Хайлефлокс

Хайлефлокс – противомикробный препарат – фторхинолон.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Хайлефлокса – таблетки, покрытые оболочкой:

• по 250 мг: от оранжевого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, круглые (в блистерах по 3, 5, 7 или 10 шт., в картонной пачке 1 блистер по 3, 5, 7 или 10 шт., 2 блистера по 5 шт., 5 блистеров по 5 шт., 10 блистеров по 3, 5, 7 или 10 шт.);
• по 500 и 750 мг: от оранжевого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной из сторон (в блистерах по 5, 7 или 10 шт., в картонной пачке 1 блистер по 5, 7 или 10 шт., 2 блистера по 5 шт., 10 блистеров по 5, 7 или 10 шт.).

Состав 1 таблетки (по 250/500/750 мг соответственно):

• активное вещество: левофлоксацина гемигидрат – 260/520,15/780,26 (соответствует содержанию левофлоксацина 250/500/750 мг);
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк очищенный, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, повидон К 30, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный;
• пленочная оболочка: краситель «солнечный закат» желтый, титана диоксид; макрогол 6000; тальк очищенный; гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин является синтетическим фторхинолоном широкого спектра действия. Вещество подавляет синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), нарушает сшивку и суперспирализацию разрывов ДНК, ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV, способствует глубоким морфологическим изменениям в мембранах, клеточной стенке и цитоплазме чувствительных микроорганизмов.

Левофлоксацин проявляет активность в отношении большинства штаммов микроорганизмов, к числу которых принадлежат:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. (включая пенициллинчувствительные/резистентные штаммы Streptococcus группы viridans, пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, штаммы Streptococcus групп С и G), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные и лейкотоксинсодержащие метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы, включая метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Providencia spp. (включая Providencia stuartii и Providencia rettgeri), Proteus spp. (включая Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Pasteurella spp. (включая Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis и Pasteurella canis), Neisseria spp. (включая Neisseria meningitidis, продуцирующие/не продуцирующие пенициллиназу штаммы Neisseria gonorrhoeae), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (продуцирующие/не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Helicobacter pylori, Haemophilus spp. (включая Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi и ампициллинчувствительные/резистентные штаммы Haemophilus influenzae), Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans и Enterobacter aerogenes), Eikenella corrodens, Citrobacter freundii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii);
• анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis;
• иные микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Rickettsia spp., Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma pneumoniae и Mycoplasma hominis), Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium leprae), Legionella pneumophila, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci и Chlamydia pneumoniae), Bartonella spp.

Устойчивыми к левофлоксацину микроорганизмами являются:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы, включая метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus), Corynebacterium jeikeium;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• иные микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Характеристика левофлоксацина:

• всасывание: быстро и практически полностью всасывается после перорального приема из желудочно-кишечного тракта; на скорость и полноту абсорбции прием пищи оказывает малое влияние; биодоступность составляет 99%; максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается по прошествии 1–2 часов и для дозы левофлоксацина 250/500/750 мг составляет соответственно 2,8/5,2/8 мкг на 1 мл;
• распределение: количество всосавшегося вещества прямо пропорционально принятой разовой или многократной дозе; по прошествии 48 часов после приема достигается равновесная концентрация в плазме; средний объем распределения (Vd) варьирует в пределах от 74 до 112 л; связывание с белками плазмы составляет 30–40%; хорошо проникает в ткани и органы: полиморфно-ядерные лейкоциты, органы мочеполовой системы, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких превышает таковую в плазме в 2–5 раз), мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие;
• метаболизм: подвергается ограниченному метаболизму в печени (деацетилированию и/или окислению);
• выведение: выводится преимущественно посредством почек через канальцевую секрецию и клубочковую фильтрацию; период полувыведения (T1/2) составляет от 6 до 8 часов; в виде десметил- и N-оксид-метаболитов выводится менее 5% принятой дозы; 70% принятой перорально дозы на протяжении 24 часов в неизмененном виде выводится посредством почек и 87% за 48 часов; в течение 72 часов 4% дозы выводится кишечником.

