Дезоксинат

Дезоксинат – иммуномодулирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Дезоксината:

• раствор для внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (5 мл в ампуле нейтрального стекла, в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки);
• раствор для местного и наружного применения: прозрачная бесцветная жидкость (50 мл во флаконе для инфузионных растворов, герметично укупоренном резиновой пробкой с алюминиевым или алюминиево-пластиковым колпачком, в картонной пачке 1 флакон).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Дезоксината.

В 1 мл раствора для в/м и п/к введения содержатся:

• действующее вещество: дезоксинат (дезоксирибонуклеат натрия) – 5 мг;
• дополнительные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

В 1 мл раствора для местного и наружного применения содержатся:

• действующее вещество: дезоксинат (дезоксирибонуклеат натрия) – 2,5 мг;
• дополнительные компоненты: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезоксинат демонстрирует иммуномодулирующий эффект на клеточном и гуморальном уровнях. Средство способствует активизации противогрибкового, противовирусного и противомикробного иммунитета. Проявляет радиопротекторное действие, стимулирует регенерацию – форсирует заживление ран и язвенно-некротических поражений кожи и слизистых оболочек, активизирует формирование грануляций и эпителия. При использовании раствора для местного и наружного применения в виде аппликаций, повязок и полосканий также отмечается анальгезирующий эффект, снижается выраженность воспалительной реакции. Активное вещество регулирует гемопоэз – содействует нормализации числа лейкоцитов, фагоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов, лимфоцитов. Дезоксинат приводит к возрастанию приживления аутотрансплантатов при лечении поверхностных ожогов, а также аллотрансплантатов при пластике деформаций и дефектов челюстно-лицевой области.

Согласно экспериментальным данным, Дезоксинат демонстрирует терапевтическое действие на фоне острой лучевой болезни II–III степени тяжести при гипо- и апластических состояниях системы крови, обусловленных лучевой или полихимиотерапией. После однократного в/м введения средства отмечается быстрый лейкостимулирующий эффект у онкологических пациентов с лейкопениями III и жизнеугрожающей IV степени, вызванными использованием полихимиотерапии или комбинированным полихимиолучевым лечением. Прежде всего, при этом фиксируется увеличение уровня содержания в периферической крови в 5–7 раз абсолютного количества гранулоцитов. В то же время благодаря активности препарата наблюдается возрастание абсолютного числа лимфоцитов и нормализация уровня концентрации тромбоцитов в периферической крови при тромбоцитопениях I–IV степени того же генеза.

Дезоксинат не оказывает влияния на опухолевый рост и лечебное действие цитостатиков или химиолучевой терапии, не приводит к непосредственным или отсроченным побочным эффектам, не обладает мутагенными, канцерогенными или аллергическими свойствами.

В результате одноразового в/м введения иммуномодулирующего средства в течение первых 24 часов после тотального воздействия на организм ионизирующего излучения в эксперименте облегчается клиническое течение лучевой болезни, убыстряется начало и скорость восстановления стволовых клеток в костном мозге, а также лимфоидного, миелоидного и тромбоцитарного ростков кроветворения.

Благодаря действию препарата повышается вероятность благоприятных исходов лучевой болезни. Положительный лечебный эффект Дезоксината отмечается при остром фарингеальном синдроме, при термических ожогах, первичных и поздних лучевых язвах, при осложнениях, связанных с цитостатической терапией.

Фармакокинетика

Дезоксинат быстро абсорбируется и распределяется в тканях и органах, в т. ч. при участии эндолимфатического пути. Демонстрирует высокую тропность к органам кроветворной системы, активно участвует в клеточном метаболизме, обладая способностью встраиваться в клеточные структуры. В фазу усиленного поступления средства в кровь возникает перераспределение между форменными элементами крови и плазмой параллельно с метаболической трансформацией и экскрецией.

После осуществления одной инъекции для всех фармакокинетических кривых, которые описывают изменение уровня концентрации препарата в изученных тканях и органах, характерны быстрые фазы повышения и снижения содержания в интервале времени 5–24 часа.

