• прочие реакции: часто – утомляемость; частота неизвестна – гипогликемия.

При прекращении терапии Трамалом ретард могут возникать симптомы отмены, которые аналогичны симптомам отмены других опиоидов: нервозность, тремор, тревога, нарушения сна, ажитация, гиперкинезия, нарушения со стороны пищеварительной системы. Также при отмене трамадола в очень редких случаях встречаются такие симптомы, как тяжелая тревога, панические атаки, звон в ушах, паранойя, парестезии, замешательство, деперсонализация и галлюцинации.

Передозировка

В случае передозировки трамадола возможно появление симптомов, которые характерны для наркотических анальгетиков (рвота, сужение зрачка, угнетение дыхательного центра вплоть до апноэ, коллапс, судороги, расстройства сознания и даже кома).

В первые 2 ч после передозировки пациенту промывают желудок и дают активированный уголь. Больному следует обеспечить проходимость дыхательных путей. Проводятся мероприятия, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама. Гемофильтрация и гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

Не следует превышать максимально рекомендуемую суточную дозу Трамала ретард (400 мг), так как это увеличивает риск возникновения судорог. Вероятность появления судорог повышается при одновременном применении с препаратами, снижающими судорожный порог. Пациентам с эпилепсией и предрасположенностью к судорогам препарат назначают исключительно по жизненным показаниям.

У трамадола потенциал развития лекарственной зависимости довольно низкий. Но несмотря на это при длительной терапии возможны психическая и физическая зависимость, а также привыкание. Трамал ретард нельзя использовать как средство заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью, так как трамадол не может подавлять симптомы отмены морфина, даже несмотря на то, что является агонистом опиоидных рецепторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Трамал ретард способен вызывать головокружение и сонливость, поэтому при приеме препарата необходимо воздерживаться от управления автомобилем и другим транспортом, а также выполнения потенциально опасных и сложных работ.

Применение при беременности и лактации

Трамал ретард противопоказан в период беременности, поскольку достоверных доказательств его безопасности для роста и развития плода не получено. При длительном применении трамадола во время беременности у новорожденного могут возникать симптомы отмены. Также препарат может вызывать клинически незначимое изменение частоты дыхания у новорожденных.

Количество трамадола, поступающее в грудное молоко кормящей женщины, незначительно и составляет около 0,1% принятой дозы, поэтому после однократного приема Трамала ретард в период лактации нет необходимости в прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Трамал ретард нельзя назначать детям младше 14 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат не рекомендуется применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. При легких и умеренных нарушениях функции почек необходим индивидуальный подбор интервала между приемами таблеток.

При нарушениях функции печени

Трамадол нежелательно применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При легких и умеренных нарушениях функции печени следует увеличить интервал между приемами доз Трамала ретард.

Лекарственное взаимодействие

Трамал ретард противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены (возможно появление угрожающих жизни лекарственных взаимодействий со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем).

Алкоголь и вещества, подавляющие деятельность центральной нервной системы, могут усиливать нежелательные побочные эффекты трамадола со стороны нервной системы.

Индукторы микросомальных ферментов печени могут снижать анальгетические свойства Трамала ретард и сокращать время его действия.

Трамадол способен вызывать судороги и усиливать эффекты трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, нейролептиков, ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина и других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.

Серотонинергические препараты при совместном применении с трамадолом могут приводить к развитию серотонинового синдрома, особенно в случае наличия одного из перечисленных ниже синдромов/симптомов:

• гиперрефлексия и тремор;
• спонтанный мышечный клонус;
• повышение температуры тела более 38 °С, гипертония, глазной или индуцируемый миоклонус;
• усиленное потоотделение или возбуждение совместно с глазным или индуцируемым миоклонусом.

Некоторые ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол) могут замедлять метаболизм трамадола и его активного метаболита.

Применение ондансетрона (блокатора 5-НТ3-рецепторов) перед хирургическим вмешательством или после операции увеличивало потребность в трамадоле у лиц с послеоперационными болями.

Аналоги

Аналогами Трамала ретард являются: Трамадол, Трамадол Калцекс, Трамадол-Акри, Трамадол Авексима, Трамадол ретард, Трамадол-ГР, Трамадол Штада, Трамадол-Плетхико, Трамал, Трамаклосидол, Трамолин.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить при температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трамале ретард

Согласно отзывам, Трамал ретард является довольно сильным обезболивающим средством, действующим очень быстро, и помогающим при болях любой интенсивности и различного происхождения. Некоторые пациенты сравнивают эффект препарата с действием морфина. Вместе с тем пользователи отмечают, что при длительном применении возможно развитие сильной психической и физической зависимости, а также появление других нежелательных побочных явлений.

Цена на Трамал ретард в аптеках

Цена на Трамал ретард 100 мг составляет 100–155 руб. за упаковку из 10 таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой. Актуальная стоимость таблеток Трамал ретард 200 мг и 150 мг неизвестна.