Валавир

Валавир – противовирусный лекарственный препарат прямого действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной из сторон, оболочка почти белого цвета с перламутровым отливом (по 6 шт. в блистерах, в пачке картонной 7 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 1 блистер).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: валацикловир (в форме валацикловира гидрохлорида) – 0,5 г (0,556 г);
• вспомогательные компоненты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон;
• пленочная оболочка: Sepifilm 050 [ацетаты сложных эфиров (ацетилированные моно- и диглицериды), целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксипропилцеллюлоза], кандурин.

Показания к применению

• опоясывающий герпес (herpes zoster) – для терапии;
• инфицирование слизистых оболочек и кожи, вызванное вирусом простого герпеса, в т. ч. генитального (первичного и рецидивирующего) – для терапии;
• повторное инфицирование слизистых оболочек и кожи, вызванное вирусом простого герпеса, в т. ч. генитального – для превентивной терапии/супрессии;
• лабиальный герпес (губная лихорадка, «простуда» на губах) – для терапии;
• генитальный герпес – для супрессивной терапии, при условии использования безопасного секса, для снижения вероятности передачи вируса здоровому партнеру;
• состояние после трансплантации органов – для профилактики цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции у взрослых пациентов и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Прием Валавира противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (при использовании для профилактики цитомегаловируса возрастное ограничение – 12 лет) и при гиперчувствительности к ацикловиру, валацикловиру и любому из компонентов лекарственного средства.

Поскольку данные клинических наблюдений по применению препарата во время беременности и лактации ограничены, а главный метаболит валацикловира – ацикловир – проникает в грудное молоко, Валавир беременным и кормящим женщинам назначается, если потенциальная польза от терапии значительно превышает возможные риски для плода/ребенка.

Способ применения и дозировка

Таблетки Валавир предназначены для перорального применения, терапевтическая эффективность препарата от приема пищи не зависит.

Режим дозирования по показаниям:

• опоясывающий герпес (вирус Herpes zoster): для лечения взрослым назначают по 2 таблетки (1 г валацикловира) 3 раза/сутки, курс лечения – 7 дней;
• простой герпес (вирус Herpes simplex): для лечения взрослых пациентов с нормальным иммунитетом – 1 таблетка (0,5 г) 2 раза/сутки, курс лечения рецидивов – 3–5 дней, курс лечения при первичном заболевании (возможно более тяжелого течения) – до10 дней;
• простой герпес (вирус Herpes simplex): для превентивного лечения (супрессии) рецидивов инфекции взрослым пациентам с нормальным иммунитетом – 1 таблетка (0,5 г) 1 раз/сутки, взрослым пациентам с иммунодефицитом – 1 таблетка (0,5 г) 2 раза/сутки;
• лабиальный герпес (губная лихорадка, вирус Herpes labialis): для альтернативного лечения эффективная доза валацикловира составляет 4 таблетки (2 г) 2 раза/сутки (прием второй дозы после первой примерно через 12, но не раньше чем через 6 часов), курс лечения – 1 день (доказано, что более продолжительный прием клиническую эффективность терапии не увеличивает). Начинать лечение необходимо при появлении в области губ самых первых симптомов инфицирования: зуд, пощипывание, жжение;
• генитальный герпес (вирус Human alphaherpesvirus 2): для снижения вероятности заражения полового партнера взрослым инфицированным партнерам гетеросексуальной ориентации с нормальным иммунитетом, при количестве обострений в год ≤ 9 раз – 1 таблетка (0,5 г) 1 раз/сутки. Изучение влияния валацикловира на передачу вируса генитального герпеса в других группах пациентов (кроме гетеросексуалов) не проводилось;
• цитомегаловирус (Human betaherpesvirus 5): для профилактики и лечения взрослых пациентов и детей в возрасте старше 12 лет – 4 таблетки (2 г) 4 раза/сутки сразу после трансплантации, по показаниям; курс лечения – 90 дней, возможно увеличение продолжительности лечения больных при высокой степени риска инфицирования. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Дозирование Валавира при нарушенной функции почек, в зависимости от клиренса креатинина (КК), при условии поддержания адекватного уровня гидратации:

• Herpes zoster (терапия взрослых пациентов с нормальным иммунитетом и больных с иммунодефицитом): КК ≥ 50 мл/мин – 2 таблетки 3 раза/сутки, КК 30–49 мл/мин – 2 таблетки 2 раза/сутки, КК 10–29 мл/мин – 2 таблетки 1 раз/сутки, КК < 10 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Herpes simplex (терапия взрослых пациентов с нормальным иммунитетом): КК ≥ 30 мл/мин – 1 таблетка 2 раза/сутки, КК < 30 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Herpes labialis (терапия взрослых пациентов с нормальным иммунитетом): КК ≥ 50 мл/мин – 4 таблетки 2 раза/сутки, КК 30–49 мл/мин – 2 таблетки 2 раза/сутки, КК 10–29 мл/мин – 1 таблетка 2 раза/сутки, КК < 10 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Herpes simplex(профилактика у взрослых пациентов с нормальным иммунитетом): КК ≥ 30 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки, при КК < 30 мл/мин следует подобрать препарат, выпускаемый в таблетках с дозой валацикловира – 0,25 г, принимать – 1 раз/сутки;
• Herpes simplex (профилактика у взрослых пациентов с иммунодефицитом): КК ≥ 30 мл/мин – 1 таблетка 2 раза/сутки, КК < 30 мл/мин – 1 таблетка 1 раз/сутки;
• Human betaherpesvirus 5 (профилактика цитомегаловирусной инфекции у взрослых пациентов и детей в возрасте старше 12 лет): КК ≥ 75 мл/мин – по 4 таблетки 4 раза/сутки, КК 50–74 мл/мин – по 3 таблетки 4 раза/сутки, КК 25–49 мл/мин – по 3 таблетки 3 раза/сутки, КК 10–24 мл/мин – по 3 таблетки 2 раза/сутки, КК < 10 мл/мин или пациенты на диализе – по 3 таблетки 1 раз/сутки.

Больным на интермиттирующем гемодиализе Валавир следует применять в тех же дозах, что рекомендованы при КК < 15 мл/мин, таблетки принимают после проведения гемодиализа.

Требуется постоянный контроль КК, особенно во время быстрой смены режимов функционирования почек (к примеру, сразу после трансплантации), и соответствующая коррекция дозы валацикловира.

При легкой или умеренной степени печеночной недостаточности нет необходимости в коррекции дозы Валавира. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым поражением функции печени ограничен.

Пациентам пожилого возраста, с учетом ослабления функции почек, необходима коррекция дозы препарата.

Побочные действия

Наиболее серьезные побочные реакции, отмечаемые при терапии Валавиром: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.

Побочные эффекты со стороны систем и органов:

• кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения (преимущественно при иммунодефиците);
• иммунная система: анафилаксия;
• нервная система и психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания, головная боль, головокружение, снижение умственной работоспособности, возбуждение, атаксия, тремор, дизартрия, конвульсии, симптомы психотического расстройства, энцефалопатия, кома;
• дыхательная система и органы грудной полости: одышка;
• пищеварительный тракт: тошнота/рвота, дискомфорт в животе, диарея;
• печень, желчный пузырь и желчные протоки: обратимое повышение уровня печеночных ферментов, иногда диагностируемое как гепатит;
• кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, в т. ч. симптомы фотосенсибилизации, крапивница, зуд, отек Квинке;
• почки и мочевыводящая система: почечная недостаточность (в т. ч. в острой форме), гематурия и боль в области почек (могут быть следствием почечной недостаточности), образование преципитатов ацикловира в почечных канальцах (единичные сведения);
• другие реакции: по данным клинических исследований при терапии высокими дозами [по 16 таблеток Валавира (8 г валацикловира) в сутки] в течение длительного времени тяжелых пациентов с иммунодефицитом (особенно на поздних стадиях ВИЧ-инфекции) развиваются: почечная недостаточность, гемолитическая микроангиопатическая анемия и тромбоцитопения (в т. ч. комбинировано). Такие же побочные эффекты отмечались у этой категории больных, не принимающих валацикловир.