Период полувыведения (Т_½) при в/м введении Дезоксината составляет 72,3 часа. Препарат, интенсивно распределяясь по организму, при ежедневном курсовом использовании скапливается в органах и тканях: в максимальных дозах – в лимфатических узлах, костном мозге, селезенке, тимусе, в меньших дозах – в головном мозге, желудке, печени, тонком и толстом кишечнике.

Наибольшая концентрация в костном мозге фиксируется спустя 5 часов после введения Дезоксината. Средство проходит через гематоэнцефалический барьер, максимальный уровень концентрации в головном мозге отмечается спустя 30 минут.

Препарат биотрансформируется в организме. Конечные продукты метаболизма – бета-аланин, ксантин, гипоксантин, пропионовая, уксусная и мочевая кислоты, которые элиминируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Из организма (в форме метаболитов) экскретируется почками по биэкспоненциальной зависимости и, частью, через ЖКТ.

Показания к применению

Раствор для в/м и п/к введения

• выраженная миелодепрессия (лейко- и тромбоцитопения) у онкологических больных, обусловленная цитостатиками (моно- или полихимиотерапией) или комбинированной химиолучевой терапией (лечение);
• выраженная лейко- и тромбоцитопения, выявленная при предыдущем цикле химио- или химиолучевой терапии, наличие тромбоцитопенического (менее 150х10⁹/л) и лейкопенического (менее 3,5х10⁹/л) фона до начала специфической терапии – в целях профилактики, перед началом цикла химиотерапии или химиолучевого облучения, в особенности повторного, в процессе его протекания или после окончания; при лейкопении и/или тромбоцитопении, развившихся в период осуществления курса химиотерапии (химиолучевой терапии) или после его завершения; показанием к использованию препарата является понижение уровня содержания лейкоцитов в периферической крови до 2х10⁹/л, тромбоцитов 100х10⁹/л и менее.

Согласно экспериментальным данным, Дезоксинат также показан пациентам, подвергшимся острому воздействию ионизирующего излучения в дозах, приводящих к развитию лучевой болезни II–III степени тяжести.

Раствор для местного и наружного применения

• острый лучевой фарингеальный синдром;
• первичные, поздние лучевые язвы и термические ожоги кожи II–III степени тяжести;
• трофические язвы;
• декубитальные язвы в полости рта и на кожных покровах;
• нарушение целостности слизистой оболочки полости носа, рта, прямой кишки, влагалища;
• осложнения, сопутствующие цитостатической терапии: гингивиты, фарингоэзофагиты, увулиты, стоматиты, энтероколиты, парапроктиты, вульвовагиниты;
• период приживления трансплантатов, подготовка тканей к ауто- или аллотрансплантации.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию Дезоксината является индивидуальная непереносимость любого из его составляющих.

Кроме этого, раствор для местного и наружного применения не рекомендуется использовать у беременных и кормящих грудью женщин.

С осторожностью и только после консультации врача и тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии для матери и возможной угрозы для здоровья плода можно использовать в период беременности раствор для в/м и п/к введения. В период кормления грудью данную форму препарата допускается использовать строго по назначению врача.

Дезоксинат, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для в/м и п/к введения

Раствор Дезоксинат в ампулах вводят в/м и п/к.

Взрослым и детям (вне зависимости от возраста) назначают однократные инъекции препарата в дозе 75 мг дезоксината (15 мл раствора). Повторное введение раствора допускается у онкологических больных при осуществлении очередных циклов химиотерапии, лучевого или химиолучевого лечения. Перед использованием лекарственное средство, хранящееся в холодильнике, следует нагреть до температуры тела.

При терапии острой лучевой болезни Дезоксинат рекомендуется применять не позднее 24 часов после облучения.

Раствор для местного и наружного применения

Препарат назначают взрослым и детям с первого дня жизни.

Рекомендуемый способ применения и режим дозирования дезоксината, с учетом локализации процесса:

• поражения кожи: наружно в виде аппликационных повязок, пропитанных раствором препарата; сменяют 3–4 раза в сутки;
• поражения слизистой оболочки ротовой полости: местно в виде полоскания раствором (с последующим проглатыванием) 4 раза в сутки в дозе 5–15 мл;
• поражения влагалища: интравагинально в виде тампона, смоченного препаратом;
• поражения прямой кишки: ректально в виде клизмы, доза – 20–50 мл.