Показания к применению

Согласно инструкции, Хайлефлокс применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных патологий легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• обострение хронического бронхита, пневмония (инфекции нижних дыхательных путей);
• инфекции почек и мочевыводящих путей, в том числе острый пиелонефрит;
• фурункулы, абсцесс, нагноившиеся атеромы (инфекции кожи и мягких тканей);
• хронический бактериальный простатит;
• интраабдоминальная инфекция (сочетанное лечение с антибиотиками, оказывающими действие на анаэробную микрофлору);
• туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Противопоказания

Абсолютные:

• эпилепсия;
• поражение сухожилий в анамнезе, развитию которого послужил прием хинолонов;
• возраст младше 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов содержащихся в препарате, иных фторхинолонов (в том числе в анамнезе).

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Хайлефлокса требует осторожности):

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Хайлефлокса: способ и дозировка

Таблетки Хайлефлокс принимают перорально, не разжевывая, до еды или в перерывах между приемами пищи, запивая водой (достаточным количеством).

Рекомендованные дозы для взрослых с нормальной функцией почек [клиренс креатинина (КК) > 50 мл в 1 мин]:

• госпитальная пневмония: Хайлефлокс 750 мг раз в сутки на протяжении 7–14 дней;
• внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней; при внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, – по 750 мг в сутки в течение 5 дней;
• острое бактериальное обострение хронического бронхита: Хайлефлокс 500 мг раз в сутки на протяжении 7 дней;
• острый бактериальный синусит: по 500 мг в сутки в течение 10–14 дней либо по 750 мг в сутки на протяжении 5 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг в сутки на протяжении 3 дней;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит: по 750 мг в сутки; при терапии инфекций мочевыводящих путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumonia, Enterococcus cloacae, Enterococcus faecalis, и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, – по 250 мг в сутки на протяжении 10 дней;
• неосложненные инфекции кожи и подкожных тканей: по 500 мг в сутки на протяжении 7–10 дней;
• осложненные инфекции кожи и подкожных тканей: Хайлефлокс 750 мг раз в сутки в течение 7–14 дней;
• хронический бактериальный простатит: по 500 мг в сутки на протяжении 28 дней;
• интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору): Хайлефлокс 500 мг раз в сутки на протяжении 7–14 дней;
• туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм): по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение периода до 3 месяцев.

Коррекция дозы Хайлефлокса у взрослых больных с нарушениями функции почек (КК < 50 мл в 1 минуту):

• доза при нормальной функции почек – 750 мг каждые 24 часа; КК от 20 до 49 мл в 1 минуту – по 750 мг каждые 48 часов; начальная доза при КК от 10 до 19 мл в 1 минуту – по 750 мг, далее – по 500 мг каждые 48 часов; начальная доза при КК < 10 мл в 1 минуту, включая хронический амбулаторный перитонеальный диализ или гемодиализ – 750 мг, далее – по 500 мг каждые 48 часов;
• доза при нормальной функции почек – 500 мг каждые 24 часов; начальная доза при КК от 20 до 49 мл в 1 минуту – 500 мг, далее – по 250 мг каждые 24 часа; начальная доза при КК от 10 до 19 мл в 1 минуту – 500 мг, далее – по 250 мг каждые 48 часов; начальная доза при КК < 10 мл в 1 минуту, включая хронический амбулаторный перитонеальный диализ или гемодиализ – 500 мг, далее – по 250 мг каждые 48 часов;
• доза при нормальной функции почек – 250 мг каждые 24 часа; КК от 20 до 49 мл в 1 минуту – коррекция режима дозирования не требуется; КК от 10 до 19 мл в 1 минуту – по 250 мг каждые 48 часов; коррекция режима дозирования не требуется в случаях неосложненных инфекций мочевыводящих путей; КК < 10 мл в 1 минуту, включая хронический амбулаторный перитонеальный диализ или гемодиализ – информация о коррекции режима дозирования отсутствует.

Дозы Хайлефлокса у пациентов с нарушением функции печени не корректируют, поскольку в печени степень метаболизма левофлоксацина ограничена.

