Артезин

Артезин – синтетический препарат с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Артезин выпускают в виде плоскоцилиндрических таблеток, белых с кремовым оттенком (по 10 шт. в контурной упаковке).

Действующее вещество – доксазозин, в 1 таблетке – 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Артезина – доксазозин, селективный конкурентный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов. Он уменьшает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) путем снижения тонуса сосудистых мышц, вследствие чего снижается АД (артериальное давление).

Однократное использование Артезина обеспечивает максимум гипотензивного действия в период от 2 до 6 ч после приема таблетки, общая продолжительность гипотензивного эффекта сохраняется в течение 24 ч. При терапии доксазозином у пациентов с артериальной гипертензией различия величин АД в положении лежа и стоя отсутствуют.

Артезин проявляет эффективность при сопровождающейся метаболическими нарушениями артериальной гипертензии у пациентов с ожирением и снижением толерантности к глюкозе. Препарат уменьшает вероятность развития ИБС (ишемической болезни сердца). Длительное применение доксазозина не вызывает снижения антигипертензивного действия.

Во время терапии доксазозином наблюдается уменьшение плазменной концентрации триглицеридов и общего холестерина. Одновременно наблюдается некоторый рост (на 4–13%) соотношения липопротеидов высокой плотности к общему холестерину.

Длительное лечение обеспечивает регрессию гипертрофии левого желудочка, угнетение агрегации тромбоцитов, а также рост содержания активного плазминогена в тканях.

Эффективность применения Артезина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) базируется на способности доксазозина блокировать α₁- адренорецепторы, расположенные в шейке мочевого пузыря, в строме и капсуле предстательной железы. Благодаря этому уменьшается сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, снижается сопротивление внутреннего сфинктера. Прием Артезина при ДГПЖ приводит к существенному улучшению показателей уродинамики и снижению проявлений симптоматики заболевания. Препарат результативен в 66–71% случаев, начинает действовать спустя 1–2 недели от начала приема, максимальный эффект достигается после 14 недель терапии и сохраняется продолжительное время. У пациентов с нормальным АД (нормотоников) снижением АД не сопровождается.

Фармакокинетика

Доксазозин после перорального применения в терапевтических дозах хорошо (на 80–90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием таблеток одновременно с пищей на 1 ч замедляет всасывание. Время достижения C_max (максимальной плазменной концентрации) составляет 2–3 ч, а при приеме на ночь – 5 ч. Биодоступность вследствие пресистемного метаболизма – 60–70%.

С белками плазмы крови доксазозин связывается на 98%.

Выведение вещества из плазмы крови происходит в две фазы, показатель конечного периода полувыведения (T_1/2) достигает 19–22 ч, вследствие чего может быть достаточно принимать таблетки Артезин один раз в сутки. Биотрансформация доксазозина быстрая, происходит в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.

Экскретируется вещество через кишечник, в большей степени (до 65%) в виде метаболитов, почками выводится в неизмененном виде около 5%.

В ходе исследований фармакокинетики доксазозина у пациентов с нарушением функции почек и больных пожилого возраста существенных фармакокинетических различий не выявлено.

Показания к применению

Согласно инструкции, Артезин применяется в следующих случаях:

• Лечение артериальной гипертензии (как монотерапия, так и одновременно с другими антигипертензивными средствами);
• Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (лекарство можно применять как при повышенном, так и при нормальном артериальном давлении).

Противопоказания

Таблетки в дозировке 1 мг

Абсолютными противопоказаниями для таблеток в дозировке 1 мг являются индивидуальная гиперчувствительность к доксазозину, прочим хиназолинам и любым вспомогательным компонентам Артезина, а также детский/подростковый возраст младше 18 лет.

С осторожностью назначают Артезин при митральном и аортальном стенозе, ортостатической гипотензии, нарушении функции печени, в пожилом возрасте, во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Таблетки в дозировке 2 мг и 4 мг

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, вызванная дефицитом лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• ДГПЖ в сочетании с ортостатической гипотензией или артериальной гипотензией в анамнезе;
• ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних мочевых путей;
• мочекаменная болезнь, хронические инфекции мочевыводящих путей, анурия, недержание мочи при переполнении мочевого пузыря, прогрессирующая почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• период лактации (грудного вскармливания);
• индивидуальная гиперчувствительность к производным хиназолина, доксазозину, а также любым вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью назначают Артезин при митральном и аортальном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковой недостаточности с пониженным давлением наполнения, нарушении мозгового кровообращения, печеночной недостаточности, беременности, а также в пожилом возрасте и одновременно с ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа).

