Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Транексамовая кислота

Латинское название: Tranexamic acid

Код ATX: B02AA02

Действующее вещество: транексамовая кислота (tranexamic acid)

Производитель: Армавирская биофабрика, ФКП (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 1086 руб.

Транексамовая кислота – препарат с антифибринолитическим действием, применяемый при кровотечениях.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для в/в (внутривенного) введения: прозрачный или почти прозрачный, от бесцветного до зеленовато-желтого (по 5 мл в стеклянных ампулах; в картонной пачке 1, 2, 10, 20, 50 или 100 пластиковых поддонов либо контурных ячейковых упаковок, содержащих 5 ампул, и инструкция по применению Транексамовой кислоты).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: транексамовая кислота – 50 мг;
  • вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, конкурентным ингибитором активации плазминогена и его последующей трансформации в протеазу плазмин (при применении в высоких концентрациях – неконкурентным).

Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, которые связаны с увеличением фибринолиза (при патологиях тромбоцитов, меноррагиях). Также вещество оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие, что обеспечивается подавлением образования кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических реакциях.

При проведении экспериментальных исследований было подтверждено, что транексамовая кислота обладает собственной анальгезирующей активностью, кроме того, отмечается ее потенцирующий эффект по отношению к анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

В концентрации 1 мг/мл крови транексамовая кислота тромбоциты не агрегирует, в концентрации до 10 мг/мл крови – не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или разные факторы свертывания крови в цельной/цитратной крови у здоровых пациентов. С другой стороны, вещество в концентрации как 1 мг/мл, так 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Вещество в тканях распределяется относительно равномерно (кроме спинномозговой жидкости, в которой концентрация составляет 10% от плазменной).

 Транексамовая кислота:

  • проникает через плацентарный барьер; после введения препарата беременной в дозе 10 мг/кг ее концентрация в пуповинной крови может быть довольно высокой, примерно 0,03 мг/мл сыворотки плода;
  • проходит через гематоэнцефалический барьер;
  • выделяется с грудным молоком при лактации (достигает примерно 1% от плазменной концентрации в крови матери);
  • обнаруживается в семенной жидкости, при этом происходит снижение фибринолитической активности, однако на миграционную подвижность сперматозоидов препарат не влияет;
  • диффундирует через синовиальные оболочки и в суставную жидкость быстро (концентрация в суставной жидкости соответствует сывороточной); биологический Т1/2 (период полувыведения) из суставной жидкости – примерно 3 часа.

Начальный Vd (объем распределения) – 9–12 л.

Связывается с белками плазмы (профибринолизином) на уровне до 3%.

В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном).

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в разных тканях сохраняется на протяжении 17 часов, в плазме – до 7–8 часов.

Метаболизируется вещество незначительно. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») имеет трехфазную форму, Т1/2 в терминальной фазе составляет 2 часа. Общий почечный клиренс соответствует плазменному (7 л/ч).

Выведение осуществляется почками (основным путем является клубочковая фильтрация), больше 95% – на протяжении 12 часов в неизмененном виде. После в/в введения 10 мг/кг транексамовой кислоты в течение 24 часов выводится около 90% вещества (клубочковой фильтрацией). Идентифицировано два метаболита: дезаминированное и N-ацетилированное производные.

У пациентов с нарушением почечной функции существует риск кумуляции препарата.

Показания к применению

  • кровотечения, которые обусловлены генерализованным/локальным фибринолизом, включая метроррагии и меноррагии, кровотечения после проведения хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе, желудочно-кишечные кровотечения (лечение);
  • кровотечения, связанные с проведением оперативных вмешательств в полости носа, глотки и рта (тонзилэктомия, аденоидэктомия, экстракция зуба), абдоминальных, торакальных и иных больших оперативных вмешательств (в т. ч. при проведении кардиохирургических операций), гинекологических оперативных вмешательств (лечение и профилактика);
  • акушерско-гинекологические кровотечения (лечение);
  • кровотечения, вызванные применением фибринолитических препаратов (лечение).

