Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Артезин

Латинское название: Artezine

Код ATX: C02CA04

Действующее вещество: доксазозин (doxazosin)

Производитель: ПАО «Валента Фармацевтика» (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 145 руб.

Таблетки Артезин

Артезин – синтетический препарат с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Артезин выпускают в виде плоскоцилиндрических таблеток, белых с кремовым оттенком (по 10 шт. в контурной упаковке).

Действующее вещество – доксазозин, в 1 таблетке – 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Артезина – доксазозин, селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Он уменьшает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) путем снижения тонуса сосудистых мышц, вследствие чего снижается АД (артериальное давление).

Однократное использование Артезина обеспечивает максимум гипотензивного действия в период от 2 до 6 ч после приема таблетки, общая продолжительность гипотензивного эффекта сохраняется в течение 24 ч. При терапии доксазозином у пациентов с артериальной гипертензией различия величин АД в положении лежа и стоя отсутствуют.

Артезин проявляет эффективность при сопровождающейся метаболическими нарушениями артериальной гипертензии у пациентов с ожирением и снижением толерантности к глюкозе. Препарат уменьшает вероятность развития ИБС (ишемической болезни сердца). Длительное применение доксазозина не вызывает снижения антигипертензивного действия.

Во время терапии доксазозином наблюдается уменьшение плазменной концентрации триглицеридов и общего холестерина. Одновременно наблюдается некоторый рост (на 4–13%) соотношения липопротеидов высокой плотности к общему холестерину.

Длительное лечение обеспечивает регрессию гипертрофии левого желудочка, угнетение агрегации тромбоцитов, а также рост содержания активного плазминогена в тканях.

Эффективность применения Артезина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) базируется на способности доксазозина блокировать α1- адренорецепторы, расположенные в шейке мочевого пузыря, в строме и капсуле предстательной железы. Благодаря этому уменьшается сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, снижается сопротивление внутреннего сфинктера. Прием Артезина при ДГПЖ приводит к существенному улучшению показателей уродинамики и снижению проявлений симптоматики заболевания. Препарат результативен в 66–71% случаев, начинает действовать спустя 1–2 недели от начала приема, максимальный эффект достигается после 14 недель терапии и сохраняется продолжительное время. У пациентов с нормальным АД (нормотоников) снижением АД не сопровождается.

Фармакокинетика

Доксазозин после перорального применения в терапевтических дозах хорошо (на 80–90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием таблеток одновременно с пищей на 1 ч замедляет всасывание. Время достижения Cmax (максимальной плазменной концентрации) составляет 2–3 ч, а при приеме на ночь – 5 ч. Биодоступность вследствие пресистемного метаболизма – 60–70%.

С белками плазмы крови доксазозин связывается на 98%.

Выведение вещества из плазмы крови происходит в две фазы, показатель конечного периода полувыведения (T1/2) достигает 19–22 ч, вследствие чего может быть достаточно принимать таблетки Артезин один раз в сутки. Биотрансформация доксазозина быстрая, происходит в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.

Экскретируется вещество через кишечник, в большей степени (до 65%) в виде метаболитов, почками выводится в неизмененном виде около 5%.

В ходе исследований фармакокинетики доксазозина у пациентов с нарушением функции почек и больных пожилого возраста существенных фармакокинетических различий не выявлено.

Показания к применению

Согласно инструкции, Артезин применяется в следующих случаях:

  • Лечение артериальной гипертензии (как монотерапия, так и одновременно с другими антигипертензивными средствами);
  • Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (лекарство можно применять как при повышенном, так и при нормальном артериальном давлении).

Противопоказания

Таблетки в дозировке 1 мг

Абсолютными противопоказаниями для таблеток в дозировке 1 мг являются индивидуальная гиперчувствительность к доксазозину, прочим хиназолинам и любым вспомогательным компонентам Артезина, а также детский/подростковый возраст младше 18 лет.

С осторожностью назначают Артезин при митральном и аортальном стенозе, ортостатической гипотензии, нарушении функции печени, в пожилом возрасте, во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Таблетки в дозировке 2 мг и 4 мг

Абсолютные:

  • непереносимость лактозы, вызванная дефицитом лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • ДГПЖ в сочетании с ортостатической гипотензией или артериальной гипотензией в анамнезе;
  • ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних мочевых путей;
  • мочекаменная болезнь, хронические инфекции мочевыводящих путей, анурия, недержание мочи при переполнении мочевого пузыря, прогрессирующая почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • индивидуальная гиперчувствительность к производным хиназолина, доксазозину, а также любым вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью назначают Артезин при митральном и аортальном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковой недостаточности с пониженным давлением наполнения, нарушении мозгового кровообращения, печеночной недостаточности, беременности, а также в пожилом возрасте и одновременно с ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа).

Инструкция по применению Артезина: способ и дозировка

Таблетки Артезин принимают независимо от приема пищи по 1 шт. 1 раз в день утром или вечером. Суточная доза препарата и продолжительность лечения зависят от заболевания и определяются врачом.

Начальная суточная доза при артериальной гипертензии составляет 1 мг Артезина. Препарат принимают перед сном, после приема первой дозы необходимо соблюдать постельный режим на протяжении 6-8 часов, чтобы избежать развития побочных эффектов, проявляющихся виде «феномена первой дозы». Если терапевтический эффект недостаточен, через несколько недель суточную дозу можно удвоить. В дальнейшем, постепенно (каждые несколько недель) дозу можно увеличивать на 2 мг до эффективной, которая обычно составляет 8 мг.

Не следует принимать больше 16 мг Артезина в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу препарата рекомендуется снизить до поддерживающей, которая обычно составляет 2-4 мг в день.

При лечении простатита перед началом