Инструкция по применению Артезина: способ и дозировка

Таблетки Артезин принимают независимо от приема пищи по 1 шт. 1 раз в день утром или вечером. Суточная доза препарата и продолжительность лечения зависят от заболевания и определяются врачом.

Начальная суточная доза при артериальной гипертензии составляет 1 мг Артезина. Препарат принимают перед сном, после приема первой дозы необходимо соблюдать постельный режим на протяжении 6-8 часов, чтобы избежать развития побочных эффектов, проявляющихся виде «феномена первой дозы». Если терапевтический эффект недостаточен, через несколько недель суточную дозу можно удвоить. В дальнейшем, постепенно (каждые несколько недель) дозу можно увеличивать на 2 мг до эффективной, которая обычно составляет 8 мг.

Не следует принимать больше 16 мг Артезина в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу препарата рекомендуется снизить до поддерживающей, которая обычно составляет 2-4 мг в день.

При лечении простатита перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы. Начальная доза составляет 1 мг Артезина в день, при необходимости возможно увеличение до 2-4 мг в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Побочные действия

При лечении артериальной гипертензии Артезин чаще всего вызывает ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Препарат также может вызывать: обморок, отеки, головокружение, сонливость, утомляемость, головную боль, тошноту, ринит, астению, недомогание, в редких случаях – инфаркт миокарда, стенокардию, брадикардию, нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, тахикардию, боль в груди и аритмию.

При лечении простатита помимо вышеописанных побочных эффектов могут наблюдаться:

• Сухость во рту, гипестезия, приапизм, повышенная возбудимость, импотенция, парестезии, тремор, бессонница;
• Мышечные судороги, артралгия, слабость в мышцах, миалгия;
• Алопеция;
• Кожная сыпь, крапивница;
• Бронхоспазм, одышка, кашель, носовое кровотечение;
• Дизурия, нарушение мочеиспускания, гематурия, полиурия, никтурия и недержание мочи;
• Гинекомастия;
• Снижение артериального давления, ортостатическая гипертензия;
• Потеря аппетита, диарея, боли в животе, гепатит, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, метеоризм, желтуха, тошнота, холестаз;
• Пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• Нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
• Боль в спине, ощущение жара.

Прием алкоголя может усиливать нежелательные побочные эффекты.

При применении Артезина в повышенных дозировках возможно развитие выраженного снижения артериального давления, которое может сопровождаться обмороками.

Передозировка

Симптомом передозировки доксазозина является выраженное снижение АД с обмороком или без.

Для терапии состояния рекомендуется уложить пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнять его ноги выше уровня таза. После чего проводится симптоматическое лечение в виде мер, направленных на поддержание АД.

Гемодиализ для выведения доксазозина неэффективен.

Особые указания

Артезин можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, антибиотиками и урикозурическими средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметические средства и эстрогены могут снижать гипотензивное действие Артезина. При одновременном применении лекарства с ингибиторами фосфодиэстеразы следует соблюдать осторожность из-за возможного усиления гипотензивного действия.

До начала курса терапии ДГПЖ требуется исключить злокачественное перерождение простаты.

Эффективность первого приема Артезина будет более выраженной на фоне предшествующего диуретического лечения и диеты с ограничением натрия.

Необходимо учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивают: употребление алкогольных напитков, жаркая погода, длительное нахождение в положении стоя, выполнение физических упражнений. Кроме того, для предотвращения ортостатических реакций рекомендуется избегать резких неожиданных смен положения тела, например, перехода из положения лежа в положение стоя.

Артезин, как и любые вазодилатирующие гипотензивные средства, необходимо с осторожностью применять в случае заболеваний сердца, требующих неотложной помощи: при отеке легких вследствие аортального/митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков, тяжелой ишемии миокарда у пациентов со слишком быстрым или выраженным снижением АД, которое может привести к усилению симптомов стенокардии.