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мг/мл/1,73 м2), что связано с риском кумуляции вещества;
  • артериальный/венозный тромбоз, включая отягощенный анамнез (у пациентов с тромбозом глубоких вен ног, тромбоэмболией легочной артерии, тромбозом внутричерепных сосудов и проч.) в случаях невозможности сочетанного применения с антикоагулянтами;
  • фибринолиз, связанный с коагулопатией потребления (у пациентов с гипокоагуляционной стадией синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
  • нарушение цветового зрения (приобретенное);
  • отягощенный анамнез по судорогам;
  • субарахноидальное кровоизлияние, что связано с наличием риска развития отека мозга, инфаркта и ишемии головного мозга;
  • возраст до 16 лет – при лечении меноррагии, до 1 года – во всех остальных случаях;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Транексамовая кислота назначается под врачебным контролем):

  • наличие высокого риска возникновения тромбоза (у пациентов с тромбоэмболическими событиями в анамнезе, с отягощенным семейным анамнезом по тромбоэмболическим заболеваниям, верифицированным диагнозом тромбофилии);
  • гематурия, связанная с болезнями паренхимы почек, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей, что связано с риском вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с последующим развитием анурии;
  • сочетанное применение с пероральными контрацептивами, что связано с высоким риском развития артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений;
  • сочетанное применение с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) либо антиингибиторным коагулянтным комплексом;
  • сочетанное применение с антикоагулянтами;
  • беременность и период лактации.

Транексамовая кислота, инструкция по применению: способ и дозировка

Транексамовая кислота вводится в/в капельно либо струйно медленно со скоростью 50 мг/мин. Быстрого введения препарата нужно избегать.

Режим дозирования у взрослых пациентов (препарат вводится с момента возникновения кровотечения и до его остановки):

  • кровотечения после хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе: 1000 мг 3 раза в день;
  • меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения, связанные с локальным фибринолизом: 500 мг 2–3 раза в день;
  • кровотечения, связанные с применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг каждые 6–8 часов;
  • кровотечения, связанные с генерализованным фибринолизом, акушерско-гинекологические кровотечения: 15 мг/кг каждые 6–8 часов.

Лечение и профилактика кровотечений, связанных с проведением оперативных вмешательств у взрослых (Транексамовую кислоту применяют до остановки кровотечения каждые 6–8 часов):

  • операции в полости носа, глотки и рта, гинекологические оперативные вмешательства: 10–15 мг/кг;
  • торакальные, абдоминальные и иные большие оперативные вмешательства: 15 мг/кг.

При проведении кардиохирургических операций до начала оперативного вмешательства после индукции анестезии вводится нагрузочная доза 15 мг/кг, затем в течение всей операции – внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час; рекомендовано ввести 0,6 мг/кг Транексамовой кислоты в аппарат искусственного кровообращения.

При необходимости продолжительной гемостатической терапии (дольше 48 часов) показано применение препаратов в форме таблеток.

У детей от 1 года опыт применения Транексамовой кислоты ограничен. Рекомендуемая суточная доза при лечении кровотечений, связанных с локальным/генерализованным фибринолизом – 20 мг/кг.

Пациентам с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек требуется коррекция дозы и частоты введения препарата. При концентрации креатинина в сыворотке крови 120–249 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 60–89 мл/мин/1,73м2 Транексамовая кислота вводится в дозе 15 мг/кг 2 раза в день. При концентрации креатинина в сыворотке крови 250–500 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73м2 препарат вводится в такой же дозе 1 раз в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:

  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота, диарея (при снижении дозы симптомы проходят);
  • нервная система: редко – судороги, головокружение;
  • иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок;
  • кожа: редко – кожные аллергические реакции, включая аллергический дерматит;
  • сосуды: редко – выраженное понижение артериального давления (как правило, это связано с чрезмерно быстрым введением), тромбоэмболические осложнения; очень редко – венозные/артериальные тромбозы различной локализации; с неустановленной частотой – инсульт, острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных и сонных артерий, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки, окклюзия аорто-коронарного шунта;
  • орган зрения: редко – нарушения зрения, включая тромбоз сосудов сетчатки, нарушения цветового восприятия.

Передозировка

Случаи передозировки инъекционной формы транексамовой кислоты не описаны. Есть ограниченные сведения о передозировке препаратов в форме таблеток.

Основные симптомы: ортостатический коллапс (включая головокружение при переходе из горизонтального положения в вертикальное), головная боль, головокружение, тошнота, диарея, рвота, ортостатическая артериальная гипотензия. При наличии предрасположенности возрастает риск тромбозов.

Терапия: показана госпитализация. Для усиления почечной экскреции рекомендован пероральный прием или парентеральное введение большого количества жидкости. Проводится мониторинг количества выделяемой мочи, форсированный диурез. В некоторых случаях оправдана терапия антикоагулянтами. Антидот неизвестен.