Следствием передозировки валацикловира могут быть: тошнота/рвота, острая почечная недостаточность и усиление неврологических симптомов, таких как галлюцинации, спутанность сознания, ажитация, снижение умственной работоспособности и кома. Во избежание непреднамеренной передозировки следует соблюдать особую осторожность и своевременно проводить коррекцию доз, в особенности при почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста.

Во время лечения необходим тщательный медицинский контроль состояния пациентов с целью выявления признаков токсичности. Поскольку гемодиализ клинически значимо ускоряет выведение из крови ацикловира, он может применяться в качестве оптимального способа терапии при симптоматической передозировке валацикловиром.

Особые указания

Очень важно при повышенном риске дегидратации стабильно поддерживать адекватный уровень жидкости, получаемой пациентом, особенно в пожилом возрасте.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста риск развития осложнений со стороны психики и нервной системы повышен, таким пациентам требуется тщательное наблюдение с целью выявления побочных эффектов. По большей части такие реакции являются обратимыми после завершения терапии.

Лечение простого герпеса (вирус Herpes simplex) следует начинать как можно раньше. Для рецидивирующих форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Валавир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

О лечении пациентов с печеночной недостаточностью препаратом в более высоких дозах ≥ 8 таблеток Валавира (4 г валацикловира) данных нет, поэтому такие дозы пациентам с нарушениями функции печени следует назначать с осторожностью.

Не проводились специальные исследования использования валацикловира после трансплантации печени. Но при проведении профилактического лечения высокими дозами ацикловира было установлено снижение частоты инфицирования цитомегаловирусом и уменьшение количества вызванных им заболеваний.

Для лечения опоясывающего герпеса, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, требуется тщательный мониторинг клинического ответа. При недостаточной реакции на терапию рекомендуется перейти на внутривенные противовирусные препараты. В случае осложненного опоясывающего герпеса, например, при поражении висцеральных органов, диссеминации вируса, моторной нейропатии, энцефалите и цереброваскулярных нарушениях, также необходима внутривенная противовирусная терапия.

Лечение герпетического поражения глаз у пациентов с ослабленным иммунитетом или с высоким риском диссеминации болезни и поражения висцеральных органов проводят противовирусными средствами для внутривенного введения.

Превентивная терапия (супрессия) Валавиром только снижает риск передачи генитального герпеса, не излечивая герпетическую инфекцию и не исключая полностью вероятность передачи вируса. В дополнение к курсу лечения необходимо придерживаться правил безопасного секса.

При высоком риске цитомегаловирусного инфицирования эффективность валацикловира для профилактики после трансплантации органов показала, что его необходимо применять в случае прекращения применения валганцикловира или ганцикловира по причине безопасности. Применение валацикловира в высоких дозах, требуемых для профилактики цитомегаловируса, может быть причиной более частого возникновения побочных эффектов, в т. ч. нарушений со стороны психики и нервной системы, в сравнении с использованием более низких доз препарата при других показаниях.

Для оценки способностей пациента по выполнению видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, под действием валацикловира, важно учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов Валавира.

Лекарственное взаимодействие

Значительных клинически значимых форм взаимодействия валацикловира с другими лекарственными веществами выявлено не было.

Поскольку активный метаболит валацикловира – ацикловир – преимущественно в неизмененном состоянии выводится из организма с мочой, любые препараты, принимаемые одновременно с Валавиром и использующие для выведения активную канальцевую секрецию, способны увеличивать плазменную концентрацию ацикловира. Так циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира увеличивают площадь под кривой «концентрация/время» ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Но необходимости в коррекции дозы нет, поскольку ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

При терапии более высокими дозами валацикловира (≥ 4 г в сутки) необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, использующими с ацикловиром один путь выведения, т. к. это может привести к увеличению концентрации в плазме крови как одного либо обоих препаратов, так и их метаболитов. Одновременное использование с применяющимся после пересадки органов иммуносупрессорным препаратом Микофенолата Мофетилом повышает в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью одновременно с Валавиром в дозах ≥ 4 г в сутки назначают препараты, влияющие на функцию почек (циклоспорин, такролимус). При необходимости такого совместного применения требуется наблюдать за изменением функции почек.

Аналоги

Аналогами Валавира являются: Валцикон, Валтрекс, Вайрова, Валацикловир, Валвир, Вирдел, Валмик.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей!

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.