Аспирин

Аспирин – нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик с жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Аспирина – таблетки: круглой формы, белого цвета, двояковыпуклые, скошенные по краю, на одной стороне таблетки надпись «ASPIRIN 0,5», на другой – оттиск в виде фирменного знака («байеровский крест») (по 10 шт. в блистерах, по 1, 2 или 10 блистеров в пачке из картона).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 500 мг;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Для нее характерно противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, что связано с ингибированием энзимов циклооксигеназ, играющих важную роль в синтезе простагландинов.

АСК в диапазоне доз 0,3‒1 г используется для снижения температуры у пациентов с ОРВИ и гриппом и для уменьшения мышечных и суставных болей. Данное вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, блокируя выработку тромбоксана А₂ в тромбоцитах.

Фармакокинетика

После перорального приема АСК быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ. Основным фармакологически активным метаболитом, в который действующее вещество переходит в результате биотрансформации, является салициловая кислота.

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается примерно за 10-20 минут. Для салицилатов этот показатель варьируется от 20 до 120 минут. АСК и салициловая кислота практически полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке.

Дальнейший метаболизм салициловой кислоты осуществляется преимущественно в печени. В результате метаболических процессов образуются салицилфенол и салицилацил глюкурониды, а также салицилмочевая, гентизинмочевая и гентизиновая кислоты.

Фармакокинетические показатели, касающиеся выведения препарата, являются дозозависимыми, поскольку его метаболизм определяется активностью печеночных ферментов. Период полувыведения также зависит от дозы: при приеме Аспирина в низких дозах он составляет 2–3 часа, а при приеме высоких доз увеличивается до 15 часов. АСК и ее метаболиты выводятся в основном с мочой.

Показания к применению

• Острый приступ мигрени;
• Ревматические заболевания;
• Лихорадка, сопровождающая инфекционно-воспалительные заболевания;
• Болевой синдром различного генеза.

Противопоказания

• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
• Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• Геморрагический диатез;
• Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
• I и III триместры беременности;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима при назначении таблеток Аспирин пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности.

Инструкция по применению Аспирина: способ и дозировка

Разовую дозу Аспирина принимают 3 раза в сутки, интервал между приемами – 4-8 часов. Больным с нарушениями функций печени и почек необходимо либо увеличить интервал между приемами, либо уменьшить дозу.

При лихорадочном состоянии, болевом синдроме, ревматических заболеваниях разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 0,5-1 г (суточная доза – не более 3 г).

Таблетки следует принимать после еды, проглатывать целиком и запивать водой.

Применение Аспирина не должно длиться более трех дней в качестве жаропонижающего, более недели – в качестве анальгезирующего средства.

Побочные действия

Применение Аспирина может вызвать следующие побочные явления:

• Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения;
• Шум в ушах и головокружение;
• Анемия;
• Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

Передозировка Аспирина средней степени тяжести проявляется такими симптомами, как помутнение сознания, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, нарушение слуха, шум в ушах. В большинстве случаев они исчезают при снижении дозы лекарственного средства.

Для тяжелой степени передозировки препарата характерны такие проявления, как выраженная гипогликемия, дыхательная недостаточность, гипервентиляция, лихорадка, кардиогенный шок, респираторный алкалоз, кетоз, метаболический ацидоз, коматозное состояние.

В случае приема Аспирина в очень высоких дозах пациента госпитализируют. Рекомендуется прием активированного угля и постоянный контроль кислотно-щелочного баланса, а также щелочной диурез, который проводят до получения рН мочи в диапазоне 7,5‒8 [форсированный щелочной диурез считается эффективным, если в результате процедуры содержание салицилата в крови превышает 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых пациентов и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей]. При необходимости проводят лаваж и сеансы гемодиализа. К лечебным мерам также относятся симптоматическое лечение и возмещение дефицита жидкости.

Особые указания

Аспирин усиливает эффект от других НПВП и наркотических анальгетиков, гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, гепарина, сульфаниламидов, трийодтиронина; повышает токсичность метотрексата; снижает действие урикозурических средств, гипотензивных препаратов и диуретиков.

Этанол и ГКС усиливают повреждающее действие Аспирина на слизистую оболочку ЖКТ, повышая вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови препаратов лития, барбитуратов и дигоксина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Аспирин не влияет на способность управлять транспортными средствами или выполнять потенциально опасные виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Отдельные ретроспективные эпидемиологические исследования показали, что применение АСК в I триместре беременности увеличивает риск развития врожденных дефектов (в том числе расщепления твердого неба и пороков сердца). Однако результаты других исследований, в которых принимали участие 32 000 пар «мать ‒ ребенок», говорят о том, что прием Аспирина в терапевтических дозах, не превышающих 150 мг в сутки, не увеличивает частоту возникновения врожденных пороков развития. Поскольку результаты исследований неоднозначны, применять Аспирин в I триместре беременности не рекомендуется. При приеме во II триместре беременности необходимо соблюдать осторожность, назначать препарат допустимо только после тщательной оценки соотношения пользы лечения для матери и рисков для ребенка. В случае длительного курса терапии суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

В III триместре прием Аспирина в высоких дозах (более 300 мг в сутки) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности, а также к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (артериального протока). Прием АСК в значительных дозах незадолго до родов иногда приводит к развитию внутричерепного кровотечения, особенно у недоношенных детей. В связи с этим назначение Аспирина в последнем триместре беременности противопоказано, за исключением особых случаев, обусловленных кардиологическими и акушерскими показаниями с применением специального мониторинга.

При необходимости применения Аспирина в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Аспирин не применяют у детей младше 15 лет, которые страдают острыми респираторными заболеваниями, являющимися следствием вирусных инфекций, вследствие риска развития синдрома Рейе (острая жировая дистрофия печени и энцефалопатия, сопровождающиеся развитием острой печеночной недостаточности).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени при приеме Аспирина необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсические свойства метотрексата, а также нежелательные эффекты трийодтиронина, наркотических анальгетиков, сульфаниламидов (включая ко-тримоксазол), других НПВП, тромболитиков – ингибиторов агрегации тромбоцитов, гипогликемических препаратов для перорального приема, непрямых антикоагулянтов, гепарина. При этом она ослабляет действие диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств и урикозурических препаратов (пробенецид, бензбромарон).

При совместном применении Аспирина с этанолсодержащими препаратами, алкоголем и глюкокортикостероидами усиливается повреждающее действие АСК на слизистую оболочку ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию препаратов лития, барбитуратов и дигоксина в организме при одновременном применении. Антациды, в состав которых входит алюминия и/или магния гидроксид, замедляют и снижают всасывание АСК.

Аналоги

Аналогами Аспирина являются: АСК-Кардио, Упсарин Упса, Ацетилсалициловая кислота, Аспикор, Аспинат, Ацекардол, Таспир, Тромбо АСС, Сановаск и др.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Аспирине

Согласно отзывам, Аспирин эффективно купирует боль и воспалительный процесс, снижает повышенную температуру и помогает при ВСД (вегетососудистая дистония), а также успешно применяется для профилактики сосудистых осложнений. Некоторые пациентки используют препарат в качестве одного из компонентов масок для очищения лица и укрепления волос (например, в сочетании с медом). Это объясняется тем, что АСК хорошо устраняет отечность и воспаление, а также способствует отшелушиванию отмерших клеток кожи.

Цена на Аспирин в аптеках

В среднем цена на Аспирин дозировкой 500 мг составляет 128 рублей (за упаковку, содержащую 20 таблеток).