Особые указания

До начала применения Транексамовой кислоты и в процессе лечения требуется консультация офтальмолога с целью определения остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна. В случае возникновении нарушений зрения препарат отменяют.

Пациентам с гематурией, вызванной болезнями паренхимы почек, Транексамовая кислота назначается с осторожностью. В этих условиях часто отмечается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может привести к усугублению поражения почек. Антифибринолитическая терапия при массивном кровотечении из верхних мочевыводящих путей любой этиологии повышает вероятность образования сгустков крови в мочеточнике/почечной лоханке и, следовательно, риск развития анурии и вторичной механической обструкции мочевыводящих путей.

Риск тромботических осложнений полностью исключить нельзя, несмотря на отсутствие подтверждения значительного повышения частоты развития тромбозов в ходе проведения клинических исследований. Перед применением Транексамовой кислоты должно быть проведено обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие в полостях крови, например, в плевральной полости, мочевыводящих путях и полостях суставов, может стать причиной образования в них нерастворимого сгустка. Это связано с внесосудистым свертыванием крови. К физиологическому фибринолизу такой сгусток может быть устойчив. До установления причины дисменореи женщинам с нерегулярным менструальным кровотечением назначать Транексамовую кислоту не следует. Если на фоне терапии происходит неадекватное снижение объема менструального кровотечения, нужно рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Транексамовая кислота может вызывать нарушение зрения и головокружение, что следует учитывать пациентам, которые планируют управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Транексамовая кислота во время беременности/лактации назначается с осторожностью.

При проведении доклинических исследований транексамовая кислота тератогенного воздействия на животных не оказывала. Профиль безопасности у беременных не изучен. Вещество проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрациях, близких к таковой у матери.

Развитие антифибринолитического эффекта у младенца в случаях, если транексамовая кислота применяется матерью в период лактации, маловероятно.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять Транексамовую кислоту при терапии меноррагии у пациенток в возрасте младше 16 лет. По всем остальным показаниям препарат не используют в детском возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации < 30 мг/мл/1,73 м2) применять Транексамовую кислоту противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Применение транексамовой кислоты препятствует развитию фармакологического эффекта тромболитических (фибринолитических) средств.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают вероятность артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений (включая ишемический инсульт и инфаркт миокарда). У женщин, которые принимают комбинированные пероральные контрацептивы, опыт применения транексамовой кислоты отсутствует. Из-за антифибринолитического эффекта транексамовой кислоты сочетанное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может дополнительно увеличивать риск тромботических осложнений.

При одновременном применении с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации или антиингибиторным коагулянтным комплексом вероятность возникновения тромбоза возрастает.

Повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) возможно при комбинированном применении с десмопрессином, гидрохлоротиазидом, ампициллином-сульбактамом, нитроглицерином и ранитидином.

При сочетанной терапии с гемостатическими средствами возможна активация тромбообразования.

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином, а также с большинством инфузионных растворов, включая 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, раствор декстрозы 5%, декстраны, растворы аминокислот.

Фармацевтическая несовместимость отмечается с норэпинефрином, урокиназой, диазепамом, дипиридамолом.

Смешивать транексамовую кислоту с растворами антибиотиков (пенициллинами, тетрациклинами) и препаратами крови нельзя.

Аналоги

Аналогами Транексамовой кислоты являются: Стагемин, Траксара, Транексам, Экзацил, Троксаминат, Санксамик, Траместон, Циклогемал, Трансамча, Циклокапрон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Транексамовой кислоте

Отзывы о Транексамовой кислоте немногочисленные, поскольку в большинстве случаев препарат применяется в условиях стационара.

Цена на Транексамовую кислоту в аптеках

Рекомендованная в государственном реестре цена на Транексамовую кислоту, раствор для в/в введения 50 мг/мл, по 5 мл в ампуле, 10 ампул в пачке картонной – 1060 руб.

Транексамовая кислота: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Транексамовая кислота - солофарм р-р для в/в введ. 50мг/мл амп. 5мл №10

1086 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7857142857143 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Выйти из спячки. Как быстро восстановить силы после долгой зимы Выйти из спячки. Как быстро восстановить силы после долгой зимы

Весна – парадоксальное время года. Солнечных дней стало больше, улицы очистились от снега, казалось бы, самое время для прогулок, поездок и в принципе для больш...

Читайте также