Поступали сообщения о случаях развития на фоне терапии α₁-адреноблокаторами пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция сохраняется более 4 ч, следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленной терапевтической помощи для купирования приапизма возможно повреждение тканей полового члена с необратимой утратой потенции.

На плазменную концентрацию ПСА (простатспецифического антигена) доксазозин влияния не оказывает.

У некоторых больных, получающих или получавших лечение α₁-адреноблокаторами, при проведении хирургической операции по удалению катаракты регистрировался интраоперационный синдром атоничной радужки (один из вариантов синдрома узкого зрачка). Поскольку он может вызвать учащение осложнений во время операции, необходимо предупредить оперирующего хирурга о приеме доксазозина на данный момент или в предоперационном периоде.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что Артезин может вызывать ортостатические реакции в начале терапии или в период повышения доз, рекомендуется воздержаться от всех потенциально опасных видов деятельности, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

До настоящего времени ограничен опыт применения Артезина у беременных/кормящих женщин. В связи с этим применение препарата рекомендуется только по назначению врача при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода/ребенка.

При необходимости применения таблеток Артезин в дозировке 2 мг или 4 мг в период лактации, грудное вскармливание на время терапии следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков младше 18 лет Артезин не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Таблетки Артезин в дозировке 2 мг и 4 мг противопоказано применять пациентам с прогрессирующей почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Как и другие лекарственные средства, полностью подвергающиеся биотрансформации в печени, Артезин с осторожностью назначается пациентам с печеночной недостаточностью, особенно одновременно с препаратами, способными отрицательно повлиять на печеночную функцию. Ухудшение данных лабораторных показателей функционального состояния печени требует немедленной отмены Артезина.

Для таблеток дозировкой 2 мг и 4 мг печеночная недостаточность тяжелой степени является противопоказанием.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Артезин назначают с осторожностью в связи с возможным развитием ортостатической гипотензии. Необходимо учитывать также повышение с возрастом вероятности головокружений, обмороков и нарушений зрения.

Лекарственное взаимодействие

• другие гипотензивные средства: доксазозин усиливает их гипотензивную эффективность, что при необходимости их совместного применения может потребовать коррекции дозы;
• другие блокаторы α-адренорецепторов: принимать одновременно с доксазозином не рекомендуется;
• тиазидные диуретики, фуросемид, β-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антибиотики, гипогликемические средства для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, урикозурические препараты: неблагоприятного взаимодействия с доксазозином при одновременном применении не отмечено;
• дигоксин, фенитоин: доксазозин не влияет на степень их связывания с белками плазмы;
• индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффективности доксазозина;
• ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно снижение эффективности доксазозина;
• эстрогены, симпатомиметические средства, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), особенно индометацин: могут снижать гипотензивную эффективность доксазозина;
• циметидин: увеличивает биодоступность доксазозина;
• ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, уденафил, варденафил): совместное применение с доксазозином может привести к симптоматической гипотензии; требуется соблюдение 6-часового интервала между их применением, с целью снижения риска падения АД терапию начинают с ингибиторов ФДЭ-5;
• эпинефрин: доксазозин ингибирует его α-адреностимулирующие эффекты и может приводить к развитию артериальной гипотензии и тахикардии.

Аналоги

Аналогами Артезина являются:

• По активному веществу: Кардура, Зоксон, Доксазозин, Урокард, Тонокардин, Камирен, Доксапростан;
• По механизму действия: Пирроксан, Эбрантил, Пророкон, Сетегис, Корнам, Празозин, Теразозин, Урапидил Карино.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Артезине

По одному из показаний препарат используется для лечения простаты, а в конечном итоге и для улучшения сексуальной функции у мужчин. Достоверные отзывы об Артезине при его применении для лечения ДГПЖ практически отсутствуют.

Как антигипертензивное лекарственное средство Артезин эффективен при продолжительном приеме. Обычно со второй половины курса пациенты отмечают улучшение состояния, нормализацию давления, прохождение головных болей.
В любом случае все рекомендуют принимать препарат только по назначению врача, строго соблюдая определенный режим дозирования.

Цена на Артезин в аптеках

Ориентировочная цена Артезина (в упаковке 30 шт.):

• таблетки 2 мг – 350–400 руб.;
• таблетки 4 мг – 430–480 руб.