Курс лечения продолжают до стойкого снятия признаков воспалительного процесса и до отмечаемой эпителизации кожи и слизистых – 4–10 суток.

Побочные действия

В/м и п/к введения Дезоксината не приводят к возникновению осложнений. В отдельных случаях спустя 4–24 часа после инъекции может наблюдаться кратковременная (не более 2–4 часов) гипертермия от субфебрильных значений до 38,5 °C, обычно без ухудшения состояния пациента (ознобов и т. д.) и не требующая коррекции. В случае форсированного введения раствора возможна непродолжительная болезненность на участке инъекции, не нуждающаяся в медикаментозной терапии.

При местном использовании иммуномодулирующее средство не вызывает развития нежелательных явлений.

Если любые из вышеуказанных побочных реакций усугубляются, или на фоне применения Дезоксината появляются любые другие нарушения, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Случаи передозировки препарата при местном и наружном применении до настоящего времени не зафиксированы. При в/м и п/к введении негативных эффектов на фоне передозировки не отмечено.

Особые указания

Внутривенное введение Дезоксината не допускается.

При местном и наружном применении препарат неэффективен на фоне крайне тяжелых форм поражений, обширных глубоких некрозов IV степени тяжести.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация о негативном влиянии Дезоксината на способность к вождению автотранспорта и управлению другими сложными механизмами отсутствует.

Применение при беременности и лактации

Раствор для местного и наружного применения не рекомендуется использовать у беременных и кормящих грудью женщин.

Раствор для в/м и п/к введения в период беременности можно использовать после консультации врача и тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии для матери и возможной угрозы для здоровья плода. В период кормления грудью данную форму Дезоксината можно использовать строго по назначению врача.

Применение в детском возрасте

Дезоксинат можно применять по рекомендации лечащего врача у детей любого возраста согласно режиму дозирования. Раствор для местного и наружного применения можно использовать у детей с первого дня жизни.

Лекарственное взаимодействие

Дезоксинат при в/м и п/к введении потенцирует эффект цитостатиков и противоопухолевых антибиотиков – антрациклинов.

При местном применении препарат нельзя совмещать с растворами перекиси водорода и мазями на жировой основе.

Аналоги

Аналогами Дезоксината являются Деринат, Панаген, Натрия дезоксирибонуклеат, Ридостин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, сухом и недоступном для детей, при температуре 2–8 °C – раствор для в/м и п/к введения, 5–10 °C – раствор для местного и наружного применения.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дезоксинате

Отзывы о Дезоксинате на медицинских сайтах встречаются нечасто. Многие пациенты остались довольны проведенной терапией препаратом, преимущественно в форме раствора для местного и наружного применения, и считают, что он эффективно оказывает заявленное терапевтическое действие. Отмечают, что препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении стоматита, рецидивирующего фурункулеза, трофических язв, вялогранулирующихся ран, ЛОР-патологий, спаечных процессов, хронического эндометрита. Раствор Дезоксинат в ампулах (для в/м и п/к введения), согласно отзывам пациентов, показал хорошие результаты при лечении лейкопений. В отзывах специалистов препарат относят к эффективным средствам раннего лечения лучевой болезни.

Однако также встречаются жалобы пациентов, в которых указывают на невысокий клинический эффект иммуномодулирующего средства, а также на развитие побочных эффектов и болевые ощущения в месте его в/м введения. Часто отмечают отсутствие препарата в аптеках.

Цена на Дезоксинат в аптеках

Цена на Дезоксинат неизвестна в связи с тем, что препарат отсутствует на данный момент в аптечной сети.

Цена на аналог препарата, Деринат, раствор для местного и наружного применения 0,25%, может составлять 208–327 руб. за флакон объемом 10 мл. Деринат в форме раствора для внутримышечного введения 15 мг/мл можно приобрести за 1819–2187 руб. за упаковку из 5 флаконов по 5 мл.