Тромбопол

Тромбопол – препарат с антиагрегантным, анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тромбопола – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: розовые, двояковыпуклые, круглые (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3, 5 или 6 блистеров; в блистерах по 25 шт., в картонной пачке 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 75 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза;
• оболочка: гипромеллоза, Акрил-Айз [смесь для покрытия таблеток; состав – лаурилсульфат натрия, гидрокарбонат натрия, сополимер метакриловой кислоты (тип С), тальк, триэтилцитрат, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, краситель пунцовый (Понсо 4R)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тромбопол относится к числу НПВС (нестероидных противовоспалительных препаратов), антиагрегантов.

Основа механизма действия ацетилсалициловой кислоты – необратимое ингибирование ЦОГ-1 (циклооксигеназы), что приводит к блокаде синтеза тромбоксана А₂ и подавлению агрегации тромбоцитов.

Антиагрегантный эффект возникает даже после применения малых доз препарата, длительность его действия после однократного приема – 7 дней. Ацетилсалициловая кислота может применяться для лечения и профилактики следующих болезней/состояний: инфаркт миокарда, осложнения варикозной болезни, ишемическая болезнь сердца.

Кроме того, вещество оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток ацетилсалициловая кислота выделяется в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, что способствует уменьшению ее раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из Тромбопола начинается через 3–4 часа с момента приема препарата (это подтверждает эффективную блокировку растворения таблеток в желудке). C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме в среднем составляет 6,72 и 12,7 мкг/мл (для таблеток 75 и 150 мг соответственно), время ее достижения – приблизительно 2–3 часа. Абсорбцию препарата замедляет наличие в желудочно-кишечном тракте пищи.

AUC (площадь под кривой «концентрация-время») составляет 56,42 и 108,08 мкг × ч/мл (для таблеток 75 и 150 мг соответственно).

Ацетилсалициловая кислота в значительной степени и быстро проникает в биологические жидкости организма и большинство тканей. Степень ее связывания с белками плазмы крови определяется концентрацией.

Относительное распределение – примерно 0,15–0,2 л/кг, оно возрастает одновременно с увеличением сывороточной концентрации Тромбопола в крови.

В отличие от прочих салицилатов, на фоне многократного приема препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота в сыворотке крови не накапливается.

Частично ацетилсалициловая кислота метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов преимущественно в печени. При этом образуются следующие метаболиты (обнаруживаются в моче и многих тканях): фенилсалицилат, салицилат глюкуронида и салицилуровая кислота.

T_1/2 (период полувыведения) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови находится в диапазоне от 15 до 20 минут.

Только 1% принятой внутрь дозы выводится в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты почками, остальная часть – как салицилаты и их метаболиты.

При отсутствии нарушений со стороны функции почек 80–100% разовой дозы выводится в течение 24–72 часов почками.

Процесс метаболизма у женщин проходит медленнее (связано с меньшей активностью ферментов в сыворотке крови).

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у беременных женщин и новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином, что способствует появлению билирубиновой энцефалопатии.

Показания к применению

• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда (профилактика первичного инфаркта миокарда при наличии факторов риска, в частности, при сахарном диабете, гиперлипидемии, артериальной гипертензии, ожирении, курении, в пожилом возрасте, а также профилактика повторного инфаркта миокарда);
• инсульт (профилактика, включая пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);
• преходящие нарушения мозгового кровообращения (профилактика);
• тромбоэмболия (профилактика в послеоперационный период и после проведения инвазивных вмешательств на сосудах, в частности, аортокоронарного шунтирования, эндартерэктомии сонных артерий, ангиопластики сонных артерий, артериовенозного шунтирования);
• тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей (профилактика, в т. ч. у пациентов после обширного хирургического вмешательства в период продолжительной иммобилизации).

Противопоказания

Абсолютные:

• обострение эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
• комбинация бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза околоносовых пазух/носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• геморрагический диатез;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
• I и III триместры беременности, а также период грудного кормления;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также прочих НПВС.

Относительные (Тромбопол назначается под врачебным контролем):

• полипоз носа;
• подагра;
• хронические болезни органов дыхания;
• гиперурикемия;
• почечная/печеночная недостаточность;
• отягощенный анамнез по язве желудка и двенадцатиперстной кишки либо желудочно-кишечным кровотечениям;
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• лекарственная аллергия;
• одновременное применение с антикоагулянтами;
• одновременное применение с метотрексатом в дозе до 15 мг в неделю;
• II триместр беременности.

Инструкция по применению Тромбопола: способ и дозировка

Тромбопол принимают внутрь с небольшим количеством воды, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Продолжительность применения определяется врачом. Показано проведение длительного курса.

Рекомендованный режим дозирования Тромбопола: 75 или 150 мг в день.

Побочные действия

• система пищеварения: повышение активности печеночных ферментов, тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т. ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения;
• центральная нервная система: шум в ушах, головокружение;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• аллергические реакции: отек Квинке, крапивница;
• система кроветворения: повышенная кровоточивость; редко – анемия.

Передозировка

Первые симптомы передозировки проявляются в виде тошноты, рвоты, шума в ушах и учащенного дыхания, кроме того, возможно развитие следующих нарушений: расстройство зрения, потеря слуха, двигательное возбуждение, головные боли, сонливость, гипертермия, судороги. При тяжелой интоксикации могут появляться нарушения водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса (обезвоживание и метаболический ацидоз).