Побочные действия

• нервная система: судороги, двигательные расстройства, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, страх, парестезии, беспокойство, тремор, бессонница, сонливость, слабость, головокружение, головная боль;
• органы чувств: нарушение тактильной и вкусовой чувствительности, обоняния, слуха, зрения;
• сердечно-сосудистая система: мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, тахикардия, сосудистый коллапс, снижение артериального давления;
• пищеварительная система: дисбактериоз, гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит, боль в животе, снижение аппетита, нарушение пищеварения, диарея (в том числе с кровью), тошнота, рвота;
• обмен веществ: гипогликемия (нервозность, дрожь, повышенное потоотделение, повышение аппетита);
• костно-мышечная система: тендинит, разрыв сухожилий, рабдомиолиз, миалгия, мышечная слабость, артралгия;
• мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
• органы кроветворения: геморрагии, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия;
• аллергические реакции: васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, удушье, бронхоспазм, синдром Лайелла, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, отек слизистых оболочек и кожи, гиперемия и зуд кожи;
• прочие: развитие суперинфекции, стойкая лихорадка, обострение порфирии, астения, фотосенсибилизация.

Передозировка

Основные симптомы: судороги, головокружение, спутанность сознания, удлинение интервала QT, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, тошнота.

Терапия: промывание желудка, симптоматическое лечение (при необходимости).

Особые указания

Терапию Хайлефлоксом рекомендуется продолжать в течение 2–3 суток (не менее) после нормализации температуры тела.

При сочетанном лечении сукральфатом, магнийсодержащими или алюминийсодержащими антацидами, иными средствами, в состав которых входит цинк, железо или кальций, левофлоксацин принимают не менее чем за 2 часа до или по прошествии 2 часов после их приема.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации, в период приема препарата и на протяжении 5 суток после его отмены важно избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения. В случаях развития фототоксичности лечение Хайлефлоксом прекращают.

Немедленная отмена терапии требуется при появлении симптомов псевдомембранозного колита и тендинита.

Следует учитывать, что при поражении головного мозга в анамнезе (тяжелая травма, инсульт) возможно развитие судорог; при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – гемолитических реакций.

Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови в период приема Хайлефлокса необходим у пациентов с сахарным диабетом.

В случаях сочетанного применения варфарина показан мониторинг признаков кровотечения, протромбинового времени, международного нормализованного отношения и иных антикоагуляционных тестов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, поскольку в период приема Хайлефлокса возможно нарушение способности к концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Хайлефлокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет применение лекарственного средства противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Хайлефлокс назначают пожилым пациентам, поскольку на фоне приема препарата у них повышен риск сопутствующего снижения функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Влияние левофлоксацина на препараты/вещества при сочетанной терапии:

• циклоспорин: повышает его период полувыведения;
• варфарин: усиливает его антикоагулянтный эффект.

Влияние препаратов/веществ на левофлоксацин при комбинированном лечении:

• сукральфат, препараты железа, магнийсодержащие и алюминийсодержащие антацидные препараты, угнетающие моторику кишечника средства: снижают его эффекты;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию, циметидин: замедляют его выведение.

При одновременном применении левофлоксацина с теофиллином или нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развития судорог у предрасположенных больных; с глюкокортикостероидами – риск разрыва сухожилий; с гипогликемическими средствами – возможны изменения концентрации глюкозы в крови, в том числе гипогликемия и гипергликемия.

Аналоги

Аналогами Хайлефлокса являются Элефлокс, Флексид, Таваник, Сигницеф, Рофлокс-Скан, Офтаквикс, МАКЛЕВО, Лефсан, Левофлоксацин, Левотек, Ивацин, Глево, Ашлев.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре от 8 до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Хайлефлоксе

Согласно отзывам, Хайлефлокс является эффективным препаратом при терапии бронхита и двустороннего гайморита, а также комплексном лечении простатита. Среди недостатков многие отмечают развитие побочных эффектов в виде боли в сухожилиях и суставах, тремора, ломоты в теле, обострения имеющихся симптомов.

Цена на Хайлефлокс в аптеках

Примерная цена Хайлефлокса 500 мг (5 таблеток в упаковке) – 439 рублей. Стоимость таблеток Хайлефлокс 750 мг (5 шт. в упаковке) – 689 рублей.