Симптомы легкой/средней тяжести интоксикации возникают после применения 150–300 мг/кг ацетилсалициловой кислоты. Тяжелая передозировка развивается при применении дозы 300–500 мг/кг. Доза больше 500 мг/кг является потенциально смертельной.

Специфический антидот Тромбопола отсутствует. В качестве терапии с целью уменьшения абсорбции препарата показано проведение следующих мероприятий: вызвать рвоту и промыть желудок. Эти меры эффективны в течение 3–4 часов после приема препарата, в случаях приема чрезмерной дозы этот период продлевается до 10 часов. С целью снижения абсорбции вещества нужно принять водную суспензию активированного угля (взрослая доза – 50–100 г, детская – 30–60 г), при этом должно быть установлено наблюдение за водно-электролитным балансом (в случаях необходимости он должен своевременно восполняться).

При лечении ацидоза и для ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками показано внутривенное введение бикарбоната натрия, рН следует поддерживать в диапазоне 7–7,5.

В случаях очень тяжелой интоксикации показано проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Из-за вероятности возникновения дыхательного ацидоза принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему (например, барбитураты), запрещено. При наличии нарушений дыхания нужно обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. При необходимости выполняют интратрахеальную интубацию и обеспечивают проведение искусственной вентиляции легких.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может стать причиной развития бронхоспазма, а также приводить к появлению приступов бронхиальной астмы и других реакций повышенной чувствительности. Основные факторы риска: отягощенный анамнез по бронхиальной астме, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические заболевания дыхательной системы, аллергические реакции на прочие лекарственные средства (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Применение ацетилсалициловой кислоты может вызывать различной степени тяжести кровотечения во время/после хирургических вмешательств. В связи с этим за 5–7 дней до предполагаемой операции терапию нужно прекратить.

Риск развития кровотечений возрастает при комбинированном применении Тромбопола с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов и тромболитическими лекарственными средствами.

Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в случаях наличия предрасположенности (сниженная экскреция мочевой кислоты) могут стать причиной развития подагры.

При сочетании Тромбопола с метотрексатом увеличивается частота развития побочных реакций со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты производят гипогликемический эффект, что нужно принимать во внимание пациентам с сахарным диабетом, которые получают препараты с гипогликемическим действием.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов с Тромбополом наблюдается уменьшение его концентрации в крови, а после отмены глюкокортикостероидов возможна передозировка салицилатов.

Одновременное применение с ибупрофеном не рекомендовано, поскольку он снижает эффективность ацетилсалициловой кислоты.

Комбинация ацетилсалициловой кислоты и этанола увеличивает вероятность повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Передозировка в особенности опасна у пожилых пациентов. В связи с тем, что у больных в возрасте от 65 лет возможно снижение почечной функции, этой группе пациентов Тромбопол должен назначаться в сниженных дозах.

Применение при беременности и лактации

• I и III триместры беременности: препарат противопоказан; применение Тромбопола в I триместре приводит к расщеплению верхнего неба и порокам сердца, в III триместре – к торможению родовой деятельности, преждевременному закрытию артериального протока у плода, повышению кровоточивости у матери/плода; назначение салицилатов непосредственно перед родами может стать причиной внутричерепных кровоизлияний, в особенности у недоношенных детей;
• II триместр беременности: Тромбопол может применяться только после тщательной оценки соотношения польза/риск;
• период лактации: препарат противопоказан.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет терапия не назначается.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность: Тромбопол можно применять под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Тромбопол при печеночной недостаточности можно применять под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Тромбопол должен назначаться с осторожностью в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, действие которых усиливается при сочетанном применении с Тромбополом:

• метотрексат: связано со снижением почечного клиренса и вытеснением его из связи с белками; сочетание противопоказано либо требует осторожности (при применении в дозах свыше либо до 15 мг в неделю соответственно);
• гепарин и непрямые антикоагулянты: связано с нарушением функции тромбоцитов и вытеснением непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• тромболитические препараты и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин);
• дигоксин: связано со снижением его почечной экскреции;
• гипогликемические средства (инсулин и производные сульфонилмочевины): связано с гипогликемическими свойствами самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснением производных сульфонилмочевины из связи с белками;
• вальпроевая кислота: связано с вытеснением ее связи с белками;
• НПВС;
• сульфаниламиды (включая ко-тримоксазол);
• барбитураты;
• соли лития.

Препараты, действие которых уменьшается при сочетанном применении с Тромбополом:

• сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон и другие противоподагрические препараты, повышающие выведение мочевой кислоты: связано с конкурентной тубулярной элиминацией мочевой кислоты;
• антигипертензивные средства, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
• антагонисты альдостерона (в частности спиронолактон);
• петлевые диуретики (в частности фуросемид).

Другие возможные взаимодействия:

• алкоголь: аддитивный эффект;
• глюкокортикостероиды для системного применения: ослабление действия Тромбопола.

Аналоги

Аналогами Тромбопола являются: Тромбо АСС, Тромбогард 100, Упсарин УПСА, Сановаск, Ацетилсалициловая кислота, Таспир, АСК-кардио, Аспирин, Аспинат, Аспикор, КардиАСК.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Тромбополе

Согласно отзывам, Тромбопол является эффективным препаратом. В некоторых случаях отмечают, что прием препарата может привести к развитию побочных эффектов, в частности со стороны системы пищеварения.

Цена на Тромбопол в аптеках

Примерная цена на Тромбопол составляет 40–51 руб. (30 таблеток по 75 мг) или 49–57 руб. (30 таблеток по 150 мг).